Flosteron

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Flosteron: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Flosteron

ATX kod: N02AV01

Aktivni sastojak: betametazon (betametazon)

Proizvođač: D. d. KRKA (Slovenija)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 704 rubalja.

Kupiti

Flosteron je lijek s protuupalnim, antitoksičnim, desenzibilizirajućim, imunosupresivnim, antialergijskim i anti-šok djelovanjem. Sintetski GCS (glukokortikosteroid).

Oblik i sastav izdanja

Flosteron je dostupan u obliku suspenzije za injekcije: bijele boje, bez vidljivih mehaničkih nečistoća (po 1 ml u ampulama od prozirnog stakla s obojenom točkom na točki loma ampule, po 5 ampula u blisterima od polivinilklorida i aluminijske folije, jedno pakiranje u kartonskoj kutiji).

Sastav za 1 ml suspenzije:

aktivna tvar: betametazon - 7 mg [u obliku betametazon dipropionata - 6,43 mg (odgovara 5 mg betametazona) i betametazon natrijev fosfat - 2,63 mg (odgovara 2 mg betametazona)];
pomoćne komponente: natrijev klorid, polisorbat 80, propil parahidroksibenzoat, metil parahidroksibenzoat, polietilen glikol, dinatrij fosfat dihidrat, koncentrirana klorovodična kiselina, natrijev edetat, natrij kroskarmeloza, benzil alkohol, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Betametazon je sintetički glukokortikosteroid (GCS) koji inhibira oslobađanje interferona-gama, interleukin-1 i interleukin-2 iz makrofaga i limfocita. Ovaj spoj inhibira proizvodnju beta-lipotropina i adrenokortikotropnog hormona (ACTH) od strane hipofize, istovremeno ne smanjujući sadržaj beta-endorfina koji cirkulira u krvnoj plazmi. Također, betametazon inhibira sintezu folikle stimulirajućeg hormona (FSH) i hormona stimulirajućeg štitnjače (TSH).

Aktivna komponenta Flosterona povećava ekscitabilnost središnjeg živčanog sustava i smanjuje broj eozinofila i limfocita, a također pridonosi povećanju broja crvenih krvnih stanica zbog povećane proizvodnje eritropoetina.

Betametazon komunicira sa specifičnim citoplazmatskim receptorima, tvoreći kompleks koji prodire u staničnu jezgru i aktivira proizvodnju matriksne ribonukleinske kiseline (RNA). RNA pripada induktorima stvaranja proteina, uključujući lipokortin, odgovoran za stanične učinke. Lipokortin je inhibitor fosfolipaze A2, inhibira oslobađanje arahidonske kiseline i proizvodnju prostaglandina, endoperoksida, leukotriena, koji doprinose razvoju alergija, upala itd.

Betametazon inducira katabolizam proteina u mišićnom tkivu, pojačava proizvodnju albumina u bubrezima i jetri, smanjuje sadržaj proteina u krvnoj plazmi zbog globulina, povećavajući omjer albumin / globulin. Također, aktivna komponenta lijeka potiče preraspodjelu masti (nakuplja se uglavnom u trbuhu, licu, ramenom pojasu), pojačava proizvodnju triglicerida i viših masnih kiselina te izaziva razvoj hiperkolesterolemije.

Betametazon pojačava proizvodnju aminotransferaza, koje potiču aktivaciju glukoneogeneze, a aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze, povećava stupanj apsorpcije ugljikohidrata iz gastrointestinalnog trakta, pruža visoku aktivnost glukoze-6-fosfataze, što uzrokuje povećani protok glukoze iz jetrenog tkiva u krv. Spoj pojačava izlučivanje kalcijevih iona kroz bubrege, "ispire" ih iz kostiju kostura i usporava apsorpciju kalcija iz gastrointestinalnog trakta. Također potiče uklanjanje kalijevih iona (povećana aktivnost mineralokortikosteroida) i zadržavanje vode i natrijevih iona u tijelu.

Betametazon djeluje protuupalno zbog suzbijanja sinteze upalnih medijatora eozinofilima, stabilizacije membrana organela (posebno lizosomskih) i staničnih membrana, smanjenja propusnosti kapilara, stimulacije stvaranja lipokortina i smanjenja broja mastocita koji proizvode hijaluronsku kiselinu.

Lijek karakterizira antialergijski učinak koji se razvija kao rezultat promjena u imunološkim odgovorima tijela, inhibicije lučenja i sinteze medijatora alergije, suzbijanja stvaranja antitijela, inhibicije oslobađanja histamina i drugih biološki aktivnih spojeva, kao i T- i B-limfocita iz bazofila i senzibiliziranih mastocita, smanjenja osjetljivosti efektora stanice na medijatore alergije. Kada Flosteron uzimaju bolesnici s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, prevencija ili suzbijanje razvoja edema sluznice, nakupljanje imunih kompleksa u bronhijalnoj sluznici, podložno cirkulaciji, smanjenje eozinofilne infiltracije u subkuznom sloju bronhijalnog epitela, suzbijanje deskvamacije i erozije membrana, opaženi su procesi dekumazacije i erozije membrana, opaženi su procesi dekumazacije i erozije membrana, opaženi su procesi dekumazacije i erozije membrana, opažaju se deskomaksacija i erozija membrane. Betametazon poboljšava osjetljivost beta-adrenergičnih receptora smještenih u bronhima malog i srednjeg kalibra na egzogene simpatomimetike i kateholamine endogenog podrijetla, a također čini sluz manje viskoznom smanjenjem ili suzbijanjem njegove proizvodnje.

Antitoksični i antishock učinak posljedica je povećanja krvnog tlaka (zbog povećanog sadržaja kateholamina koji cirkuliraju u krvožilnom sustavu i regeneracije osjetljivosti adrenergičkih receptora na njih, kao i vazokonstrikcije), aktivacije hepatičnih enzima koji sudjeluju u procesima metabolizma kseno- i endobiotika, membransko-zaštitnih svojstava krvožilnog sustava zidovi.

Imunosupresivni učinak povezan je s inhibicijom oslobađanja citokina (gama-interferon, interleukin-2 i interleukin-1) iz makrofaga i limfocita. Također, betametazon smanjuje izlučivanje i sintezu ACTH i, kao sekundarni učinak, proizvodnju endogenih GCS. Tvar remeti tijek reakcija vezivnog tkiva koje se pokreću tijekom upalnog procesa i smanjuje rizik od stvaranja ožiljnog tkiva.

Betametazon natrijev fosfat je visoko topljiv i dobro se apsorbira nakon parenteralne primjene u tkiva, što jamči brzi učinak liječenja. Betametazon dipropionat se sporije apsorbira. Kombinacija ovih soli omogućuje razvijanje režima liječenja s kratkim (ali brzim) i duljim djelovanjem.

Kada se koristi Flosteron, učinak može biti i lokalni i općeniti, ovisno o načinu primjene (intradermalno, intramuskularno, intravenozno, periartikularno, intraartikularno).

Farmakokinetika

Betametazon natrijev fosfat se dobro otapa u vodi, nakon intramuskularne primjene brzo se hidrolizira i gotovo trenutno apsorbira s mjesta injekcije, što uzrokuje brzi nastup terapijskog učinka. Spoj se gotovo u potpunosti izlučuje iz tijela u roku od 1 dana nakon ulaska u tijelo.

Betametazon dipropionat se iz depoa apsorbira niskom brzinom, postupno prelazeći u oblik metabolita. Tvar se u potpunosti izlučuje iz tijela oko 10 dana i određuje dugoročni učinak Flosterona.

Stupanj vezanja betametazona na proteine krvne plazme prilično je visok (62,5%). Tvar se metabolizira u jetri, tvoreći uglavnom metabolite koji nemaju farmakološko djelovanje, a izlučuje se uglavnom mokraćom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Flosteron se koristi za lokalno liječenje (periartikularna i intraartikularna injekcija, injekcija u leziju) za sljedeće bolesti i stanja:

upalne reumatske bolesti (seronegativni spondiloartritis, reumatoidni artritis, artritis kod sistemskih bolesti vezivnog tkiva), psorijatični artritis s tendosinovitisom i višestrukim lezijama zglobova, posttraumatski artritis, kristalni artritis;
upalne bolesti periartikularnih tkiva (tendinitis, epikondilitis, bursitis, plantarni fasciitis, tendosinovitis);
degenerativne reumatske bolesti, posebno u prisutnosti sinovitisa (s izuzetkom artroze zgloba kuka);
kožne bolesti (rijetko, samo ako nema reakcije na druge metode lokalnog liječenja): keloidi, sarkoidoza kože, psorijaza, lišaj planusa, ekcem sličan novčićima, sklerozirajući folikulitis, dijabetična lipodistrofija, prstenasti granulom, neurodermatitis, diskoidni eritematozni lupus, alopecija areata.

Sustavno djelovanje Flosterona koristi se za takve ozbiljne alergijske bolesti kao što su Quinckeov edem, alergijski rinitis, alergijske reakcije na ubode insekata, serum i lijekove, astmatični status.

Kontraindikacije

Apsolutno:

akutne bakterijske, virusne i gljivične sistemske infekcije (u nedostatku odgovarajuće terapije);
peptični čir dvanaesnika ili želuca, divertikulitis, novostvorena crijevna anastomoza;
tromboflebitis;
Itsenko-Cushingov sindrom;
tuberkuloza;
dijabetes;
idiopatska trombocitopenična purpura (za intramuskularnu primjenu);
glaukom;
patološka krvarenja (uzrokovana upotrebom antikoagulantnih lijekova ili zbog endogenih uzroka);
osteoporoza;
periartikularne infekcije i zarazni upalni procesi u zglobu (uključujući anamnezu);
aseptična nekroza epifiza kostiju koje čine zglob;
prijelom zgloba kosti;
nestabilnost zglobova kao ishod artritisa (zbog rizika od puknuća tetive);
ozbiljna deformacija i uništavanje kostiju zgloba (ankiloza, oštro sužavanje zglobnog prostora);
stanja nakon teške traume i kirurških intervencija (GCS može usporiti zacjeljivanje prijeloma i zacjeljivanje rana);
prethodna artroplastika;
umetanje u područje Ahilove tetive (zbog rizika od puknuća tetive);
razdoblje prije i poslije cijepljenja: 8 tjedana prije cijepljenja i unutar 2 tjedna nakon njega (budući da se smanjuje vjerojatnost razvoja očekivanog zaštitnog učinka);
djeca mlađa od 3 godine (budući da lijek sadrži benzil alkohol);
razdoblje dojenja;
preosjetljivost na betametazon ili pomoćne komponente lijeka.

Relativni (Phlosteron se koristi s oprezom):

ulcerozni kolitis, gastritis, ezofagitis;
kronično zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, nefrourolitijaza;
hipo- ili hipertireoza, kronični hepatitis ili ciroza jetre (učinak GCS-a je pojačan);
pretilost (III i IV stupanj), hiperlipidemija;
kardiovaskularne bolesti (zatajenje srca, trombembolija, arterijska hipertenzija, nedavni infarkt miokarda);
povijest alergija ili bronhijalne astme;
miastenija gravis;
stanja imunodeficijencije (uključujući HIV ili AIDS);
poliomijelitis (iznimka je oblik bulbarnog encefalitisa);
epilepsija, psihoneuroza ili psihoza;
razdoblje trudnoće;
djeca i starost.

Uz to, Flosteron se s oprezom koristi kod pacijenata koji prethodno nisu imali vodene kozice, jer slučajni kontakt s zaraženim osobama povećava rizik od razvoja herpesne infekcije ili vodenih kozica.

Upute za uporabu Flosterona: metoda i doziranje

Flosteron se primjenjuje parenteralno (periartikularne, intraartikularne i intradermalne injekcije, injekcije u područje zahvaćenih tkiva, u iznimnim slučajevima - intramuskularne injekcije).

Doza se određuje pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu i težinu bolesti, veličinu zgloba i odgovor pacijenta na liječenje.

Preporučene doze Flosterona za periartikularnu i intraartikularnu primjenu:

mali zglobovi (interfalangealni, metakarpofalangealni, sternoklavikularni) - 0,25-0,5 ml (kod akutnog gihta artritisa - 0,5-1 ml);
zglobovi srednje veličine (zglob, lakat) - 0,5-1 ml;
veliki zglobovi (gležanj, rame, koljeno) - 1 ml;
vrlo veliki zglobovi (kuk) - 1-2 ml.

Injekcije flosterona u velike zglobove treba provoditi ne više od 3 ili 4 puta godišnje u jednom zglobu. Lijek se ubrizgava u leziju intradermalno (ne supkutano!).

Maksimalna pojedinačna doza je 0,2 ml / cm ², ukupna tjedna doza nije veća od 1 ml tjedno (ukupno za sva zahvaćena područja).

Preporučene doze Flosterona za lokalnu infiltraciju:

fibrositis - 0,5-1 ml svaki;
tendinitis, tendosinovitis - 0,5 ml svaki;
bursitis - 0,25–1 ml (u akutnoj fazi, doza se može povećati na 2 ml).

Uvođenje Flosterona ponavlja se svaka 1-2 tjedna. Ako je potrebno, lijek se može miješati s jednakim volumenom lokalnih anestetika (1% otopina lidokain hidroklorida ili 1% otopina prokain hidroklorida) u jednoj štrcaljki, ali ne u ampuli.

Za ozbiljne alergijske bolesti, Flosteron se injektira duboko intramuskularno (u gluteusni mišić) u dozi od 1-2 ml jednom.

Početna doza za djecu u dobi 3-5 godina iznosi 2 mg (0,3 ml suspenzije), 6-12 godina - 4 mg (0,5-0,6 ml suspenzije).

Nuspojave

probavni sustav: kandidoza orofaringeusa, mučnina, štucanje, povraćanje, smanjeni ili povećani apetit, pankreatitis, bolovi u trbuhu, nadimanje, steroidni čir na dvanaesniku, povećana aktivnost enzima jetre, erozivni ezofagitis, krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta (povraćanje ", Crna stolica);
kardiovaskularni sustav: povišeni krvni tlak, bradikardija, aritmije, EKG promjene karakteristične za hipokalemiju, povećana težina ili razvoj zatajenja srca (u bolesnika s predispozicijom); u bolesnika s subakutnim i akutnim infarktom miokarda - venska tromboza, širenje fokusa nekroze, hiperkoagulacija, usporavanje stvaranja ožiljnog tkiva;
središnji i periferni živčani sustav: nesanica, glavobolja, euforija, depresija, anksioznost ili nervoza, dezorijentacija, halucinacije, povećani intrakranijalni tlak, konvulzije, vrtoglavica, paranoja, manično-depresivna psihoza, pseudotumor malog mozga;
osjetilni organi: stražnja subkapsularna katarakta, diplopija, nagli gubitak vida (zbog mogućeg taloženja kristala lijeka u prednjoj i stražnjoj komori oka), povećani očni tlak (može uzrokovati oštećenje vidnog živca), trofičke promjene rožnice, egzoftalmus, tendencija razvoja sekundarnog virusnog, bakterijske ili gljivične infekcije oka;
mišićno-koštani sustav: puknuće mišićnih tetiva, slabost proksimalnih mišića (posebno nogu i ruku), osteoporoza, steroidna miopatija, prerano zatvaranje zona rasta epifize kod djece, smanjena mišićna masa;
koža i potkožno tkivo: hiperpigmentacija ili hipopigmentacija, atrofija kože, petehije, steroidne akne, ekhimoza, strije, odgođeno zacjeljivanje rana, stanjivanje kože, tendencija razvoja kandidijaze i piodermije;
endokrini sustav: Itsenko-Cushingov sindrom, manifestacija latentnog dijabetesa melitusa ili steroidnog dijabetesa melitusa, usporeni spolni razvoj kod djece, suzbijanje nadbubrežne funkcije, smanjena tolerancija na glukozu;
metabolizam: povećana tjelesna težina, hipokalemijski sindrom, negativna ravnoteža dušika, hipernatremija, hipokalcemija, periferni edem;
alergijske reakcije: bronhospazam (u bolesnika s astmom), pruritus, osip na koži, lokalne alergijske reakcije, eozinofilija, anafilaktički šok;
ostale reakcije: leukocitoza, leukociturija, oportunističke infekcije (kada se koriste tijekom razdoblja cijepljenja i istovremeno s imunosupresivima), bolovi u leđima, sindrom povlačenja s naglim prestankom terapije;
lokalne reakcije: bol, peckanje, trnci ili utrnulost na mjestu injekcije, nekroza okolnih tkiva, atrofija potkožnog tkiva i kože (s intramuskularnom injekcijom), ožiljci i infekcija na mjestu injekcije.

Predozirati

Akutno predoziranje Flosteronom obično ne dovodi do ozbiljnih posljedica s prijetećom smrću. Primjena lijeka nekoliko dana u visokim dozama, u pravilu, ne izaziva situacije opasne po život (osim slučajeva primjene izuzetno visokih doza, primjene Flosterona u bolesnika s pogoršanjem erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, glaukoma ili dijabetes melitusa ili kada se lijek kombinira s diureticima koji izlučuju kalij, neizravni antikoagulanti ili srčani glikozidi).

U slučaju predoziranja potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta. Preporučuje se stalno pratiti koncentraciju elektrolita u mokraći i krvnoj plazmi (uglavnom omjer natrijevih i kalijevih iona) i osigurati optimalan unos tekućine. Ako je potrebno, propisuje se simptomatska terapija.

posebne upute

Phlosteron se ne smije davati intravenozno. Periartikularne i intraartikularne injekcije treba izvoditi posebno obučeni stručnjak.

Prije i tijekom liječenja lijekom, potrebno je pratiti sadržaj elektrolita u plazmi, kompletnu krvnu sliku, glukozuriju i glikemiju.

Da bi se isključio septički proces, provodi se proučavanje sinovijalne tekućine u svakom zglobu. Ako se sepsa potvrdi, treba započeti antimikrobnu terapiju.

Tijekom primjene lijeka moguće je promijeniti pokazatelje testova preosjetljivosti.

U djece tijekom razdoblja rasta, Flosteron, kao i drugi GCS, treba koristiti isključivo prema apsolutnim indikacijama i pod strogim nadzorom liječnika.

0,6 mg betametazona ekvivalentno je 4 mg metilprednizolona, 4 mg triamcinolona, 20 mg hidrokortizona i 0,75 mg deksametazona.

Tijekom liječenja Flosteronom treba se suzdržati od vožnje i drugih vozila, kao i od rada koji zahtijeva brzu reakciju i visoku koncentraciju pažnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da nisu provedena kontrolirana ispitivanja sigurnosti primjene betametazona tijekom trudnoće, propisivanje Flosterona tijekom trudnoće ili pacijentima sa očuvanim reproduktivnim potencijalom moguće je samo ako potencijalna korist lijeka za majku znatno premašuje rizik od mogućeg negativnog učinka na fetus. Novorođenčad čije su se majke liječile lijekom tijekom trudnoće liječnik treba nadgledati kako bi utvrdio rane znakove insuficijencije nadbubrežne žlijezde. Betametazon prelazi placentnu barijeru i sposoban je akumulirati u fetusu u visokim koncentracijama.

Uvođenje Flosterona u trudnih ženskih životinja uzrokovalo je razne malformacije fetusa, uključujući rascjep nepca (rascjep nepca), intrauterinu retardaciju rasta i negativno utjecao na rast i razvoj mozga. Nema podataka da upotreba lijeka u ljudi pridonosi većoj učestalosti kongenitalnih malformacija (poput rascjepa usne ili nepca). Međutim, produljenom terapijom Flosteronom tijekom trudnoće povećava se rizik od intrauterinog zastoja u rastu. Pretpostavlja se da se nakon perinatalne primjene betametazona u novorođenčadi može razviti hipofunkcija nadbubrežnih žlijezda koja obično spontano nestaje nakon rođenja djeteta i samo je u pojedinačnim slučajevima od kliničkog značaja. Pri propisivanju betametazona trudnicama, gastroezofagealni refluks i hipertrofija miokarda rijetko su primijećeni u novorođenčadi. Međutim, ako je neophodno koristiti Flosteron u trudnica zbog strogih indikacija, takav je tretman prihvatljiv. S gestozom u drugoj polovici trudnoće ili zadržavanjem tekućine (posebno u stanju preeklampsije) potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta.

Sustavnim liječenjem trudnica s betametazonom moguće je privremeno smanjenje brzine otkucaja srca i suzbijanje biofizičke aktivnosti fetusa, što se ogleda u smanjenju motoričke aktivnosti fetusa i smanjenju broja respiratornih pokreta.

Budući da uporaba Flosterona tijekom dojenja može dovesti do neželjenih posljedica po zdravlje djeteta, preporuča se prestati dojiti.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom betametazona s etanolom i nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava se rizik od ulceracije i razvoja gastrointestinalnog krvarenja; s paracetamolom - povećava se vjerojatnost hepatotoksičnog učinka paracetamola; sa salicilatima - bubrežni klirens salicilata se smanjuje; s karbamazepinom, fenitoinom, efedrinom, rifampicinom, aminoglutetimidom, primidonom i fenobarbitalom - učinkovitost betametazona smanjuje; s ciklosporinom - metabolizam ciklosporina usporava i povećava se njegova toksičnost; s živim antivirusnim cjepivima i drugim vrstama cjepiva - povećava se rizik od aktivacije virusa i infekcije.

Vjerojatnost razvoja nuspojava Flosterona povećava se u kombinaciji sa sljedećim tvarima / lijekovima: imunosupresivi, azatioprin, triciklični antidepresivi, glikozidi digitalisa, karbutamid, nitrati, m-antiholinergici, antipsihotici, antihistaminici, inhibitori karboanhidraze B.

GCS smanjuju učinkovitost antihipertenzivnih lijekova, antidijabetičkih sredstava i antikoagulansa.

Istodobnom primjenom visokih doza Flosterona i beta ₂ -adrenomimetika povećava se rizik od hipokalemije.

Betametazon povećava toksičnost asparaginaze, smanjuje koncentraciju prazikvantela u serumu i koncentracije meksiletina i izoniazida u plazmi, smanjuje učinak somatotropina, povećava jačinu hiperglikemijskog učinka streptozocina, s produljenim liječenjem - povećava sadržaj folne kiseline.

Steroidni anabolički steroidi, estrogeni, androgeni i oralni kontraceptivi mogu pojačati učinak GCS-a, što rezultira povećanom učestalošću nuspojava poput akni i hirzutizma.

GCS se ne smije uzimati istovremeno s ritodrinom (plućni edem je moguć).

Analozi

Analozi flosterona su: Hidrokortizon, Betaspan Depo, Celeston, Beloderm, Soderm, Diprospan, Loracort, Betazone, Betametazon, Betaspan, Mesoderma, Celestoderm-V.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Flosteronu

Prema recenzijama, Flosteron je učinkovit, ali prilično "težak" lijek za tijelo. Kad se koristi, često se opažaju nuspojave, izražene u skupu masne mase, omaglici, stanjivanju kože i općoj slabosti. Stoga se neki pacijenti boje uzimati lijek iz straha od ozbiljnih zdravstvenih posljedica. Također, stručnjaci savjetuju da se strogo pridržavaju režima liječenja flogesteronom i ni u kojem slučaju ne odstupaju od njega.