Bisoprolol-Prana

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Bisoprolol-Prana: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Bisoprolol-Prana

ATX kod: C07AB07

Aktivni sastojak: bisoprolol (bisoprolol)

Proizvođač: Pranafarm (Rusija), Prana LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 43 rubalja.

Kupiti

Bisoprolol-Prana je selektivni blokator beta1.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Bisoprolol-Prana - filmom obložene tablete: 5 mg - svijetložute boje, s crticom; 10 mg - svijetlo narančaste boje, bodovi. Presjek prikazuje dva sloja: filmsku ljusku i unutarnji sloj - gotovo bijeli ili bijeli.

Pakiranje tableta: blister - 10 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 4 pakiranja; polimerne limenke - 50, 60, 70, 80, 90 ili 100 kom., 1 limenka u kartonskoj kutiji.

Sastav za 1 tabletu:

aktivni sastojak: bisoprolol hemifumarat (fumarat), u 1 tableti - 5 ili 10 mg;
dodatne tvari: koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, krospovidon, mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcij hidrogen fosfat;
filmska ljuska: dimetikon 100, titan dioksid, makrogol-400, tablete 5 mg - željezo boje žuti oksid; tablete 10 mg - željezna oksid crvena boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Bisoprolol hemifumarat je selektivni beta1-blokator koji nema vlastito simpatomimetičko djelovanje i nema stabilizirajući učinak na membranu.

Lijek smanjuje aktivnost renina u krvnoj plazmi, usporava rad srca (i u mirovanju i tijekom vježbanja), smanjuje potrebu za kisikom u miokardu. Djeluje antiaritmički, antianginalno i hipotenzivno. Kada se koristi u malim dozama, blokira beta1-adrenergične receptore srca, smanjujući time stvaranje cikličkog adenozin monofosfata (cAMP) iz adenozin trifosfata (ATP) stimuliranog kateholaminima. Ima negativan batmo-, dromo-, krono- i inotropni učinak. Smanjuje atrioventrikularnu vodljivost i ekscitabilnost, kao i unutarstaničnu struju kalcijevih iona (Ca ²⁺).

Kada se prekorače preporučene terapijske doze, to ima učinak beta2-adrenergičkog blokiranja.

U prva 24 sata primjene lijeka povećava se ukupni periferni vaskularni otpor, nakon 1–3 dana vraća se na početnu vrijednost, a duljom uporabom opada.

Hipotenzivni učinak Bisoprolol-Prane posljedica je njegove sposobnosti da smanji minutni volumen krvi, stimulira periferne žile i utječe na središnji živčani sustav. Također je povezan s obnavljanjem osjetljivosti kao odgovor na smanjenje krvnog tlaka (krvnog tlaka). Kod arterijske hipertenzije zabilježeno je poboljšanje nakon 2–5 dana, stabilan učinak - nakon 1–2 mjeseca.

Antianginalni učinak lijeka posljedica je njegove sposobnosti produljenja dijastola i poboljšanja perfuzije miokarda, kao i usporavanja rada srca i smanjenja kontraktilnosti miokarda, uslijed čega se smanjuje potreba za kisikom u miokardu.

Zbog povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj komori i povećanja istezanja mišićnih vlakana klijetki, u nekih se bolesnika može povećati potreba za kisikom, posebno s istodobnim kroničnim zatajenjem srca.

Bisoprolol hemifumarat, koji se koristi u srednjim terapijskim dozama, za razliku od neselektivnih beta-blokatora, ima manje izražen učinak na metabolizam ugljikohidrata i organe s beta2-adrenergičkim receptorima (skeletni mišići, gušterača, glatki mišići bronha, perifernih arterija i maternice).

Ozbiljnost aterogenog učinka bisoprolola ne razlikuje se od one propranolola.

Bisoprolol-Prana ne uzrokuje zadržavanje natrijevih iona (Na ⁺) u tijelu.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, bisoprolol se apsorbira za 80–90% iz gastrointestinalnog trakta. Hrana ne utječe na apsorpciju. Maksimalna koncentracija u krvi doseže unutar 1-3 sata. Karakterizira ga slabo vezanje na proteine plazme (oko 30%) i niska sposobnost prodiranja kroz placentnu i krvno-moždanu prepreku.

Otprilike 50% uzete doze metabolizira se u jetri da bi se stvorili neaktivni metaboliti. Otprilike 98% izlučuje se putem bubrega (50% njih - nepromijenjeno), ne više od 2% - žučom kroz crijeva.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Bisoprolol-Prana namijenjena je liječenju arterijske hipertenzije.

Također, lijek se koristi za sprečavanje napada angine pektoris u bolesnika s ishemijskom bolešću srca.

Kontraindikacije

Apsolutno:

arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg, posebno kod infarkta miokarda);
kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
jaka bradikardija;
akutno zatajenje srca;
kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca);
sinoatrijska blokada;
atrioventrikularni (AV) blok II-III stupanj;
Prinzmetalova angina;
sindrom bolesnog sinusa;
teški oblici bronhijalne astme i kronična opstruktivna plućna bolest u anamnezi;
plućni edem;
kolaps;
šok (uključujući kardiogeni);
metabolička acidoza;
Raynaudova bolest;
kasne faze poremećaja periferne cirkulacije;
feokromocitom (bez istodobne primjene alfa-blokatora);
dob do 18 godina;
istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (osim tipa B);
preosjetljivost na komponente Bisoprolol-Prane ili druge beta-blokatore.

Relativno:

AV blokada I stupanj;
kronično zatajenje bubrega;
zatajenje jetre;
povijest alergijskih reakcija;
dijabetes;
tireotoksikoza;
miastenija gravis;
psorijaza;
depresija;
starija dob.

Upute za uporabu Bisoprolol-Prane: način i doziranje

Bisoprolol-Prana treba uzimati oralno 1 put dnevno, ujutro natašte, gutajući tablete cijele.

Liječnik odabire optimalnu dozu pojedinačno, uzimajući u obzir broj otkucaja srca i terapijski odgovor.

Na početku terapije odraslim pacijentima propisuje se 5 mg. Ako je učinak nedovoljan, doza se povećava na 10 mg jednom.

Maksimalna dnevna doza Bisoprolol-Prana ne smije prelaziti 20 mg, za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega i teškim oštećenjem jetre - 10 mg.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: bol u prsima, manifestacija angiospazma (hlađenje donjih ekstremiteta, povećani poremećaj periferne cirkulacije, Raynaudov sindrom), aritmije, smanjeni krvni tlak, poremećena provodljivost miokarda, sinusna bradikardija, slabljenje kontraktilnosti miokarda, palpitacije, razvoj ortostatske hipotenzije pogoršanje kroničnog zatajenja srca (otežano disanje, oticanje gležnjeva / stopala), atrioventrikularni blok (do razvoja potpune poprečne blokade i zastoja srca);
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: miastenija gravis, tremor, astenija, anksioznost, glavobolja, povećani umor, poremećaji spavanja, vrtoglavica, depresija, slabost, parestezija u ekstremitetima (s istodobnom povremenom klaudikacijom ili Raynaudovim sindromom), halucinacije, konfuzija ili kratkotrajni gubitak pamćenja, grčevi (uključujući mišiće potkoljenice);
iz dišnog sustava: začepljenje nosa; kada se propisuje u velikim dozama i / ili u predisponiranim bolesnicima - otežano disanje, grkljan i bronhospazam;
iz probavnog sustava: promjene okusa, bolovi u trbuhu, suhoća sluznice usne šupljine, proljev / zatvor, mučnina, povraćanje, poremećaj funkcije jetre (žutost bjeloočnice / kože, taman urin, kolestaza);
iz endokrinog sustava: hipotireoza; u bolesnika koji primaju inzulin - hipoglikemija; u bolesnika s dijabetesom koji nije ovisan o inzulinu - hiperglikemija;
na dijelu organa vida: smanjeno lučenje suzne tekućine, oštećenje vida, konjunktivitis, suhoća i bolnost očiju;
na dijelu kože: kožne reakcije slične psorijazi, ispiranje kože, pojačano znojenje, alopecija, pogoršanje simptoma psorijaze, egzantem;
alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija;
laboratorijski parametri: agranulocitoza, trombocitopenija (neobična krvarenja i krvarenja), leukopenija, promjene u razini triglicerida i bilirubina, povećana aktivnost jetrenih enzima (alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza);
drugi: sindrom odvikavanja (povećani krvni tlak, povećani napadi angine), artralgija, bolovi u leđima, smanjena potencija, oslabljeni libido;
učinak na fetus: hipoglikemija, intrauterina zaostalost u rastu, bradikardija.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, nesvjestica, cijanoza noktiju ili dlanova, izrazito smanjenje krvnog tlaka, jaka bradikardija, AV ventrikularni blok, ekstrasistola, aritmija, kronično zatajenje srca, otežano disanje, bronhospazam, konvulzije.

Nakon nedavnog unosa previsoke doze, preporučuje se ispiranje želuca i apsorpcija adsorbenata. Daljnje liječenje je simptomatsko.

U slučaju smanjenja krvnog tlaka, pacijent treba zauzeti položaj Trendelenburg (ležeći na leđima pod kutom od 45 ° s podignutom zdjelicom u odnosu na glavu). Ako nema znakova plućnog edema, otopine koje zamjenjuju plazmu ubrizgavaju se intravenozno, ako su neučinkovite - dopamin, epinefrin, dobutamin (kako bi se uklonio izražen pad krvnog tlaka, održavati ino- i kronotropno djelovanje).

U slučaju bronhospazma, beta2-adrenostimulansi se propisuju udisanjem; s ventrikularnim preuranjenim otkucajima - lidokain (uporaba lijekova klase IA je kontraindicirana); sa zatajenjem srca - glukagon, diuretici, srčani glikozidi; za konvulzije - intravenski diazepam; s AV blokadom - preporučuje se intravenska primjena atropina (1-2 mg), epinefrina ili privremeno postavljanje srčanog stimulatora.

posebne upute

Tijekom liječenja potrebno je pratiti krvni tlak i brzinu otkucaja srca (na početku terapije - svaki dan, zatim - svaka 3-4 mjeseca), elektrokardiogram. Pacijentima s dijabetesom melitusom pokazano je određivanje koncentracije glukoze u krvi - jednom u 4-5 mjeseci. U starijih bolesnika potrebno je nadzirati bubrežnu funkciju - svakih 4-5 mjeseci.

Pacijente kojima je propisana Bisoprolol-Prana treba osposobiti za izračunavanje brzine otkucaja srca (HR) i uputiti ih da se posavjetuju s liječnikom ako je ovaj pokazatelj manji od 50 otkucaja u minuti.

U bolesnika s opterećenom bronhopulmonalnom anamnezom preporuča se provesti proučavanje funkcije vanjskog disanja prije propisivanja lijeka.

Uz tireotoksikozu, bisoprolol može prikriti neke od kliničkih znakova ove bolesti (na primjer, tahikardija). Naglo povlačenje terapije kontraindicirano je kod takvih bolesnika, jer se simptomi mogu povećati.

Kod dijabetes melitusa, Bisoprolol-Prana može prikriti tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, bisoprolol praktički ne povećava hipoglikemiju induciranu inzulinom i ne odgađa obnavljanje razine glukoze u krvi na normalnu razinu.

Ako se prethodno nije postigla učinkovita alfa-blokada u bolesnika s feokromocitomom, bisoprolol povećava rizik od razvoja paradoksalne arterijske hipertenzije.

U pozadini opterećene alergijske povijesti postoji vjerojatnost povećanja ozbiljnosti reakcija preosjetljivosti i nedostatka učinka od upotrebe konvencionalnih doza epinefrina.

Beta-blokatori su neučinkoviti u oko 20% bolesnika s anginom pektoris. Najčešći su uzroci teška koronarna ateroskleroza s niskim ishemijskim pragom (brzina otkucaja srca manja od 100 otkucaja u minuti) i povećanim krajnjim dijastoličkim volumenom lijeve klijetke, što remeti subendokardijalni protok krvi.

Pušenjem se smanjuje učinkovitost beta-blokatora.

Nužno je otkazati Bisoprolol-Pranu u slučaju depresije, kao i prije provođenja studije o sadržaju kateholamina, vanilil mandelinske kiseline i normetanefrina u mokraći i krvi, kao i titra antinuklearnih antitijela.

Lijek može smanjiti proizvodnju suzne tekućine, što bi pacijenti koji koriste kontaktne leće trebali uzeti u obzir.

Pri propisivanju planirane kirurške intervencije, Bisoprolol-Prana treba otkazati 48 sati prije opće anestezije. Ako je lijek uzimao prije operacije, anesteziolog na to treba upozoriti pacijenta kako bi odabrao sredstvo za anesteziju s najmanje negativnog inotropnog učinka.

Uzajamna aktivacija vagusnog živca uklanja se intravenskom primjenom atropina u dozi 1-2 mg.

Pacijentima s bronhospasticnim bolestima s netolerancijom i / ili neučinkovitošću drugih antihipertenzivnih lijekova mogu se propisati kardioselektivni beta-blokatori. Predoziranje kod njih opterećeno je razvojem bronhospazma.

Učinak bisoprolola mogu se pojačati lijekovima koji smanjuju rezerve kateholamina (uključujući i rezerpin), stoga bolesnici koji primaju takve kombinacije trebaju pažljiv liječnički nadzor kako bi na vrijeme otkrili izražen pad krvnog tlaka ili razvoj bradikardije.

S porastom bradikardije u starijih bolesnika (brzina otkucaja srca manja od 50 otkucaja u minuti), izraženim padom krvnog tlaka (sistolički ispod 100 mm Hg), razvojem atrioventrikularnog bloka, dozu bisoprolola treba smanjiti ili prekinuti terapiju.

Zbog rizika od apstinencijskog sindroma (može se manifestirati kao teška aritmija, infarkt miokarda), Bisoprolol-Prana treba povlačiti postupno, uz smanjenje doze tijekom dva ili više tjedana (za 25% svaka 3-4 dana).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Stupanj ograničenja izvođenja potencijalno opasnih i teških vrsta rada tijekom terapije lijekovima, posebno na početku liječenja, odlučuje se pojedinačno, nakon procjene učinka bisoprolola na pacijenta. Mora se uzeti u obzir rizik od vrtoglavice.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Bisoprolol-Prane tijekom trudnoće se ne preporučuje, ali je moguća u slučajevima kada očekivana korist za ženu premašuje potencijalni rizik za fetus. U iznimnim slučajevima uzimanja lijeka tijekom trudnoće, 72 sata prije predviđene isporuke, bisoprolol treba otkazati, jer postoji opasnost od hipoglikemije, arterijske hipotenzije i bradikardije u novorođenčeta, kao i od respiratorne depresije. Ako otkazivanje terapije nije moguće, u prva tri dana novorođenče treba biti pod strogim medicinskim nadzorom.

Kada je tijekom laktacije potrebno liječenje lijekovima, potrebno je prestati dojiti.

Djetinjstvo

U dobi ispod 18 godina, Bisoprolol-Prana je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Bolesnike s kroničnim zatajenjem bubrega treba liječiti oprezno. Ne prekoračujte dnevnu dozu Bisoprolol-Pran 10 mg.

Za kršenja funkcije jetre

Bolesnike s oštećenjem jetre treba liječiti oprezno. Ne prekoračujte dnevnu dozu od 10 mg.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi Bisoprolol-Prana treba koristiti s oprezom. Nije potrebno prilagođavanje doze.

Interakcije s lijekovima

Treba imati na umu da bisoprolol:

mijenja učinkovitost oralnih hipoglikemijskih sredstava i inzulina, maskira simptome razvoja hipoglikemije (tahikardija, povišeni krvni tlak);
smanjuje klirens i povećava koncentraciju ksantina u plazmi (s izuzetkom teofilina) i lidokaina;
produžuje djelovanje nedepolarizirajućih relaksansa mišića;
povećava antikoagulacijski učinak kumarina.

Antihipertenzivni učinak bisoprolola oslabljuju estrogeni, glukokortikosteroidi, nesteroidni protuupalni lijekovi.

Istodobnom primjenom nifedipina, simpatolitika, diuretika, klonidina, hidralazina ili drugih antihipertenzivnih lijekova moguće je prekomjerno smanjenje krvnog tlaka.

Etanol, antipsihotici (neuroleptici), tri- i tetraciklični antidepresivi, hipnotici i sedativi povećavaju depresiju središnjeg živčanog sustava.

Nehidrogenirani alkaloidi ergota povećavaju vjerojatnost razvoja poremećaja periferne cirkulacije, intravenskih rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod - anafilaktičke reakcije.

Kombiniranom primjenom blokatora usporenih kalcijevih kanala (na primjer, diltiazem ili verapamil), srčanih glikozida, gvanfacina, rezerpina, metildope, amiodarona ili drugih antiaritmika, povećava se rizik od razvoja ili pogoršanja postojeće bradikardije, AV blokade, razvoja zatajenja srca, zastoja srca.

Fenitoin (kada se koristi intravenozno) i inhalacijski anestetici, koji su derivati ugljikovodika, povećavaju ozbiljnost kardiodepresivnog učinka, povećavaju vjerojatnost snižavanja krvnog tlaka.

Rifampicin smanjuje poluvrijeme bisoprolola. Sulfasalazin povećava svoju koncentraciju u krvnoj plazmi.

Kada se istovremeno koristi ergotamin s bisoprolol-pranom, povećava se rizik od razvoja poremećaja periferne cirkulacije.

Pacijentima koji su podvrgnuti terapiji bisoprololom kontraindicirani su kožni testovi koji koriste ekstrakte alergena i imenovanje alergena za imunoterapiju, jer povećava rizik od ozbiljnih alergijskih reakcija i anafilaksije.

Bisoprolol-Prana se ne preporučuje kombinirati s inhibitorima monoaminooksidaze, jer oni značajno pojačavaju njegov hipotenzivni učinak. Pauza u korištenju tih sredstava mora biti najmanje 14 dana.

Analozi

Analozi bisoprolol-prane su: Bidop, Aritel, Bidop Cor, Aritel Cor, Biol, Biprol, Biprol plus, Bisoprolol, Bisomor, Bisogamma, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-Lugal, Bisoprolol-LEXVM, Bisoprololisopoleva rati -SZ, Concor, Concor Cor, Cordinorm, Coronal, Corbis, Niperten, Cordinorm Cor, Tirez.