Bromokriptin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Bromokriptin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Bromocriptine

ATX kod: N.04. BC01

Aktivni sastojak: bromokriptin (bromokriptin)

Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska), Kijevska tvornica vitamina (Ukrajina), Ozon LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 194 rubalja.

Kupiti

Bromokriptin spada u skupinu inhibitora izlučivanja prolaktina, antiparkinsonski je lijek.

Oblik i sastav izdanja

Bromokriptin je dostupan u obliku tableta od 2,5 mg (10, 20, 30, 40, 50, 60 ili 100 komada u blisterima ili polimernim spremnicima).

Aktivni sastojak lijeka je bromokriptin.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Bromokriptin je derivat ergotina i agonist receptora dopamina (D ₂). Spoj potiskuje proizvodnju prolaktina u prednjem režnju hipofize i ne utječe na sintezu i oslobađanje drugih hormona hipofize (osim u bolesnika s akromegalijom, u kojih bromokriptin smanjuje razinu hormona rasta). U razdoblju nakon porođaja prolaktin je potreban za pokretanje i daljnje održavanje laktacije. U ostalim životnim razdobljima, povećanje proizvodnje prolaktina uzrokuje menstrualne nepravilnosti i ovulaciju i / ili patološku laktaciju (galaktoreja).

Bromokriptin, koji pripada specifičnim inhibitorima sinteze prolaktina, može se koristiti za sprječavanje ili suzbijanje fiziološke laktacije, kao i za liječenje patoloških stanja izazvanih hipersekrecijom prolaktina.

U anovulacijskim menstrualnim ciklusima, koji su praćeni ili nisu popraćeni galaktorejom i / ili amenorejom, bromokriptin pomaže normalizirati funkciju jajnika i vratiti endokrinu regulaciju na razini jajnika i hipofize.

Primjena bromokriptina ne dovodi do oštećenja postporođajne involucije maternice i ne povećava rizik od tromboembolije, a također smanjuje ozbiljnost kliničkih simptoma kod sindroma policističnih jajnika.

Lijek inhibira rast ili smanjuje veličinu prolaktinoma (adenom koji luči prolaktin).

U bolesnika s akromegalijom, bromokriptin ne samo da smanjuje sadržaj prolaktina i hormona rasta u krvnoj plazmi, već ima pozitivan učinak na kliničke manifestacije bolesti i toleranciju na glukozu.

Kod Parkinsonove bolesti, praćene nedostatkom dopamina u određenim strukturama mozga, lijek se koristi u većim dozama nego u liječenju endokrinih bolesti. Bromokriptin aktivira dopaminske receptore, osiguravajući obnavljanje neurokemijske ravnoteže u tim strukturama. Kada se lijek propiše, ozbiljnost simptoma depresije, koji se često opažaju u bolesnika s parkinsonizmom (poremećaj hoda, tremor, akinezija i ukočenost u svim stadijima bolesti), smanjuje se.

Lijek je u stanju sniziti krvni tlak, ali mehanizam ovog djelovanja ostaje slabo razumljiv. Postoje sugestije da je taj učinak posljedica agonističkog učinka na središnje dopaminske receptore. Kao rezultat, vaskularni tonus se smanjuje, a koncentracija kateholamina u krvnoj plazmi također se smanjuje. Dakle, lijek djeluje kao vazodilatator.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, bromokriptin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta za 25-30%. Njegov maksimalni sadržaj u krvnoj plazmi postiže se unutar 1-3 sata. Kada se lijek uzima oralno u dozi od 5 mg, njegova maksimalna koncentracija u plazmi je 0,465 ng / ml. Učinak smanjenja prolaktina opaža se 1-2 sata nakon oralne primjene lijeka i doseže vrhunac nakon 5-10 sati - koncentracija prolaktina smanjuje se za oko 80%, nakon čega ostaje nepromijenjena 8-12 sati.

Bromokriptin se na proteine krvne plazme veže za oko 96%. Opsežno se metabolizira u jetri tijekom "primarnog prolaska", tvoreći brojne metabolite. Bioraspoloživost ovog spoja je približno 6%. Studije in vitro pokazale su da bromokriptin ima visok afinitet za enzim CYP3A. Konkurentski supstrat i / ili inhibitori CYP3A4 mogu inhibirati metaboličke procese u kojima je bromokriptin uključen i povećati njegovu razinu u plazmi. Učinak mikrosomnih enzima oksidacije jetre (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) na metabolizam lijeka nije dobro razumljiv. Bromokriptin je inhibitor CYP3A4.

Nepromijenjeni lijek izlučuje se iz krvne plazme dvofazno. Konačni poluvrijeme eliminacije u prosjeku doseže 15 sati (raspon je 8-20 sati). Bromokriptin i njegovi metaboliti gotovo se u potpunosti izlučuju izmetom, samo 6% izlučuje se urinom.

U bolesnika s disfunkcijama jetre, brzina izlučivanja bromokriptina može se smanjiti, a njegov sadržaj u krvnoj plazmi, što zahtijeva prilagodbu doze. Učinak spola, rase i dobi bolesnika na farmakokinetičke parametre aktivne komponente lijeka i njegovih metabolita nije dovoljno proučen.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Bromokriptin je preporučljivo koristiti kod ženske neplodnosti i menstrualnih nepravilnosti:

Stanja i bolesti ovisni o prolaktinu, koji su popraćeni ili nisu popraćeni hiperprolaktinemijom (oligomenoreja; sekundarna hiperprolaktinemija izazvana lijekovima; amenoreja, popraćena i nepopraćena galaktorejom; neuspjeh lutealne faze);
Ženska neplodnost neovisna o prolaktinu (sindrom policističnih jajnika, anovulatorni ciklusi - kao dodatni tretman antiestrogenima).

Također indikacije za propisivanje lijeka su:

Hiperprolaktinemija u muškaraca: hipogonadizam ovisan o prolaktinu (gubitak libida, oligospermija, impotencija);
Benigne bolesti dojke: benigne cistične i / ili nodularne promjene, posebno fibrocistična bolest dojke; mastalgija izolirano ili u kombinaciji s benignim cističnim ili nodularnim promjenama ili s predmenstrualnim sindromom;
Predmenstrualni sindrom: edem povezan s fazom ciklusa; bolnost mliječnih žlijezda; nadutost; poremećaji raspoloženja;
Prolaktinomi: kao konzervativni tretman mikro- i makroadenoma hipofize koji luče prolaktin; kako bi se smanjila veličina tumora i olakšalo njegovo uklanjanje (u predoperativnom razdoblju terapije); kao postoperativna terapija ako razina prolaktina ostane povišena;
Parkinsonova bolest, sindrom parkinsonizma, uključujući nakon encefalitisa (kao monoterapija ili kao dio kombiniranog liječenja s drugim antiparkinsonijskim lijekovima).

Također, Bromokriptin je propisan da zaustavi laktaciju ili je spriječi nakon poroda ako postoje medicinske indikacije (nakon porođaja napuhavanje mliječnih žlijezda, sprečavanje laktacije nakon pobačaja, postpartumni mastitis koji započinje).

Kontraindikacije

Koreja iz Huntingtona;
Arterijska hipotenzija / hipertenzija;
Osnovni i obiteljski podrhtavanje;
Teški oblici kardiovaskularnih bolesti;
Endogene psihoze;
Toksikoza u trudnoći;
Preosjetljivost pacijenta na alkaloide ergotina.

Upute za uporabu Bromokriptina: metoda i doziranje

Točna doza i trajanje terapije određuju se pojedinačno.

Tablete se uzimaju oralno po 1,25-2,5 mg 2-3 puta dnevno.

Dnevna doza lijeka može se postupno povećavati:

S prolaktinomom, muški hipogonadizam, akromegalija, benigne bolesti mliječnih žlijezda - do 5-20 mg;
S parkinsonizmom - do 10-40 mg.

U slučaju da se tijekom odabira doze pojave nuspojave, potrebno je smanjiti dnevnu dozu Bromokriptina i održavati je na ovoj razini tjedan dana. Kada nuspojave nestanu, možete ponovo povećati dozu.

Nuspojave

U nekim slučajevima upotreba Bromokriptina može izazvati sljedeće nuspojave:

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolje, vrtoglavica (obično se javlja u prvom tjednu terapije), psihomotorna agitacija, smanjena oštrina vida, pospanost, diskinezija, halucinacije;
Iz probavnog sustava: proljev, mučnina i povraćanje, zatvor, disfunkcija jetre, suha usta;
Sa strane kardiovaskularnog sustava: aritmija, ortostatska hipotenzija; s produljenom uporabom, u nekim slučajevima - Raynaudov sindrom (posebno u bolesnika s predispozicijom);
Alergijske reakcije: osip na koži;
Ostalo: grčevi u listovima mišića, začepljenje nosa.

Predozirati

Simptomi predoziranja uključuju halucinacije, zamagljenu svijest, glavobolju, pospanost, mučninu, povraćanje, bol u prsima, hladne ekstremitete, lupanje srca, slab puls, promjene krvnog tlaka (najčešće smanjenje).

U tom se slučaju preporučuje simptomatska terapija. Tijekom prva 3 sata nakon uzimanja Bromokriptina potrebno je isprati želudac i uzeti aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija lijeka iz gastrointestinalnog trakta.

posebne upute

Bromokriptin se propisuje s oprezom uz istovremenu antihipertenzivnu terapiju, kao i ako pacijent ima:

Parkinsonizam sa znakovima demencije;
Gastrointestinalna krvarenja u anamnezi;
Erozivne i ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta.

Tijekom terapije potrebno je redovito pratiti stanje i krvni tlak pacijenta zbog mogućnosti (osobito u prvim danima liječenja) pojave hipotenzivnih reakcija.

Kako se doza smanjuje, većina nuspojava Bromokriptina obično se smanjuje. U početnim fazama liječenja preporučuje se propisivanje antiemetičkog sredstva jedan sat prije uzimanja lijeka.

Uz dugotrajnu primjenu Bromokriptina kod žena s redovitim mjesečnim ciklusom, potrebno je jednom godišnje proći ginekološki pregled, po mogućnosti s citološkim pregledom tkiva vrata maternice i endometrija. S početkom menopauze u roku od šest mjeseci, dijagnostika se provodi svaki mjesec.

Terapija bromokriptinom može normalizirati reproduktivnu funkciju. Kako biste spriječili neželjenu trudnoću, trebali biste koristiti pouzdanu kontracepciju (s izuzetkom hormonskih kontraceptiva).

S adenomom hipofize, popraćenim značajnim povećanjem veličine sella turcica i oštećenim vidnim poljima, imenovanje lijeka moguće je samo u slučajevima neučinkovitosti kirurškog liječenja i zračenja.

U slučaju imenovanja Bromokriptina za mastopatiju, prisutnost zloćudnog tumora treba u potpunosti isključiti.

Kombinirana terapija s bromokriptinom i levodopom kod Parkinsonove bolesti i Parkinsonovog sindroma može povećati klinički učinak, što vam omogućuje smanjenje doze levodope ili njezino potpuno otkazivanje. To je posebno važno u liječenju bolesnika kod kojih terapija levodopom ne dovodi do stabilnog terapijskog učinka ili uzrokuje razvoj motoričkih poremećaja.

Pacijentima koji uzimaju Bromokriptin savjetuje se da se suzdrže od provođenja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju psihomotornu brzinu i povećanu koncentraciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kad nastupi trudnoća, Bromokriptin treba odmah prekinuti, osim ako potencijalna korist terapije za majku značajno premašuje potencijalni rizik za fetus (s velikim tumorima hipofize koji pokazuju tendenciju rasta). Uzimanje lijeka u prvih 8 tjedana trudnoće nema negativan učinak na tijek i ishod trudnoće. Nakon ukidanja bromokriptina, rizik od spontanog pobačaja ne raste.

Lijek smanjuje proizvodnju majčinog mlijeka, pa se ne smije koristiti tijekom laktacije.

Za zaustavljanje laktacije, Bromokriptin se može propisati ako je to medicinski indicirano.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom bromokriptina s oralnim kontraceptivima povećava se razina prolaktina u krvnoj plazmi. Lijek se ne smije primjenjivati zajedno s drugim alkaloidima ergotina.

Bromokriptin pojačava učinak antihipertenzivnih lijekova i levodope. Učinkovitost njihovog liječenja može se smanjiti u kombinaciji s tricikličkim antidepresivima (amitriptilin, imipramin) ili agonistima dopamina (butirofenoni, fenotiazini).

Fenotiazini, inhibitori monoaminooksidaze, tioksantini, furazolidon, rezerpin, loksapin, metoklopramid, metildopa povećavaju sadržaj bromokriptina u krvnoj plazmi i povećavaju rizik od nuspojava.

Kada se kombinira bromokriptin s ritonavirom, preporuča se smanjiti dozu prvog za 50%. Kombinacija lijeka sa simpatomimetikom može izazvati napade jakih glavobolja i povišenog krvnog tlaka. Istodobnom primjenom bromokriptina i sumatriptana povećava se rizik od vazospastične reakcije zbog aditivnog djelovanja ovih spojeva.

Maksimalna koncentracija bromokriptina u krvnoj plazmi i njegova bioraspoloživost povećavaju se kada se lijek kombinira s oktreotidom, eritromicinom, klaritromicinom i josamicinom.

Bromokriptin povećava koncentraciju u krvi lijekova koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4. Potreban je oprez pri kombiniranju bromokriptina s lijekovima s uskim terapijskim indeksom, posebno onima koji izazivaju produljenje QT intervala (na primjer, terbinafin, imipramin, amiodaron).

Kombinacija etanola s bromokriptinom može dovesti do razvoja reakcija sličnih disulfiramu, izraženih u grčevitim napadajima, slabosti, bolovima u prsima, smanjenoj oštrini vida, hiperemiji, pulsirajućoj glavobolji, refleksnom kašlju, mučnini, povraćanju.

Analozi

Analogi Bromokriptina su: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja - 3 godine, čuvati na suhom i tamnom mjestu na temperaturi od 2-8 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Bromokriptinu

Brojni pregledi o Bromokriptinu dokazuju djelotvornost lijeka. Pacijenti izvješćuju o smanjenju razine prolaktina, brzom prestanku laktacije i nestanku kvržica na dojkama. Mnogim dojiljama lijek je pomogao zaustaviti proizvodnju majčinog mlijeka, ali postoje izvještaji da nisu svim pacijenticama pružene pomoći. Neki pacijenti negativno govore o Bromokriptinu zbog čestih i ozbiljnih nuspojava.