Gabagamma

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Gababamma: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Primjena kod starijih osoba
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Gabagamma

ATX kod: N03AX12

Aktivni sastojak: gabapentin (gabapentin)

Proizvođač: Artesan Pharma (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 287 rubalja.

Kupiti

Gababamma je antiepileptički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Gabagamma - tvrde želatinske kapsule:

100 mg: veličina # 3, bijela;
300 mg: veličina # 1, žuta;
400 mg: veličina # 0, narančasta.

Sadržaj kapsule: bijeli prah.

Pakiranje kapsula: 10 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 2, 5 ili 10 blistera.

Aktivni sastojak: gabapentin, u 1 kapsuli - 100, 300 ili 400 mg.

Dodatne tvari: titanov dioksid, talk, kukuruzni škrob, želatina, laktoza, bojila željezni oksid crvena i žuta.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Struktura gabapentina nalikuje strukturi neurotransmitera gama-aminomaslačne kiseline (GABA), ali njegov se mehanizam djelovanja razlikuje od mehanizma karakterističnog za druge lijekove koji djeluju u interakciji s GABA receptorima (predlijekovi GABA, agonisti GABA, inhibitori unosa GABA, inhibitori GABA transaminaze, valproat, benzodiazepini, barbiturati). Za njega su GABAergijska svojstva nekarakteristična, a gabapentin također ne mijenja tijek procesa hvatanja i metabolizma GABA. Kao rezultat preliminarnih studija, utvrđeno je da se ta tvar veže na α ₂je δ-podjedinica kalcijevih kanala ovisnih o naponu i smanjuje protok kalcijevih iona, što igra važnu ulogu u razvoju sindroma neuropatske boli. Ostali mehanizmi djelovanja gabapentina u napadima neuropatske boli uključuju inhibiciju oslobađanja monoaminskih neurotransmitera, povećanu sintezu GABA i smanjenje neuronske smrti ovisne o glutamatu. Djelatna tvar Gababamma, koja se u tijelu određuje u klinički značajnim koncentracijama, nema učinak vezanja na receptore drugih neurotransmitera ili druge uobičajene lijekove, uključujući receptore za N-metil-D-aspartat, glicin, glutamat, benzodiazepinske receptore i GABA _A i GABA _B receptore …

In vitro nije otkrivena interakcija gabapentina s natrijevim kanalima, što ga razlikuje od karbamazepina i fenitoina. U nekim in vitro testovima gabapentin je djelomično umanjio učinke agonista glutamatnog receptora N-metil-D-aspartata, ali samo u koncentraciji većoj od 100 μmol, što se ne postiže in vivo. Također, gabapentin lagano smanjuje oslobađanje monoaminskih neurotransmitera in vitro.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost gabapentina ne ovisi o dozi, jer se smanjuje s povećanjem doze gabapentina. Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija djelatne tvari u plazmi bilježi se nakon 2-3 sata. Apsolutna bioraspoloživost lijeka u obliku kapsula je približno 60%. Kada se uzima zajedno s hranom, uključujući onu s visokim udjelom masti, farmakokinetika gabapentina se ne mijenja.

Proces eliminacije gabapentina iz krvne plazme najtočnije je opisan pomoću linearnog modela. Njegov poluvrijeme iz plazme neovisno je o dozi i iznosi približno 5-7 sati. Uz ponovljenu primjenu, farmakokinetički parametri lijeka ostaju nepromijenjeni, stoga se ravnotežna koncentracija gabapentina u krvnoj plazmi može predvidjeti na temelju rezultata pojedinačne doze Gabagamme.

Za gabapentin vezanje na proteine plazme praktički nije svojstveno (manje od 3%). Njegov volumen raspodjele je 57,7 litara. Tvar se izlučuje isključivo mokraćom nepromijenjena i ne sudjeluje u metaboličkim procesima. Lijek nije induktor oksidativnih enzima jetre mješovite funkcije koji su odgovorni za metabolizam lijekova. Klirens gabapentina iz plazme smanjen je u bolesnika s bubrežnom disfunkcijom i u starijih osoba. Bubrežni klirens, klirens iz plazme i konstanta brzine izlučivanja izravno su proporcionalni klirensu kreatinina. Gabapentin se uklanja iz plazme tijekom hemodijalize. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i u bolesnika koji se redovito podvrgavaju hemodijalizi, preporučuje se prilagodba doze Gababamme.

Indikacije za uporabu

djelomične konvulzije, uključujući one sa sekundarnom generalizacijom, u odraslih i adolescenata od 12 godina (kao dio složene terapije);
postherpetična neuralgija i sindrom boli kod dijabetičke neuropatije u odraslih.

Kontraindikacije

nasljedni nedostatak galaktoze, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze;
akutni pankreatitis;
trudnoća i razdoblje dojenja (osim u slučajevima hitne potrebe);
preosjetljivost na bilo koju komponentu Gabagamme.

Prema uputama, Gabagammu treba koristiti s oprezom kod psihotičnih bolesti i zatajenja bubrega.

Upute za uporabu Gabagamme: način i doziranje

Gababamma je lijek za oralnu primjenu. Unos hrane ne utječe na njezinu učinkovitost. Kapsule treba progutati cijele.

Neuropatska bol u odraslih

Početna dnevna doza Gabagamme je 900 mg. Ako je potrebno, doza se postupno povećava. Maksimalna dnevna doza je 3600 mg.

Liječenje je dopušteno započeti odmah s dnevnom dozom od 900 mg - 300 mg 3 puta dnevno ili se možete pridržavati sljedeće sheme: prvi dan - 300 mg jednom, drugi dan - 300 mg dva puta dnevno, treći dan - 300 mg tri puta dnevno …

Djelomični napadi u odraslih i djece od 12 godina

Prosječna učinkovita dnevna doza Gababamme može varirati između 900–3600 mg.

Na početku liječenja možete propisati dnevnu dozu od 900 mg - 300 mg 3 puta dnevno ili postupno povećavati dozu prema gore opisanoj shemi. Dalje, ako je potrebno, doza se nastavlja povećavati. Najveća dopuštena doza je 3600 mg u 3 podijeljene doze.

Kako bi se izbjegao nastavak napadaja, razmak između doza ne smije biti duži od 12 sati.

Odvojene kategorije pacijenata

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, dnevna doza Gabagamme smanjuje se ovisno o klirensu kreatinina (CC, ml / minutu):

> 80 - 900–3600 mg;
50–79 - 600–1800 mg;
30–49 - 300–900 mg;
15-29 - 150 * -600 mg;
<15 - 150 * - 300 mg.

Dnevna doza podijeljena je u 3 doze.

* Dodijelite 300 mg svaki drugi dan.

Pacijentima na hemodijalizi koji prethodno nisu primali gabapentin, Gabagamma se propisuje u zasićenoj dozi od 300-400 mg, tijekom hemodijalize - 200-300 mg svaka 4 sata.

Pacijentima koji su podvrgnuti transplantaciji organa, osobama s malom težinom, oslabljenim, kao i pacijentima u ozbiljnom općem stanju, doziranje treba postupno povećavati pomoću kapsula u dozi od 100 mg.

Nuspojave

Klasifikacija nuspojava ovisno o učestalosti njihove pojave: vrlo često - više od 10% slučajeva, često - 1-10%, rijetko - 0,1-1%, rijetko - 0,01-0,1%, vrlo rijetko - manje od 0, 01%, uključujući pojedinačne slučajeve, učestalost je nepoznata - na temelju dostupnih podataka nije moguće utvrditi učestalost nuspojava.

Moguće nuspojave Gabagamme:

infekcije i parazitske bolesti: vrlo često - virusne bolesti; često - respiratorne bolesti, otitis media, upala pluća, virusne infekcije, infekcije mokraćnog sustava;
iz živčanog sustava: vrlo često - ataksija, vrtoglavica, pospanost; često - dizartrija, nesanica, hiperkineza, glavobolja, amnezija, drhtanje, konvulzije, poremećena koordinacija pokreta, smanjeni, povećani ili odsutni refleksi, nistagmus, smanjena ili oslabljena osjetljivost (na primjer, parestezija); rijetko - hipokinezija; učestalost nepoznata - drugi poremećaji motoričkih funkcija (uključujući diskineziju, koreoatetozu, distoniju);
od strane psihe: često - poremećaji razmišljanja, zbunjenost i emocionalna labilnost, povećana živčana podražljivost, depresija, neprijateljstvo, anksioznost; frekvencija nepoznata - halucinacije;
iz imunološkog sustava: rijetko - sindrom preosjetljivosti, alergijske reakcije (uključujući osip kod urtikarije);
iz dišnog sustava: često - rinitis, faringitis, otežano disanje, kašalj, bronhitis;
iz krvnog sustava: često - leukopenija; učestalost nepoznata - trombocitopenija;
sa strane krvnih žila i srca: često - hipertenzija, vazodilatacija; rijetko - lupanje srca;
iz gastrointestinalnog trakta: često - problemi sa zubima, suhoća usta i grla, gingivitis, nadimanje, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, zatvor, proljev; učestalost nepoznata - pankreatitis;
iz bubrega i mokraćnog sustava: učestalost je nepoznata - urinarna inkontinencija, akutno zatajenje bubrega;
na dijelu organa vida: često - oštećenje vida (dvostruki vid, smanjena oštrina vida);
na dijelu organa sluha, poremećaji labirinta: često - vrtoglavica; frekvencija nepoznata - zvoni u ušima;
iz vezivnog tkiva i mišićno-koštanog sustava: često - grčevit trzanje, bolovi u leđima i zglobovima, bolovi u mišićima; frekvencija nepoznata - mioklonus, rabdomioliza;
iz jetre i žučnih puteva: nepoznata učestalost - žutica, hepatitis;
na dijelu metabolizma i prehrane: često - povećani apetit, anoreksija;
iz genitalija i dojke: često - impotencija; frekvencija nepoznata - ginekomastija, hipertrofija dojke;
na dijelu kože i potkožnog tkiva: često - svrbež, osip na koži, oticanje lica, akne, hemoragični osip (često se opisuje kao modrica kao posljedica tjelesne ozljede); učestalost nepoznata - multiformni eritem, angioedem, alopecija, Stevens-Johnsonov sindrom, osip od lijekova s eozinofilijom i sistemski simptomi (DRESS sindrom);
opći poremećaji: vrlo često - umor, vrućica; često - sindrom sličan gripi, astenija, malaksalost, bol, poremećaji hoda, periferni edem; rijetko - generalizirani edem; učestalost nepoznata - sindrom odvikavanja (anksioznost, znojenje, bol u prsima, mučnina, nesanica);
laboratorijske i instrumentalne studije: često - porast tjelesne težine, smanjeni sadržaj leukocita u krvi; rijetko - povećanje koncentracije bilirubina i enzima jetre; učestalost je nepoznata - povećanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze, u bolesnika s dijabetesom melitusom - fluktuacije koncentracije glukoze u krvi;
drugi: često - slučajne ozljede, prijelomi, ogrebotine.

Postoje izvješća o razvoju miopatije s povećanjem aktivnosti kreatin kinaze u bolesnika na hemodijalizi s završnom bubrežnom insuficijencijom.

Poznati su slučajevi akutnog pankreatitisa i iznenadne smrti, ali uzročni odnosi s primjenom gabapentina nisu utvrđeni.

Otitis media, infekcije respiratornog trakta, bronhitis, napadaji, agresivno ponašanje i hiperkineza identificirani su u kliničkim studijama na djeci.

Predozirati

Simptomi predoziranja Gabagammom su porast ozbiljnosti nuspojava, vrtoglavica, pospanost, oštećenje govora, diplopija i letargija. U tom je slučaju indicirano ispiranje želuca uz daljnji unos aktivnog ugljena i imenovanje simptomatske terapije. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom hemodijaliza daje dobre rezultate.

posebne upute

Ako je potrebno smanjiti dozu Gababamme, otkazati je ili zamijeniti alternativnom terapijom, dozu treba postupno smanjivati - barem tijekom 1 tjedna.

Neki pacijenti koji primaju gabapentin mogu doživjeti povećanu učestalost napadaja ili nove vrste napadaja. Primjena gabapentina kao mono-lijeka u bolesnika rezistentnih na antikonvulzive nije učinkovita.

U rijetkim slučajevima gabapentin može izazvati ozbiljne, po život opasne sistemske reakcije preosjetljivosti. Tu spadaju DRESS sindrom (osip od lijekova s eozinofilijom). Rane manifestacije preosjetljivosti uključuju vrućicu i / ili limfadenopatiju (natečeni limfni čvorovi) i ne moraju imati osip. Ako se pojave takvi simptomi, trebali biste odmah prestati uzimati Gabagammu i obratiti se liječniku.

Među pacijentima kojima su propisani antiepileptički lijekovi zbog nekoliko indikacija, bilo je slučajeva samoubilačkih misli i ponašanja, u vezi s kojima treba pažljivo pratiti njegovatelje, a ako se pojave sumnjivi znakovi, obratite se liječniku. U tom je slučaju indicirana istodobna terapija.

Gababamma je neučinkovita za primarno generalizirane napadaje kao što su napadaji odsutnosti i kod nekih pacijenata može pogoršati tijek.

Gababammu treba koristiti s oprezom u liječenju bolesnika s miješanim konvulzivnim napadajima, uključujući one s odsutnom epilepsijom.

Lijek djeluje na središnji živčani sustav i može uzrokovati poremećaje poput pospanosti i vrtoglavice. Najčešće se bilježe na početku liječenja i tijekom razdoblja povećanja doze. Čak i u blagom stupnju, ovi fenomeni mogu biti potencijalno opasni u vožnji automobila i radu sa složenim strojevima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Majke koje uzimaju antiepileptičke lijekove imaju 2-3 puta veći rizik od rađanja djece s urođenim malformacijama. Najčešće postoje izvještaji o slučajevima rođenja djece s oštećenjima neuralne cijevi, malformacijama kardiovaskularnog sustava i rascjepom usne. Propisivanje nekoliko antiepileptičkih lijekova kao dio složene terapije povećava rizik od urođenih mana u većoj mjeri od monoterapije. Stoga se tijekom trudnoće preferira potonje kad god je to moguće. Ženama reproduktivne dobi kojima je potrebno antikonvulzivno liječenje preporučuje se konzultacija s liječnikom.

Potreba za nastavkom terapije antikonvulzivima treba ponovno procijeniti ako žena planira trudnoću. Ne preporučuje se naglo povlačenje antiepileptika, jer to može izazvati nastavak napadaja i dovesti do ozbiljnih posljedica po zdravlje majke i djeteta. Zastoji u razvoju kod djece rođene od pacijenata s epilepsijom su rijetki. Gotovo je nemoguće točno utvrditi što uzrokuje zastoj u razvoju (uporaba antiepileptika, majčina epilepsija ili genetski i socijalni čimbenici).

Nema podataka o primjeni gabapentina u trudnica. Rezultati pokusa na životinjama potvrđuju prisutnost reproduktivne toksičnosti. Potencijalni rizik od uzimanja lijeka tijekom trudnoće kod ljudi nije utvrđen, stoga je Gabagamma kontraindicirana za uporabu u trudnica, osim ako namjeravane koristi liječenja za majku ne premašuju moguće rizike za fetus.

Točni zaključci o postojanju povećanog rizika od kongenitalnih malformacija u slučajevima kada je buduća majka uzimala gabapentin ne mogu se izvući, jer je sama epilepsija i istodobno liječenje antikonvulzivima bilo prisutno u svakom izvještaju o primjeni ovog lijeka tijekom trudnoće.

Gabapentin prelazi u majčino mlijeko. Budući da je njegov učinak na dojenčad tijekom dojenja nepoznat, moraju se poduzeti mjere opreza pri propisivanju Gababamme dojiljama. Gabapentin se preporučuje za vrijeme dojenja samo ako su predviđene koristi terapije za majku veće od mogućih rizika za dijete.

Djetinjstvo

Gababamma se koristi kod djece starije od 12 godina. Informacije o učincima gabapentina na inteligenciju, učenje i razvoj djece i adolescenata koji se podvrgavaju produljenom (više od 36 tjedana) liječenju lijekovima nisu dovoljne. Stoga se pri procjeni blagodati dugotrajne terapije moraju uzeti u obzir mogući zdravstveni rizici.

Primjena u starijih osoba

Nisu provedena sustavna ispitivanja primjene gabapentina u bolesnika starijih od 65 godina. Rezultati dvostruko slijepe studije potvrdili su da je postotak starijih bolesnika s neuropatskom boli kod kojih je lijek popraćen astenijom, perifernim edemom i pospanošću nešto veći nego u slučaju mlađih osoba. Istodobno, kliničke studije provedene u ovoj dobnoj skupini ne dokazuju da se profil nuspojava značajno razlikuje od profila uočenog u mlađih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Nisu primijećene reakcije interakcija između gabapentina i valproične kiseline, fenitoina, fenobarbitala, karbamazepina, oralnih kontraceptiva koji sadrže noretindron i / ili etinil estradiol.

Istodobnom primjenom morfija moguća je depresija središnjeg živčanog sustava, pa bolesnike treba pažljivo nadzirati. Možda će biti potrebno smanjenje doze jednog ili drugog lijeka.

Ravnotežno stanje farmakokinetike gabapentina isto je za zdrave osobe i bolesnike s epilepsijom koji primaju druge antikonvulzive.

Antacidi koji sadrže magnezij i aluminij smanjuju bioraspoloživost gabapentina za 24%, pa stoga između uzimanja ovih sredstava treba održavati najmanje 2-satna razmaka.

Probenecid ne mijenja bubrežno izlučivanje gabapentina.

Cimetidin malo smanjuje izlučivanje gabapentina kroz bubrege, ali ta interakcija nema klinički značaj.

Analozi

Analozi Gabagamme su: Konvalis, Gabapentin, Lepsitin, Gapentek, Egipentin, Tebantin, Katena.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Gabagammi

Recenzije o Gabagammi najčešće ostavljaju pacijenti koji su ovaj lijek koristili za herpetičnu neuralgiju, dijabetičku neuropatiju i trigeminalnu neuralgiju kao monoterapiju. Gabapentin se smatra jednim od lijekova prve linije za liječenje ovih bolesti, a obično se uzima u dozi od 1200–3600 mg dnevno. Pacijenti primjećuju izražen analgetski učinak, koji su mnogi postigli čak i uzimajući male dnevne doze od 1200 ili čak 900 mg. Svi izvještavaju o poboljšanom snu tijekom liječenja lijekovima.

U osnovi se Gababamma dobro podnosi, a samo povremeno neki pacijenti imaju nuspojave: mučninu, bolove u trbuhu, glavobolju. Prednosti lijeka smatraju se odsutnošću metabolizma jetre, što je važno za bolesnike s bolestima jetre, i klinički značajnim interakcijama s većinom lijekova.

Cijena za Gabagammu u ljekarnama

U prosjeku, cijena Gabagamme u dozi od 300 mg iznosi 367-395 rubalja (za pakiranje koje sadrži 20 kapsula) ili 900-990 rubalja (za pakiranje koje sadrži 50 kapsula). Lijek možete kupiti u dozi od 400 mg za oko 416-500 rubalja (za pakiranje koje sadrži 20 kapsula) ili 1030-1165 rubalja (za pakiranje koje sadrži 50 kapsula). Lijek u dozi od 100 mg trenutno nije u prodaji.