Lastet - Upute Za Uporabu, 50 I 100 Mg, Cijena, Recenzije, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Flounders

Lastet: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lastet

ATX kod: L01CB01

Aktivni sastojak: etopozid (Etopozid)

Proizvođač: Nippon Kayaku Co. Doo (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japan)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Lastet je lijek protiv raka biljnog podrijetla.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja lijeka Lastet:

koncentrat za pripremu otopine za infuziju: blago viskozna prozirna tekućina svijetložute boje (po 5 ml u zatvorenoj ampuli od 6 ml neutralnog stakla, opremljena s dva označna prstena i plavom točkom loma, u kartonskoj paleti, po 10 ampula, u kartonskoj kutiji 1 paleta 5 ml u bočicama neutralnog stakla, zatvorene crvenim plastičnim poklopcem s natpisom na japanskom jeziku "Laste 100 mg / 5 ml", u polistirenskoj paleti, 10 bočica, u kartonskoj kutiji 1 paleta);
kapsule 25 mg: želatinozne, mekane, blijedo narančaste, sadržaj kapsula je prozirna viskozna tekućina, bezbojna ili svijetlo žuta (10 kom. u blisterima od PVC / aluminijske folije; 4 blistera u kartonskoj kutiji);
kapsule 50 mg: želatinozna, meka, svijetlocrveno-narančaste boje, sadržaj kapsula je prozirna viskozna tekućina, bezbojna ili svijetložuta (10 kom. u blisterima od PVC / aluminijske folije; u kartonskoj kutiji 2 blistera);
kapsule 100 mg: želatinozna, meka, tamnocrveno-narančaste boje, sadržaj kapsula je prozirna viskozna tekućina, bezbojna ili svijetlo žuta (10 kom. u blisterima od PVC / aluminijske folije; u kartonskoj kutiji 1 blister).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Lasteta.

Sastav za 1 ml koncentrata za pripremu otopine za infuziju:

aktivna tvar: etopozid - 20 mg (u 1 ampuli / bočici - 100 mg);
pomoćni sastojci: polisorbat-80, limunska kiselina, makrogol-400, etanol.

Sastav za 1 kapsulu:

aktivna tvar: etopozid - 25, 50 ili 100 mg;
pomoćni sastojci: koncentrirani glicerin (glicerol), makrogol 400, anhidrid limunske kiseline, hidroksipropil celuloza;
kapsularna ljuska: želatina, D-sorbitol (izotonična otopina sorbitola), koncentrirani glicerin (glicerol), propil parahidroksibenzoat, etil parahidroksibenzoat, titan dioksid, boja željeza oksid crvena, klorovodična kiselina qs, pročišćena voda qs

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Lastet je antineoplastični lijek čiji je mehanizam djelovanja povezan s inhibicijom topoizomeraze II. Aktivna tvar lijeka, etopozid, što je polu-sintetski derivati podofilotoksina, naznačena inhibicije mitoze blokiranjem stanica u SG ₂ -interphase staničnog ciklusa, u odnosu na pozadinu povećane doze, etopozid djeluje na G ₂ -phase staničnog ciklusa. Također inhibira prodor nukleotida kroz plazemsku membranu, ometajući sintezu i replikaciju virusne DNA (deoksiribonukleinske kiseline).

U odnosu na zdrave stanice, citotoksična aktivnost etopozida opaža se samo kada se koristi u velikim dozama.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija etopozida događa se u gastrointestinalnom traktu. Prosječna bioraspoloživost je 50%, prehrana ne utječe na ovaj pokazatelj. Kao rezultat intravenske primjene, C _max (maksimalna koncentracija) u plazmi doseže 30 μg / ml.

Lijek se nalazi u pleuralnoj tekućini, tkivu jetre, slezeni, bubrezima, miometriju. Etopozid prelazi placentnu barijeru. Koncentracije cerebrospinalne tekućine u etopozidu kreću se od neotkrivenih vrijednosti do 5% koncentracije u plazmi. U plućima je u prisutnosti metastaza koncentracija etopozida niža nego u normalnom plućnom parenhimu. U miometriju se određuje bliska koncentracija tvari sadržane u tkivima primarnih tumora i u zdravim tkivima.

Tvar se veže na proteine plazme na razini od 90%. Primjećuje se izravna korelacija između koeficijenta vezanja etopozida i razine albumina u krvnoj plazmi bolesnika s malignim novotvorinama i zdravih ljudi.

Postoje informacije o oslobađanju lijeka u majčino mlijeko.

Etopozid se metabolizira u jetri.

Izlučivanje djelatne tvari uglavnom (44-60%) događa se putem bubrega. Do 16% doze etopozida izlučuje se kroz crijeva, do 6% s žuči.

Srednji poluvijek eliminacije (T _1/2) etopozida, koji se izlučuje dvofazno, u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega i jetre:

odrasli: u početnoj fazi - 0,6–2 sata, u završnoj fazi - 5,3–10,8 sati;
djeca: u početnoj fazi - 0,6–1,4 sata; u završnoj fazi - 3-5 sati.

Konačni T _1/2 prosječno je 7 sati.

Indikacije za uporabu

tumori zametnih stanica (koriokarcinom, tumor testisa);
akutna nelimfoblastična leukemija;
karcinom pluća nemalih i malih stanica;
limfogranulomatoza;
NHL (ne-Hodgkinovi limfomi);
rak želuca (uključujući kombiniranu terapiju);
rak dojke s metastazama na pleuri i / ili jetri;
rak jajnika;
mezoteliom;
neuroblastom;
Ewingov sarkom;
Kaposijev sarkom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška kršenja funkcije jetre i bubrega;
akutne infekcije;
ozbiljna mijelosupresija s brojem neutrofila manjim od 1500 / μl i / ili trombocita manjim od 75 000 / μl;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob djece: otopina - do 2 godine, kapsule - do 3 godine;
preosjetljivost na podofilin, kao i na njegove derivate;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Potreban je oprez pri primjeni Lasteta u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, zaraznim lezijama sluznice, srčanim aritmijama, povećanim rizikom od infarkta miokarda, u djece starije od 2 godine (za otopinu) i starije od 3 godine (za kapsule), s oštećenom funkcijom jetre, epilepsijom i drugim ozbiljnim bolestima živčanog sustava, kroničnim alkoholizmom, vodene kozice, herpes zoster, nakon prethodnog zračenja ili kemoterapije.

Laste, upute za uporabu: način i doziranje

Liječnik propisuje oblik doziranja i režim doziranja pojedinačno, uzimajući u obzir indikacije, težinu bolesti, korišteni režim antitumorske terapije i stanje hematopoetskog sustava.

Primjena Lasteta mora se provoditi u nazočnosti kvalificiranog medicinskog osoblja s iskustvom u liječenju onkoloških bolesti radi kontrole učinkovitosti.

Kapsule

Lastet kapsule namijenjene su oralnoj primjeni i trebaju se uzimati natašte.

Preporučeni režim doziranja:

monoterapija: početna doza je 100-200 mg / m ² tijekom 5 uzastopnih dana ili 200 mg / m ² 1., 3. i 5. dana terapijskog ciklusa s razmakom od 3-4 tjedna. Ako dnevna doza prelazi 200 mg, treba je podijeliti u dvije doze u jednakim količinama;
kombinirana terapija: početna doza je 100-200 mg / m ^{2 tijekom} 5 uzastopnih dana ili 200 mg / m ² 1., 3. i 5. dana ciklusa terapije s razmakom od 3-4 tjedna, istodobno s ostalim propisanim lijekovima.

Alternativni režim doziranja: 50 mg / m ² dnevno tijekom 14-21 dana, s ponavljanjem tečaja svakih 28 dana ili s nastavkom primjene nakon mijelosupresije.

Pri odabiru doze etopozida, treba uzeti u obzir mijelosupresivnu aktivnost drugih lijekova koji se uzimaju istovremeno, kao i učinak prethodnog zračenja i kemoterapije. Broj neutrofila manji od 500 / μL dulje od 5 dana zahtijeva početnu prilagodbu doze.

Također, prilagodba doze neophodna je za pacijente s povišenom temperaturom, zaraznim bolestima, u slučaju smanjenja broja trombocita manjeg od 25 000 / μl, s razvojem toksičnosti stupnja 3 ili 4 i smanjenja CC (klirens kreatinina) ispod 50 ml / min (za bolesnike s CC 15-50 ml / min dozu se preporučuje smanjiti za 25%).

Novi kurs etopozida ne započinje ako je tijekom prethodne terapije broj neutrofila pao ispod 1500 / μl (neutropenija) i / ili broj trombocita pao ispod 100 000 / μl (trombocitopenija). Ponovno liječenje provodi se nakon normalizacije rezultata testova periferne krvi.

Koncentrat za otopinu za infuziju

Otopina pripremljena od koncentrata namijenjena je intravenskoj infuziji.

Preporučeni režim doziranja: 50-100 mg / m ² tijekom 5 uzastopnih dana ili 100-125 mg / m ² 1., 3. i 5. dana terapijskog ciklusa, s razmakom od 3-4 tjedna. Vrijeme primjene jedne doze je 30-60 minuta.

Pri odabiru doze treba uzeti u obzir mijelosupresivni učinak drugih lijekova ako se Lastet koristi kao dio složenog liječenja, kao i učinak prethodnog zračenja i kemoterapije.

Prije početka intravenske primjene koncentrat se mora razrijediti u 250 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze. Konačna koncentracija pripremljene otopine je 0,2-0,4 mg / ml. Dobivena otopina koristi se odmah nakon pripreme. Izbjegavajte kontakt lijeka s puferiranim vodenim otopinama čiji je pH veći od 8. Prije primjene, otopinu treba vizualno procijeniti na prisutnost čvrstih čestica ili promjenu boje.

Budući da koncentrat za pripremu otopine za intravensku primjenu Lastet sadrži etilni alkohol kao pomoćnu komponentu, to može postati dodatni faktor rizika za bolesti jetre, epilepsiju, alkoholizam, a također i kod djece.

Za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom s CC od 15-50 ml / min, preporuča se smanjenje doze za 25%. Nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti Lasteta u bolesnika s CC ispod 15 ml / min.

Nuspojave

na dijelu hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija; rijetko, trombocitopenija;
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: povećani umor, pospanost, oštećenje perifernog živčanog sustava;
iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje; rijetko - proljev, mukozitis, anoreksija; u pozadini upotrebe visokih doza Lasteta - toksične reakcije iz jetre;
od strane kardiovaskularnog sustava: arterijska hipotenzija, tahikardija;
iz imunološkog sustava: alergijske reakcije u obliku vrućice, zimice, bronhospazma, tahikardije, otežanog disanja i niskog krvnog tlaka;
sa strane metabolizma: hiperurikemija; u pozadini upotrebe visokih doza Lasteta - metaboličke acidoze;
iz reproduktivnog sustava: amenoreja, azoospermija;
dermatološke reakcije: reverzibilna alopecija;
lokalne reakcije (za koncentrat): flebitis, ako lijek dođe na kožu - izražen lokalni nadražujući učinak, moguća je nekroza okolnih tkiva;
ostalo: povremeno - metalni okus u ustima, intersticijski pneumonitis / plućna fibroza, urtikarija, osip na koži, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), grčevi u mišićima, prolazna kortikalna sljepoća, valunzi, optički neuritis, Lyellov sindrom (toksični epidermalni); ako lijek uđe pod kožu (za koncentrat) - izražen lokalni nadražujući učinak.

Predozirati

Slučajevi predoziranja etopozidom kod ljudi još nisu zabilježeni. Vjerojatno bi glavne manifestacije predoziranja mogle biti toksični učinci na gastrointestinalni trakt, hepatobilijarni sustav i hematopoetski sustav.

U tom se slučaju preporučuje simptomatska terapija. Specifični protuotrov za etopozid nije poznat.

posebne upute

Prije uporabe Lasteta, treba izvršiti kliničku analizu slike periferne krvi. Nakon početka liječenja potrebno je redovito praćenje krvne slike.

Ako se sumnja na anafilaktičke reakcije, prekida se primjena etopozida i tijekom infuzione terapije propisuju se kortikosteroidi i / ili antihistaminici.

Ekstravazacija zahtijeva trenutni prekid injekcije. Infuziju treba prekinuti ako se javi peckanje. Hidrokortizon se injektira supkutano oko zahvaćenog područja i 1% hidrokortizonska mast stavlja se pod suhi zavoj tijekom 24 sata dok eritem ne popusti. Preostali dio otopine treba ubrizgati u drugu venu.

Imunosupresivni učinak Lasteta može pridonijeti razvoju teške infekcije, stoga je tijekom razdoblja antikancerogene terapije imunizacija bolesnika i njihovih obitelji živim cjepivima kontraindicirana.

Rezultati eksperimentalnih studija ukazuju na mutagene, teratogene i embriotoksične učinke etopozida.

Mogući razvoj nepovratnog gubitka plodnosti u muškaraca kao rezultat liječenja etopozidom. S tim u vezi, liječnik bi trebao preporučiti da sačuvaju spermu prije upotrebe Lasteta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije Lastetom preporučuje se suzdržavanje od svih vrsta aktivnosti čija provedba zahtijeva povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Lasteta kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

Ako je potrebno propisati lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

I žene u reproduktivnoj dobi i njihovi partneri trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja protiv raka i unutar 6 mjeseci nakon završetka liječenja.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost etopozida u pedijatrijskih bolesnika nisu proučavani. Lijek Lastet u djece i adolescenata od 3 do 18 godina smije se koristiti samo kada je očekivana korist od terapije veća od potencijalnog rizika.

Imenovanje Lasteta kontraindicirano je za liječenje djece mlađe od 2 godine (za otopinu) i mlađe od 3 godine (za kapsule).

U djece starije od 2 godine (za otopinu) i starije od 3 godine (za kapsule), Lastet treba koristiti s oprezom.

S oštećenom funkcijom bubrega

Imenovanje Lasteta za pacijente s karcinomom s ozbiljnom bubrežnom disfunkcijom je kontraindicirano.

Lijek treba propisati s oprezom u slučaju blagog do umjerenog zatajenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindicirana je primjena Lasteta kod teške disfunkcije jetre.

Savjetuje se oprez pri liječenju bolesnika s oštećenjem jetre.

Interakcije s lijekovima

U pozadini primjene Lasteta istodobno s drugim lijekovima koji uzrokuju mijelodepresiju, povećava se vjerojatnost aditivne supresije funkcije koštane srži.

Kombinirana terapija s cisplatinom može smanjiti klirens etopozida i povećati njegovu toksičnost.

Visoke doze ciklosporina mogu uzrokovati smanjenje klirensa etopozida, povećavajući trajanje njegovog djelovanja i povećavajući rizik od povećane leukopenije.

Analozi

Lastetovi analozi su Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi: kapsule - 2–8 ° C, otopina - 2–25 ° C.

Rok trajanja: koncentrat za pripremu otopine za infuziju, Lastet 50 i 100 mg kapsule - 3 godine; kapsule 25 mg - 2,5 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lastetu

Recenzije o Lastetu su rijetke. U jednom od ograničenih testova na pitanje: pomaže li lijek ili ne, više od 80% ispitanika dalo je pozitivan odgovor.

Puno češće na društvenim mrežama postoje zahtjevi pacijenata ili njihovih najmilijih za dijeljenje informacija o tome kako i gdje kupiti Lastet, jer u mnogim regijama nije dostupan u ljekarnama.