Coraxan - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Koraksan

Coraksan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Coraxan

ATX kod: S01EV17

Aktivni sastojak: ivabradin hidroklorid (ivabradin hidroklorid)

Producent: Les Laboratoires Servier (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 569 rubalja.

Kupiti

Coraxan je antianginalni lijek, selektivni inhibitor If-kanala sinusnog čvora.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Coraxan-a su filmom obložene tablete: narančasto-ružičaste boje, urezane, s jedne strane - logo tvrtke, s druge strane - za ovalne bikonveksne tablete s urezima na dvije strane - broj 5, za trokutaste tablete - broj 7, 5 (14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera).

Aktivni sastojak je ivabradin hidroklorid:

1 ovalna tableta - 5,39 mg, što je ekvivalentno 5 mg ivabradina;
1 trokutasta tableta - 8,085 mg, što je ekvivalentno 7,5 mg ivabradina.

Pomoćne komponente: magnezijev stearat, laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, bezvodni koloidni silicijev dioksid, maltodekstrin.

Sastav filmske ljuske: hipromeloza, glicerol, željezo u boji žuti oksid (E172), makrogol 6000, titan dioksid (E171), željezo u boji crveni oksid (E172), magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ivabradin je lijek koji usporava rad srca. Njegov mehanizam djelovanja sastoji se u specifičnom i selektivnom suzbijanju I _f -kanala sinusnog čvora, koji su odgovorni za spontanu dijastoličku depolarizaciju u sinusnom čvoru i kontroliraju brzinu otkucaja srca (HR).

Učinak na srčanu aktivnost specifičan je za sinusni čvor i ne mijenja vrijeme prolaska impulsa duž intraventrikularnog, atrioventrikularnog i intraatrijalnog puta, a također ne utječe na kontraktilnost miokarda. U ovom slučaju, procesi repolarizacije komora odvijaju se na isti način kao i u odsutnosti primjene lijeka. Ivabradin može komunicirati s I _h -kanalima lokaliziranim u mrežnici koji nalikuju I _f -kanalima srca, koji su uključeni u razvoj prolaznih metamorfoza sustava vizualne percepcije zbog promjena u reakciji mrežnice na svjetlosne podražaje velike svjetline. Provocirajuće okolnosti (na primjer, brza promjena svjetline) dovode do djelomične inhibicije I _h-kanali s ivabradinom, koji zauzvrat uzrokuje takozvani fenomen promjena u percepciji svjetlosti (fotopsija). Fotopsija je privremena promjena svjetline uočena na ograničenom području vidnog polja.

Glavni klinički učinci ivabradina uključuju njegovu sposobnost smanjenja broja otkucaja srca, što ovisi o dozi. U zasebnoj studiji proučavana je ovisnost brzine smanjenja brzine otkucaja srca o dozi Coraxana. Tijekom njega pacijenti su primali dozu ivabradina, postupno povećavajući se na 20 mg dnevno, 2 puta dnevno. Rezultati su ukazali na učinak visoravni (terapeutski učinak prestao se povećavati), što smanjuje rizik od teške bradikardije (brzina otkucaja srca manja od 40 otkucaja u minuti), koju bolesnici slabo podnose.

Kada se Coraxan koristi u preporučenim dozama, smanjenje brzine otkucaja srca iznosi približno 10 otkucaja u minuti i tijekom tjelesnog napora i u mirovanju. Kao rezultat, funkcionira srce i smanjuje se potreba miokarda za kisikom.

Ivabradin ne mijenja procese repolarizacije komora, njihovu kontraktilnost (nije utvrđen negativan inotropni učinak) i intrakardijalno provođenje. Tijekom kliničkih elektrofizioloških ispitivanja ivabradin nije utjecao na tranzitno vrijeme impulsa duž intraventrikularnih ili atrioventrikularnih putova, kao ni na QT intervale koji su bili podvrgnuti korekciji. Posebne studije, u kojima je sudjelovalo više od 100 bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke (frakcija izbacivanja kretala se od 30 do 45%), pokazale su da uzimanje Coraxana ne utječe na kontraktilnost miokarda.

Četiri dvostruko slijepe randomizirane studije (2 usporedne studije s amlodipinom i atenololom i 2 placebo kontrolirane studije) potvrdile su prisutnost izraženog antiishemijskog i antianginalnog učinka u Coraxanu. U eksperimentu je sudjelovalo 3222 pacijenta koji pate od kronične stabilne angine pektoris. Od toga je 2.168 ljudi uzimalo ivabradin. Rezultati su pokazali da je ivabradin, uzet u dozi od 5 mg 2 puta dnevno, imao blagotvoran učinak na sve parametre testova vježbanja već 3-4 tjedna nakon početka liječenja. Učinkovitost lijeka dokazana je za doziranje od 7,5 mg 2 puta dnevno. Na primjer, dodatni učinak kada je doza povećana s 5 mg na 7,5 mg s istom učestalošću primjene otkriven je u usporednoj studiji s atenololom:vrijeme tjelesne aktivnosti povećalo se za približno 1 minutu nakon 1 mjeseca liječenja Coraxanom, koji je propisan u dozi od 5 mg 2 puta dnevno. Istodobno, dodatni unos ivabradina u dozi od 7,5 mg 2 puta dnevno tijekom 3 mjeseca doveo je do daljnjeg povećanja ovog pokazatelja za 25 sekundi. Rezultati ove studije također su potvrdili antiishemijsku i antianginalnu učinkovitost Coraxana za starije pacijente (65 godina i više). Izraženi terapeutski učinak ivabradina, koji se koristi u dozama od 5 mg i 7,5 mg 2 puta dnevno, zabilježen je tijekom gornjih studija u odnosu na sve parametre stres testova (vrijeme prije početka depresije segmenta ST je 1 mm ispod izolina, vrijeme prije početka napada angine, vrijeme prije razvoja ograničavajućeg napada angine pektoris,ukupno trajanje tjelesne aktivnosti). Istodobno, učestalost napada angine smanjila se za približno 70%. Režim doziranja, koji se sastojao od dva puta uzimanja ivabradina tijekom dana, pružio je jednaku učinkovitost u roku od 24 sata.

Randomizirana, placebo kontrolirana studija, u kojoj je sudjelovalo 725 bolesnika, pokazala je odsutnost bilo kakve dodatne učinkovitosti Coraxana kada se dodaje amlodipinu, uzetoj u maksimalnoj dozi, na pad terapijske aktivnosti (12 sati nakon oralne primjene), dok je u razdoblju vrhunska aktivnost (3-4 sata nakon oralne primjene) primijećena je dodatna učinkovitost ivabradina. Eksperimenti u kojima se proučavala klinička učinkovitost Coraxana potvrđuju potpuno očuvanje učinaka ivabradina tijekom tečajeva liječenja koji su trajali 3-4 mjeseca. Tijekom terapije nisu pronađeni znakovi farmakološke tolerancije (smanjenje učinkovitosti), a nakon prestanka uzimanja ivabradina nije bilo sindroma povlačenja. Antiishemijski i antianginalni učinak lijeka izrazio se u smanjenju brzine otkucaja srca ovisno o dozi, kao i u značajnom smanjenju produkta rada (brzina otkucaja srca x sistolički krvni tlak), kako za vrijeme tjelesnog napora, tako i u mirovanju. Lijek je imao beznačajan učinak na rezistenciju perifernog krvožilnog sustava i krvni tlak (promjene nisu bile klinički izražene).

Pacijenti koji su uzimali ivabradin najmanje 12 mjeseci (n = 713) pokazali su trajno smanjenje broja otkucaja srca. U ovom slučaju, lijek nije utjecao na metabolizam lipida ili glukoze. U bolesnika s dijabetesom melitusom (n = 457) utvrđeno je da je ivabradin učinkovit lijek, kao i u drugim skupinama bolesnika slične veličine.

Studija u kojoj su bolesnici s ishemijskom bolešću srca, bez znakova zatajenja srca [frakcija izbacivanja lijeve klijetke (LVEF)> 40%], koji su primali terapiju održavanja, pokazali su da uzimanje ivabradina u dozama većim od preporučenih [početna doza 7,5 mg 2 puta dnevno (u bolesnika starijih od 75 godina - 5 mg 2 puta dnevno), koji je naknadno titriran na 10 mg 2 puta dnevno], nije značajno utjecao na primarnu kombiniranu krajnju točku (dijagnoza nefatalnog infarkta miokarda ili smrti zbog srčanog rada -vaskularni uzroci). U skupini bolesnika koji su uzimali Coraxan, incidencija bradikardije bila je 17,9%, 7,1% sudionika u eksperimentu dodatno je uzimalo diltiazem, verapamil ili snažne inhibitore izoenzima CYP3A4.

U bolesnika s dijagnosticiranom anginom klase II ili višom u skladu s klasifikacijom Kanadskog kardiološkog društva, utvrđeno je neznatno povećanje broja slučajeva početka primarne kombinirane krajnje točke prilikom uzimanja Coraxana, što je statistički značajno. Ovaj je učinak izostao u podskupini svih bolesnika s anginom pektoris (klasa I i više).

Tijekom studije koja je uključivala bolesnike s disfunkcijom lijeve klijetke (LVEF ne prelazi 40%) i stabilnom anginom pektoris (njih 86,9% uzimalo je i beta-blokatore), nije bilo razlika između skupina bolesnika koji su uzimali placebo ili ivabradin u pozadini tijek standardne terapije, u smislu takvih pokazatelja kao što su povećani simptomi kroničnog zatajenja srca (CHF), ukupna učestalost smrtnih slučajeva zbog kardiovaskularnih bolesti, hospitalizacija zbog pojave novih epizoda zatajenja srca ili hospitalizacija povezana s akutnim infarktom miokarda. U bolesnika sa simptomatskom anginom pektoris nisu utvrđene značajne razlike u bolničkoj sobi zbog zatajenja srca ili razvoja nefatalnog infarkta miokarda ili u učestalosti smrtnih slučajeva zbog kardiovaskularnih bolesti (incidencija je bila 15,5% u skupini koja je primala placebo i 12% u skupini koja je primala ivabradin. odnosno). Unos ivabradina kod pacijenata s otkucajima srca od najmanje 70 otkucaja u minuti doveo je do smanjenja učestalosti hospitalizacija zbog nefatalnog i fatalnog infarkta miokarda za 36%, a učestalosti revaskularizacije za 30%.zbog nefatalnog i fatalnog infarkta miokarda, za 36% i učestalosti revaskularizacije za 30%.zbog nefatalnog i fatalnog infarkta miokarda, za 36% i učestalosti revaskularizacije za 30%.

U bolesnika s anginom napora tijekom liječenja Coraxanom došlo je do smanjenja relativnog rizika od komplikacija (hospitalizacija zbog povećanih simptoma CHF ili pojava novih epizoda zatajenja srca, hospitalizacija povezana s akutnim infarktom miokarda, učestalost smrtnih slučajeva zbog kardiovaskularnih bolesti) za 24%. Ova terapijska prednost postiže se uglavnom smanjenjem učestalosti prijema u bolnice povezane s akutnim infarktom miokarda za 42%.

Učestalost hospitalizacije zbog nefatalnog i fatalnog infarkta miokarda u bolesnika s otkucajima srca većim od 70 otkucaja u minuti smanjuje se još značajnije (za oko 73%). Općenito, postoji relativna sigurnost lijeka u ovoj kategoriji bolesnika i njegova dobra podnošljivost.

U pozadini liječenja ivabradinom bolesnika s CHF II - IV funkcionalnom klasom u skladu s NYHA klasifikacijom (LVEF ne prelazi 35%), bilježi se klinički i statistički značajno smanjenje relativnog rizika od komplikacija (smanjenje broja hospitalizacija povezanih s povećanim simptomima CHF i učestalosti smrtnih slučajeva). zbog kardiovaskularnih bolesti) za 18%. Istodobno, apsolutno smanjenje rizika iznosilo je 4,2%. Izražen terapijski učinak zabilježen je otprilike 3 mjeseca nakon početka liječenja.

Smanjenje broja hospitalizacija zbog povećanih simptoma CHF-a i smrtnih slučajeva uslijed kardiovaskularnih bolesti, nije ovisilo o prisutnosti arterijske hipertenzije ili dijabetes melitusa u povijesti, spolu, dobi, ishemijskoj ili neishemijskoj etiologiji CHF-a, funkcionalnoj klasi CHF-a, unosu beta adrenergički blokatori.

Pacijenti s otkucajima srca od najmanje 70 otkucaja u minuti i simptomima CHF s sinusnim ritmom podvrgnuti su standardnom liječenju, uključujući antagoniste aldosterona (60%), beta blokatore (89%), diuretike (83%), antagoniste receptora za angiotenzin II i / ili ACE inhibitori (91%).

Dokazano je da upotreba Coraxana tijekom 12 mjeseci može spriječiti 1 hospitalizaciju povezanu s kardiovaskularnim bolestima ili 1 smrt za svakih 26 pacijenata koji uzimaju ivabradin. U pozadini njegove upotrebe, funkcionalna klasa CHF poboljšava se u skladu s NYHA klasifikacijom. U bolesnika s otkucajima srca od 80 otkucaja u minuti došlo je do smanjenja ovog pokazatelja za oko 15 otkucaja u minuti.

Farmakokinetika

Ivabradin se brzo oslobađa iz oblika tableta i ima vrlo dobru topljivost u vodi (preko 10 mg / ml). Molekula ove tvari je S-enantiomer kojem nedostaje biokonverzija u skladu s rezultatima in vivo studija. Dokazano je da ivabradin kada uđe u ljudsko tijelo stvara glavni farmakološki aktivni metabolit - N-desmetilirani derivat.

Ivabradin se brzo i gotovo 100% apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi bilježi se 1,5 sata nakon oralne primjene natašte. Bioraspoloživost doseže približno 40%, što je povezano s učinkom prvog prolaska kroz jetru. Uzimanje Coraxana tijekom obroka povećava vrijeme apsorpcije za oko 1 sat i povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi s 20% na 30%. Da bi se smanjila interindividualna varijabilnost, Coraxan se preporučuje uzimati zajedno s obrocima.

Ivabradin se na proteine krvne plazme veže približno za 70%. Volumen raspodjele je oko 100 litara. Maksimalni sadržaj aktivne tvari u krvnoj plazmi nakon dugotrajne primjene lijeka u preporučenoj dozi od 5 mg 2 puta dnevno iznosi približno 22 ng / ml. U prosjeku ravnotežna koncentracija u krvnoj plazmi doseže 10 ng / ml.

Ivabradin se pretežno metabolizira u jetri i crijevima oksidacijom uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 sustava citokroma P ₄₅₀… Glavni metabolit koji pokazuje farmakološko djelovanje je N-desmetilirani derivat (S 18982). U njega se pretvori oko 40% uzete doze ivabradina čija su farmakodinamička i farmakokinetička svojstva praktički identična svojstvima metabolita. Metabolizam N-desmetiliranog derivata također se provodi izoenzimom CYP3A4. Ivabradin karakterizira nizak afinitet za ovaj izoenzim i nema znakova njegove inhibicije ili indukcije. Iz tog razloga je malo vjerojatno da ivabradin utječe na metabolizam ili sadržaj supstrata izoenzima CYP3A4 u krvnoj plazmi. Međutim, kombinacija ivabradina s jakim induktorima ili inhibitorima sustava citokroma P ₄₅₀ može značajno promijeniti sadržaj lijeka u krvnoj plazmi.

Poluvrijeme ivabradina u prosjeku iznosi oko 2 sata (70-75% AUC - područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme), a efektivni poluvrijeme doseže 11 sati. Ukupni klirens je približno 400 ml / min, a bubrežni klirens 70 ml / min. Ivabradin u nepromijenjenom obliku (u malim količinama) i njegovi metaboliti izlučuju se jednakom brzinom kroz gastrointestinalni trakt i bubrege. Otprilike 4% uzete oralne doze izlučuje se urinom.

Farmakokinetika lijeka je linearna kada se Coraxan uzima u rasponu doza od 0,5–24 mg.

Kada se koristi u bolesnika starijih od 65 godina, starijih od 75 godina i predstavnika opće populacije, farmakokinetički parametri ivabradina praktički se ne mijenjaju.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC 15–60 ml / min), učinak ove bolesti na farmakokinetiku lijeka ostaje minimalan.

U bolesnika s blagom insuficijencijom jetre (5-7 bodova prema Child-Pugh-ovoj skali), AUC aktivne tvari i njenog metabolita povećava se za 20% u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom jetre.

Podaci o primjeni ivabradina u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (7-9 bodova prema Child-Pugh skali) su ograničeni. Klinički podaci o pacijentima s teškim oštećenjem jetre (više od 9 bodova prema Child-Pugh ljestvici) danas nisu dostupni.

Kao rezultat analize odnosa između farmakodinamičkih i farmakokinetičkih svojstava, utvrđeno je da je smanjenje brzine otkucaja srca proporcionalno povećanju razine ivabradina i njegovog farmakološki aktivnog metabolita S 18982 u krvnoj plazmi pri uzimanju Coraxana u dozi do 15–20 mg 2 puta dnevno. Pri većim dozama lijeka izostaje proporcionalna ovisnost usporavanja brzine otkucaja srca o koncentracijama ivabradina u krvnoj plazmi, a smanjenje brzine otkucaja srca pokazuje tendenciju postizanja učinka na platou. Ivabradin u visokim koncentracijama, što se može postići kada se Coraxan kombinira s moćnim inhibitorima izoenzima CYP3A4, može izazvati izraženo smanjenje broja otkucaja srca, ali stupanj rizika opada kada se kombinira s umjerenim inhibitorima CYP3A4.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Coraxan je indiciran za liječenje stabilne angine pektoris u bolesnika s normalnim sinusnim ritmom:

Prisutnost kontraindikacija za beta-blokatore ili njihovu netoleranciju;
Neadekvatna kontrola stabilne angine pektoris s optimalnim dozama beta blokatora, u kombinaciji s beta blokatorima.

Uz to, Coraxan se propisuje za kronično zatajenje srca u bolesnika s otkucajima srca (HR) od 70 ili više otkucaja u minuti i sinusnim ritmom kako bi se smanjila učestalost mogućih kardiovaskularnih komplikacija.

Kontraindikacije

Sinoatrijalna blokada;
Bradikardija, s otkucajima srca u mirovanju manjim od 60 otkucaja u minuti;
Akutni infarkt miokarda;
Nestabilna angina;
Kardiogeni šok;
Teška hipotenzija (sistolički krvni tlak (BP) ispod 90 mm Hg (Hg) i dijastolički krvni tlak ispod 50 mm Hg);
Sindrom bolesnih sinusa (SSS);
Akutno ili nestabilno zatajenje srca;
Atrioventrikularni blok (AV blok) III stupanj;
Stalna stimulacija umjetnim pacemakerom;
Istodobna primjena jakih inhibitora izoenzima sistema citokroma P450 3A4, kao što su nefazodon, makrolidni antibiotici (telitromicin, klaritromicin, josamicin, oralni eritromicin), antimikotični lijekovi azolske skupine (itrakonazol, inhibitor ketokonazola), ritonavir;
Teško oštećenje jetre (na Child-Pugh skali više od 9 bodova);
Sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Dob mlađa od 18 godina;
Preosjetljivost na komponente Coraxana.

Lijek je kontraindiciran u žena reproduktivne dobi koje ne koriste pouzdanu kontracepciju.

Preporučuje se Coraxan propisati s oprezom bolesnicima s arterijskom hipotenzijom, AV blokom II stupnja, kroničnim zatajenjem srca IV. Razreda (NYHA klasifikacija), umjerenim zatajenjem jetre, teškim zatajenjem bubrega (s klirensom kreatinina (CC) manjim od 15 ml / min), urođenim produljenjem QT interval, nedavni moždani udar, degeneracija pigmenta mrežnice.

Pod pažljivim liječničkim nadzorom potrebno je uzimati lijek u kombinaciji s umjerenim inhibitorima i induktorima izoenzima CYP3A4, lijekovima koji produljuju QT interval, sok od grejpa, spori blokatori kalcijevih kanala koji smanjuju rad srca (diltiazem, verapamil), diuretici koji štede kalij.

Upute za uporabu Coraxana: metoda i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, uz obroke, 2 puta dnevno (ujutro i navečer).

Kod stabilne angine pektoris početna dnevna doza je 10 mg (1 tableta 5 mg ujutro i navečer). Na temelju kliničkih indikacija, nakon 3-4 tjedna primjene, dnevna doza može se povećati na 15 mg. U slučaju smanjenja broja otkucaja srca u mirovanju na manje od 50 otkucaja u minuti ili pojave simptoma bradikardije (vrtoglavica, snažan pad krvnog tlaka, povećani umor), dnevnu dozu lijeka treba smanjiti na 5 mg. U nedostatku terapijskog učinka nakon smanjenja doze, primjenu lijeka Coraxan treba otkazati.

Kod kroničnog zatajenja srca preporučena početna dnevna doza je 10 mg. Nakon 2 tjedna upotrebe, ako puls u mirovanju ostane stabilan pri više od 60 otkucaja u minuti, doza se može povećati na 15 mg.

Korekcija dnevne doze Coraxana ovisi o stabilnosti otkucaja srca pacijenta u mirovanju:

50 otkucaja u minuti ili manje - 5 mg (u pozadini pojave simptoma bradikardije);
50 do 60 otkucaja u minuti - 10 mg;
Iznad 60 otkucaja u minuti - 15 mg.

Ako je broj otkucaja srca 50 otkucaja u minuti ili manje ili simptomi bradikardije i dalje traju u bolesnika, treba razmotriti pitanje prestanka uzimanja lijeka.

Za bolesnike u dobi od 75 godina i više preporučena početna dnevna doza je 5 mg, a moguće je njezino daljnje povećanje.

Za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom (CC više od 15 ml / min) preporuča se propisivanje početne dnevne doze od 10 mg, u slučaju terapijskog učinka moguće je njezino povećanje na 15 mg nakon 3-4 tjedna uzimanja Coraxana.

Pacijenti s blagim oštećenjem jetre (do 7 bodova na Child-Pugh skali) ne trebaju prilagođavati uobičajenu preporučenu dozu.

U slučaju ozbiljnog oštećenja bubrega i umjerenog oštećenja jetre, lijek se preporučuje s oprezom.

Nuspojave

Primjena Coraxana može izazvati nuspojave:

Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - bradikardija; rijetko - supraventrikularna ekstrasistola, lupanje srca; vrlo rijetko - SSSU, fibrilacija atrija, AV blok II i III stupanj; učestalost je nepoznata - izraženo smanjenje krvnog tlaka (može biti povezano s bradikardijom);
Od osjetila: vrlo često - promjene u percepciji svjetlosti (fotopsija); često - zamagljen vid; rijetko - vrtoglavica; frekvencija nepoznata - oštećenje vida, diplopija;
Iz probavnog sustava: rijetko - mučnina, proljev ili zatvor;
Iz dišnog sustava: rijetko - otežano disanje;
Iz živčanog sustava: često - glavobolja (posebno prva 4 tjedna terapije), vrtoglavica; frekvencija nepoznata - nesvjestica;
Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - grčevi mišića;
Na dijelu kože i potkožnog masnog tkiva: učestalost je nepoznata - svrbež, osip na koži, eritem, urtikarija, angioedem;
U dijelu laboratorijskih i instrumentalnih parametara: rijetko - eozinofilija, hiperuricemija, produljenje QT intervala na elektrokardiogramu (EKG), porast razine koncentracije kreatinina u krvi;
Opći poremećaji: nepoznata učestalost - umor, astenija, malaksalost.

Najčešće neželjeni učinci uzimanja ivabradina ovise o dozi i povezani su s mehanizmom kliničkog djelovanja Coraxana.

Predozirati

Predoziranje lijekom Coraxan može biti popraćeno ozbiljnom produljenom bradikardijom, koju bolesnici slabo podnose. U tom je slučaju propisano simptomatsko liječenje koje se provodi isključivo u specijaliziranim bolnicama. Ako se bradikardija kombinira s nepovoljnim promjenama hemodinamskih parametara, preporučuje se simptomatska terapija intravenoznom primjenom beta-adrenergičkih agonista (na primjer, izoprenalina). Ako je potrebno, moguće je privremeno instalirati umjetni pacemaker.

posebne upute

Coraxan nema klinički učinak u liječenju ili prevenciji aritmija; s obzirom na supraventrikularnu ili ventrikularnu tahikardiju, njegov se učinak smanjuje.

Ne preporučuje se propisivanje ivabradina pacijentima s atrijalnom fibrilacijom (atrijalna fibrilacija) i drugim vrstama aritmija uzrokovanih disfunkcijom sinusnog čvora.

Pacijenti s kroničnim zatajenjem srca koji uzimaju Coraxan i bolesnici s drugim bolestima, izloženiji su riziku od razvoja atrijalne fibrilacije u pozadini istodobne primjene s amiodaronom ili antiaritmičkim lijekovima I. klase. Primjena lijeka Coraxan u bolesnika s poremećajima intraventrikularne provodljivosti (blokada lijevog ili desnog snopa Njegova snopa), kroničnim zatajenjem srca i ventrikularnom disinhronijom treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom.

S bradikardijom s otkucajima srca u mirovanju manjim od 60 otkucaja u minuti, nestabilnim zatajenjem srca i neposredno nakon moždanog udara, primjena lijeka je kontraindicirana.

Ako se dogodi oštećenje vida, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Ako je potrebno Coraxan propisati bolesnicima s kongenitalnim sindromom produljenog QT intervala, liječenje treba provoditi pod strogom EKG kontrolom.

U bolesnika s atrijalnom fibrilacijom nije potvrđen rizik od razvoja teške bradikardije s farmakološkom kardioverzijom obnove sinusnog ritma. Trebali biste prestati uzimati Coraxan 24 sata prije planirane električne kardioverzije.

Promjene u antihipertenzivnoj terapiji kod kroničnog zatajenja srca u bolesnika koji uzimaju Coraxan trebaju se nadzirati krvnim tlakom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Coraxan ne utječe na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima i mehanizmima, međutim, treba uzeti u obzir moguće oštećenje vida u obliku privremene promjene u percepciji svjetlosti i biti oprezan u razdoblju oštre promjene intenziteta svjetlosti, uglavnom noću.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnoća je kontraindikacija za primjenu lijeka Coraxan. Trenutno se informacije u vezi s primjenom lijeka kod trudnica smatraju nedovoljnim. Rezultati predkliničkih ispitivanja ivabradina dokazuju prisutnost teratogenog i embriotoksičnog učinka.

Imenovanje Coraxana tijekom dojenja je kontraindicirano. Studije na životinjama potvrđuju da ivabradin prelazi u majčino mlijeko. Pacijenti kojima je potrebna terapija Coraxanom trebali bi prestati dojiti.

Tijekom liječenja lijekom, žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Djetinjstvo

Zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka Coraxan u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, lijek se ne koristi u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

S ozbiljnim zatajenjem bubrega [klirens kreatinina (CC) ispod 15 ml / min], lijek se propisuje s oprezom. S CC iznad 15 ml / min, nije potrebno prilagoditi režim doziranja Coraxana.

Za kršenja funkcije jetre

blago oštećenje jetre: nije potrebno prilagođavanje doze;
umjereno oštećenje jetre: mora se biti oprezan prilikom uzimanja Coraxana;
ozbiljno zatajenje jetre: terapija lijekovima je kontraindicirana.

Primjena u starijih osoba

Pacijenti u dobi od 75 godina i stariji ne smiju premašiti početnu dnevnu dozu Coraxana, koja iznosi 5 mg (2,5 mg 2 puta dnevno). Ovisno o toleranciji lijeka i stanju pacijenta, moguće je daljnje povećanje dnevne doze.

Interakcije s lijekovima

Ne preporučuju se kombinacije s induktorima i inhibitorima izoenzima CYP3A4, jer uzrokuju smanjenje i povećanje (odnosno) razine koncentracije ivabradina u krvnoj plazmi.

Kombinacija lijeka Coraxan s jakim inhibitorima izoenzima CYP3A4 kontraindicirana je jer mogu prouzročiti povećanje prosječnih koncentracija ivabradina u krvnoj plazmi za 7-8 puta.

Istodobna primjena flukonazola i drugih umjerenih inhibitora izoenzima CYP3A4 moguća je ako broj otkucaja srca u mirovanju prelazi 60 otkucaja u minuti. Početna doza Coraxana preporučuje se u količini od 5 mg dnevno, liječenje mora biti popraćeno kontrolom otkucaja srca.

Dodatno produljenje QT intervala uzrokovano je kombinacijom ivabradina s disopiramidom, kinidinom, bepridilom, ibutilidom, sotalolom, amiodaronom i drugim antiaritmicima; ziprasidon, pimozid, sertindol, cisaprid, halofantrin, pentamidin, meflokin, eritromicin (kada se primjenjuju intravenski). Liječenje u ovoj kombinaciji mora se provoditi pod pažljivim i redovitim nadzorom EKG-a.

Hipokalemija može povećati rizik od razvoja aritmije, stoga je potreban oprez kada se propisuje Coraxan tijekom uzimanja diuretika koji štede kalij (diuretici petlje i tiazidi).

Kombinirana upotreba rifampicina, barbiturata, fenitoina, biljnih lijekova, uključujući gospinu travu ili druge induktore izoenzima CYP3A4, može smanjiti koncentraciju i učinak ivabradina.

Nema klinički značajnog učinka na farmakokinetiku i farmakodinamiku Coraxana u kombinaciji s varfarinom, digoksinom, inhibitorima protonske pumpe (lansoprazol, omeprazol), inhibitorima HMG-CoA reduktaze (simvastatin), PDE5 inhibitorima (sildenafil), blokatorima kalcijevih kanala, blokatori sildenafila, blokator lijekova, sildenafil amlodipin).

Coraxan ne utječe na farmakokinetiku amlodipina, varfarina, digoksina, simvastatina, lacidipina i farmakodinamiku varfarina, digoksina, acetilsalicilne kiseline.

Sok od grejpa povećava koncentraciju ivabradina u krvnoj plazmi za 2 puta, stoga se preporučuje izbjegavati njegovu upotrebu tijekom razdoblja liječenja.

Pokazano je da se Coraxan koristi u kombinaciji s antagonistima receptora angiotenzina II, ACE inhibitorima, beta blokatorima, antagonistima aldosterona, diureticima, dugotrajnim i kratkotrajnim nitratima, fibratima, inhibitorima HMG-CoA reduktaze, inhibitorima protonske pumpe, oralnim antiglikemijskim agensima, hipoglikemijskim lijekovima. …

Analozi

Analozi Coraxana su: Raenom, Vivaroxan, Bravadin, Ranexa, Riboxin, Mildronat, Preductal, Magnerot itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na sobnoj temperaturi. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Koraksanu

Na mreži uglavnom postoje pozitivne kritike o Koraksanu, jer on uklanja poremećaje u radu srčanog mišića nejasne etiologije, odnosno kada razlog ostaje nepoznat stručnjaku. Neki pacijenti nazivaju lijek "životnom bovom", jer pomaže u slučajevima kada je primjena beta-blokatora neučinkovita i ne dovodi ritam kontrakcija miokarda do sinusa.

Međutim, spominju se i Coraxanove nuspojave, koje su najizraženije na dijelu organa vida. Mnogi se pacijenti žale na ozbiljnu fotopsiju koja značajno narušava kvalitetu njihova života.

Liječnici smatraju Coraxan prilično učinkovitim lijekom koji se nosi u situacijama kada slični lijekovi ne mogu pomoći pacijentu. Savjetuju zaustavljanje neželjenih nuspojava tijekom uzimanja ivabradina s lijekom, jer se, kada se Coraxan otkaže, često opaža relaps osnovne bolesti.

Cijena Coraxana u ljekarnama

U prosjeku, cijena Coraxana u dozi od 5 mg varira od 1.081 do 1.212 rubalja, a kod doziranja od 7,5 mg - od 1.071 do 1.264 rubalja (pakiranje sadrži 56 tableta).