Kofein

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kofein: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Coffeinum

ATX kod: N06BC01

Aktivni sastojak: kofein (kofein)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 850 rubalja.

Kupiti

Kofein je psihostimulacijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Kofein se proizvodi u obliku otopine za supkutanu primjenu: prozirna, bezbojna ili blago obojena (u ampulama od 2 ml, 5 ampula u blisterima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; 5 ili 10 ampula u kartonskoj kutiji s pregradama ili rešetkama).

Sastav od 1 ml otopine uključuje:

Djelatna tvar je kofein natrijev benzoat 100 ili 200 mg;
Pomoćne komponente: otopina natrijevog hidroksida 0,1 M - do pH 6,8-8,5, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kofein je antagonist središnjih adenozinskih receptora i stimulira središta produljene moždine: respiratorni, vazomotorni i vagalni. Također aktivira središnji živčani sustav i dišni sustav, poboljšava funkcije koštanih mišića, proizvodnju klorovodične kiseline i pepsina u gastrointestinalnom traktu i potiče glikogenolizu. Kofein povećava osjetljivost respiratornog centra na stimulirajuće učinke ugljičnog dioksida, povećavajući alveolarnu ventilaciju. Tvar povećava učestalost i intenzitet srčanih kontrakcija, kao i minutni minutni volumen (ima pozitivan kronotropni učinak na sinusno-atrijalni čvor i pozitivan inotropni učinak na miokard).

Kofein karakteriziraju diuretički i hipertenzivni učinci, smanjuje kontraktilnost maternice i pridonosi suženju vaza.

Farmakokinetika

Kofein se na proteine plazme veže za oko 25–36%. Njegova se biotransformacija provodi u jetri. U odraslih bolesnika 80% kofeina kao rezultat metaboličkih procesa pretvara se u paraksantin (1,7-dimetilksantin), 10% - u teobromin (3,7-dimetilksantin) i 4% - u teofilin (1,3-dimetilksantin). Ti se spojevi demetiliraju u monometilksantine, a zatim u metilirane derivate mokraćne kiseline. U nedonoščadi se kofein stvara iz teofilina. Poluvrijeme je 3-7 sati, a kod novorođenčadi se produžuje na 65-130 sati (pad na razinu odraslog pacijenta događa se u 4-7 mjeseci). Maksimalna koncentracija utvrđuje se 50–75 minuta nakon što tvar uđe u tijelo.

Kofein se izlučuje urinom u obliku metabolita (1-2% nepromijenjeno). U novorođenčadi se također izlučuje putem bubrega, pri čemu se 85% doze izlučuje nepromijenjeno.

Indikacije za uporabu

Smanjenje tjelesnih i mentalnih performansi;
Umjerena arterijska hipotenzija;
Slabost mišića;
Migrena;
Pospanost;
Depresija disanja (uključujući blaže trovanje opioidnim analgeticima i hipnoticima, ugljičnim monoksidom, gušenjem novorođenčadi, za vraćanje potrebne razine plućne ventilacije nakon primjene opće anestezije).

Kontraindikacije

Organske bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući akutni infarkt miokarda, aterosklerozu);
Arterijska hipertenzija;
Poremećaji spavanja;
Glaukom;
Paroksizmalna tahikardija;
Povećana ekscitabilnost;
Epilepsija i sklonost napadajima;
Česti ventrikularni prerani otkucaji;
Starija dob;
Trudnoća i dojenje;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Upute za uporabu kofeina: način i doziranje

Otopina kofeina daje se supkutano.

Odraslima se obično propisuje 1 ml otopine od 100 mg / ml ili 200 mg / ml. Maksimalna doza je: jednokratna - 400 mg, dnevna - 1000 mg.

Djeci se, ovisno o dobi, obično propisuju 0,25-1 ml 100 mg / ml otopine kofeina.

Učestalost i trajanje primjene određuje liječnik.

Nuspojave

Prema uputama, kofein može izazvati sljedeće nuspojave:

Središnji živčani sustav: tahipneja, poremećaj spavanja, tremor, uznemirenost, tjeskoba, glavobolja, grčevi, vrtoglavica;
Kardiovaskularni sustav: poremećaji srčanog ritma, tahikardija, povišeni krvni tlak;
Probavni sustav: mučnina, proljev, povraćanje, pogoršanje čir na želucu.

Duljom uporabom moguća je lagana ovisnost (smanjenje učinka povezano je s stvaranjem novih adenozinskih receptora u moždanim stanicama).

Predozirati

Znakovima predoziranja kofeinom smatraju se drhtanje cijelog tijela uočeno kod novorođenčadi, bolovi u želucu ili trbuhu, mučnina i povraćanje, ponekad s krvavim iscjetkom, povraćanjem ili raširenim trbuhom u novorođenčadi, čija je palpacija popraćena bolnim osjećajima, povećanom boli ili taktilnom osjetljivošću, dehidracijom, često mokrenje, aritmija, tahikardija. Uzimanje vrlo visokih doza lijeka može dovesti do simptoma središnjeg živčanog sustava, poput glavobolje, zamagljene svijesti ili delirija, nemira ili uznemirenosti, tjeskobe, uznemirenosti, razdražljivosti, podrhtavanja ili trzanja mišića, fotopsije, zujanja u ušima ili osjećaja drugih zvukovi, poremećaji spavanja, epileptični napadaji (uglavnom klonično-tonični konvulzije) u akutnom predoziranju.

Kao liječenje preporučuje se simptomatska terapija. Ako se kofein uzimao u posljednja 4 sata, njegova je doza premašila 15 mg / kg i nije bilo povraćanja izazvanog ovim lijekom, potrebno je napraviti ispiranje želuca. Također se preporučuje uzimanje aktivnog ugljena i laksativa, a u slučaju hemoragičnog gastritisa - pranje želuca ledeno hladnom 0,9% otopinom natrijevog klorida i uvođenje antacida. Ako je potrebno, provodi se umjetna ventilacija pluća i oksigenacija. Za epileptičke napadaje daje se intravenski fenitoin, fenobarbital ili diazepam. Također treba održavati ravnotežu vode i elektrolita. Hemodijaliza je često učinkovita u slučaju predoziranja, a kod novorođenčadi, ako je potrebno, izmijeni transfuziju.

posebne upute

Tijekom primjene kofeina treba imati na umu da nagli prestanak terapije može dovesti do povećane inhibicije središnjeg živčanog sustava u obliku pospanosti i depresije.

Utjecaj na središnji živčani sustav može se očitovati i uzbuđenjem i inhibicijom višeg živčanog sustava.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema preporukama FDA, kofein spada u kategoriju C. Povećava rizik od spontanog pobačaja, izaziva intrauterino zaostajanje u rastu i pojavu fetalnih aritmija (kada se trudnicama daje u velikim dozama). Rezultati pokusa na životinjama pokazali su da se primjenjuju doze ekvivalentne sadržaju kofeina u 12-24 šalice kave koja se pije dnevno tijekom cijele trudnoće ili uz jednokratnu primjenu vrlo visokih doza (50-100 mg / kg), poremećaji razvoja kostiju (prsti i pojedine falange) fetusa. Unosom kofeina u tijelo trudnice u nižim dozama zabilježen je sporiji razvoj kostura fetusa.

Kofein prelazi u majčino mlijeko (njegova količina je približno 1% koncentracije u majčinoj krvnoj plazmi). Ako dojilja prima ovu supstancu u količini koja odgovara 6-8 šalica kofeinskih napitaka dnevno, beba može razviti nesanicu i hiperaktivnost.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom kofeina s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Narkotični i hipnotički lijekovi: smanjenje njihove učinkovitosti;
Nenorgični analgetici i ergotamin: povećanje njihove učinkovitosti (zbog povećane apsorpcije);
Srčani glikozidi: povećavanje njihovog djelovanja i povećavanje toksičnosti.

Analozi

Analog kofeina je kofein-natrijev benzoat.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije kofeina

Danas su pregledi o kofeinu u obliku otopine za potkožnu primjenu izuzetno rijetki: većina mišljenja odnosi se na uporabu ovog lijeka u tabletama. Vrlo često se kofein u ampulama koristi za anticelulitne obloge kao sredstvo za mršavljenje. Pacijenti tvrde da se lijek dobro nosi s manifestacijama vegetativno-vaskularne distonije, normalizira krvni tlak kada naglo pada i uklanja slabost. Također pruža energiju i snagu, ali povremeno postoje izvješća o nuspojavama poput jake tahikardije. Neki pacijenti pišu da, kada se uzima na prazan želudac, kofein povećava performanse, brzinu reakcije i učinkovit je u sportu.

Cijena kofeina u ljekarnama

Danas je cijena kofeina i dalje nepoznata jer nije dostupan u čistom obliku. Trošak njegovog analoga - natrijevog kofein benzoata - iznosi oko 30-44 rubalja (200 mg / ml, 10 ampula od 1 ml).