Nevotenz

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nevotenz: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nevotens

ATX kod: C07AB12

Aktivni sastojak: Nebivolol (Nebivolol)

Proizvođač: ACTAVIS, Ltd. (Island)

Opis i ažuriranje fotografije: 25.10.2018

Nevotenz je selektivni beta- _1- blokator.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Nevotenza - tablete: okrugle, na jednoj strani ispupčene, bijele, na konveksnoj strani nalazi se oznaka "N 5", na stražnjoj strani postoji križni oblik s rastućim rubom na svakom od podijeljenih sektora (7 i 10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 4 ili 8 blistera po 7 tableta ili 1, 3, 5 ili 10 blistera po 10 tableta).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: nebivolol (u obliku hidroklorida) - 5 mg;
pomoćne komponente: makrogol 6000, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, kroskarmeloza natrij, laktoza monohidrat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nebivolol - aktivni sastojak Nevotenza - lipofilni je, kardioselektivni beta ₁ -adrenergički blokator treće generacije s vazodilatacijskim svojstvima. Ima antiaritmijske, hipotenzivne i antianginalne učinke. Visoki krvni tlak (BP) smanjuje se u mirovanju, tijekom stresa i tjelesnog napora. Modulira oslobađanje endotelnog vazodilatacijskog faktora dušikov oksid (NO). Selektivno i konkurentno blokira sinaptičke i postsinaptičke beta ₁ -adrenergijske receptore i čini ih nedostupnima kateholaminima.

Nebivolol je racemat koji se sastoji od dva enantiomera: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) i SRRR-nebivolol (D-nebivolol). L-nebivolol, modulirajući oslobađanje opuštajućeg faktora iz vaskularnog endotela, ima blagi vazodilatacijski učinak. D-nebivolol je visoko selektivni i konkurentni beta ₁ -adrenoceptorski blokator (afinitet za beta ₁ -adrenergičke receptore 293 puta je veći nego za beta ₂ -adrenergijske receptore).

Hipotenzivni učinak opaža se nakon 2–5 dana redovitog davanja Nevotenze, stabilan učinak razvija se nakon 1 mjeseca i nastavlja s produljenim liječenjem. Antihipertenzivno svojstvo lijeka također je povezano sa njegovom sposobnošću da smanji aktivnost sustava renin-angiotenzin-aldosteron.

Nebivolol poboljšava indekse intrakardijalne i sistemske dinamike, usporava rad srca, poboljšava dijastoličku funkciju srca (smanjuje tlak punjenja), smanjuje krajnji dijastolički tlak lijeve klijetke, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor i povećava frakciju izbacivanja.

Smanjuje potrebu miokarda za kisikom (zbog smanjenja brzine otkucaja srca, smanjenja prije i poslije opterećenja), a time poboljšava toleranciju na vježbanje, smanjujući broj i težinu napada angine.

Antiaritmički učinak nebivolola povezan je s njegovom sposobnošću suzbijanja srčanog automatizma (uključujući u patološkom fokusu) i usporavanja AV (atrioventrikularnog) provođenja.

Farmakokinetika

Nebivolol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Hrana ne utječe na njezinu apsorpciju i učinkovitost.

Bioraspoloživost lijeka u bolesnika s sporim metabolizmom gotovo je potpuna, u bolesnika s brzim metabolizmom iznosi približno 12%. Brzina metabolizma ne utječe na učinkovitost nebivolola.

Nebivolol se opsežno metabolizira, dijelom tvoreći aktivne hidroksi metabolite. Brzina metabolizma aromatskom hidroksilacijom ovisi o izoenzimu CYP2D6 i genetski je određena oksidativnim polimorfizmom.

Čišćenje plazme u većini slučajeva (u bolesnika s brzim metabolizmom) postiže se u roku od 24 sata za nebivolol, nakon nekoliko dana - za hidroksi metabolite. Koncentracije u plazmi od 1–30 μg / L proporcionalne su primljenoj dozi.

Lijek karakterizira visoko vezanje na proteine plazme (uglavnom albumin): 98,1% za D-nebivolol, 97,9% za L-nebivolol.

Otprilike 48% doze izlučuje se kroz crijeva, a 38% doze putem bubrega.

Poluvrijeme (T _½) nebivolol enantiomera u bolesnika s brzim metabolizmom u prosjeku iznosi 10 sati, a u bolesnika s sporim metabolizmom vrijednost je 3-5 puta veća. T _½ hidroksi metabolita oba enantiomera u bolesnika s brzim metabolizmom u prosjeku iznosi 24 sata, a u bolesnika s sporim metabolizmom - približno 48 sati.

Dob i spol pacijenta ne utječu na farmakokinetiku nebivolola.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
prevencija napada stabilne angine pektoris u bolesnika s ishemijskom bolešću srca (IHD);
kronično zatajenje srca (CHF) - kao dio složene terapije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kardiogeni šok;
sindrom bolesnog sinusa, uključujući sinoatrijski blok;
kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije (zahtijeva inotropnu terapiju);
akutno zatajenje srca;
teška arterijska hipotenzija;
AV blok II i III stupanj (bez umjetnog elektrostimulatora srca);
ozbiljna bradikardija (brzina otkucaja srca manja od 50 otkucaja u minuti);
metabolička acidoza;
teška disfunkcija jetre;
feokromocitom (bez istodobne primjene alfa-blokatora);
ozbiljni teški poremećaji periferne cirkulacije (kao što je povremena klaudikacija i Raynaudov sindrom);
depresija;
bronhospazam i bronhijalna astma;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;
istodobna primjena floktafenina ili sultoprida;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na jednu od komponenata lijeka.

Relativno (Nevotens treba koristiti s oprezom zbog potencijalnog rizika od komplikacija):

Prinzmetalova angina;
AV blok I stupanj;
disfunkcija jetre;
ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 20 ml / min);
hipertireoza;
dijabetes;
Kronična opstruktivna plućna bolest;
psorijaza;
desenzibilizirajuća terapija;
poodmakla dob (starija od 65 godina).

Upute za uporabu Nevotenze: način i doziranje

Nevotenz se uzima oralno jednom dnevno, otprilike u isto doba dana. Tablete treba progutati cijele i isprati s dovoljnom količinom tekućine. Vrijeme obroka nije važno.

Ishemijska bolest srca i arterijska hipertenzija

Nevotenz se može koristiti kao monopreparat ili kao dio kombinirane terapije.

Prosječna dnevna doza je 5 mg. Povećava se na najviše 10 mg, ako lijek nije pružio potrebno djelovanje u prethodnoj dozi.

Optimalni učinak pojavljuje se u roku od 1-2 tjedna, ponekad i nakon 4 tjedna.

Početna dnevna doza Nevotenze za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom i starije osobe iznosi 2,5 mg (½ tableta). Povećava se na najviše 5 mg ako je učinak nedovoljan. U ozbiljnim oštećenjima bubrega i u prisutnosti popratnih bolesti jetre, maksimalna dnevna doza je 10 mg. Povećavanje doze kod takvih bolesnika treba provoditi s oprezom, pod strogim medicinskim nadzorom.

Kronično zatajenje srca

Doza za CHF odabire se titracijom u intervalima od dva tjedna dok se ne postigne optimalna doza održavanja. Početna dnevna doza je 1,25 mg (¼ tablete), a zatim se, ako je potrebno, prvo poveća na 2,5–5 mg, a zatim na 10 mg.

Maksimalna dnevna doza Nevotenze je 10 mg.

U roku od dva sata nakon uzimanja prve doze i nakon svakog povećanja, pacijent bi trebao biti pod liječničkim nadzorom.

Tijekom odabira doze preporučuje se kontrola brzine otkucaja srca, krvnog tlaka, težine simptoma bolesti.

U slučaju intolerancije na lijek ili pogoršanja CHF tijekom faze titracije, dozu Nevotenza treba smanjiti. Ako postoji izražena arterijska hipotenzija, razviju se simptomi bradikardije ili AV blokade, plućni edem ili kardiogeni šok, lijek treba odmah prekinuti.

Nuspojave

iz kardiovaskularnog sustava: izraženo smanjenje krvnog tlaka, poremećaji srčanog ritma, poremećaji periferne cirkulacije (cijanoza, osjećaj hladnoće u ekstremitetima), ortostatska hipotenzija, bradikardija, AV blokada, periferni edem, kardialgija, Raynaudov sindrom, otežano disanje, zatajenje srca i također pogoršanje tijeka CHF (uglavnom tijekom titracije doze lijeka);
iz središnjeg živčanog sustava: noćne more, pospanost / nesanica, smanjena sposobnost koncentracije, povećani umor, glavobolja, depresija, vrtoglavica, halucinacije, parestezije, gubitak svijesti;
iz dišnog sustava: rinitis, bronhospazam (uključujući u bolesnika bez opstruktivne plućne bolesti u anamnezi);
iz probavnog sustava: suhoća usne sluznice, zatvor / proljev, nadimanje, mučnina;
alergijske reakcije: alopecija, hiperemija kože, eritematozni osip, pruritus, angioedem;
ostalo: pogoršanje psorijaze, hiperhidroza, oštećenje vida (suhe oči), fotodermatoza, poremećena potencija.

Predozirati

Simptomi: cijanoza, mučnina, povraćanje, bronhospazam, gubitak svijesti, izrazito smanjenje krvnog tlaka, AV blokada, teška bradikardija, akutno zatajenje srca, kardiogeni šok, koma, srčani zastoj.

Mjere prve pomoći u slučaju predoziranja - ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena.

S izraženim smanjenjem krvnog tlaka, pacijentu treba dati vodoravni položaj s podignutim nogama. Možda će biti potrebne intravenske tekućine, vazopresori, glukagon.

S ozbiljnom bradikardijom indicirana je intravenska primjena atropina (0,5–2 mg). Ako nema poboljšanja, postavlja se transvenski umjetni pacemaker.

U slučaju razvoja atrioventrikularne blokade (II - III stupanj), beta-adrenomimetici se primjenjuju intravenozno. Ako se pokažu neučinkovitima, razmislite o postavljanju umjetnog elektrostimulatora srca.

S preranim otkucajima klijetke propisuje se lidokain. Antiaritmici klase IA su kontraindicirani.

Da bi se eliminirali napadi koji su nastali, diazepam se daje intravenozno.

Liječenje zatajenja srca započinje diureticima i srčanim glikozidima. Ako nema učinka, poželjno je primijeniti vazodilatatore, dobutamin ili dopamin.

Moguće je zaustaviti bronhospazam intravenskom primjenom beta ₂ -adrenomimetika.

posebne upute

Na početku terapije potrebno je svakodnevno praćenje krvnog tlaka i otkucaja srca. U starijih bolesnika bubrežnu funkciju treba pratiti svakih 4-5 mjeseci.

Nevotens ne utječe na koncentraciju glukoze. Međutim, treba biti oprezan kod liječenja osoba s dijabetesom melitusom, jer nebivolol može prikriti neke od simptoma hipoglikemije (npr. Tahikardiju). Kontrolu razine glukoze treba provoditi najmanje jednom u 4-5 mjeseci.

Pušenje smanjuje učinkovitost lijeka.

Kao i drugi beta-blokatori, i nebivolol može uzrokovati bradikardiju. Ako je vaš puls manji od 50–55 otkucaja u minuti, trebali biste smanjiti dozu Nevotenze.

Lijek može uzrokovati bronhospazam u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, kao i pogoršanje psorijaze. Za bolesnike s ovim bolestima Nevotens se propisuje nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Kod hipertireoze, nebivolol povisuje tahikardiju.

Kod angine pektoris, dozu Nevotenze treba odabrati na takav način da omogući puls u mirovanju od 55-60 otkucaja u minuti, s opterećenjem - ne više od 110 otkucaja u minuti.

Beta-blokatori mogu smanjiti stvaranje suzne tekućine, što treba uzeti u obzir kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

Tijekom terapije moguć je porast osjetljivosti na alergene i porast ozbiljnosti anafilaktičkih reakcija.

Pacijenti koji trebaju biti podvrgnuti operaciji moraju upozoriti anesteziologa na uzimanje Nevotenza.

Otkazivanje liječenja treba provoditi postupno, smanjujući dozu lijeka 10-14 dana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prema istraživanjima, nebivolol ne utječe nepovoljno na brzinu psihofizičkih reakcija. Pilotima s arterijskom hipertenzijom stupnja I, primljenim u letačke operacije, Nevotens se propisuje u početnoj dozi od 2,5 mg. Uz dobru toleranciju lijeka, ali nedovoljnu kontrolu krvnog tlaka, najranije 2 tjedna kasnije, doza se povećava na 5 mg.

Neki pacijenti mogu razviti nuspojave iz središnjeg živčanog sustava (vrtoglavica se najčešće javlja zbog niskog krvnog tlaka). U takvim slučajevima trebali biste se suzdržati od vožnje vozila i složenih mehanizama. Ti se učinci obično javljaju na početku terapije i nakon povećanja doze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnicama se Nevotens može propisati samo u iznimnim slučajevima kada su koristi za ženu veće od potencijalnih rizika za fetus. Kada se koristi u kasnoj trudnoći, lijek treba prekinuti 48–72 sata prije očekivanog datuma poroda, jer novorođenče može razviti arterijsku hipotenziju, bradikardiju, hipoglikemiju i paralizu dišnog sustava. Ako povlačenje nebivolola nije moguće, novorođenče treba pažljivo nadgledati prva 2-3 dana.

U ispitivanjima na životinjama utvrđeno je da nebivolol prelazi u majčino mlijeko. S tim u vezi, ženama se savjetuje da prestanu dojiti ako je tijekom dojenja potrebna terapija lijekovima.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina Nevotens se ne propisuje zbog nedostatka kliničkih podataka o sigurnosti njegove primjene u ovoj dobnoj skupini.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, prilagodba doze Nevotenze nije potrebna.

Potreban je oprez pri liječenju bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 20 ml / min). Preporučena početna doza je 2,5 mg, maksimalna dnevna doza je 5 mg.

Za kršenja funkcije jetre

S umjerenim oštećenjem funkcije jetre, potreban je oprez tijekom terapije. Nije potrebno prilagođavanje doze.

U slučaju ozbiljnih kršenja funkcije jetre, uporaba Nevotenza je kontraindicirana.

Primjena u starijih osoba

Prema uputama, Nevotens se može propisati za liječenje starijih bolesnika (starijih od 65 godina), ali terapiju treba provoditi s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Nije bilo klinički značajnih promjena u farmakokinetičkim parametrima uz istodobnu primjenu sljedećih lijekova: ranitidin, srčani glikozidi, digoksin, varfarin, furosemid, hidroklorotiazid, etanol, nesteroidni protuupalni lijekovi, acetilsalicilna kiselina kao antitrombocitno sredstvo.

Istodobnom primjenom nikardipina s nebivololom, koncentracije obje tvari u plazmi blago se povećavaju, ali ovaj fenomen nema klinički značaj.

Kao i drugi beta-blokatori, i nebivolol slabi kompenzacijske mehanizme kardiovaskularnog sustava u šoku ili arterijskoj hipotenziji uzrokovanoj uzimanjem floktafenina.

Sultoprid povećava rizik od ventrikularnih aritmija, posebno tipa "pirueta".

Antiaritmici klase I i amiodaron mogu povećati negativni inotropni učinak i produžiti vrijeme pobude kroz pretkomore.

Derivati fenotiazina, barbiturati, triciklični antidepresivi pojačavaju hipotenzivni učinak nebivolola.

Lijekovi koji inhibiraju ponovni unos serotonina i drugi lijekovi koji se biotransformiraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6 usporavaju metabolizam nebivolola.

Simpatomimetički lijekovi, kada se istodobno koriste, inhibiraju aktivnost nebivolola.

Korištenje lijekova za opću anesteziju tijekom terapije nebivololom može suzbiti refleksnu tahikardiju i povećati rizik od arterijske hipotenzije.

Cimetidin povećava koncentraciju nebivolola u krvnoj plazmi. Nema podataka o njegovom utjecaju na farmakološke učinke lijeka.

Antihipertenzivni lijekovi, spori blokatori kalcijevih kanala, nitroglicerin mogu uzrokovati ozbiljnu arterijsku hipotenziju. Naročito treba biti oprezan uz istodobnu uporabu prazosina.

Spori blokatori kalcijevih kanala (diltiazem, verapamil) povećavaju negativan učinak na AV provođenje i kontraktilnost miokarda. Intravenska primjena verapamila tijekom liječenja nebivololom je kontraindicirana.

Analozi

Analogi Nevotenza su: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Nevavolal -Ne.