Nicergolin
Nicergoline: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 11. Primjena kod starijih osoba
- 12. Interakcije s lijekovima
- 13. Analozi
- 14. Uvjeti skladištenja
- 15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 16. Recenzije
- 17. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv:
ATX kod: S04AE02
Aktivni sastojak: nicergolin (nicergolin)
Proizvođač: JSC "Sintez" (Rusija), JSC "Moskhimfarmpreparaty" ih. N. A. Semashko "(Rusija), NPO FSUE" Microgen "(Rusija), JSC" AVVA RUS "(Rusija), CJSC" Obolensk farmaceutska kompanija "(Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 356 rubalja.
Kupiti
Nicergolin je lijek s vazodilatacijskim učinkom.
Oblik i sastav izdanja
- Liofilizat za pripremu otopine za injekciju: bijela porozna masa ili prah, bez mirisa (u staklenim ampulama od 4 mg, 5 ampula u blisteru, (u kompletu s otapalom u ampulama od 5 ml, 5 ampula u blisteru), u kartonskoj kutiji 1 pakiranje);
- Film presvučene tablete: bijele, okrugle, bikonveksne, u presjeku su vidljiva dva sloja.
Sastav 1 ampule uključuje:
- Aktivni sastojak: nicergolin - 4 mg;
- Pomoćne komponente: vinska kiselina - 1,04 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 30 mg.
Otapalo: 0,9% otopina natrijevog klorida.
Sastav 1 tablete uključuje:
- Aktivni sastojak: nicergolin - 10 mg;
- Pomoćne komponente: laktoza monohidrat - 70 mg, krumpirov škrob - 26,9 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 2 mg, magnezijev stearat - 1,1 mg;
- Obloga: šećer (saharoza) - 65,3 mg, povidon - 1,967 mg, magnezijev hidroksikarbonat pentahidrat - 2,1 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 0,13 mg, talk - 0,016 mg, titan-dioksid - 0,37 mg, pčelinji vosak - 0,117 mg.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Nicergolin je alfa-adrenergički blokator - derivat sintetičkih alkaloida ergotina u koji je ugrađen ostatak nikotinske kiseline supstituiran bromom. Aktivira protok krvi u žilama donjih i gornjih ekstremiteta, posebno u slučaju poremećaja cirkulacije. Ovaj spoj smanjuje agregaciju trombocita i normalizira hemorheološke parametre.
Nicergolin karakterizira α1-adrenergičko blokirajuće djelovanje, što dovodi do poboljšanja protoka krvi i izravno stimulira moždani neurotransmiterski sustav - acetilkolinergički, dopaminergički i noradrenergički. To osigurava optimizaciju kognitivnih procesa.
Farmakokinetika
Nicergolin se brzo i gotovo 100% apsorbira nakon oralne primjene. Unos hrane ne mijenja značajno stupanj i brzinu apsorpcije. Bioraspoloživost spoja doseže približno 60%. Maksimalna koncentracija lijeka u krvi otkriva se 1–1,5 sata nakon oralne primjene.
U jetri se 90% primijenjene doze nicergolina metabolizira. U ovom slučaju nastaju dva glavna metabolita: 6-metil-8β-hidroksimetil-1α-metoksiergolin (MDL, koji je produkt demetilacije pod djelovanjem izoenzima CYP2D6) i 1,6-dimetil-8β-hidroksimetil-1α-metoksiyergolin (MMDL, proizvod je hidrolize) … Odnos površine ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) za MDL i MMDL nakon oralne primjene lijeka dokazuje da nicergolin ima učinak "prvog prolaska" tijekom kojeg aktivno sudjeluje u metaboličkim procesima. Nakon oralne primjene 30 mg nicergolina, maksimalne koncentracije MDL (41 ± 14 mg / ml) i MMDL (21 ± 14 mg / ml) u krvnoj plazmi određene su nakon približno 1, odnosno 4 sata. Nakon toga razina MDL-a se smanjila, a poluvrijeme je bilo 13–20 sati. Eksperimenti dokazuju odsutnost nakupljanja drugih metabolita u krvi.
Stupanj vezanja nicergolina na proteine plazme prelazi 90%, što ukazuje na aktivnost ovog procesa. U ovom je slučaju stupanj afiniteta tvari za kiseli α1-glikoprotein veći nego za albumin sadržan u serumu.
Kada se nicergolin uzima oralno u dozama od 30–60 mg, utvrđeno je da je farmakokinetika spoja linearna i ne ovisi o dobi pacijenta.
Otprilike 80% nicergolina i njegovih metabolita izlučuje se urinom unutar 70-100 sati nakon uzimanja lijeka, a 20% izlučuje se fecesom. Poluvrijeme nicergolina je 2,5 sata, a poluživoti MDL-a i MMDL-a 13-20 sati, odnosno 2-4 sata.
U bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom, stupanj izlučivanja produkata metabolizma nicergolina znatno je manji nego u bolesnika s normalno funkcioniranim bubrezima.
Indikacije za uporabu
- Poremećaji cerebralne cirkulacije (cerebralna ishemija, cerebralna ateroskleroza, tromboembolija i tromboza cerebralnih arterija, psihoorganski sindrom, posttraumatska encefalopatija);
- Vrtoglavica;
- Vaskularni poremećaji perifernog krvožilnog sustava (funkcionalni i organski);
- Migrena;
- Obliteracijski endarteritis;
- Arteriopatija ekstremiteta;
- Raynaudova bolest;
- Ishemijska neuropatija vidnog živca;
- Distrofične bolesti rožnice;
- Dijabetička angiopatija i retinopatija.
Kontraindikacije
Otopina za injekcije
- Infarkt miokarda;
- Teška ateroskleroza perifernih žila;
- Arterijska hipotenzija;
- Organska oštećenja srca;
- Angina napora;
- Trudnoća i dojenje;
- Preosjetljivost na komponente lijeka.
Tablete
- Kršenje ortostatske regulacije;
- Nedavno pretrpljeni infarkt miokarda;
- Teška bradikardija;
- Akutno krvarenje;
- Malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak izomaltaze / sukraze, nedostatak laktaze, netolerancija na fruktozu i laktozu;
- Dob mlađa od 18 godina;
- Preosjetljivost na komponente lijeka.
Prema uputama, Nicergolin u obliku tableta treba koristiti s oprezom u slučaju hiperurikemije ili gihta u anamnezi i / ili istovremeno s lijekovima koji ometaju izlučivanje ili metabolizam mokraćne kiseline.
Upute za uporabu Nicergolina: način i doziranje
Otopina za injekcije
Dodijelite intramuskularno, intravenozno i intraarterijski 2 puta dnevno, 2-4 mg nakon prethodnog otapanja u priloženoj 0,9% otopini natrijevog klorida.
Unutar arterija koristi se 4 mg u 10 ml fiziološke otopine natrijevog klorida (lijek se daje 2 minute).
Intravenozno kapanje lijeka Nicergoline daje se s 4-8 mg na 100 ml fiziološke otopine natrijevog klorida (ako je potrebno, primjena otopine može se ponoviti nekoliko puta dnevno).
Trajanje tečaja je najmanje 2 mjeseca (terapeutski učinak Nicergolina razvija se postupno).
Tablete
Nicergolin tablete uzimaju se oralno.
Doza i trajanje tečaja određuju se prirodom, težinom bolesti i učinkovitošću terapije. Ponekad je poželjno započeti liječenje parenteralnom primjenom, nakon čega biste za liječenje održavanja trebali prijeći na oralno uzimanje Nicergolina.
Prosječna pojedinačna doza je 10 mg, učestalost primjene je 3 puta dnevno, poštujući iste intervale između doza. Obično je terapija dugoročna (do nekoliko mjeseci).
U liječenju vaskularne demencije obično se propisuje 30 mg 2 puta dnevno, dok se preporučuje savjetovanje s liječnikom jednom u 6 mjeseci kako bi se potvrdila uputnost nastavka terapije.
U slučaju funkcionalnog oštećenja bubrega (sa serumskim kreatininom ≥ 2 mg / dL), preporučuje se smanjenje terapijske doze Nicergolina.
Nuspojave
Tijekom primjene Nicergolina mogu se razviti nuspojave kao što su: dispepsija (u obliku mučnine, povraćanja, proljeva, bolova u trbuhu), osjećaj vrućine, ispiranje kože lica i gornje polovice tijela, poremećaji spavanja, angina pektoris, snižavanje krvnog tlaka, vrtoglavica, glavobolja, simptomi ergotizma (bol u udovima, hladnoća udova), alergijske reakcije, svrbež.
Koncentracija mokraćne kiseline u krvi također se može povećati, dok taj učinak ne ovisi o dozi i trajanju primjene Nicergolina. U pravilu je ovaj poremećaj umjeren ili blag.
U slučaju pogoršanja opisanih nuspojava ili u slučaju razvoja bilo kojih drugih poremećaja, trebate se obratiti liječniku.
Predozirati
Glavni simptom predoziranja lijekom Nicergoline je značajno smanjenje krvnog tlaka. U tom slučaju pacijentu treba dati vodoravni položaj. U iznimnim slučajevima, ako je potrebno, propisuju se simpatomimetičari, ali je potrebno redovito praćenje krvnog tlaka.
posebne upute
Da bi se spriječio razvoj ortostatske hipotenzije nakon intravenske primjene Nicergolinea, pacijent mora biti u vodoravnom položaju 10-15 minuta.
Pijenje alkohola tijekom liječenja se ne preporučuje.
Terapeutske doze Nicergolina obično nemaju utjecaja na krvni tlak, međutim, s arterijskom hipertenzijom moguće je postupno smanjenje.
S obzirom na prirodu osnovne bolesti, tijekom terapije preporučuje se biti oprezan u vožnji i obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindicirano je uzimati Nicergoline tijekom trudnoće i dojenja.
S oštećenom funkcijom bubrega
Bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom (razina kreatinina u serumu veća od 2 mg / ml) treba prilagoditi režimu doziranja (smanjiti dnevnu dozu za 25-50%).
Primjena u starijih osoba
Kada se koristi kod starijih bolesnika u kojih koncentracija serumskog kreatinina prelazi 2 mg / dL, režim doziranja treba prilagoditi.
Interakcije s lijekovima
Nicergolin pojačava učinke antipsihotičkih, anksiolitičkih i antihipertenzivnih lijekova.
Apsorpciju lijeka usporavaju kolestiramin i antacidi.
Analozi
Analozi Nicergolina su: Nilogrin, Nicergoline-Ferein, Sermion.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na tamnom, suhom mjestu izvan dohvata djece na temperaturi: liofilizat za pripremu otopine za injekcije - do 10 ° C, tablete - do 25 ° C.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Nicergolineu
Mnogi pacijenti ostavljaju negativne kritike o Nicergolineu, budući da ga karakteriziraju mnoge nuspojave, a zdravstveno stanje tijekom liječenja ne poboljšava se značajno.
Cijena Nicergolina u ljekarnama
Približna cijena tableta Nicergoline je 359-417 rubalja (paket uključuje 30 kom.). Možete kupiti liofilizat za pripremu otopine za injekcije za oko 708-805 rubalja (paket uključuje 5 ampula).
Nicergoline: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Nicergoline 10 mg filmom obložene tablete 30 kom. 356 r Kupiti |
|
Nicergoline 5 mg filmom obložene tablete 30 kom. 365 RUB Kupiti |
|
Nicergoline tablete 10mg 30 kom. 383 r Kupiti |
|
Nicergoline 10 mg filmom obložene tablete 30 kom. 383 r Kupiti |
|
Nicergolin tablete p.p. 10mg 30 kom. 400 RUB Kupiti |
|
Nicergolin 4 mg liofilizat za pripremu otopine za injekciju 5 ml 5 kom. 615 RUB Kupiti |
|
Nicergolin 4 mg liofilizat za pripremu otopine za injekciju 5 ml 5 kom. 733 r Kupiti |
|
Nicergolin 4 mg liofilizata za pripremu otopine za intramuskularnu primjenu 5 ml 5 kom. 907 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
