Prestilol - Upute Za Uporabu, Cijena, Analozi, 5 Mg + 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Prestilol

Prestilol: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Prestilol

ATX kod: C09BX02

Aktivni sastojak: bisoprolol (bisoprolol) + perindopril (perindopril)

Proizvođač: Laboratories Servier Industry (Francuska)

Opis i fotografija ažurirani: 17.07.2018

Cijene u ljekarnama: od 440 rubalja.

Kupiti

Prestilol je antihipertenzivni lijek koji je kombinacija selektivnog adrenergičkog blokatora beta ₁ i inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin (ACE).

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: duguljastih, bikonveksnih, narančasto-ružičaste boje, s razdjelnicom, ugraviranim na dvije strane: s jedne strane - u obliku dva okrenuta trokuta i zvjezdicom na boku jedne od njih, s druge strane - „5 / 5 "," 5/10 "," 10/5 "ili" 10/10 "(29 kom. Ili 30 kom. U bocama od polipropilena s dozatorom, u kartonskoj kutiji s prvom bocom kontrole otvaranja 1 boca; za bolnice - 30 kom. U bočicama od polipropilena s dozatorom, u kartonskoj kutiji s prvom kontrolom otvaranja 3 bočice; svaka kutija sadrži i upute za uporabu Prestilola).

U 1 tableti sadržaj aktivnih sastojaka može biti (odgovara gravuri na tableti):

• tablete u dozi od 5 mg + 5 mg: bisoprolol fumarat - 5 mg (što odgovara sadržaju 4,24 mg bisoprolola) + perindopril arginin - 5 mg (što odgovara sadržaju 3,39 mg perindoprila);
• tablete u dozi od 5 mg + 10 mg: bisoprolol fumarat - 5 mg (ekvivalentno sadržaju 4,24 mg bisoprolola) + perindopril arginin - 10 mg (ekvivalentno sadržaju 6,79 mg perindoprila);
• tablete u dozi od 10 mg + 5 mg: bisoprolol fumarat - 10 mg (što odgovara sadržaju 8,49 mg bisoprolola) + perindopril arginin - 5 mg (što odgovara sadržaju 3,39 mg perindoprila);
• tablete u dozi od 10 mg + 10 mg: bisoprolol fumarat - 10 mg (što odgovara sadržaju 8,49 mg bisoprolola) + perindopril arginin - 5 mg (što odgovara sadržaju 6,79 mg perindoprila).

Pomoćne supstance: preželatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, kalcijev karbonat, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, koloidni bezvodni silicij.

Sastav filmske ljuske: makrogol 6000, glicerol, titan-dioksid, hipromeloza, željezna boja žuti oksid, magnezijev stearat, željezna boja crveni oksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Prestilol je kombinirani antihipertenzivni lijek koji se sastoji od selektivnog beta _1- blokatora i ACE inhibitora (bisoprolol + perindopril).

Bisoprolol je visoko selektivni blokator beta ₁ -adrenergičkih receptora, nema stimulativni i odgovarajući učinak stabiliziranja membrane. Općenito, ne utječe na otpor dišnih putova i metaboličke procese, jer ima tek blagi afinitet za beta ₂ -adrenergijske receptore koji sudjeluju u metaboličkoj regulaciji, kao i za beta ₂ -adrenergijske receptore glatkih mišića bronha i krvnih žila. Bisoprolol zadržava selektivnu aktivnost prema beta ₁ -adrenergičkim receptorima i izvan raspona terapijske doze.

Perindopril je ACE inhibitor koji pretvara angiotenzin I u vazokonstriktornu tvar angiotenzin II. Uz to, ACE (kinaza II) potiče razgradnju bradikinina, koji djeluje vazodilatacijski, na heptapeptid. Kao rezultat inhibicije ACE dolazi do smanjenja koncentracije angiotenzina II u krvnoj plazmi, što uzrokuje povećanje aktivnosti renina u krvnoj plazmi i smanjenje lučenja aldosterona.

Suzbijanje ACE u pozadini inaktivacije bradikinina popraćeno je povećanjem aktivnosti prostaglandinskog sustava, cirkulirajućeg i tkivnog kalikrein-kininskog sustava. Pretpostavlja se da je taj učinak odgovoran za antihipertenzivni učinak ACE inhibitora i dio je mehanizma za razvoj kašlja i nekih drugih nuspojava.

Terapijski učinak perindoprila posljedica je aktivnog metabolita perindoprilata, dok drugi metaboliti in vitro nemaju inhibicijski učinak na ACE.

Bisoprolol nema značajnije negativne inotropne učinke. Nakon oralne primjene, njegov maksimalni učinak javlja se za 3-4 sata. Poluvrijeme (T _1/2) je 10-12 sati, pa bisoprolol nastavlja djelovati 24 sata. Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se nakon 14 dana primjene.

S ishemijskom bolešću srca (ishemijska bolest srca) bez CHF (kronično zatajenje srca), jedna doza bisoprolola smanjuje brzinu otkucaja srca (srčani ritam) i udarni volumen, što uzrokuje smanjenje minutnog volumena i potrošnje kisika. Redoviti unos Prestilola pomaže smanjiti početno povećani periferni vaskularni otpor. Suzbijanje aktivnosti renina u krvnoj plazmi smatra se glavnim mehanizmom djelovanja koji beta-blokatorima daje antihipertenzivni učinak.

Bisoprolol, blokirajući beta-adrenergične receptore srca, smanjuje simpatikoadrenergijsku reakciju, što rezultira smanjenjem broja otkucaja srca i kontraktilnošću miokarda, što dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom u angini pektoris uzrokovanoj bolešću koronarnih arterija.

U liječenju hipertenzije bilo koje težine, perindopril snižava sistolički i dijastolički krvni tlak (BP) u ležećem i stojećem položaju.

Smanjenje krvnog tlaka postiže se kao rezultat smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora (OPSS), što dovodi do poboljšanja perifernog krvotoka bez narušavanja broja otkucaja srca.

Uzimanje perindoprila obično povećava samo bubrežni protok krvi, dok brzina glomerularne filtracije (GFR) ostaje nepromijenjena.

Klinička učinkovitost i sigurnost bisoprolola u funkcionalnoj klasi CHF III - IV prema NYHA klasifikaciji (New York Heart Association) potvrđuju rezultati studija. U bolesnika s frakcijom izbacivanja manjom od 35%, zabilježen je pad ukupne smrtnosti sa 17,3% na 11,8%. Uz to, Prestilol pomaže smanjiti broj iznenadnih smrti, broj epizoda koje zahtijevaju hospitalizaciju i značajno poboljšanje funkcionalnog stanja CHF prema NYHA klasifikaciji.

Nakon jednokratne oralne primjene perindoprila, maksimalni antihipertenzivni učinak razvija se unutar 4-6 sati i traje najmanje 24 sata. Smanjenje krvnog tlaka događa se brzo. U bolesnika s adekvatnim odgovorom na liječenje, uzimanje Prestilola tijekom 30 dana može normalizirati krvni tlak koji traje bez razvoja tahifilaksije. Naglo povlačenje lijeka ne uzrokuje povratni učinak.

Perindopril smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke, ima vazodilatacijski učinak, pomaže vratiti elastičnost velikih arterija i smanjiti omjer debljine stjenke i lumena malih arterija.

Istodobna primjena tiazidnih diuretika pridonosi uzajamnom pojačavanju učinaka, smanjuje rizik od hipokalemije povezane s diuretičkom terapijom.

U liječenju stabilne bolesti koronarnih arterija bez kliničkih simptoma CHF, dodavanje perindoprila pacijentima koji uzimaju beta-blokator može značajno smanjiti apsolutni rizik od kardiovaskularne smrtnosti, nefatalnog infarkta miokarda i / ili srčanog zastoja.

Rezultati kliničkih ispitivanja kombinirane terapije s antagonistom receptora za angiotenzin II (ARA II) pokazuju da se ACE inhibitori i ARA II ne smiju kombinirati u bolesnika s dijabetičnom nefropatijom.

Sigurnost i djelotvornost Prestilola u bolesnika mlađih od 18 godina nisu utvrđeni.

Farmakokinetika

Brzina i stupanj apsorpcije aktivnih tvari u sastavu Prestilola ne razlikuje se značajno od farmakokinetike bisoprolola i perindoprila kada se koriste kao monoterapija.

Nakon oralne primjene, apsorpcija bisoprolola iz gastrointestinalnog trakta događa se gotovo u potpunosti (više od 90%), njegova bioraspoloživost je oko 90%.

Perindopril se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija (C _max) tvari postiže se u krvnoj plazmi unutar 1 sata, T _1/2 iz krvne plazme - 1 sat. Odnos između doze i koncentracije perindoprila u plazmi je linearan.

Volumen raspodjele (V _d) bisoprolola je 3,5 l / kg, vezanje na proteine krvne plazme približno je 30%.

V _{d od} slobodnog perindoprilat oko 0,2 l / kg, veza s krvi plazma proteina (u većoj mjeri s ACE) je ovisan o dozi i 20%.

50% bisoprolola metabolizira se u jetri s tvorbom neaktivnih metabolita. Bisoprolol se izlučuje putem bubrega: 50% - u obliku neaktivnih metabolita i 50% - nepromijenjeno. Njegov ukupni klirens je 15 l / h, T _1/2 iz krvne plazme - 10-12 sati.

Perindopril je predlijek. Metabolizira se tako da tvori aktivni metabolit perindoprilata i pet neaktivnih metabolita. Krvotok prima 27% količine oralno uzete u obliku perindoprilata. Maksimalna koncentracija aktivnog metabolita u krvnoj plazmi postiže se unutar 3-4 sata. Istovremeni unos hrane smanjuje brzinu biotransformacije i bioraspoloživost perindoprila, pa se preporučuje uzimanje ujutro prije jela.

Perindoprilat se izlučuje kroz bubrege. Konačni T _1/2 slobodne frakcije je 17 sati, stanje ravnoteže postiže se unutar 96 sati.

Farmakokinetika bisoprolola ne ovisi o dobi i linearna je. U slučaju oštećenja funkcije jetre ili zatajenja bubrega, prilagodba doze nije potrebna. U bolesnika s CHF, farmakokinetika poremećene funkcije jetre ili bubrega nije utvrđena. Treba imati na umu da je u bolesnika s CHF razredom III (NYHA klasifikacija) razina koncentracije bisoprolola u krvnoj plazmi viša, a T _1/2 od 12 do 22 sata.

S zatajenjem bubrega i srca u starijih bolesnika, izlučivanje perindoprilata je usporeno. S tim u vezi, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom preporučuje se prilagodba doze uzimajući u obzir stupanj oštećene bubrežne funkcije ili klirens kreatinina (CC).

Klirens perindoprilata tijekom dijalize je 70 ml / min.

U bolesnika s cirozom jetre prilagodba doze Prestilola nije potrebna.

Indikacije za uporabu

Primjena Prestilola indicirana je u bolesnika sa stabilnom bolesti koronarnih arterija i / ili arterijskom hipertenzijom i / ili stabilnim kroničnim zatajenjem srca s smanjenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke u slučajevima kada terapija uključuje istodobnu primjenu bisoprolola i perindoprila u odgovarajućim dozama.

Kontraindikacije

• kardiogeni šok;
• akutno zatajenje srca;
• epizode dekompenzacije zatajenja srca, koje zahtijevaju intravensku (IV) primjenu inotropnih lijekova;
• sindrom bolesnog sinusa;
• AV blok (atrioventrikularni blok) II i III stupnja u odsutnosti srčanog stimulatora;
• sinoatrijska blokada;
• teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg);
• ozbiljna bradikardija (brzina otkucaja srca manja od 60 otkucaja u minuti);
• ozbiljna kršenja periferne arterijske cirkulacije;
• Raynaudov sindrom u teškom obliku;
• neliječeni feokromocitom;
• teški oblik kronične opstruktivne plućne bolesti;
• teška bronhijalna astma;
• metabolička acidoza;
• nasljedni ili idiopatski angioedem;
• Quinckeov edem (angioneurotski edem) tijekom uzimanja ACE inhibitora u povijesti;
• istodobna terapija sredstvima koja sadrže aliskiren u bolesnika s dijabetesom melitusom ili s oštećenom funkcijom bubrega (GFR manji od 60 ml / min po 1,73 m ² tjelesne površine);
• kolaps;
• razdoblje trudnoće;
• dojenje;
• dob do 18 godina;
• utvrđena preosjetljivost na ACE inhibitore;
• individualna netolerancija na komponente lijeka.

Prestilol treba oprezno propisivati u bolesnika s visokim rizikom od teške arterijske hipotenzije, hipovolemije i hiponatremije (pridržavanje dijete bez soli, prethodna terapija diureticima, dijaliza, povraćanje i / ili proljev), prisutnost čimbenika rizika za razvoj hiperkalemije, cerebrovaskularnih bolesti (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju), koronarna insuficijencija, angioedem u anamnezi, restriktivna kardiomiopatija, kongenitalne srčane greške, s hemodinamski značajnim organskim lezijama srčanih zalistaka, infarkt miokarda (odgođen u posljednja 3 mjeseca), bradikardija, AV-blokada 1. stupnja, mitralna stenoza, aortrofična stenoza, hiper kardiomiopatija, Prinzmetalna angina, renovaskularna hipertenzija, oštećena bubrežna funkcija (GFR manji od 90 ml / min),bilateralna stenoza bubrežnih arterija, stenoza arterije jednog bubrega, hemodijaliza pomoću membrana visokog protoka, u razdoblju nakon transplantacije bubrega, kod dijabetes melitusa tipa 1, značajne fluktuacije razine glukoze u krvi kod dijabetes melitusa tipa 2, bronhijalna astma, opstruktivne respiratorne bolesti, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, anemija, okluzivna bolest perifernih arterija, feokromocitom, hipertireoza, psorijaza, teška disfunkcija jetre, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritemski lupus, skleroderma, anemija), liječenje crnaca, naglo povlačenje terapije.hemodijaliza uporabom visoko protočnih membrana, u razdoblju nakon transplantacije bubrega, s dijabetesom melitusom tipa 1, značajne fluktuacije razine glukoze u krvi kod dijabetes melitusa tipa 2, bronhijalna astma, opstruktivne bolesti dišnog sustava, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, anemija, okluzivna periferna arterijska bolest, feokromocitom, hipertireoza, psorijaza, teška disfunkcija jetre, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritemski lupus, skleroderma), depresija (uključujući povijest), pridržavanje stroge prehrane, liječenje crnaca, naglo povlačenje terapije.hemodijaliza uporabom visoko protočnih membrana, tijekom razdoblja nakon transplantacije bubrega, s dijabetesom melitusom tipa 1, značajne fluktuacije razine glukoze u krvi kod dijabetes melitusa tipa 2, bronhijalna astma, opstruktivne respiratorne bolesti, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, anemija, okluzivna periferna arterijska bolest, feokromocitom, hipertireoza, psorijaza, teška disfunkcija jetre, nedostatak glukoze-6-fosfat dehidrogenaze, bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritematozni lupus, sklerodermija), depresija (uključujući povijest), pridržavanje stroge dijete, liječenje crnaca, naglo povlačenje terapije.opstruktivne bolesti dišnog sustava, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, anemija, okluzivna bolest perifernih arterija, feokromocitom, hipertireoza, psorijaza, teška disfunkcija jetre, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritemski lupus) uključujući anamnezu), poštivanje stroge prehrane, liječenje crnaca, nagli prekid terapije.opstruktivne bolesti dišnih puteva, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, anemija, okluzivna bolest perifernih arterija, feokromocitom, hipertireoza, psorijaza, teška disfunkcija jetre, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritematozni lupus) uključujući povijest), poštivanje stroge prehrane, liječenje crnaca, naglo povlačenje terapije.liječenje crnaca, nagli prekid terapije.liječenje crnaca, nagli prekid terapije.

Liječnika treba obavijestiti o uzimanju Prestilola tijekom postupka afereze LDL (lipoproteini male gustoće), istodobne primjene desenzibilizirajuće terapije, litijevih pripravaka, diuretika koji štede kalij, blokatora angiotenzinskih receptora, lijekova koji sadrže aliskiren, blokatora sporih kalcijevih kanala, antiaritmika klase I, antiaritmika pripravci kalijeve soli, kirurška intervencija korištenjem opće anestezije.

Prestilol, upute za uporabu: način i doziranje

Prestilol tablete uzimaju se oralno, ujutro prije jela, jednom dnevno.

Dozu lijeka određuje liječnik na temelju kliničkih indikacija, uključujući uzimajući u obzir doze bisoprolola i perindoprila u prethodnoj monoterapiji.

Ako je indicirana primjena 2,5 mg bisoprolola i 2,5 mg perindoprila, treba uzimati 1/2 tablete Prestilola 5 mg + 5 mg jednom dnevno.

Pri propisivanju lijeka u dozi od 2,5 mg bisoprolola i 5 mg perindoprila, treba uzimati 1/2 tablete u dozi od 5 mg + 10 mg jednom dnevno.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, propisuje se pojedinačna doza Prestilola uzimajući u obzir pojedinačni CC u krvi i može biti sljedeća količina aktivnih komponenata (bisoprolol + perindopril):

• CC 60 ml / min i više: početna doza - 2,5 mg + 5 mg. U nedostatku željenog terapijskog učinka i dobre podnošljivosti, doza bisoprolola može se povećati i mogu se koristiti tablete Prestilol 5 mg + 5 mg ili 10 mg + 5 mg;
• CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 tablete u dozi od 5 mg + 5 mg);
• CC manje od 30 ml / min: lijek se ne smije uzimati. Preporučuje se odabir doza svake komponente koristiti zasebno.

Za liječenje starijih bolesnika, doze treba propisati u skladu s preporukama za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom; titraciju doze treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.

Nuspojave

Nuspojave utvrđene u pozadini monoterapije bisoprololom tijekom kliničkih ispitivanja i / ili u razdoblju nakon registracije:

• infekcije i invazije: rijetko - rinitis;
• mentalni poremećaji: rijetko - poremećaji spavanja, depresija; rijetko - strašni snovi, halucinacije;
• iz živčanog sustava: često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - nesvjestica;
• na dijelu organa vida: rijetko - smanjena lakrimacija; vrlo rijetko - konjunktivitis;
• iz organa sluha: rijetko - oštećenje sluha;
• sa strane srca: vrlo često - bradikardija; često - pogoršanje tijeka zatajenja srca; rijetko - kršenje AV provođenja;
• na dijelu žila: često - snižavanje krvnog tlaka (uključujući popratne učinke), osjećaj utrnulosti ili hladnoće ekstremiteta; rijetko - ortostatska hipotenzija;
• iz gastrointestinalnog trakta: često - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, zatvor, proljev;
• iz hepatobilijarnog sustava: rijetko - citolitički ili holestatski hepatitis;
• iz respiratornog sustava, prsa i medijastinalnih organa: rijetko - bronhospazam;
• dermatološke reakcije: rijetko - reakcije preosjetljivosti u obliku svrbeža, crvenila, osipa; vrlo rijetko - alopecija, razvoj psorijaze ili pogoršanje njenog tijeka, pojava osipa poput psorijaze;
• na dijelu mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: rijetko - mišićni grčevi, mišićna slabost;
• iz reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda: rijetko - kršenje potencije;
• opći poremećaji: često - povećani umor, astenija;
• laboratorijski pokazatelji: rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, povećanje razine triglicerida.

Nuspojave utvrđene tijekom monoterapije perindoprilom tijekom kliničkih ispitivanja i / ili u razdoblju nakon registracije:

• infekcije i invazije: vrlo rijetko - rinitis;
• od strane krvnog i limfnog sustava: rijetko - eozinofilija; vrlo rijetko - agranulocitoza, leukopenija, pancitopenija, trombocitopenija, neutropenija, s urođenom insuficijencijom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze - hemolitička anemija;
• sa strane metabolizma i prehrane: rijetko - hipoglikemija, prolazna hiperkalemija, hiponatremija;
• mentalni poremećaji: rijetko - poremećaji spavanja, poremećaji raspoloženja; vrlo rijetko - zbunjenost svijesti;
• iz živčanog sustava: često - glavobolja, parestezija, vrtoglavica, disgeuzija, vrtoglavica; rijetko - pospanost, nesvjestica;
• na dijelu organa vida: često - oštećenje vida;
• iz organa sluha: često - zujanje u ušima;
• iz srca: rijetko - lupanje srca, tahikardija; vrlo rijetko - aritmija, angina pektoris, infarkt miokarda;
• na dijelu žila: često - smanjenje krvnog tlaka (uključujući popratne učinke); rijetko - vaskulitis; vrlo rijetko - moždani udar (češće u visoko rizičnih bolesnika, vjerojatno zbog značajnog smanjenja krvnog tlaka);
• iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: često - kašalj, otežano disanje; rijetko - bronhospazam; vrlo rijetko - eozinofilna upala pluća;
• iz gastrointestinalnog trakta: često - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, dispepsija, zatvor, proljev; rijetko - suhoća usne sluznice; vrlo rijetko - pankreatitis;
• iz hepatobilijarnog sustava: vrlo rijetko - citolitički ili holestatski hepatitis;
• dermatološke reakcije: često - svrbež, osip; rijetko - angioedem (lice, usne, sluznice, jezik, glotis i / ili grkljan, ekstremiteti), urtikarija, pemfigoid, reakcije fotosenzibilnosti, hiperhidroza; rijetko - pogoršanje tijeka psorijaze; vrlo rijetko - multiformni eritem;
• iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često - grčevi mišića; rijetko - artralgija, mialgija;
• iz mokraćnog sustava: rijetko - oštećena bubrežna funkcija; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega;
• na dijelu reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda: rijetko - erektilna disfunkcija;
• opći poremećaji: često - astenija; rijetko - malaksalost, bol u prsima, periferni edem, hipertermija;
• laboratorijski pokazatelji: rijetko - porast koncentracije uree u krvi, porast sadržaja kreatinina u krvi; rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, povećanje razine bilirubina u krvi; vrlo rijetko - smanjenje hemoglobina i hematokrita;
• drugi: rijetko - pada.

Predozirati

Pri uzimanju povećane doze Prestilola potrebno je uzeti u obzir simptome povezane s predoziranjem beta-blokatora i ACE inhibitora.

Simptomi u slučaju predoziranja beta-blokatorima: arterijska hipotenzija, bradikardija, akutno zatajenje srca, bronhospazam, hipoglikemija.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije. Nužno je pažljivo praćenje stanja pacijenta. U slučaju naglog pogoršanja tijekom zatajenja srca, pacijentu treba propisati intravensku primjenu diuretika, inotropnih i vazodilatatora. S razvojem bradikardije indicirana je intravenska primjena atropina. U nedostatku dovoljnog kliničkog učinka, može se primijeniti sredstvo s pozitivnim kronotropnim učinkom (izoprenalin); ako je potrebno, preporučuje se transvenska instalacija umjetnog elektrostimulatora srca. S ozbiljnom arterijskom hipotenzijom - intravenska primjena tekućina, vazokonstriktorni lijekovi, glukagon. Ako pažljivo praćenje stanja pacijenta ukazuje na razvoj AV bloka II - III stupnja, potrebna je infuzija izoprenalina ili transvenska ugradnja umjetnog elektrostimulatora srca. U slučaju bronhospazma, primjena bronhodilatatora (uključujući izoprenalin, beta₂ -simpatomimetici i / ili aminofilin), s hipoglikemijom - intravenska glukoza. Primjena hemodijalize nije učinkovita.

Simptomi u slučaju predoziranja ACE inhibitorima: arterijska hipotenzija, lupanje srca, tahikardija, bradikardija, kašalj, vrtoglavica, anksioznost, neravnoteža u ravnoteži vode i elektrolita, zatajenje bubrega, hiperventilacija, cirkulacijski šok.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije. Potrebno je kontrolirati koncentraciju elektrolita i kreatinina u krvnom serumu, pokazatelje osnovnih vitalnih funkcija tijela. S ozbiljnom arterijskom hipotenzijom, bolesnika treba položiti na leđa i podići noge. Dodijelite intravensku infuziju 0,9% otopine natrijevog klorida, ako je potrebno - intravensku primjenu otopine kateholamina i / ili angiotenzina II. Možda će biti potreban umjetni pacemaker.

posebne upute

Pri propisivanju Prestilola treba uzeti u obzir mehanizam djelovanja svake od aktivnih tvari lijeka i moguće štetne događaje uzrokovane popratnim patologijama i interakcijama s drugim lijekovima.

Kao ACE inhibitor, perindopril može uzrokovati naglo smanjenje krvnog tlaka. Pacijenti sa smanjenim volumenom krvi, koji mogu biti posljedica proljeva / povraćanja, istodobne primjene diuretika, poštivanja stroge dijete bez soli, hemodijalize ili bolesnici s teškom arterijskom hipertenzijom s visokom aktivnošću renina, imaju veći rizik od prekomjernog smanjenja krvnog tlaka. U bolesnika s kliničkim manifestacijama zatajenja srca može se primijetiti pojava teške arterijske hipotenzije sa i bez zatajenja bubrega. Uz to, pretjerano smanjenje krvnog tlaka kod cerebrovaskularnih bolesti i ishemijske bolesti srca može uzrokovati razvoj infarkta miokarda ili akutne cerebrovaskularne nesreće. S tim u vezi, u bolesnika s povećanim rizikom od razvoja simptomatske arterijske hipotenzije, preporuča se započeti liječenje i prilagoditi dozu pod strogim medicinskim nadzorom. U slučaju arterijske hipotenzije, pacijent treba zauzeti vodoravni položaj. Kako bi se nadoknadio volumen tekućine u tijelu, indicirana je intravenska infuzija 0,9% otopine natrijevog klorida. Nakon nadopunjavanja volumena cirkulirajuće krvi i povećanja krvnog tlaka, Prestilol se može nastaviti. Nakon nadopunjavanja volumena cirkulirajuće krvi i povećanja krvnog tlaka, Prestilol se može nastaviti. Nakon nadopunjavanja volumena cirkulirajuće krvi i povećanja krvnog tlaka, Prestilol se može nastaviti.

U nekim slučajevima s CHF-om u bolesnika s normalnim ili niskim krvnim tlakom, poželjno je pojedinačne komponente lijeka propisati kao monoterapiju.

Treba imati na umu da se rizik od razvoja angioedema tijekom uzimanja ACE inhibitora povećava istodobnom primjenom sirolimusa, temsirolimusa, everolimusa ili ako pacijent u anamnezi ima indikacije angioedema bilo koje geneze.

Utvrđeno je da se angioedem češće javlja kod pacijenata negroidne rase. Uz to, u ovoj kategoriji bolesnika terapeutska učinkovitost perindoprila je niska.

Pri provođenju diferencijalne dijagnoze suhog trajnog kašlja potrebno je uzeti u obzir kao moguću nuspojavu Prestilola.

Čimbenici koji povećavaju rizik od razvoja hiperkalemije su: zatajenje bubrega, disfunkcija jetre, dijabetes melitus, starost preko 70 godina, dehidracija, metabolička acidoza, akutna dekompenzacija srčane aktivnosti, istodobna primjena lijekova koji povećavaju razinu kalija u serumu (na primjer, heparin), pripravci kalija, diuretici koji štede kalij (uključujući spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), nadomjesci soli ili dodaci prehrani koji sadrže kalij. Poremećaji srčanog ritma uzrokovani hiperkalemijom mogu biti fatalni. S tim u vezi, ako je potrebno kombinirati Prestilol s gore navedenim sredstvima, sadržaj kalija u krvnom serumu treba redovito kontrolirati.

Uz oprez, samo ako je prijeko potrebno, dopuštena je istodobna primjena perindoprila s blokatorima receptora za angiotenzin II ili aliskirenom. Ova se kombinacija ne preporučuje za uporabu zbog povećanog rizika od arterijske hipotenzije, oštećenja bubrega i hiperkalemije.

Naglo povlačenje Prestilola, osobito u bolesnika s bolestima koronarnih arterija, može prouzročiti privremeno pogoršanje srčane aktivnosti. Ako je potrebno prekinuti liječenje, dozu treba postupno smanjivati (tijekom 14 dana ili više), koristeći zasebne komponente, a paralelno započeti zamjensku terapiju.

Ako se, u pozadini primjene Prestilola u bolesnika u stanju mirovanja, smanji broj otkucaja srca na 50–55 otkucaja u minuti ili manje, što uzrokuje razvoj simptoma povezanih s bradikardijom, potrebno je razmotriti smanjenje doze lijeka, uz zadržavanje prihvatljive doze bisoprolola.

Provođenje hemodijalize pomoću membrana s velikim protokom tijekom uzimanja ACE inhibitora povezano je s rizikom od razvoja anafilaktoidnih reakcija, stoga se preporučuje uporaba druge vrste dijalizne membrane. 

Postoji rizik od trombocitopenije, anemije, neutropenije ili agranulocitoze. U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom i u odsustvu otežavajućih čimbenika, neutropenija se rijetko razvija. Primjenu perindoprila u bolesnika s teškim infekcijama preporuča se pratiti povremenim praćenjem broja leukocita u krvi.

U bolesnika s bronhijalnom astmom i drugim kroničnim opstruktivnim plućnim patologijama, primjena beta-blokatora može povećati otpor dišnih putova, u tim je slučajevima potrebno povećanje doze beta ₂ -adrenomimetika.

Pacijenti s dijabetesom trebaju biti svjesni da učinci beta-blokatora mogu prikriti simptome hipoglikemije.

Pacijentima s psorijazom (uključujući anamnezu) treba propisati beta-blokatore nakon pažljive procjene ravnoteže između koristi terapije i povezanih potencijalnih rizika.

S feokromocitomom (ili sumnjom na njega), uporaba bisoprolola indicirana je samo u kombinaciji s blokatorom alfa-adrenergičkih receptora.

Bisoprolol može prikriti simptome hipertireoze.

Prije izvođenja većih operacija koje uključuju uporabu anestetičkih sredstava, potrebno je obavijestiti anesteziologa o uzimanju Prestilola. To će izbjeći interakcije s lijekovima koje mogu uzrokovati bradiaritmiju, slabljenje refleksne tahikardije i smanjenu refleksnu sposobnost da nadoknadi učinke povezane s gubitkom krvi. Primjena lijeka mora se prekinuti 48 sati prije anestezije.

S razvojem depresije preporučuje se otkazivanje terapije lijekovima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prestilol nema izravni učinak na sposobnost pacijenta za vožnju i rad s mehanizmima, ali treba uzeti u obzir pojedinačne reakcije, posebno u početnoj fazi primjene ili prilikom zamjene lijeka, povezane sa smanjenjem krvnog tlaka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Prestilola kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

Pri planiranju trudnoće potrebno je prijeći na primjenu alternativnog antihipertenzivnog lijeka s utvrđenim sigurnosnim profilom.

Djetinjstvo

Zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka za liječenje djece i adolescenata, Prestilol je kontraindiciran u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kombinirano antihipertenzivno sredstvo treba propisati s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (GFR manji od 90 ml / min).

Jedna doza Prestilola propisana je uzimajući u obzir pojedinačni CC u krvi i može biti sljedeća količina aktivnih komponenata (bisoprolol + perindopril):

• CC 60 ml / min i više: početna doza - 2,5 mg + 5 mg. U nedostatku željenog terapijskog učinka i uz dobru toleranciju, doza bisoprolola može se povećati i koristiti tablete od 5 mg + 5 mg ili 10 mg + 5 mg;
• CC 30-60 ml / min: 2,5 mg + 2,5 mg (1/2 tablete u dozi od 5 mg + 5 mg);
• CC manje od 30 ml / min: lijek se ne smije uzimati. Preporučuje se odabir doza svake komponente koristiti zasebno.

Za kršenja funkcije jetre

Prestilol treba uzimati s oprezom kod teške disfunkcije jetre.

Ako je poremećena funkcija jetre, prilagodba doze nije potrebna.

Primjena u starijih osoba

Za liječenje starijih bolesnika, doza Prestilola mora se odrediti u skladu s preporukama za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom i titrirati pod strogim medicinskim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu Prestilola:

• aliskiren, diuretici koji štede kalij, ACE inhibitori, nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), blokatori receptora angiotenzina II, heparini, imunosupresivi (ciklosporin, takrolimus i slični lijekovi), trimetoprim, lijekovi koji sadrže kalijeve soli: povećavaju rizik od hiperkalemije;
• antihipertenzivni lijekovi središnjeg djelovanja (uključujući klonidin, metildopu, rilmenidin, moksonidin): pridonose pogoršanju zatajenja srca, uzrokuju smanjenje broja otkucaja srca, smanjenje minutnog volumena i vazodilataciju. Naglo otkazivanje terapije bez prethodnog smanjenja doze beta-blokatora značajno povećava rizik od razvoja povratne arterijske hipertenzije;
• kinidin, disopiramid, fenitoin, flekainid, lidokain, propafenon i drugi antiaritmici klase I: mogu utjecati na AV provođenje i pojačati negativni inotropni učinak;
• blokatori sporih kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem): negativno utječu na kontraktilnost i AV provođenje. IV primjena verapamila tijekom terapije beta-blokatorima može uzrokovati ozbiljnu arterijsku hipotenziju i AV blokadu;
• blokatori receptora za angiotenzin II i aliskiren: kombinacija ACE inhibitora s blokatorima receptora za angiotenzin II ili aliskirenom uzrokuje dvostruku blokadu sistema renin-aldosteron-angiotenzin (RAAS) uzrokovanu arterijskom hipotenzijom, hiperkalemijom ili smanjenom funkcijom bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega) ova kombinacija;
• estramustin: povećava rizik od razvoja angioedema i sličnih nuspojava;
• litijevi pripravci: potiču reverzibilno povećanje koncentracije litija u krvi i s njim povezane toksične učinke;
• inzulin, oralni hipoglikemijski agensi: njihov hipoglikemijski učinak je pojačan;
• NSAR, uključujući acetilsalicilnu kiselinu (u dozi od 3 g dnevno i više), inhibitore ciklooksigenaze 2 (COX-2), neselektivne NSAR: oni mogu oslabiti hipotenzivni učinak Prestilola, uzrokovati pogoršanje funkcije bubrega, uključujući razvoj akutnog zatajenja bubrega. Pacijenti s inicijalno smanjenom bubrežnom funkcijom i u starijoj dobi posebno su izloženi riziku;
• vazodilatatori i antihipertenzivi (nitroglicerin i drugi nitrati, triciklični antidepresivi, fenotiazini, barbiturati i drugi lijekovi koji snižavaju krvni tlak): mogu pojačati antihipertenzivni učinak Prestilola;
• triciklični antidepresivi, antipsihotici, lijekovi za opću anesteziju: uzrokuju povećani rizik od arterijske hipotenzije;
• izoprenalin, dobutamin i drugi beta-simpatomimetici: terapeutski učinak svakog lijeka se smanjuje. Simpatomimetici koji aktiviraju alfa- i beta-adrenergičke receptore (uključujući noradrenalin, adrenalin) povećavaju povremenu klaudikaciju;
• felodipin, amlodipin i drugi blokatori usporenih kalcijevih kanala dihidropiridinske serije: povećavaju rizik od hipotenzije, daljnje pogoršanje crpne funkcije ventrikula srca u zatajenju srca;
• antiaritmici klase III (uključujući amiodaron): pojačavaju učinak na AV provođenje;
• parasimpatomimetici: uzrokuju smanjenje AV vodljivosti i povećavaju rizik od razvoja bradikardije;
• lokalni beta-blokatori (na primjer, kapi za oči): mogu povećati sistemske učinke bisoprolola;
• pripravci digitalisa: pomažu smanjiti brzinu otkucaja srca i usporiti AV provođenje;
• baklofen: uzrokuje povećanje antihipertenzivnog učinka perindoprila;
• kalij štedljivi diuretici: u bolesnika s smanjenim udjelom BCC i / ili soli, upotreba diuretika koji štede kalij može uzrokovati prekomjerno smanjenje krvnog tlaka u početnim fazama terapije ACE inhibitorom. S tim u vezi, preporuča se izbjegavati kombinaciju s diureticima koji štede kalij, nadopuniti BCC prije početka terapije perindoprilom ili povećati unos soli i početi uzimati perindopril s malom početnom dozom. U bolesnika s CHF, dozu diuretika koji štedi kalij treba smanjiti prije početka terapije ACE inhibitorom. Liječenje treba pratiti pažljivo praćenje bubrežne funkcije;
• kalij štedljivi diuretici (spironolakton, eplerenon): kombinacija eplerenona ili spironolaktona u rasponu doza od 12,5–50 mg na dan s malim dozama ACE inhibitora u bolesnika s funkcionalnim zatajenjem srca II - IV klase (prema NYHA klasifikaciji) koji su prethodno uzimali ACE inhibitore i " petlja "diuretici, povećava rizik od hiperkalemije (do smrti). Stoga, prije imenovanja kombinirane terapije, treba isključiti prisutnost hiperkalemije i oštećene bubrežne funkcije, a tijekom razdoblja liječenja redovito (jednom svakih 7 dana tijekom prvih 30 dana, zatim jednom u 30 dana) nadzirati koncentraciju kreatinina i kalija u krvi;
• racekadotril: antidijarejsko sredstvo može pridonijeti razvoju angioedema;
• sirolimus, temsirolimus, everolimus: uzimanje inhibitora mTOR (cilj rapamicina kod sisavaca) povećava vjerojatnost razvoja angioedema;
• meflokin: povećava se rizik od razvoja bradikardije;
• inhibitori monoaminooksidaze (MAO), osim inhibitora MAO tipa B: moguće je povećati učinke beta-blokatora i rizik od hipertenzivne krize;
• linagliptin, saksagliptin, vildagliptin, sitagliptin (gliptini): uzrokuju povećani rizik od razvoja angioedema;
• zlatni pripravci (natrijev aurotiomalat): primjena zlatnih pripravaka može biti popraćena ispiranjem, mučninom, povraćanjem, arterijskom hipotenzijom.

Analozi

Analog Prestilola je Kosirel.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 30 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Prestilolu

O Prestilolu nema pacijenata i liječnika.

Cijena Prestilola u ljekarnama

Cijena Prestilola za pakiranje koje sadrži 30 tableta u dozi od 5 mg + 5 mg može biti od 531 rubalja, u dozi od 5 mg + 10 mg - od 580 rubalja, u dozi od 10 mg + 10 mg - od 707 rubalja.

Prestilol: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Prestilol 5 mg + 10 mg tablete 30 kom. 440 RUB Kupiti

Prestilol 5 mg + 5 mg tablete 30 kom. 494 r Kupiti

Prestilol tablete p.p. 5mg + 5mg 30 kom. 495 RUB Kupiti

Prestilol 10 mg + 10 mg tablete 30 kom. 680 RUB Kupiti

Prestilol tablete p.p. 10mg + 10mg 30 kom. 707 r Kupiti

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!