Klabaks OD

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Klabaks OD: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Klabax OD

ATX kod: J01FA09

Aktivni sastojak: klaritromicin (klaritromicin)

Proizvođač: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Indija); Runbaxi Laboratories, Ltd. (Ranbaxy Laboratories, Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 219 rubalja.

Kupiti

Tablete s produljenim oslobađanjem, filmom obložene, Klabaks OD

Klabaks OD je antibakterijski lijek makrolidne skupine za oralnu primjenu.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete produljenog djelovanja, obložene filmom: svijetložute, ovalne bikonveksne, s jedne strane s pretiskom "CLNXL" crnom tintom (u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera po 5 ili 7 tableta i upute za uporabu Klabaks OD).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: klaritromicin - 500 mg;
pomoćne komponente: natrijev stearil fumarat - 16 mg; magnezijev stearat - 4 mg; talk - 15 mg; mikrokristalna celuloza - 85,2 mg; povidon - 12 mg; hipromeloza - 35 mg; laktoza monohidrat - 127,8 mg; koloidni silicijev dioksid - 5 mg;
filmska ljuska: Opadry žuta boja 20H52875 (propilen glikol - 12,315%; titan dioksid - 7,266%; talk - 5,131%; hiproloza - 6,157%; vanilin - 7,266%; hipromeloza - 61,574%; 18-24% kinolin žuta boja - 0,291%) - 16 mg;
tinta: Opacode S - 1–17823 crna: (izopropanol - 26,882%; šelak 45% u etanolu - 44,467%; boja željeza oksid crna - 23,409%; propilen glikol - 2%; n-butanol - 2,242%; 28% amonijev hidroksid - 1%) - u dovoljnoj količini.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Klaritromicin, djelatna tvar Klabax OD, makrolidni je bakteriostatski antibiotik druge generacije iz skupine makrolida širokog spektra. Njegov se učinak temelji na prekidu mikrobne sinteze proteina (veže se na 50S podjedinicu membrane ribosoma mikrobne stanice).

Aktivan je protiv: Streptococcus agalactiae (S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Listeria monocyella Branhamella) catarrhalis, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Pasteurella multocida, Treicobacter (Campylobacter. Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp.) I sve mikobakterije osim M. tuberculosis.

Glavni metabolit klaritromicina je 14-hidroksiklaritromicin. U pogledu mikrobiološke aktivnosti nije inferiorna u odnosu na izvornu tvar ili je u odnosu na većinu mikroorganizama 1-2 puta slabija. Iznimka je H. influenzae, u odnosu na koji je učinkovitost metabolita 2 puta veća. Klaritromicin i njegov glavni metabolit H. influenzae djeluju aditivno ili sinergijski (ovisno o kulturi bakterija).

Farmakokinetika

Metabolizam klaritromicina događa se u jetri u sustavu citokroma P4503A (CYP3A). Apsolutna bioraspoloživost je približno 50%. Ponovljenom primjenom Klabax OD-a kumulacija nije otkrivena, priroda metabolizma u ljudskom tijelu se ne mijenja.

Veza klaritromicina s proteinima krvne plazme je na razini od 70% u koncentraciji od 0,45–4,5 µg / ml. Ako je koncentracija 45 μg / ml, dolazi do smanjenja vezivanja na 41%, što je vjerojatno uzrokovano zasićenjem mjesta vezivanja. Ovaj se učinak javlja samo u koncentracijama koje su višestruko veće od terapijske.

Uz oralnu primjenu klaritromicina s dugotrajnim djelovanjem u dnevnoj dozi od 500 mg, moguće je održati ravnotežnu razinu C _max (maksimalne koncentracije) klaritromicina i njegovog aktivnog metabolita u krvi. Ravnotežni C _max i T _1/2 (poluvrijeme) su za klaritromicin 1,3 μg / ml i 5,3 sata; za 14-hidroksiklaritromicin - 0,48 μg / ml i 7,7 sati.

Pri uzimanju klaritromicina produljenog djelovanja u dnevnoj dozi od 2 tablete od 500 mg (1000 mg), vrijednosti ravnotežne razine C _max, odnosno T _1/2, u prosjeku su: za tvar - 2,4 μg / ml i 5,8 sati; za njegov metabolit i 0,67 μg / ml i 8,9 sati.

T _max (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije tvari) pri uzimanju 500 i 1000 mg Klabax OD-a dnevno je oko 6 sati. Razina 14-hidroksiklaritromicina u ravnotežnom stanju ne povećava se proporcionalno uzetim dozama klaritromicina, a T _1/2 tvari i njegovog glavnog metabolita povećava se istovremeno s povećanjem doze.

Nelinearne karakteristike farmakokinetičkih parametara klaritromicina povezane su sa smanjenjem stvaranja N-demetiliranih i 14-hidroksiliranih metabolita kada se koriste veće doze, što je dokaz nelinearnosti metabolizma klaritromicina pri primjeni visokih doza.

Izlučivanje klaritromicina provodi se: kroz crijeva - približno 30% doze, s urinom - približno 40%.

Klaritromicin i njegov glavni metabolit široko se distribuiraju u tjelesnim tekućinama i tkivima. Nakon oralne primjene, sadržaj tvari u likvoru ostaje nizak (u nedostatku kršenja propusnosti krvno-moždane barijere, u rasponu od 1 do 2% razine seruma u krvi). Koncentracija u tkivima obično je nekoliko puta veća od koncentracije u krvnom serumu.

Uz umjerena / teška kršenja funkcionalnog stanja jetre u bolesnika s očuvanom bubrežnom funkcijom, nema potrebe za prilagodbom doze. Sistemski klirens i C _ss (ravnotežna koncentracija) klaritromicina u krvnoj plazmi u bolesnika ove skupine i zdravih bolesnika ne razlikuju se. S _ss 14-hydroxyclarithromycin u bolesnika s oslabljenom funkcijom jetre je niži nego u zdravih ispitanika.

U pozadini oštećene bubrežne funkcije povećava se vrijednost C _min (minimalna koncentracija tvari) i C _max klaritromicina u krvnoj plazmi, T _1/2, AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) klaritromicina i njegovog glavnog metabolita. Istodobno s tim, dolazi do smanjenja konstante eliminacije i izlučivanja mokraćom. Ozbiljnost ovih promjena određuje se stupnjem oštećene bubrežne funkcije.

U starijih bolesnika, u usporedbi s mladim bolesnicima, razina tvari i njenog 14-OH metabolita u krvi je viša, dok dolazi do usporavanja njihovog izlučivanja. Vjeruje se da su promjene u farmakokinetičkim parametrima u starijih bolesnika uglavnom povezane ne s godinama, već s promjenama u klirensu kreatinina i funkcionalnom stanju bubrega.

Indikacije za uporabu

Klabaks OD 500 mg tablete propisane su za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na učinke klaritromicina:

folikulitis, erizipela (lezije kože i mekih tkiva);
sinusitis, faringitis, otitis media (oštećenje gornjih dišnih putova i organa sluha);
bronhitis, upala pluća (oštećenje donjih dišnih putova);
mikobakterijske infekcije (raširene ili lokalizirane) uzrokovane Mycobacterium intracellulare i Mycobacterium avium; lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii i Mycobacterium fortuitum;
Infekcija H. pylori: kako bi se eliminirala i smanjila učestalost recidiva čira na dvanaestopalačnom crijevu povezanom s H. pylori.

Kontraindikacije

Apsolutno:

porfirija;
ozbiljno oštećenje funkcije jetre i / ili bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min);
kombinirana terapija s derivatima korijena;
kombinirana terapija s cisapridom, pimozidom, astemizolom i terfenadinom (u ovom slučaju njihova koncentracija u krvi raste; u tom se kontekstu QT interval može produljiti i mogu se pojaviti srčane aritmije, uključujući paroksizmalnu ventrikularnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju i treperenje / fibrilaciju komora);
dob do 12 godina;
razdoblje laktacije;
individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i antibiotike iz skupine makrolida.

Klabaks OD tijekom trudnoće propisuje se pod liječničkim nadzorom.

Klabaks OD, upute za uporabu: način i doziranje

Klabaks OD 500 mg tablete namijenjene su oralnoj primjeni. Uzimaju se uz obroke, gutajući cijele. Tablete se ne smiju žvakati ili lomiti.

Uobičajena dnevna doza je 500 mg u 1 dozi, u težim slučajevima moguće je povećati učestalost primjene do 2 puta dnevno.

Trajanje tečaja je od 7 do 14 dana.

Pacijenti s klirensom kreatinina od 30-60 ml / min samo s teškim infekcijama Klabax OD mogu se propisati u dnevnoj dozi od 500 mg u jednoj dozi.

Nuspojave

Najčešće, u pozadini terapije Klabaksom OD, postoje kršenja probavnog sustava, koja se manifestiraju u obliku mučnine, dispepsije, bolova u trbuhu, povraćanja i proljeva. Postoje podaci o razvoju pseudomembranoznog kolitisa od umjerenog do stupnja opasnog po život. Ostale nuspojave uključuju poremećaje okusa, glavobolju, povećanu aktivnost jetrenih enzima (prolazno).

Postoje dokazi o rijetkim slučajevima parestezije, kao i hepatitisu, koji se javlja s porastom razine jetrenih enzima u krvi, razvojem žutice i kolestaze. U nekim je slučajevima hepatitis bio težak, ali najčešće je bio reverzibilan. U iznimnim slučajevima uočeno je fatalno zatajenje jetre.

U rijetkim slučajevima dolazi do povećanja koncentracije kreatinina u serumu, razvoja zatajenja bubrega i intersticijskog nefritisa.

Tijekom razdoblja liječenja mogu se pojaviti alergijske reakcije, njihov intenzitet varira od manjeg (kožni osip i urtikarija) do ozbiljnog (Stevens-Johnsonov sindrom i anafilaksa). Postoje izvještaji o gubitku sluha, koji se obično obnavlja nakon otkazivanja Klabaksa OD. Također je moguće promijeniti percepciju okusa, u pravilu se ovaj simptom javlja istodobno s kršenjem okusa.

Postoje podaci o pojavi stomatitisa, glositisa, kandidijaze usne sluznice, kao i o promjeni boje jezika. Moguća je promjena boje zuba (obično reverzibilna).

U rijetkim slučajevima dolazi do hipoglikemije. Ovaj se poremećaj opaža u bolesnika u pozadini kombinirane terapije oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili inzulinom.

Postoje izvještaji o izoliranim epizodama leukopenije i trombocitopenije.

Na pozadini terapije klaritromicinom uočene su prolazne nuspojave iz središnjeg živčanog sustava. Očitovale su se u obliku vrtoglavice, tjeskobe, straha, nesanice, zujanja u ušima, noćnih mora, zbunjenosti, halucinacija, dezorijentacije, depersonalizacije i psihoze.

Kao i kod primjene drugih makrolida, u izuzetno rijetkim slučajevima tijekom liječenja klaritromicinom primjećuju se produljenje QT intervala, ventrikularne aritmije, uključujući ventrikularnu paroksizmalnu tahikardiju i ventrikularnu fibrilaciju / lepršanje.

Predozirati

glavni simptomi predoziranja klaritromicinom: glavobolja, zbunjenost, mučnina, proljev, povraćanje;
terapija: provodi se trenutno ispiranje želuca, nakon čega se propisuje simptomatsko liječenje. Peritonealna dijaliza i hemodijaliza ne mijenjaju značajno razinu serumskog klaritromicina u krvi.

posebne upute

Pacijenti s kroničnom bolešću jetre zahtijevaju redovito praćenje serumskih jetrenih enzima.

Kada se kombinira terapija lijekovima koji se metaboliziraju u jetri, potreban je oprez i kontrola koncentracije ovih lijekova u krvi.

U slučaju kombiniranog imenovanja s varfarinom ili drugim neizravnim antikoagulansima, potrebno je nadzirati protrombinsko vrijeme.

Potrebno je uzeti u obzir mogućnost unakrsne rezistencije između Klabaxa OD i drugih makrolidnih antibiotika, klindamicina i linkomicina.

Uz ponovljenu / produljenu uporabu Klabax OD-a može se razviti superinfekcija koju karakterizira sekundarna infekcija istim patogenima u pozadini razvijene bolesti.

Djeci mlađoj od 12 godina savjetuje se uzimanje Klabaxa u obliku granula za pripremu suspenzije namijenjene oralnoj primjeni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: Klabax OD se može koristiti samo u slučajevima kada je predviđena korist veća od mogućeg rizika u nedostatku alternativne terapije;
razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana, jer klaritromicin prelazi u majčino mlijeko.

Sigurnosni profil klaritromicina tijekom trudnoće / dojenja nije proučavan.

Djetinjstvo

Za bolesnike mlađe od 12 godina Klabaks OD nije propisan.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena ovisno o vrijednosti klirensa kreatinina:

manje od 30 ml / min: terapija je kontraindicirana;
30-60 ml / min: Klabaks OD se može koristiti samo u liječenju teških infekcija u dvostruko smanjenoj dnevnoj dozi.

Za kršenja funkcije jetre

Klabaks OD je kontraindiciran za ozbiljna oštećenja jetre.

Interakcije s lijekovima

lovastatin, ergot alkaloide, oralni antikoagulansi, dizopiramid, karbamazepin, terfenadin, teofilin, cisaprid, astemizol, triazolam, midazolam, ciklosporin, fenitoin, rifabutin, digoksin i drugi lijekovi, koji se javlja metabolizma u jetri koristeći enzim citokrom P ₄₅₀: ako kombinirana uporaba s klaritromicinom povećava se koncentracija gore navedenih lijekova u krvi;
lovastatin, simvastatin (inhibitori hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze): zabilježeni su rijetki slučajevi akutne nekroze koštanih mišića, koji se vremenski podudaraju s istodobnom primjenom klaritromicina;
digoksin: postoje dokazi o povećanju njegove koncentracije u plazmi; ako je potrebno, istovremeno korištenje, kako bi se izbjegla intoksikacija digitalisom, potrebno je provoditi stalno praćenje sadržaja seruma digoksina;
triazolam: klaritromicin može dovesti do smanjenja njegovog klirensa i, kao posljedicu, do povećanja njegovih farmakoloških učinaka s razvojem zbunjenosti i pospanosti;
ergotamin: kod kombinirane primjene moguć je razvoj akutne opijenosti ergotaminom, ovo kršenje očituje se kao ozbiljan vazospazam, ishemija udova i drugih tkiva;
zidovudin (oralno kod odraslih osoba zaraženih HIV-om): može smanjiti njegove koncentracije u ravnotežnom stanju; Uzimajući u obzir da klaritromicin najvjerojatnije utječe na apsorpciju zidovudina, razvoj takve interakcije može se u velikoj mjeri izbjeći kada se ti lijekovi koriste u različito doba dana (s pauzom od najmanje 4 sata);
ritonavir: istodobnom primjenom povećava se koncentracija klaritromicina u serumu. U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom prilagodba doze klaritromicina nije potrebna; u bolesnika s klirensom kreatinina 30–60 ml / min dozu klaritromicina treba smanjiti 2 puta, a ako je ovaj pokazatelj manji od 30 ml / min, ne smije se propisati Klabax OD. U tom je slučaju indicirana uporaba 250 ili 500 mg klaritromicina s brzim otpuštanjem. U kombiniranoj terapiji s ritonavirom ne smije se davati klaritromicin veći od 1000 mg dnevno.

Analozi

Analozi Klabaksa OD su Bacticap, Binoclar, Lecoclar, Crixan, Mitsetinum, Clerimad, Clarithromycin, Klabaks, Kispar, Ecositrin, Clarbakt, Zimbaktar, Fromilid itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Clubaxu OD

Na specijaliziranim medicinskim web mjestima pacijenti ostavljaju uglavnom pozitivne kritike o Clubaxu OD. Glavne prednosti lijeka ukazuju na visoku učinkovitost, prikladan režim doziranja i dobru toleranciju.

Procjenjuje se da su troškovi lijeka visoki.

Cijena za Klabaks OD u ljekarnama

Približna cijena za Klabaks OD, filmom obložene tablete produljenog djelovanja, u dozi od 500 mg, 7 kom. u blisteru: 1 blister u paketu - 259-273 rubalja; 2 blistera u pakiranju - 345-500 rubalja.