Jesetra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Jesetra: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Osetron

ATX kod: A04AA01

Aktivni sastojak: Ondansetron (Ondansetron)

Proizvođač: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 24.10.2018

Jesetra je lijek s antiemetičkim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja oslobađanja jesetre:

filmom obložene tablete: gotovo bijele ili bijele, bikonveksne, okrugle, s utisnutim "Rx" s jedne strane, s druge strane glatka površina (4 ili 10 kom. u blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji);
otopina za intravensku (intravensku) i intramuskularnu (intramuskularnu) primjenu: bezbojna, prozirna (u bezbojnim staklenim ampulama od 2 ili 4 ml, 2 ili 5 ampula u blisterima, u kartonskoj kutiji od 1, 2 ili 10 blistera).

Sastav 1 filmom obložene tablete jesetra:

djelatna tvar: ondansetron - 4 ili 8 mg (ondansetron hidroklorid dihidrat - 5 ili 9,976 mg);
dodatne komponente (4/8 mg): kukuruzni škrob - 20/40 mg; mikrokristalna celuloza (Ultra-102) - 85 / 170.024 mg; laktoza - 13/26 mg; koloidni silicijev dioksid - 1/2 mg; magnezijev stearat - 1/2 mg;
ljuska (4/8 mg): talk - 0,25 / 0,5 mg; hipromeloza (15 cps) - 2/4 mg; titan dioksid - 0,5 / 1 mg; propilen glikol - 0,25 / 0,5 mg.

Sastav 1 ml otopine jesetre:

aktivna tvar: ondansetron - 2 mg (ondansetron hidroklorid dihidrat - 2,449 mg);
dodatne komponente: limunska kiselina monohidrat - 0,5 mg; natrijev klorid - 9 mg; natrijev citrat - 0,25 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Jesetra je jedan od antiemetičkih lijekova centralnog djelovanja. Posjeduje anksiolitičku aktivnost. Koncentracija prolaktina u plazmi se ne mijenja.

Lijekovi koji se koriste u citostatskoj kemoterapiji i radioterapiji mogu dovesti do povećanja razine serotonina, što uzrokuje refleks gaga.

Ondansetron, kao selektivni antagonist serotoninskih 5HT _3- receptora, selektivno blokira serotoninske 5HT ₃ -receptore neurona živčanog sustava, završetaka vagusnog živca u centrima središnjeg živčanog sustava i crijeva, koji reguliraju provedbu geg refleksa.

Korištenje jesetre ne dovodi do poremećene koordinacije pokreta, smanjenih performansi i razvoja sedativnog učinka.

Farmakokinetika

Vrijeme postizanja _Cmax (maksimalne koncentracije tvari) je 10/90 minuta (nakon i / m primjene, odnosno oralne primjene).

Vezanje na proteine plazme - od 70 do 76%.

Metabolizam se javlja u jetri uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima (CYP2D6). Odsutnost enzima CYP2D6 (polimorfizam debrisokina) nema utjecaja na farmakokinetiku ondansetrona.

T _1/2 (poluvrijeme) za oralnu / parenteralnu primjenu je 3 sata. Manje od 5% uvedene tvari izlučuje se urinom nepromijenjeno.

Uz ponovljenu primjenu ondansetrona, njegovi se farmakokinetički parametri ne mijenjaju.

U starijih bolesnika, s oralnom / parenteralnom primjenom, T _1/2 može porasti i do 5 sati.

Uz umjereno zatajenje bubrega (u bolesnika s klirensom kreatinina od 15-60 ml / min) dolazi do smanjenja sistemskog klirensa i V _d (volumena raspodjele), kao i povećanja T _1/2 (nema klinički značaj). Kod ozbiljnog oštećenja bubrežne funkcije u bolesnika na kroničnoj hemodijalizi, farmakokinetika tvari praktički se ne mijenja.

U bolesnika s teškim oštećenjem jetre sistemski klirens ondansetrona naglo se smanjuje, pa se T _1/2 povećava na 15–20 sati (ovaj pokazatelj ne ovisi o načinu primjene).

Indikacije za uporabu

Jesetra je propisana za sprečavanje / uklanjanje povraćanja i mučnine u sljedećim slučajevima:

provođenje citotoksične radio- ili kemoterapije;
postoperativno razdoblje.

Kontraindikacije

trudnoća i dojenje;
dob do 2 godine;
individualna netolerancija bilo koje komponente lijeka.

Upute za uporabu jesetre: metoda i doziranje

Mučnina i povraćanje povezani s citostatskom terapijom

Shema primjene jesetra određena je emetogenošću terapije protiv raka.

Prosječna dnevna doza za odrasle kreće se od 8 do 32 mg.

Preporučeni režim doziranja:

umjereno emetogena kemoterapija ili radioterapija: na usta - 8 mg 1-2 sata prije početka glavne terapije uz ponovljenu primjenu iste doze 12 sati kasnije; i / m ili i / v mlazni mlaz polako - 8 mg neposredno prije početka terapije;
visoko emetogena kemoterapija: oralno - 24 mg u kombinaciji s 12 mg deksametazona 1-2 sata prije početka postupka; kako bi se spriječilo dugotrajno / kasno povraćanje koje se razvije nakon 24 sata, pokazalo se da se jesetra uzima 2 puta dnevno, po 8 mg tijekom 5 dana.

Za parenteralnu primjenu preporučuju se sljedeći režimi:

IV potok polako: 8 mg neposredno prije početka postupka, zatim se s pauzom od 2-4 sata ubrizgavaju još 2 injekcije od 8 mg;
kontinuirana 24-satna infuzija brzinom od 1 mg / h: 24 mg;
15-minutna infuzija: 16–32 mg (doza se razrijedi u odgovarajućoj otopini za infuziju od 50–100 ml) neposredno prije početka postupka.

Povećanje učinkovitosti ondansetrona može se postići jednom intravenskom primjenom prije kemoterapije glukokortikosteroidima (posebno deksametazonom u dozi od 20 mg).

Za djecu stariju od 2 godine, Sturgeon se propisuje intravenozno u dozi od 5 mg / m ² neposredno prije početka kemoterapije, nakon 12 sati, 4 mg je indicirano oralno; terapiju se preporučuje nastaviti uzimanjem lijeka oralno 2 puta dnevno, 4 mg tijekom 5 dana.

Mučnina i povraćanje nakon operacije

Za odrasle, kako bi se spriječilo postoperativno povraćanje i mučnina, Sturgeon se ubrizgava na početku anestezije intramuskularnim ili intravenskim mlazom (polako) u jednoj dozi od 4 mg ili 16 mg oralno 1 sat prije početka opće anestezije. Za djecu se lijek može propisati samo parenteralno u pojedinačnoj dozi od 0,1 mg / kg (maksimalno 4 mg) kao polagana intravenska injekcija prije / nakon anestezije.

Za ublažavanje povraćanja i mučnine, odraslima se preporučuje intramuskularna ili spora intravenska primjena lijeka u dozi od 4 mg. Djeci se propisuje polagana intravenska injekcija u jednoj dozi od 0,1 mg / kg (maksimalno 4 mg).

Nemoguće je ubrizgati više od 4 mg ondansetrona u isto područje tijela.

Za umjerenu / ozbiljnu disfunkciju jetre, maksimalna doza jesetre je 8 mg.

Za razrjeđivanje otopine za injekcije mogu se koristiti sljedeće otopine: 0,9% otopina natrijevog klorida, Ringerova otopina, 5% otopina dekstroze, 0,9% otopina natrijevog klorida i 0,3% otopina kalijevog klorida, 5% otopina dekstroze i 0,3% otopina kalijevog klorida.

Nuspojave

probavni sustav: štucanje, suha usta, proljev / zatvor; ponekad - prolazno asimptomatsko povećanje serumske aktivnosti aminotransferaza u krvi;
živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, napadaji i spontani poremećaji pokreta;
kardiovaskularni sustav: bolovi u prsima koji se javljaju u nekim slučajevima s depresijom segmenta ST, bradikardijom, aritmijama, snižavanjem krvnog tlaka;
lokalne reakcije (na mjestu uboda): bol, hiperemija, peckanje;
alergijske reakcije: anafilaksija, urtikarija, laringospazam, bronhospazam, angioedem;
drugi: hipokalemija, hiperkreatinemija, vrućica, navala krvi na kožu lica, kratkotrajna oštećenja vida.

Predozirati

U slučaju sumnje na predoziranje jesetrom, indicirana je simptomatska terapija. Specifični protuotrov je nepoznat. Ne preporučuje se Ipecacuanha (vjerojatno neće biti učinkovit).

posebne upute

U slučajevima opterećene povijesti alergijskih reakcija na druge selektivne blokatore 5HT ₃ receptora tijekom primjene jetre, postoji povećani rizik od njihove pojave.

Tijekom terapije moguće je usporiti pokretljivost debelog crijeva, stoga, ako postoje znakovi crijevne opstrukcije, pacijenti trebaju redovito praćenje.

Razrijeđena otopina za infuziju stabilna je najmanje 24 sata pri normalnom osvjetljenju ili prirodnom svjetlu (tijekom infuzije nije potrebna zaštita od svjetlosti). Treba ga pripremiti neposredno prije uvoda. Ako je potrebno, gotova otopina za infuziju može se čuvati 24 sata, podložno temperaturnom režimu od 2 do 8 ° C.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, jesetra se ne propisuje trudnicama i dojiljama (sigurnost terapije u ovoj skupini bolesnika nije utvrđena).

Djetinjstvo

Jesetra nije propisana za pacijente mlađe od 2 godine.

Interakcije s lijekovima

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

barbiturati, papaverin, karbamazepin, fenilbutazon, karizoprodol, grizeofulvin, glutetimid, dinitrogen oksid, fenitoin (moguće i drugi hidantoini), rifampicin, tolbutamid i drugi induktori izoenzima citokroma P ₄₅₀ (CYP2A) i CYP2A);
makrolidni antibiotici, alopurinol, antidepresivi (inhibitori monoaminooksidaze), kloramfenikol, cimetidin, oralni kontraceptivi s estrogenom, diltiazem, disulfiram, valproična kiselina i njegove soli, eritromicin, fluorokinoloni, flukoniastinazol, izokonizozozozonozolon, kinin, verapamil i drugi inhibitori izoenzima P ₄₅₀ (CYP3A i CYP2D6).

Ondansetron u koncentraciji od 0,016-0,16 mg / ml farmaceutski je kompatibilan i može se primijeniti intravenozno putem injektora u obliku slova Y istodobno sa sljedećim lijekovima:

cisplatin: primjena unutar 1–8 sati (koncentracija do 0,48 mg / ml);
karboplatin: primjena tijekom 10-60 minuta (koncentracija 0,18-9,9 mg / ml);
5-fluorouracil: primjena brzinom od 20 ml / h (koncentracija - do 0,8 mg / ml, budući da je moguće taloženje ondansetrona u višim koncentracijama);
etopozid: primjena tijekom 30-60 minuta (koncentracija 0,14-0,25 mg / ml);
ceftazidim: IV bolus injekcija u trajanju od 5 minuta (doza 250–2000 mg);
doksorubicin: IV bolus injekcija u trajanju od 5 minuta (doza 10–100 mg);
ciklofosfamid: IV bolus injekcija u trajanju od 5 minuta (doza 100-1000 mg);
deksametazon: spora intravenska injekcija 2-5 minuta (doza 20 mg; lijekovi se mogu davati kroz jednu kapaljku, dok koncentracija deksametazona u otopini može biti 0,032-2,5 mg / ml, ondansetron - 0,008-0,1 mg / ml).

Analozi

Analozi jesetre su: Ondansetron, Latran, Zofran, Domegan, Vero-Ondansetron, Emetron, Emeset i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o jesetre

Prema recenzijama, jesetra je lijek koji ima brzi antiemetički učinak. U većini slučajeva vrlo je učinkovit. Kao nedostaci ukazuju na njegovu visoku cijenu, u nekim slučajevima - bol na mjestu uboda.