Nimotop

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nimotop: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nimotop

ATX kod: C08CA06

Aktivni sastojak: nimodipin (Nimodipin)

Proizvođač: Bayer, AG (Bayer, AG) (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.09.2019

Nimotop je lijek koji utječe na žile mozga.

Oblik i sastav izdanja

Nimotop je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

Filmirane tablete: žute, bikonveksne, okrugle, s ugraviranom natpisom "SK" na jednoj i Bayerovim križem s druge strane (10 kom. U blisterima, 3 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji);
Otopina za infuziju: prozirna, blago žućkasta (50 ml u bocama od tamnog stakla, 1 ili 5 bočica u kartonskoj kutiji, u kompletu s priključnom cijevi).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Nimotopa.

Sastav 1 tablete:

Aktivni sastojak: nimodipin - 30 mg;
Pomoćne komponente: kukuruzni škrob - 37,5 mg, mikrokristalna celuloza - 142,5 mg, krospovidon - 44,4 mg, povidon - 75 mg, magnezijev stearat - 0,6 mg;
Filmska ljuska: hipromeloza - 5,4 mg, žuti željezni oksid - 0,54 mg, makrogol - 1,8 mg, titan-dioksid - 1,26 mg.

Sastav 1 bočice otopine za infuziju uključuje:

Aktivni sastojak: nimodipin - 10 mg;
Pomoćne komponente: 96% etanol - 10 000 mg, makrogol 400 - 8500 mg, bezvodna limunska kiselina - 15 mg, natrijev citrat - 100 mg, voda za injekcije - 31,225 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Nimotopa je nimodipin, blokator kalcijevih kanala s visoko selektivnim antispazmodičnim učinkom na žile mozga. Sposoban spriječiti ili eliminirati vazokonstrikciju uzrokovanu raznim vazoaktivnim tvarima (uključujući serotonin, prostaglandine i histamin). Posjeduje psiho- i neurotropnu aktivnost.

U akutnim poremećajima cerebralne cirkulacije, nimodipin proširuje žile mozga, uslijed čega se cerebralna cirkulacija poboljšava. Porast perfuzije, u pravilu, izraženiji je u oštećenim područjima mozga i područjima koja su dobila nedovoljnu opskrbu krvlju. Nimotop može značajno smanjiti učestalost ishemijskog oštećenja mozga i smrtnosti u bolesnika s subarahnoidnim krvarenjem.

Djelujući na receptore krvnih žila mozga povezane s kalcijevim kanalima, nimodipin stabilizira funkciju živčanih stanica i ima zaštitni učinak na njih, poboljšava toleranciju ishemije od strane živčanih stanica i poboljšava protok krvi u mozak. Istodobno, to ne uzrokuje razvoj sindroma krađe.

Nimotop ima pozitivan učinak na poremećaje koncentracije i pamćenja kod bolesnika s oštećenom moždanom funkcijom. Pomaže u poboljšanju rezultata psihometrijskih funkcionalnih testova, osobnosti i reakcija u ponašanju.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Nimotop tableta unutra, lijek se gotovo potpuno apsorbira. Nimodipin i njegovi primarni metaboliti nalaze se u krvnoj plazmi nakon 10-15 minuta. U mladih bolesnika, nakon jednokratne doze od 30 i 60 mg, maksimalna koncentracija je 16 ± 8 ng / ml, odnosno 31 ± 12 ng / ml. Ponovljenom primjenom lijeka (30 mg tri puta dnevno), maksimalna koncentracija u starijih bolesnika postiže se nakon 0,6-1,6 sati i iznosi 7,3-43,2 ng / ml. Povećanje maksimalne koncentracije i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme ovisi o dozi.

Nimodipin ima učinak prvog prolaska kroz jetru (85–95%), stoga je njegova apsolutna bioraspoloživost oko 5–15%.

Uz kontinuiranu infuziju Nimotopa brzinom od 0,03 mg / kg / h, prosječna stabilna koncentracija nifedipina u plazmi je 17,6–26,6 ng / ml. Nakon intravenske bolusne infuzije dolazi do dvofaznog smanjenja razine lijeka u plazmi: 1 - nakon 5-10 minuta, 2 - nakon otprilike 60 minuta. Volumen raspodjele je 0,9-1,6 l / kg, ukupni klirens je 0,6-1,9 l / h / kg.

Nifedipin karakterizira intenzivno vezanje na proteine plazme (97–99%). Prodire kroz placentnu barijeru i u majčino mlijeko. Istodobno, koncentracije nimodipina i njegovih metabolita u majčinom mlijeku značajno premašuju koncentracije u plazmi.

Uz oralnu primjenu Nimotopa, koncentracija lijeka u cerebrospinalnoj tekućini iznosi oko 0,5% razine u plazmi.

Nimodipin se metabolizira uglavnom dehidrogenacijom dihidropiridinskog prstena i oksidativnim cijepanjem estera. U krvi se nalaze tri glavna metabolita koji nemaju klinički značajno farmakološko djelovanje.

Učinak nimodipina na aktivnost enzima jetre nije proučavan. Lijek se izlučuje: s bubrezima - 50%, s žuči - 30%.

Početna faza poluvijeka za filmom obložene tablete iznosi 1,1-1,7 sata, završna faza je 5-10 sati.

Indikacije za uporabu

Ishemijski neurološki poremećaji uzrokovani spazmom cerebralnih žila na pozadini subarahnoidnog krvarenja povezanog s puknućem aneurizme (za liječenje i prevenciju);
Teški funkcionalni poremećaji mozga u starijih bolesnika, koji se očituju u obliku smanjene koncentracije pozornosti i pamćenja, emocionalne nestabilnosti (tablete).

Kontraindikacije

Apsolutno:

Dob mlađa od 18 godina;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Dodatne kontraindikacije za upotrebu Nimotop tableta su:

Teški funkcionalni poremećaji jetre (na primjer, ciroza jetre);
Istodobna primjena s rifampicinom ili antiepileptičkim lijekovima (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin);
Trudnoća i dojenje.

Relativni (Nimotop treba koristiti s oprezom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):

Arterijska hipotenzija (s sistoličkim tlakom manjim od 100 ml Hg);
Nestabilna angina pektoris ili razdoblje prva 4 tjedna nakon akutnog infarkta miokarda (prije propisivanja lijeka potrebno je povezati blagodati terapije s mogućim rizikom smanjenja perfuzije koronarne arterije i ishemije miokarda);
Starija dob u kombinaciji s teškim oštećenjem bubrega (s glomerularnom filtracijom manjom od 20 ml u minuti (za tablete));
Alkoholizam s pogoršanjem metabolizma alkohola, bolesti jetre, epilepsije, trudnoće i dojenja (za otopinu za infuziju, zbog prisutnosti 23,7 vol.% Etanola u lijeku);
Teška bradikardija, ishemija miokarda, ozbiljno zatajenje srca, povećani intrakranijalni tlak, generalizirani cerebralni edem, zatajenje jetre i bubrega (za otopinu za infuziju).

Stariji bolesnici s teškim zatajenjem srca koji uzimaju Nimotop za liječenje funkcionalnih poremećaja mozga trebaju redovite preglede.

Nimotop, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete

Nimotop tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane, gutanje cijelo i pijenje male količine tekućine. Intervali između pojedinačnih doza trebali bi biti najmanje 4 sata.

U slučaju subarahnoidnog krvarenja uzrokovanog puknućem aneurizme, tablete se uzimaju nakon 5-14 dana intravenske terapije infuzijskom otopinom. Preporučena pojedinačna doza je 2 tablete (60 mg), učestalost primjene je 6 puta dnevno. Trajanje tečaja je 7 dana.

S funkcionalnim poremećajima mozga, starijim se pacijentima preporučuje uzimanje 1 tablete 3 puta dnevno.

Otopina za infuziju

Na početku terapije Nimotop se daje u obliku intravenske infuzije tijekom 2 sata sa 1 mg (5 ml) na sat, približno 0,015 mg / kg na sat. Nakon 2 sata, uz dobru toleranciju (prije svega, u nedostatku primjetnog smanjenja krvnog tlaka), doza se udvostručuje. Početna doza za bolesnike težine do 70 kg ili labilnog krvnog tlaka trebala bi biti 0,5 mg na sat.

Nimotopova otopina za infuziju koristi se za kontinuiranu intravensku infuziju kroz središnji kateter pomoću trokanalne zaporne cijevi i infuzijske pumpe istovremeno s jednom od takvih otopina kao što su: 5% dekstroza, 0,9% natrijev klorid, otopina dekstrana 40, Ringerova otopina s magnezijem, Ringerova otopina ili otopina 6% hidroksietiliranog škroba u omjeru oko 1: 4 (Nimotop / druga otopina). Manitol, krv ili humani albumin također se mogu koristiti kao istodobna infuzija.

Otopina se ne smije miješati s drugim lijekovima niti dodavati u posudu za infuziju. Preporučuje se nastavak primjene Nimotopa tijekom anestezije, angiografije i kirurškog zahvata.

Kod ishemijskih neuroloških poremećaja uzrokovanih vazospazmom uslijed subarahnoidnog krvarenja, infuziona terapija započinje što je ranije moguće i provodi se 5-14 dana, nakon čega se prelazi na uzimanje lijeka unutra.

Za profilaksu, primjenu otopine za infuziju treba započeti najkasnije 4 dana nakon krvarenja. Terapija se nastavlja tijekom razdoblja maksimalnog rizika od razvoja vazospazma (10-14 dana nakon subarahnoidnog krvarenja). Na kraju tečaja liječenje treba nastaviti unošenjem Nimotopa unutra.

Ako se tijekom primjene lijeka u terapeutsku ili profilaktičku svrhu provodi kirurško liječenje krvarenja, intravensku primjenu Nimotopa treba nastaviti najmanje 5 dana nakon operacije.

Prilikom izvođenja kirurške intervencije u cisterne mozga može se ubrizgati svježe pripremljena infuzijska otopina zagrijana na prosječnu tjelesnu temperaturu (1 ml Nimotopa i 19 ml Ringerove otopine). U slučaju nuspojava na tekuću terapiju, potrebno je smanjiti dozu ili otkazati primjenu lijeka.

Otopina za infuziju Nimotop osjetljiva je na svjetlost, stoga treba izbjegavati izravnu sunčevu svjetlost. Za to se preporučuje uporaba staklenih štrcaljki i spojnih cijevi u smeđoj, crnoj, crvenoj ili žutoj boji. Također je poželjno omotati cijev i pumpu za infuziju neprozirnim papirom. Na difuznom dnevnom svjetlu ili umjetnom svjetlu, Nimotop se može koristiti 10 sati bez posebnih zaštitnih mjera.

Aktivnu tvar Nimotopa, nimodipin, apsorbira polivinilklorid, pa se za njegovu parenteralnu primjenu mogu koristiti samo sustavi s polietilenskim cijevima.

Nuspojave

U liječenju ishemijskih neuroloških poremećaja tijekom primjene Nimotopa mogu se razviti sljedeći poremećaji (≥ 1/10 - vrlo često; od ≥ 1/100 do <1/10 - često; od ≥ 1/1000 do <1/100 - rijetko; od ≥ 1/10 000 do <1/1000 - rijetko; <1/10 000 - vrlo rijetko):

Probavni sustav: rijetko - mučnina; rijetko - začepljenje crijeva;
Kardiovaskularni sustav: rijetko - snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, vazodilatacija; rijetko - bradikardija;
Živčani sustav: rijetko - glavobolja;
Hepatobilijarni sustav: rijetko - prolazno povećanje razine jetrenih enzima;
Imunološki sustav: rijetko - osip, alergijske reakcije;
Hematopoetski sustavi: rijetko - trombocitopenija;
Lokalne reakcije (s intravenskom primjenom): rijetko - reakcije na mjestu infuzije ili injekcije, tromboflebitis na mjestu injekcije.

Kada se Nimotop koristi u starijih bolesnika tijekom terapije teških poremećaja funkcije mozga, mogu se razviti nuspojave:

Živčani sustav: rijetko - vrtoglavica, glavobolja, hiperkinezija, vrtoglavica, tremor;
Probavni sustav: rijetko - proljev, zatvor, nadimanje;
Kardiovaskularni sustav: rijetko - vazodilatacija, snižavanje krvnog tlaka; rijetko - osjećaj lupanja srca, nesvjestice, tahikardije, edema;
Imunološki sustav: rijetko - osip, alergijske reakcije.

Predozirati

Bez obzira na oblik doziranja, predoziranje Nimotopom može se očitovati kao izraženo smanjenje krvnog tlaka, tahikardija ili bradikardija. Prilikom uzimanja lijeka u tabletama mogući su i bolovi u nadželudnoj regiji, povraćanje, simptomi oštećene aktivnosti središnjeg živčanog sustava.

Lijek se otkazuje. Ako je predoziranje uzrokovano tabletama Nimotop, potrebno je napraviti ispiranje želuca i uzeti aktivni ugljen. Liječenje je simptomatsko. Uz značajno smanjenje krvnog tlaka, dopamin ili norepinefrin daju se intravenozno. Specifični protuotrov za lijek nije utvrđen.

posebne upute

Imenovanje Nimotopa starijim bolesnicima s velikim brojem popratnih bolesti, teškim kardiovaskularnim bolestima i teškim zatajenjem bubrega (s glomerularnom filtracijom manjom od 20 ml u minuti) treba biti posebno pažljivo opravdano. Takvi bolesnici tijekom terapije i nakon završetka zahtijevaju redoviti medicinski nadzor.

S ozbiljnim funkcionalnim poremećajima jetre, posebno s cirozom jetre, povećava se bioraspoloživost Nimotopa. Kao rezultat toga, moguće je pogoršati nuspojave lijeka, uključujući razvoj hipotenzivnog djelovanja. U tom slučaju, na temelju stupnja smanjenja krvnog tlaka, dozu lijeka treba smanjiti. Ako je potrebno, terapija se prekida.

U nekim su slučajevima tijekom oplodnje in vitro, u pozadini primjene Nimotopa, primijećene reverzibilne kemijske promjene u glavi sperme, koje mogu dovesti do oštećenja funkcije sperme.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije sposobnost upravljanja vozilima može biti oslabljena zbog pojave vrtoglavice i smanjenja krvnog tlaka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nimotop tablete kontraindicirane su za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.

Otopina za infuziju u trudnica / dojilja može se koristiti ako su očekivane koristi od terapije veće od potencijalnih rizika.

Djetinjstvo

Nimotop se ne koristi u pedijatrijskoj praksi (mlađi od 18 godina).

S oštećenom funkcijom bubrega

Otopinu za infuziju treba koristiti s oprezom kod oštećenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

U tabletama je Nimotop kontraindiciran u bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre (na primjer s cirozom jetre).

Otopinu za infuziju treba koristiti s oprezom kod bolesti jetre, zatajenja jetre i alkoholizma.

Primjena u starijih osoba

U obliku tableta, Nimotop treba s oprezom propisivati starijim bolesnicima ako imaju ozbiljnu bubrežnu disfunkciju (brzina glomerularne filtracije <20 ml / min) ili ozbiljno zatajenje srca, a također ako im se lijek propisuje u vezi s poremećajima u radu mozga. Tijekom razdoblja liječenja ove bolesnike treba redovito pregledavati.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Nimotopa s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Nortriptilin (dugotrajna kombinirana primjena): blago smanjenje koncentracije nimodipina u krvnoj plazmi bez promjene koncentracije nortriptilina;
Rifampicin: ubrzavanje metabolizma i smanjenje učinkovitosti nimodipina;
Fluoksetin (dugotrajna kombinirana primjena): značajno povećanje koncentracije nimodipina u krvnoj plazmi (obično za 50%) uz značajno smanjenje koncentracije fluoksetina i nepromijenjenog sadržaja aktivnog metabolita fluoksetina (norfluoksetin);
Lijekovi koji inhibiraju ili potiču aktivnost jetrenih enzima: promjene koncentracije nimodipina u plazmi;
Antiepileptični lijekovi koji induciraju izoenzim CYP3A4 (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin): značajno smanjenje bioraspoloživosti nimodipina (kombinacija lijekova je kontraindicirana);
Diuretici, beta blokatori, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, blokatori AT1 receptora, drugi antagonisti kalcija, alfa blokatori, metildopa, inhibitori fosfodiesteraze: snižavanje krvnog tlaka (potrebno je pažljivo praćenje);
Lijekovi koji induciraju aktivnost izoenzima CYP3A4 (makrolidi (npr. Eritromicin), azolni antifungici (npr. Ketokonazol), inhibitori HIV proteaze (npr. Ritonavir), antidepresivi nefazodon i fluoksetin, koncentracija dalfopristina / kvinopristinske kiseline, c nimodipin u plazmi (preporuča se smanjenje doze i praćenje krvnog tlaka);
Zidovudin (intravenska primjena): značajan porast njegove AUC (ukupne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi) i smanjenje volumena raspodjele i klirensa;
Kalcijevi pripravci: smanjenje učinkovitosti nimodipina;
Potencijalno nefrotoksični lijekovi (na primjer, aminoglikozidi, cefalosporini, furosemid): oštećena bubrežna funkcija (kada se koristi zajedno, kao i kada se Nimotop propisuje bolesnicima s bubrežnim zatajenjem, potrebno je pažljivo praćenje stanja; s razvojem funkcionalnih bubrežnih poremećaja terapija se otkazuje);
Sok od grejpa: povećana koncentracija nimodipina u plazmi.

Analozi

Nimotopovi analozi su: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja:

Tablete - 5 godina;
Otopina za infuziju - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nimotopu

Recenzije o Nimotopu uglavnom su pozitivne: lijek je učinkovit kada se koristi prema indikacijama, dobro se podnosi. Od nuspojava najčešće se spominju osjećaj vrućine, crvenilo kože, smanjenje krvnog tlaka.

Cijena Nimotopa u ljekarnama

Približne cijene za Nimotop: filmom obložene tablete od 30 mg - 1240 rubalja. po pakiranju od 100 kom., otopina za infuziju 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubalja. po pakiranju od 5 boca.