Obzidan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Obzidan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakodinamika i farmakokinetika
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Trudnoća i dojenje
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije e
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Obsidan

ATX kod: C07AA05

Aktivni sastojak: Propranolol (Propranolol)

Proizvođač: ACTAVIS GROUP (Island)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.05.2019

Obsidan je adrenergički blokator beta ₁ i beta ₂, lijek koji djeluje antihipertenzivno, antianginalno i antiaritmički.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: bijele, okrugle, sa zakošenim rubovima, s jedne strane postoji rizik odvajanja reljefnih brojeva "4" i "0", s druge strane - glatka površina (20 kom. U blisterima, po 3 blistera u kartonskoj kutiji).

Aktivni sastojak: propranolol hidroklorid, njegov sadržaj u 1 tableti je 40 mg.

Pomoćne komponente: krumpirov škrob, magnezijev stearat, želatina, koloidni silicijev dioksid, natrijev karboksimetil škrob (tip A), talk, laktoza monohidrat.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Zbog neselektivnog blokiranja beta-adrenergičnih receptora (za 75% beta1- i 25% beta2-adrenergičnih receptora) propranolol smanjuje stvaranje cAMP-a iz ATP-a, što stimuliraju kateholamini. Kao rezultat, protok kalcija u stanice se smanjuje. Također, djelatna tvar Obzidana ima negativan batmo-, krono-, dromo- i inotropni učinak, koji se sastoji u smanjenju kontraktilnosti miokarda, inhibiciji podražljivosti i vodljivosti te smanjenju broja otkucaja srca.

Na početku liječenja, ukupni periferni vaskularni otpor povećava se prvog dana (zbog uzajamnog povećanja aktivnosti alfa-adrenergičnih receptora i prestanka stimulacije beta2-adrenergičnih receptora žila koštanih mišića), međutim, nakon 1–3 dana vraća se na početnu vrijednost, a smanjuje se u slučaju produljene terapije.

Razlog hipotenzivnog učinka lijeka je njegov učinak na živčani sustav, smanjenje minutnog volumena srca, osjetljivost baroreceptora luka aorte na njih (njihova aktivnost se ne povećava kao odgovor na smanjenje krvnog tlaka), suzbijanje aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava (uočljivo u bolesnika s početnom hipersekrecijom renina), simpatička stimulacija perifernih žila.

Antianginalni učinak uzrokovan je smanjenjem potrebe za kisikom u miokardu zbog negativnog inotropnog i kronotropnog učinka. Smanjenje brzine otkucaja srca dovodi do produljenja dijastole i poboljšanja perfuzije miokarda. Propranolol može povećati potrebu za kisikom, posebno u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, zbog povećanog istezanja mišićnih vlakana u komorama i povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj komori.

Antiaritmički učinak Obzidana objašnjava se inhibicijom atrioventrikularne provodljivosti, smanjenjem brzine spontanog uzbuđenja ektopičnih i sinusnih stimulatora i uklanjanjem aritmogenih čimbenika (arterijska hipertenzija, tahikardija, povećana razina cAMP-a, prekomjerna aktivnost simpatičkog živčanog sustava). Suzbijanje provodljivosti impulsa otkriveno je uglavnom u antegradnom, a manjim dijelom u retrogradnom smjeru, prolazeći kroz atrioventrikularni čvor i duž dodatnih putova. Prema klasifikaciji antiaritmika, Obsidan spada u lijekove skupine II. Redovitim unosom postoji manja težina simptoma ishemije miokarda zbog smanjenja potrebe za kisikom u miokardu. Rizik od smrti nakon infarkta također je smanjen zbog antiaritmijskog djelovanja.

Obzidan je sredstvo za sprečavanje razvoja vaskularne glavobolje, što se objašnjava manje izraženim širenjem moždanih arterija zbog beta-blokade vaskularnih receptora, smanjenja sekrecije renina i adhezije trombocita, stimulacije oksigenacije tkiva, inhibicije lipolize i agregacije trombocita uzrokovanih djelovanjem kateholnih čimbenika zgrušavanje krvi tijekom oslobađanja adrenalina.

Propranolol je u stanju povećati tonus bronha i aterogena krvna svojstva, smanjiti tremor zbog blokade beta2-adrenergičnih receptora, pojačati kontrakcije maternice (spontane i uzrokovane lijekovima koji stimuliraju miometrij).

Propranolol se brzo i gotovo u potpunosti (za 90%) apsorbira oralnim uzimanjem i izlučuje iz tijela u najkraćem mogućem roku. Bioraspoloživost nakon oralne primjene iznosi 30-40% (s mikrosomskom oksidacijom učinak "prvog prolaska" kroz jetru), a s produljenom terapijom se povećava (stvaraju se metaboliti koji su inhibitori jetrenih enzima). Količina bioraspoloživosti određuje se intenzitetom jetrenog krvotoka i prirodom hrane.

Propranolol se metabolizira glukuronidacijom u jetri. Nakon primjene, maksimalna razina u plazmi postiže se nakon 1-1,5 sati. Ovu tvar karakterizira visoka lipofilnost i sposobnost nakupljanja u srcu, plućnom tkivu, bubrezima i mozgu.

Propranolol prolazi kroz placentnu i krvno-moždanu barijeru, ulazi u majčino mlijeko. Na proteine krvne plazme veže se za 90–95%. Volumen raspodjele je 3-5 l / kg. Aktivna komponenta Obzidana prodire sa žuči u crijeva, gdje prolazi deglukuronizaciju i reapsorpciju.

Poluvrijeme je 3-5 sati, u pozadini primjene lijeka naravno, moguće je produžiti ovaj vremenski interval na 12 sati. Propranolol se izlučuje za 90% putem bubrega, a u nepromijenjenom obliku - ne više od 1%. Hemodijaliza je neučinkovita u uklanjanju iz tijela.

Indikacije za uporabu

Atrijalna tahiaritmija;
Supraventrikularna tahikardija;
Angina napora;
Esencijalni tremor;
Arterijska hipertenzija;
Supraventrikularni i ventrikularni prerani otkucaji;
Sinusna tahikardija (uključujući hipertireozu);
Nestabilna angina (s izuzetkom Prinzmetalove angine);
Simpatiadrenalne krize na pozadini diencefalnog sindroma;
Tirotoksikoza i tireotoksična kriza (Obzidan se koristi kao simptomatski lijek u slučaju intolerancije na tireostatske lijekove);
Prevencija napada migrene;
Prevencija infarkta miokarda (sistolički krvni tlak iznad 100 mm Hg).

Kontraindikacije

Apsolutno:

Kronična opstruktivna plućna bolest (uključujući povijest);
Sklonost bronhospastičnim reakcijama;
Bronhijalna astma;
Vazomotorni rinitis;
Dijabetes;
Spastični kolitis;
Feokromocitom (bez istodobne primjene alfa-blokatora);
Metabolička acidoza (uključujući dijabetičku ketoacidozu);
Okluzivna bolest perifernih krvnih žila (komplicirana bolovima u mirovanju ili povremenom klaudikacijom, gangrena);
Kardiomegalija, ako nije popraćena znakovima zatajenja srca;
Plućni edem;
Sindrom bolesnih sinusa;
Akutno zatajenje srca
Nekontrolirano kronično zatajenje srca IIB-III stadij;
Sinusna bradikardija;
Prinzmetalova angina;
Akutni infarkt miokarda (sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg);
Sinoatrijalna blokada;
Atrioventrikularni blok II i III stupanj;
Arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg);
Kardiogeni šok;
Istodobna primjena antipsihotika, anksiolitika ili inhibitora monoaminooksidaze;
Dojenje;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativno:

Dob mlađa od 18 godina;
Starija dob;
Razdoblje trudnoće;
Povijest alergijskih reakcija;
Raynaudov sindrom;
Atrioventrikularni blok 1. stupnja;
Kronično zatajenje srca stadij I-IIA;
Psorijaza;
Miastenija gravis;
Oštećenje bubrega i / ili jetre;
Feokromocitom;
Hipertireoza.

Upute za uporabu Obzidana: metoda i doziranje

Obzidan treba uzimati oralno, prije jela: tablete progutati cijele i piti puno tekućine.

Preporučeni režim doziranja:

Hipertireoza (simptomatsko liječenje): 40 mg 3-4 puta dnevno;
Arterijska hipertenzija: 40 mg 2 puta dnevno. U slučaju insuficijencije hipotenzivnog učinka, dnevna doza se povećava na 120 mg (40 mg 3 puta dnevno) ili na 160 mg (80 mg 2 puta dnevno). Najveća dopuštena dnevna doza je 320 mg;
Srčane aritmije, angina: na početku liječenja - 20 mg 3 puta dnevno (dnevna doza - 60 mg), zatim se dnevna doza postupno povećava na 80-120 mg u 2-3 doze. Najviša dnevna doza ne smije prelaziti 240 mg;
Liječenje esencijalnog tremora i prevencija migrene: 40 mg 3 puta dnevno, ako je potrebno, dodatno prilagoditi dozu;
Prevencija ponovljenog infarkta miokarda: liječenje započinje između 5 i 21 dana nakon napada, prva 2-3 dana se propisuju 40 mg 3 puta dnevno (dnevna doza - 120 mg), zatim - 80 mg 2 puta dnevno (dnevna doza - 160 mg). Ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 180-240 mg u 2-3 doze.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom interval između doza se povećava ili doza smanjuje.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, doza lijeka se smanjuje.

Nuspojave

Iz dišnog sustava: otežano disanje, laringospazam, bronhospazam, začepljenje nosa, rinitis;
Sa strane kardiovaskularnog sustava: aritmije, bolovi u prsima, hladni udovi, lupanje srca, smanjeni krvni tlak, atrioventrikularni blok, sinusna bradikardija, ortostatska hipotenzija, grč perifernih arterija, poremećaj provođenja miokarda, zatajenje srca;
Od strane središnjeg i perifernog živčanog sustava: rijetko - astenični sindrom, uznemirenost, glavobolja, smanjena sposobnost brzih mentalnih i motoričkih reakcija, pospanost, noćne more, povećani umor, halucinacije, vrtoglavica, parestezije, nesanica, kratkotrajni gubitak pamćenja ili konfuzija, slabost, drhtanje, depresija;
Iz reproduktivnog sustava: smanjena potencija;
Iz probavnog sustava: bol u epigastričnoj regiji, promjena okusa, suha usta, mučnina, zatvor / proljev, povraćanje, poremećaj funkcije jetre;
Iz endokrinog sustava: smanjena funkcija štitnjače;
Od osjetila: poremećena oštrina vida, suhoća sluznice očiju (zbog smanjenja lučenja suzne tekućine), keratokonjunktivitis;
Alergijske i dermatološke reakcije: osip na koži, svrbež, pojačano znojenje, pogoršanje tijeka psorijaze, egzantem, alopecija, kožne reakcije slične psorijazi, hiperemija kože;
Sa strane metabolizma: u bolesnika s dijabetesom tipa 1 - hipoglikemija, u bolesnika s dijabetesom tipa 2 - hiperglikemija;
Ostalo: sindrom povlačenja, bol u prsima, leđima ili zglobovima, slabost mišića;
S dijela laboratorijskih parametara: povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza i razine bilirubina, smanjenje broja leukocita, granulocita ili trombocita u krvi.

Predozirati

Simptomi predoziranja obsidanom su:

arterijska hipotenzija;
bradikardija;
aritmije;
zastoj srca;
gubitak svijesti ili vrtoglavica;
konvulzije;
cijanoza dlanova ili pločica nokta;
otežano disanje.

Standardni postupci u ovom slučaju su ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena. Ovisno o popratnim simptomima predoziranja, preporučuje se sljedeći tretman:

bronhospazam: udisanje ili parenteralna primjena beta-adrenostimulansa;
kršenje AV provođenja: intravenska primjena 1-2 mg epinefrina ili atropina; s niskom učinkovitošću, treba instalirati privremeni elektrostimulator srca;
konvulzije: intravenski diazepam;
prerani otkucaji komore: primjena lidokaina (ne koriste se lijekovi klase IA);
arterijska hipotenzija: pacijent se premjesti u ležeći položaj, spuštajući krajnji dio kreveta i otopine koje zamjenjuju plazmu ubrizgavaju se intravenozno (u nedostatku simptoma plućnog edema); s nedovoljnom učinkovitošću koriste se dobutamin, dopamin, epinefrin.

posebne upute

Tijekom liječenja potrebno je redovito pratiti brzinu otkucaja srca i krvni tlak (na početku uzimanja lijeka - svakodnevno, zatim - jednom u 3-4 mjeseca), kao i elektrokardiogram. Starije osobe također trebaju praćenje stanja bubrežne funkcije (svakih 4-5 mjeseci).

Ako stariji bolesnik ima bubrežnu i / ili jetrnu disfunkciju, pogoršava bradikardiju (manje od 50 otkucaja u minuti), arterijsku hipotenziju (sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg), atrioventrikularni blok, ventrikularne aritmije, bronhospazam, dozu treba smanjiti Pogođeno ili potpuno otkazano.

Liječnik bi trebao naučiti svakog pacijenta kako izračunati puls i obavijestiti o potrebi traženja savjeta ako je ta brojka manja od 50 otkucaja u minuti.

Preporučuje se prekid liječenja ako se razvije depresija zbog terapije koja je u tijeku.

Propranolol može smanjiti stvaranje suzne tekućine, što treba uzeti u obzir kod ljudi koji nose kontaktne leće.

Pacijentima sa zatajenjem srca (u ranim fazama) Obzidan se može propisati tek nakon terapije diureticima i / ili srčanim glikozidima.

Liječenje trajne arterijske hipertenzije i koronarne bolesti srca trebalo bi biti dugoročno, do nekoliko godina.

Otkazivanje lijeka treba učiniti postupno, smanjujući dozu pod nadzorom liječnika, jer se u slučaju naglog prestanka liječenja tolerancija na vježbanje može pogoršati, ishemija miokarda i sindrom boli mogu se povećati s anginom pektoris. Optimalno karenca za Obzidan je najmanje 2 tjedna uz smanjenje doze od 25% svaka 3-4 dana.

Pacijenti s dijabetesom trebaju se podvrgnuti liječenju pod kontrolom glukoze u krvi (svakih 4-5 mjeseci). Osobito treba paziti na ljude koji primaju hipoglikemijska sredstva, jer postoji rizik od hipoglikemije tijekom dužih pauza u unosu hrane. Istodobno, njegovi izraženi znakovi, poput drhtanja i tahikardije, bit će prikriveni djelovanjem propranolola. Liječnik treba obavijestiti pacijente da je glavni simptom hipoglikemije tijekom razdoblja primjene ovog lijeka pojačano znojenje.

U kombinaciji s inzulinom, Obzidan može dovesti do hipoglikemije, a oralnim hipoglikemijskim lijekovima - do hiperglikemije.

Uz tireotoksikozu, propranolol može prikriti glavne simptome bolesti (na primjer, tahikardiju). U slučaju naglog povlačenja lijeka, simptomi se mogu povećati.

S feokromocitomom, Obzidan se može propisati samo u kombinaciji s alfa-blokatorima.

Za pacijente koji istodobno primaju klonidin s propranololom, njegovo se otkazivanje može provesti samo nekoliko dana nakon otkazivanja Obzidana.

Pacijenti koji primaju Obzidan u kombinaciji s lijekovima koji smanjuju rezerve kateholamina (na primjer, rezerpin) trebaju biti pod stalnim medicinskim nadzorom tijekom liječenja, jer se učinak propranolola može povećati, što se očituje bradikardijom i arterijskom hipotenzijom.

Ako trebate izvesti operaciju u općoj anesteziji pomoću etera ili kloroforma, trebali biste prestati uzimati Obzidan za nekoliko dana, jer povećava se rizik od razvoja arterijske hipotenzije i suzbijanja funkcije miokarda.

Također je potrebno otkazati lijek prije provođenja studija o sadržaju vinilamidne kiseline, kateholamina i normetanefrina u mokraći i krvi, kao i titra antinuklearnih antitijela.

Učinkovitost propranolola smanjena je u bolesnika koji zlostavljaju pušenje.

Tijekom razdoblja terapije treba se suzdržavati od pijenja prirodnog sladića i alkohola, kao i od vožnje automobila i obavljanja bilo koje vrste posla koji zahtijeva povećanu pažnju i veliku brzinu psihofizičkih reakcija.

Mora se imati na umu da hrana bogata proteinima može povećati bioraspoloživost propranolola.

Trudnoća i dojenje

Prema uputama, Obzidan tijekom trudnoće može se koristiti samo kada potencijalna korist od njegove primjene kod majke znatno premašuje vjerojatni rizik za fetus. Ako je potrebno uzimati lijek u tom razdoblju, potrebno je pažljivo pratiti stanje fetusa, jer lijek može izazvati bradikardiju, hipoglikemiju i zaostajanje intrauterinog rasta u fetusa. Obzidan se otkazuje 48-74 sata prije početka porođaja.

Tijekom dojenja strogo je zabranjeno uzimanje lijeka. Ako je potrebno, dojenje se prekida.

Interakcije s lijekovima

Inhibitori monoaminooksidaze: antihipertenzivni učinak propranolola je značajno pojačan (primjena ove kombinacije je kontraindicirana; interval između doza lijekova ne smije biti kraći od 14 dana);
Amiodaron, verapamil, diltiazem: povećava se ozbiljnost negativnog dromo-, ino- i kronotropnog djelovanja (takve kombinacije se ne preporučuju);
Derivati fenotiazina: dolazi do međusobnog povećanja koncentracije oba lijeka;
Etanol, hipnotici i sedativi, antipsihotici, tri- i tetraciklični antidepresivi: povećava se ozbiljnost inhibicijskog učinka propranolola na središnji živčani sustav;
Cimetidin: povećava bioraspoloživost propranolola;
Etanol, diuretici, hidralazin, rezerpin i drugi antihipertenzivi: pojačan je antihipertenzivni učinak propranolola;
Glukokortikosteroidi, nesteroidni protuupalni lijekovi, estrogeni: hipotenzivni učinak Obzidana je oslabljen;
Uterotonični lijekovi, tireostatici: njihov je učinak pojačan;
Antihistaminici: njihov se učinak smanjuje;
Rifampicin: smanjuje poluvrijeme propranolola;
Antiaritmički lijekovi, srčani glikozidi, gvanfacin, rezerpin, metildopa: povećava se rizik od razvoja ili pogoršanja bradikardije, razvoja atrioventrikularne blokade i zatajenja srca, zastoja srca;
Teofilin, ksantini (s izuzetkom difilina): njihov se klirens smanjuje;
Kumarini: njihov antikoagulantni učinak je produljen;
Inzulin i oralna hipoglikemijska sredstva: njihov se učinak mijenja, simptomi razvoja hipoglikemije se ne pojavljuju;
Lidokain: povećava koncentraciju propranolola u krvnoj plazmi;
Fenitoin, primijenjen intravenski, sredstvo za inhalacijsku anesteziju, koje su derivati ugljikovodika: ozbiljnost kardiodepresivnog učinka propranolola i vjerojatnost smanjenja krvnog tlaka;
Sulfasalazin: inhibira se metabolizam propranolola, uslijed čega se njegova koncentracija u krvnoj plazmi povećava;
Nifedipin: krvni tlak može se značajno smanjiti;
Nedepolarizirajući relaksanti mišića: njihov je učinak produljen;
Alergeni koji se koriste za imunoterapiju ili kožne testove: povećava se rizik od ozbiljnih sistemskih reakcija (anafilaksije);
Nehidrogenirani alkaloidi ergotina: povećava se vjerojatnost razvoja poremećaja periferne cirkulacije;
Intravenski rentgenski kontrastni agensi koji sadrže jod: povećava se rizik od anafilaktičkih reakcija.

Analozi

Analozi Obsidana su: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranobene, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti na temperaturi od 15-25 ºS.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Obzidanu

Prema recenzijama, Obzidan je lijek koji je dobio pozitivne kritike iz široke skupine bolesnika, ali karakterizira prilično visoka cijena. Trebao bi ga propisati isključivo liječnik, jer je odabir lijekova za bolesti kardiovaskularnog sustava vrlo individualan.

Cijena Obzidana u ljekarnama

Cijena Obzidana varira ovisno o broju tableta u pakiranju. Trošak lijeka u ljekarnama je u prosjeku 3000 rubalja po pakiranju od 30 jedinica, 3300–3400 rubalja po pakiranju od 50 jedinica. i 4000–4100 rubalja po pakiranju od 100 komada.