Tasigna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tasigna: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tasigna

ATX kod: L01XE08

Aktivni sastojak: nilotinib (Nilotinib)

Proizvođač: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Švicarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.09.2019

Tasigna je antineoplastično sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Tasigna - tvrde želatinske kapsule (sadrže gotovo bijeli ili bijeli prah):

doziranje 150 mg: veličina # 1, crvenkasto smeđa, neprozirna, aksijalno označena "NVR" i "BCR" crnom tintom;
doziranje 200 mg: veličina # 0, svijetložuta, neprozirna, aksijalno označena "NVR" i "TKI" crvenom tintom.

Pakiranje: 4 kom. u blisteru, 7 blistera u kartonskoj kutiji (u kartonsku kutiju mogu se pakirati 4 kartonska pakiranja); 8 kom. u blister, 5 blistera u kartonsku kutiju (moguće je spakirati 3 kartonske kutije u kartonsku kutiju). Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Tasigne.

Sastav 1 kapsule:

aktivna tvar: nilotinib (u obliku monohidrat hidroklorida) - 150 ili 200 mg;
pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid, krospovidon, magnezijev stearat, poloksamer 188, laktoza monohidrat;
ljuska kapsule: kapsule od 150 mg - želatina, titan dioksid (E171), željezna boja crveni oksid (E172), željezna boja žuti oksid (E172); kapsule 200 mg - želatina, titan dioksid (E171), željezo u boji žuti oksid (E172);
sastav tinte: kapsule 150 mg - šelak (E904), voda, butanol, izopropanol, denaturirani etanol (metilirani alkohol), makrogol, crni oksid željezne boje (E172); kapsule 200 mg - šelak (E904), voda, propilen glikol, kalijev hidroksid, željezna boja crveni oksid (E172).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nilotinib je inhibitor proteinske tirozin kinaze, lijek protiv raka. Njegov mehanizam djelovanja je posljedica sposobnosti suzbijanja aktivnosti tirozin kinaze onkoproteina Bcr-Abl staničnih linija i stanica leukemije prvenstveno pozitivnih na Philadelphia kromosom (Ph +).

Izraženi inhibitorni učinak na onkoprotein Bcr-Abl divljeg tipa objašnjava se velikim afinitetom za mjesta vezivanja s adenozin trifosfatom (ATP). Lijek je također aktivan protiv 32 i 33 mutiranih oblika Bcr-Abl tirozin kinaze otpornih na imatinib, osim mutacije T315I.

U bolesnika s kroničnom mijeloičnom leukemijom (CML), nilotinib inducira apoptozu u staničnim linijama i Ph-pozitivnim stanicama leukemije i selektivno inhibira proliferaciju.

Tasigna ima mali ili nikakav učinak na druge poznate proteinske kinaze (uključujući kinazu proteina iz porodice Src), osim kinaza koje posjeduju receptore za faktore rasta trombocita (PDGRF), DDR receptore, kao i Kit i efrinske receptore - inhibiraju se u koncentracijama nilotiniba unutar terapijskih doza (za oralnu primjenu) preporučenih za liječenje KML.

U kroničnoj fazi Ph + CML, terapija lijekom u dozi od 400 mg 2 puta dnevno s neučinkovitošću ili netolerancijom na prethodnu terapiju (uključujući imatinib) omogućuje postizanje većeg citogenetskog odgovora (52% slučajeva). Istodobno, odgovor se postiže brzo (u prosjeku u roku od 2,8 mjeseci), a kontinuirana terapija (tijekom 2 godine) traje u 77% bolesnika. Ukupna stopa preživljavanja bolesnika nakon 24 mjeseca liječenja nilotinibom iznosi 87%.

U fazi ubrzavanja Ph + CML, terapija lijekom u dozi od 400 mg 2 puta dnevno s neučinkovitošću prethodne terapije (uključujući imatinib) ili razvojem rezistencije na nju, hematološki odgovor postiže se u 55% slučajeva. U tom se slučaju odgovor postiže brzo (unutar 1 mjeseca), a nastavljanjem terapije (tijekom 2 godine) nastavlja se u 49% bolesnika. Veći citogenetski odgovor postiže se u 32% bolesnika, a kontinuiranim liječenjem nastavlja se u 66% slučajeva.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Tasigne, apsorbira se oko 30% lijeka. Maksimalna koncentracija (C _max) postiže se unutar otprilike 3 sata. U zdravih dobrovoljaca koji su uzimali lijek s hranom, zabilježen je porast C _max i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) za 112, odnosno 82% u usporedbi s osobama koji su kapsule dobivali natašte.

U slučaju uzimanja Tasigne 30 minuta i 2 sata nakon jela, opaža se povećanje bioraspoloživosti nilotiniba za 29, odnosno 15%. U bolesnika koji se podvrgavaju djelomičnoj ili potpunoj želučanoj želudi, apsorpcija lijeka (relativna bioraspoloživost) smanjuje se za oko 22, odnosno 48%.

Bioraspoloživost lijeka otopljenog u jabučnom umaku ne mijenja se u usporedbi s uzimanjem cijelih kapsula.

Omjer koncentracije nilotiniba u krvi i plazmi je 0,71. In vitro se oko 98% doze veže na proteine plazme.

U ravnotežnom stanju, sistemska izloženost lijeku ovisila je o dozi. Međutim, u slučaju uzimanja dnevne doze veće od 400 mg, ovisnost povećanja izloženosti o dozi je manje izražena.

Dnevna ravnotežna koncentracija (C _ss) u plazmi je 35% viša kada se uzima doza od 400 mg dva puta dnevno nego kada se uzima doza od 800 mg jednom dnevno. AUC nakon doze od 400 mg 2 puta dnevno približno je 13,4% veća nego nakon doze od 300 mg 2 puta dnevno. U pozadini terapije koja je trajala 12 mjeseci, pri primjeni lijeka u dozi od 400 mg 2 puta dnevno, u usporedbi s dozom od 300 mg 2 puta na dan, zabilježeno je povećanje C _min (minimalne koncentracije), odnosno C _max, za 15,7, odnosno 14,8% … Uz povećanje u jednoj dozi od 400 mg do 600 mg (s dva puta učestalost unosa po danu), značajan porast C _{SS se} nije uočeno.

C _{ss se} postiže do 8. dana uzimanja Tasigne. Izloženost nilotiniba u plazmi u razdoblju između primjene prve doze i postizanja _Css prilikom uzimanja lijeka jednom dnevno povećava se za oko 2 puta, kada se uzima dva puta dnevno - 3,8 puta.

U krvnoj plazmi nilotinib cirkulira uglavnom nepromijenjen. U studijama na zdravim dobrovoljcima, aktivna se tvar metabolizirala uglavnom oksidacijom i hidroksilacijom uz stvaranje metabolita s beznačajnim farmakološkim djelovanjem.

U zdravih dobrovoljaca, nakon uzimanja jedne doze lijeka, više od 90% izlučilo se unutar 7 dana, uglavnom s fecesom. Istodobno, 69% je izlučeno nepromijenjeno.

Poluvrijeme (T _½) nakon ponovljene primjene Tasigne iznosi približno 17 sati.

U slučaju poremećaja funkcije jetre, nisu primijećene značajne promjene u farmakokinetičkim svojstvima nilotiniba. U usporedbi s osobama bez disfunkcije jetre, u bolesnika s blagom, umjerenom i teškom funkcionalnom disfunkcijom jetre s jednom dozom lijeka, smanjenje AUC nilotiniba zabilježeno je za 35, 35, odnosno 19%. C _max u ravnoteži povećao se za 29, 18, odnosno 22%.

Pojedinačne razlike u farmakokinetičkim parametrima među općom populacijom bile su umjerene do značajne.

Indikacije za uporabu

novo dijagnosticirani Ph + CML u kroničnoj fazi;
Ph + CML u kroničnoj fazi i u fazi ubrzanja u slučaju netolerancije na prethodnu terapiju (uključujući imatinib) ili rezistencije na nju.

Kontraindikacije

Apsolutno:

nasljedna netolerancija na galaktozu, oslabljena apsorpcija glukoze / galaktoze, nedostatak laktaze;
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
istodobna uporaba snažnih inhibitora izoenzima CYP3F4 (lijekovi i hrana, uključujući sok od grejpa);
zajednička primjena lijekova koji produljuju QT interval, posebno s istodobnom hipokalemijom ili hipomagnezemijom;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (kapsule Tasigna koriste se oprezno, nakon procjene koristi i rizika):

pankreatitis (uključujući povijest bolesti);
disfunkcija jetre;
prisutnost čimbenika rizika za produljenje QT intervala (kongenitalno produljenje QT intervala, teška ili lijekom izazvana nekontrolirana bolest srca, uključujući klinički značajnu bradikardiju, nestabilnu anginu pektoris, kronično zatajenje srca, infarkt miokarda).

Tasigna, upute za primjenu: način i doziranje

Tasignu treba uzimati oralno, između obroka - ne prije dva sata nakon obroka i ne kasnije od jednog sata prije sljedećeg obroka. Kapsule se progutaju cijele s puno vode. Pacijentima koji imaju poteškoća s gutanjem dopušteno je otvoriti kapsule neposredno prije uzimanja kapsule i pomiješati sadržaj s 1 žličicom (više ne) jabučnog umaka.

Preporučena doza je 400 mg (2 kapsule Tasigne 200 mg) 2 puta dnevno.

Ako propustite sljedeći sastanak, ne trebate uzimati dvostruku dozu, trebali biste se pridržavati standardnog režima liječenja.

Terapija lijekovima provodi se sve dok traje klinički učinak.

Prije propisivanja lijeka treba ispraviti hipokalemiju / hipomagnezijemiju, povećanu koncentraciju mokraćne kiseline i klinički značajnu dehidraciju (ako postoji). Prije uzimanja Tasigne, nakon 7 dana i povremeno tijekom liječenja, indicirana je kontrola elektrokardiograma (EKG). Također, tijekom terapije potrebno je pratiti razinu magnezija i kalija u krvnom serumu, posebno u bolesnika kojima prijeti razvoj metaboličkih poremećaja.

Prilagođavanje doze za neutropeniju i trombocitopeniju

S Ph + CML u kroničnoj fazi, u slučaju smanjenja apsolutnog broja neutrofila <1 × 10 ⁹ / L i / ili broja trombocita <50 × 10 ⁹ / L, Tasignu treba otkazati i provesti kliničke pretrage krvi. Ako se unutar 2 tjedna poveća broj neutrofila> 1 × 10 ⁹ / L i / ili trombocita> 50 × 10 ⁹ / L, liječenje se nastavlja dozom koja se koristi prije prekida terapije. Ako citopenija potraje, možda će biti potrebno smanjenje doze na 400 mg jednom dnevno.

S Ph + CML u fazi ubrzanja, u slučaju smanjenja apsolutnog broja neutrofila <0,5 × 10 ⁹ / L i / ili broja trombocita <10 × 10 ⁹ / L, Tasignu treba otkazati i provesti kliničke pretrage krvi. Ako se unutar 2 tjedna broj neutrofila poveća> 1 × 105 ⁵ / L i / ili trombocita> 20 × 10 ⁹ / L, liječenje se nastavlja dozom koja se koristi prije prekida terapije. Ako citopenija potraje, možda će biti potrebno smanjenje doze na 400 mg jednom dnevno.

Prilagođavanje doze za nehematološke nuspojave

Ako se pojave umjerene ili ozbiljne nehematološke reakcije, Tasigna se otkazuje.

Liječenje se može nastaviti nakon nestanka neželjenih poremećaja, ali u dozi od 400 mg 1 puta dnevno. U budućnosti je moguće povećati učestalost primjene do 2 puta dnevno na 400 mg.

U slučaju prekoračenja gornje granice normalne (UHN) aktivnosti lipaze u krvi 2 puta, koncentracije bilirubina 3 puta ili jetrenih transaminaza 5 puta, dozu Tasigne treba smanjiti na 400 mg 1 put dnevno ili privremeno prekinuti lijek.

Nuspojave

Tasigna može izazvati sljedeće nuspojave (prema učestalosti pojave klasificiraju se na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10, često - od ≥ 1/100 do <1/10, rijetko - od ≥ 1/1000 do <1/100, učestalost je nepoznata - neke neželjene reakcije s nepoznatom učestalošću):

benigne i maligne novotvorine: često - kožni papiloma; učestalost nepoznata - papiloma usne sluznice;
infekcije: često - folikulitis; rijetko - kandidijaza (uključujući oralnu), herpes infekcija, infekcije mokraćnog sustava, gastroenteritis, infekcije gornjih dišnih putova (uključujući rinitis, faringitis, nazofaringitis), bronhitis, upala pluća; frekvencija nepoznata - furuncle, potkožni apsces, apsces perianalne regije, sepsa, mikoza glatke kože stopala;
iz hematopoetskog sustava: vrlo često - trombocitopenija, neutropenija, anemija; često - limfopenija, pancitopenija, febrilna neutropenija; učestalost nepoznata - leukocitoza, trombocitemija, eozinofilija;
metabolizam: često - anoreksija, smanjeni apetit, hiperkolesterolemija, hiperglikemija, hiperlipidemija, dijabetes melitus, poremećaji elektrolita (hipokalemija, hiperkalemija, hipokalcemija, hiperkalcemija, hiperfosfatemija, hipofosfatemija, hiponatremija, hipomagnezemija); rijetko - povećani apetit, dehidracija; učestalost nepoznata - dislipidemija, hiperuricemija, hipoglikemija, giht;
od strane kardiovaskularnog sustava: često - osjećaj lupanja srca, navale vrućine, produljenje QT intervala na elektrokardiogramu, angina pektoris, povećani krvni tlak, aritmije (uključujući bradikardiju, tahikardiju, ekstrasistolu, treperenje atrija, fibrilacija atrija, AV blokada); rijetko - cijanoza, hipertenzivna kriza, pojava šumova u srcu, ishemijska bolest srca, perikardijalni izljev, zatajenje srca, stvaranje hematoma, začepljenje perifernih arterija; učestalost nepoznata - snižavanje krvnog tlaka, disfunkcija ventrikula, smanjena frakcija izbacivanja, perikarditis, tromboza, hemoragični šok, infarkt miokarda;
iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina, povraćanje, zatvor, proljev; često - bolovi u trbuhu (uključujući u epigastričnoj regiji), nadimanje, nadutost, nelagoda u trbuhu, dispepsija, disfunkcija jetre, pankreatitis; rijetko - suha usta, ulceracija usne sluznice, stomatitis, bolovi u jednjaku, gastroezofagealni refluks, melena, gastrointestinalna krvarenja, toksična oštećenja jetre, žutica, hepatitis; učestalost nepoznata - povećana osjetljivost zubne cakline, gingivitis, enterokolitis, gastritis, retroperitonealno krvarenje, povraćanje krvlju, perforacija čir na želucu i crijevu, čir na želucu, djelomična crijevna opstrukcija, hijatalna hernija, ulcerozni ezofagitis, hepatomegalija, holangitis;
iz dišnog sustava: često - krvarenje iz nosa, disfonija, kašalj, otežano disanje u mirovanju i tijekom vježbanja; rijetko - iritacija ždrijelne sluznice, bol u ždrijelu i / ili grkljanu, bol u prsima, intersticijska bolest pluća, pleuritis, pleuralna bol, pleuralni izljev, plućni edem; frekvencija nepoznata - piskanje, plućna hipertenzija;
iz živčanog sustava: vrlo često - glavobolja; često - kršenje okusa, parestezija, hipestezija, periferna neuropatija, vrtoglavica; rijetko - poremećena koncentracija, migrena, hiperestezija, tremor, gubitak svijesti, intrakranijalno krvarenje; frekvencija nepoznata - disestezija, letargija, optički neuritis, sindrom nemirnih nogu, cerebralni edem;
od strane psihe: često - anksioznost, nesanica, depresija; frekvencija nepoznata - zbunjenost, disforija, dezorijentacija, amnezija;
iz endokrinog sustava: rijetko - hipo- ili hipertireoza; učestalost nepoznata - tiroiditis, sekundarni hiperparatireoidizam;
iz imunološkog sustava: učestalost je nepoznata - preosjetljivost;
iz mokraćnog sustava: često - polakiurija; rijetko - imperativni nagon za mokrenjem, disurija, nokturija; učestalost nepoznata - urinarna inkontinencija, hematurija, kromaturija, zatajenje bubrega;
iz reproduktivnog sustava: rijetko - erektilna disfunkcija, ginekomastija, bol u mliječnoj žlijezdi; frekvencija nepoznata - menoragija, oticanje bradavica, kvržice na dojkama;
iz mišićno-koštanog sustava: vrlo često - mijalgija; često - bolovi u kostima, grčevi u mišićima, bolovi u ekstremitetima, artralgija, mišićno-koštani bolovi (uključujući prsa), bolovi u ilijačnoj regiji, bokovi u boku; rijetko - slabost mišića, ukočenost, oticanje zglobova; učestalost nepoznata - artritis;
iz organa sluha: često - vrtoglavica; frekvencija nepoznata - buka / bol u ušima, gubitak sluha;
na dijelu organa vida: često - sindrom suhog oka, svrbež u očima, periorbitalni edem, intraokularno krvarenje, konjunktivitis; rijetko - iritacija oka, edem kapka, pogoršanje / zamagljen vid, hiperemija (konjunktiva, bjeloočnica, očna jabučica), fotopsija, smanjena oštrina vida; frekvencija nepoznata - bolovi u oku, oticanje kapaka, diplopija, blefaritis, edem glave vidnog živca, krvarenje u konjunktivu, horioretinopatija, fotofobija, bolesti sluznice oka, alergijski konjunktivitis;
dermatološke reakcije: vrlo često - osip, svrbež; često - suha koža, urtikarija, akne, hiperhidroza, pojačano znojenje noću, dermatitis (alergijski i akneformni), eritem, ekcem, potkožno krvarenje; rijetko - bolnost kože, oticanje lica, eksfolijativni osip, ekhimoza, osip od lijekova; učestalost nepoznata - ljuštenje kože, promjena boje kože, hiperpigmentacija kože, atrofija / hipertrofija kože, ciste na koži, mjehurići, hiperplazija žlijezda lojnica, čir na koži, petehije, sindrom palmarno-plantarne eritrodisestezije, povećana fotosenzibilnost, nodosum eritema, multiformni eritem;
laboratorijski parametri: često - povećanje / smanjenje tjelesne težine, smanjenje hemoglobina, povećanje alkalne fosfataze u plazmi, kreatin-fosfokinaze, amilaze i aktivnosti gama-glutamil transpeptidaze; rijetko - porast koncentracije uree i aktivnosti laktat dehidrogenaze u krvnoj plazmi; učestalost je nepoznata - porast razine paratiroidnog hormona u krvnoj plazmi, koncentracija troponina, inzulina, nekonjugiranog bilirubina, lipoproteina vrlo male gustoće i lipoproteina velike gustoće;
drugi: vrlo često - povećani umor; često - zadržavanje tekućine i edem, astenija, opća malaksalost, vrućica, nelagoda u prsima, bolovi u vratu i leđima, bolovi u prsima (uključujući nekardiološke), alopecija; rijetko - promjena tjelesne temperature (izmjena osjećaja vrućine i hladnoće), zimica, sindrom sličan gripi, edem lica, periferni edem; učestalost je nepoznata - lokalizirani edem, kao i sindrom lize tumora (veza s primjenom nilotiniba nije utvrđena).

Predozirati

Postoje pojedinačna izvješća o slučajevima predoziranja. Pacijenti su uzimali neodređeni broj kapsula zajedno s drugim lijekovima i alkoholom. Primijećeni su simptomi poput povraćanja, pospanosti i neutropenije. Nisu primijećeni znakovi toksičnog oštećenja jetre i EKG promjena.

U slučaju uzimanja prekomjerne doze Tasigne potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta. Liječenje je simptomatsko.

posebne upute

Liječenje Tasignom mogu provoditi samo medicinski stručnjaci s odgovarajućim iskustvom u liječenju KML-a. Funkciju jetre (razina bilirubina i transaminaze) treba pratiti mjesečno.

U pozadini antikancerogene terapije mogu se razviti anemija, trombocitopenija i neutropenija (posebno u bolesnika s HML-om u fazi ubrzanja), stoga bi se redovito trebalo provoditi klinički test krvi: u prva dva mjeseca - svaka 2 tjedna, zatim - jednom mjesečno ili u slučaju kliničke potrebe … Mielosupresija koja se javlja obično je kontrolirana i reverzibilna. Da bi se normalizirao broj trombocita i neutrofila, često je dovoljno smanjenje doze Tasigne ili privremeni prekid lijeka.

U slučaju povećanja aktivnosti lipaze u plazmi, popraćenog abdominalnim simptomima, trebali biste privremeno prestati uzimati lijek i provesti dodatni pregled kako biste isključili pankreatitis.

Bioraspoloživost nilotiniba može se smanjiti u bolesnika koji su podvrgnuti želučanoj želuci, pa liječenje treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom.

Otprilike 0,1–1% bolesnika sa srčanim bolestima ili visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija prijavilo je iznenadnu smrt u kliničkim ispitivanjima. Svi su bolesnici imali popratne bolesti ili su istovremeno primali terapiju drugim lijekovima. Dodatni faktor rizika može biti oslabljena repolarizacija klijetke. Prema postmarketinškim studijama, učestalost spontanih prijava slučajeva iznenadne smrti godišnje po pacijentu bila je 0,02%.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije protiv raka mogu se razviti nuspojave (na primjer, oštećenje vida, vrtoglavica), što može negativno utjecati na sposobnost koncentracije i brzinu reakcija. S tim u vezi, pacijentima koji primaju Tasignu savjetuje se oprez tijekom vožnje i sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tasigna je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.

Tijekom razdoblja liječenja lijekovima, muškarci, a posebno žene, trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Djetinjstvo

Tasigna nije propisana za djecu i adolescente mlađe od 18 godina, jer nema iskustva u liječenju bolesnika ove dobne skupine lijekom.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nilotinib i njegovi metaboliti se ne izlučuju putem bubrega, stoga se u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ne očekuje smanjenje ukupnog klirensa Tasigne.

Za kršenja funkcije jetre

Kod oštećenja jetre nije potrebno prilagođavanje doze, ali Tasignu treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Nema potrebe za prilagođavanjem režima terapije lijekovima za starije pacijente.

Interakcije s lijekovima

Kada se nilotinib kombinirao s ketokonazolom (snažnim inhibitorom izoenzima CYP3A4), zabilježeno je trostruko povećanje bioraspoloživosti nilotiniba u zdravih dobrovoljaca. S tim u vezi, preporučuje se izbjegavanje istodobne primjene jakih inhibitora izoenzima CYP3A4 (uključujući ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, telitromicin, klaritromicin, ritonavir). Ako je potrebno, razmotrite mogućnost provođenja alternativne terapije lijekovima koji ne inhibiraju ili blago inhibiraju navedeni izoenzim. Ako je primjena ovih lijekova nužna, preporučuje se obustavljanje liječenja Tasignom. Ako privremeno povlačenje nije moguće, potrebno je pažljivo pratiti moguće produljenje QTcF intervala.

Tijekom razdoblja liječenja nilotinibom, treba izbjegavati uporabu soka od grejpa i drugih prehrambenih proizvoda koji su poznati inhibitori izoenzima CYP3A4.

Induktori izoenzima CYP3A4 (uključujući gospinu travu, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, rifampicin) mogu povećati metabolizam nilotiniba i kao rezultat toga smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi. Na primjer, rifampicin (koji se koristi 12 dana u dozi od 600 mg dnevno) smanjuje sistemsku izloženost nilotinibu za 80%. Preporučuje se razmotriti mogućnost propisivanja drugih lijekova koji imaju manje inducirajući učinak na navedeni izoenzim.

Lijekovi koji utječu na P-glikoprotein i / ili izoenzim CYP3A4 mogu utjecati na apsorpciju i povećati koncentraciju nilotiniba u krvnoj plazmi. U kliničkim ispitivanjima kombinirane primjene nilotiniba i imatiniba zabilježeno je povećanje AUC nilotiniba za 18–40%, a AUC imatiniba za 18–39%.

Tasigna se ne smije koristiti zajedno s antiaritmičkim lijekovima (poput disopiramida, sotalola, kinidina, prokainamida, amiodarona) i drugim lijekovima koji uzrokuju produljenje QT intervala (kao što su haloperidol, klaritromicin, halofantrin, bepridil, pimozid, metoksidokisin, moksifloksin.

Jednom dozom Tasigne s midazolamom u zdravih osoba zabilježeno je povećanje koncentracije potonjeg za 30%, ali stupanj njegovog metabolizma u glavni metabolit (1-hidroksiimidazolam) nije se promijenio.

Topljivost nilotiniba ovisi o razini pH, pa se, kad poraste, topljivost lijeka smanjuje. U zdravih dobrovoljaca s izrazitim porastom pH zbog unosa esomeprazola (tijekom 5 dana, 40 mg jednom dnevno), smanjenje apsorpcije nilotiniba bilo je umjereno (smanjenje C _max i AUC za 27, odnosno 34%). Ako je potrebno, Tasigna se može koristiti u kombinaciji s inhibitorima protonske pumpe.

Nije bilo interakcija s lijekovima uz istodobnu uporabu hematopoetskih stimulansa (poput eritropoetina i granulocitnog faktora koji stimulira koloniju), anagrelida, hidroksikarbamida.

U zdravih dobrovoljaca nilotinib nije imao klinički značajan učinak na farmakološka svojstva varfarina.

Kada se Tasigna uzima s hranom, apsorpcija lijeka se povećava, što rezultira povećanjem njegove koncentracije u plazmi.

Analozi

Tasignini analozi su: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlisteltapre, Kaprelsa Sutent, Tagrisso, Erlotinib itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tasigni

Recenzija o Tasigni je malo, što je, najvjerojatnije, zbog specifičnosti njegove primjene. Liječnici ističu da je nilotinib lijek izbora za liječenje kronične mijeloične leukemije, posebno u slučaju neučinkovitosti prethodne terapije Glivecom. Tasigna je učinkovita čak i kod dugotrajne primjene, ali je općenito teško podnijeti. Spominju se razne nuspojave, uključujući mučninu, nedostatak apetita, vrtoglavicu, glavobolju, bolove u zglobovima i kostima, otekline itd.

Cijena Tasigne u ljekarnama

Cijena lijeka ovisi o doziranju, broju kapsula u pakiranju, kao i ljekarničkoj mreži i regiji prodaje. Približna cijena za Tasignu 150 mg iznosi 153.708 rubalja. po pakiranju od 112 kapsula. Pakiranje od 120 200 mg kapsula Tasigna može se kupiti za 163.062 RUB. iza.