Utrozhestan - Upute, Uporaba Tijekom Trudnoće, Cijena, 200 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Utrohestan

Utrozhestan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Utrogectan

ATX kod: G03DA04

Aktivni sastojak: progesteron (progesteron)

Proizvođač: Cyndea Pharma SL (Španjolska); OLIC (Tajland) Limited [OLIC (Tajland) Limited] (Tajland)

Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 270 rubalja.

Kupiti

Utrozhestan je gestagensko sredstvo koje se koristi kod poremećaja uzrokovanih nedostatkom progesterona.

Oblik i sastav izdanja

Utrozhestan se proizvodi u obliku kapsula: sjajne površine, mekane želatinozne, žućkaste, ovalne (200 mg) ili okrugle (100 mg); sadržaj - uljna homogena bjelkasta suspenzija bez jasnog razdvajanja faza (doziranje 100 mg - 14 kom. u blisteru, 200 mg - 7 kom. u blisteru; u kartonskoj kutiji 2 blistera).

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: mikronizirani progesteron - 100 ili 200 mg;
dodatne komponente: sojin lecitin, suncokretovo ulje;
ljuska: glicerol, želatina, titan-dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Progesteron, djelatna tvar Utrozhestana, identičan je prirodnom hormonu koji proizvodi žuto tijelo jajnika. Nakon vezanja za receptore na površini staničnih membrana ciljnih organa, prodire u staničnu jezgru i, aktivirajući DNA, ubrzava proizvodnju RNA. Tvar uzrokuje prijelaz endometrija (sluznice koja oblaže materničnu šupljinu) iz faze proliferacije, koju započinje folikularni hormon estradiol, u sekretornu fazu, a nakon oplodnje jajne stanice, u stanje potrebno za njezin normalan razvoj.

Utrozhestan pomaže smanjiti kontraktilnost i ekscitabilnost mišića jajovoda i maternice, kao i stvaranje normalnog endometrija. Aktivira razvoj krajnjih komora mliječne žlijezde i potiče laktaciju, osigurava povećanje zaliha masti stimulirajući enzim protein lipazu. Utrohestan poboljšava iskorištavanje glukoze i dovodi do nakupljanja glikogena u jetri promičući povećanje koncentracije stimuliranog i bazalnog inzulina. Zbog utjecaja gestagenog agensa povećava se proizvodnja gonadotropnih hormona hipofize, smanjuje se azotemija i povećava izlučivanje dušika putem bubrega.

Farmakokinetika

Oralni unos

Mikronizirani progesteron karakterizira brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta (GIT). U krvnoj plazmi razina progesterona postupno raste tijekom prvog sata nakon uzimanja, a maksimalna koncentracija (C _max) tvari postiže se nakon 1-3 sata. Nakon primjene, razina tvari u plazmi raste s očitanja od 0,13 ng / ml na 4,25 i 11,75 ng / ml nakon 1, odnosno 2 sata, a zatim se smanjuje na očitanja od 8,37; 2 i 1,64 ng / ml nakon 3, 6, odnosno 8 sati.

Glavni metaboliti progesterona koji se detektiraju u krvnoj plazmi su 5-alfa-dihidroprogesteron i 20-alfa-hidroksi-delta-4-alfa-pregnanolon. Djelatna tvar Utrozhestan izlučuje se urinom u obliku metabolita, od kojih su 95% metaboliti konjugirani s glukuronskom kiselinom, uglavnom 3-alfa, 5-beta-pregnanediol. Ovi proizvodi biotransformacije, određeni u krvnoj plazmi i mokraći, slični su tvarima koje proizlaze iz fiziološke sekrecije žutog tijela.

Intravaginalna primjena

Nakon uvođenja dolazi do brze apsorpcije progesterona, porast njegove koncentracije u krvnoj plazmi bilježi se nakon 1 sata, a C _max doseže nakon 2-6 sati. Kada se Utrozhestan koristi 2 puta dnevno u dozi od 100 mg, prosječna koncentracija tvari ostaje 24 sata na razini od 9,7 ng / ml. Ako primijenjena dnevna doza prelazi 200 mg, moguće je doseći razinu progesterona koja odgovara prvom tromjesečju trudnoće. Tvar se veže za proteine plazme za 90%, nakuplja se u maternici.

Tijekom metaboličke transformacije agensi nastaju uglavnom 3-alfa, 5-beta-pregnanediol. Koncentracija 5-beta-pregnanolona u plazmi u krvi se ne povećava. Lijek se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita, od kojih je pretežna većina 3-alfa, 5-beta-pregnanediol (pregnandion), što dokazuje stalni porast koncentracije potonjeg (nakon 6 sati, C _max je 142 ng / ml).

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Utrozhestan se preporučuje za oralnu / intravaginalnu primjenu kod sljedećih stanja nedostatka progesterona u žena:

neplodnost uslijed nedostatka luteina (progesterona);
prijeteći pobačajem ili sprečavanje uobičajenog pobačaja u pozadini nedostatka progesterona.

Uzimanje kapsula oralno preporučuje se u sljedećim slučajevima:

menstrualne nepravilnosti uzrokovane anovulacijom ili poremećajem ovulacije;
sindrom predmenstrualne napetosti;
premenopauza;
fibrocistična bolest dojke;
hormonska nadomjesna terapija (HRT) u žena u peri- i postmenopauzi (u kombinaciji s lijekovima koji sadrže estrogen).

Intravaginalno su kapsule Utrozhestan propisane za sljedeća stanja / bolesti:

prijevremena menopauza;
prevencija / prevencija preranog rođenja u rizičnih pacijenata (prisutnost skraćivanja vrata maternice i / ili anamneza prijevremenog porođaja i / ili preuranjenog pucanja membrana);
HRT u pozadini nedostatka progesterona s nefunkcionalnim (odsutnim) jajnicima (doniranje jajnih stanica);
potpora lutealne faze tijekom pripreme za in vitro oplodnju (IVF);
potpora lutealne faze u induciranom / spontanom menstrualnom ciklusu;
HRT u kombinaciji s lijekovima koji sadrže estrogen.

Kontraindikacije

Apsolutno:

trombembolički poremećaji (moždani udar, infarkt miokarda, plućna embolija), intrakranijalno krvarenje ili indikacije ovih stanja / bolesti u povijesti;
tromboflebitis, tromboza dubokih vena;
nepotpuni pobačaj;
krvarenje iz rodnice neobjašnjive prirode;
dijagnosticirane / sumnja na maligne novotvorine genitalija i mliječnih žlijezda;
porfirija;
ozbiljna oštećenja jetre poput hepatitisa, holestatske žutice, malignih tumora jetre, sindroma Rotora, Dubin-Johnsona (trenutno ili u povijesti) - samo za oralnu primjenu;
razdoblje laktacije;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koji sastojak gestagenog lijeka.

Relativni (potrebno je koristiti Utrozhestan s krajnjim oprezom i povremeno ga promatrati liječnik):

arterijska hipertenzija;
oštećenje kardiovaskularnog sustava;
kronično zatajenje bubrega (CRF);
funkcionalni poremećaji jetre blage / umjerene težine;
Bronhijalna astma;
hiperlipoproteinemija;
dijabetes;
migrena;
epilepsija;
depresija;
II - III tromjesečje trudnoće;
fotosenzibilnost.

Upute za uporabu Utrozhestan: metoda i doziranje

Trajanje terapije Utrozhestanom ovisi o karakteristikama i prirodi bolesti.

Oralni unos

Kapsule Utrozhestan treba uzimati oralno prije spavanja s vodom.

U pravilu, u slučaju nedostatka progesterona, prosječna dnevna doza Utrozhestana je 200-300 mg u 2 podijeljene doze (noću prije spavanja - 200 mg i, ako je potrebno, ujutro - 100 mg).

Preporučene dnevne doze i učestalost primjene prema indikacijama:

insuficijencija lutealne faze (premenopauza, fibrocistična mastopatija, sindrom predmenstrualne napetosti, dismenoreja): 200/400 mg tijekom 10 dana (u većini slučajeva od 17. do 26. dana ciklusa);
prijeteći pobačaj, sprečavanje uobičajenog pobačaja povezanog s nedostatkom progesterona: u I - II tromjesečju trudnoće, 200–600 mg dnevno; daljnja uporaba Utrozhestana dopuštena je samo prema uputama liječnika nakon procjene kliničkih podataka pacijenta;
HRT u žena u postmenopauzi: od prvog dana kontinuirane terapije estrogenom u dozi od 100-200 mg; doze se odabiru pojedinačno;
HRT u perimenopauzi u kombinaciji s estrogenima: 200 mg tijekom 12 dana.

Intravaginalna primjena

Kapsule Utrozhestan moraju se umetnuti duboko u rodnicu.

Preporučene dnevne doze i učestalost primjene:

potpuna odsutnost progesterona u pozadini nefunkcionalnih (odsutnih) jajnika (doniranje jajašca): u kombinaciji s liječenjem estrogenom 13. i 14. dana ciklusa - po 100 mg, od 15. do 25. dana - 100 mg dva puta dnevno, od 26. dana i kada se dijagnosticira trudnoća - svaki se tjedan doza povećava za 100 mg dnevno do maksimalne doze od 600 mg, koja se koristi u 3 podijeljene doze, ta se doza obično koristi 60 dana;
prevencija / profilaksa prijevremenog porođaja u rizičnih bolesnica (naznaka povijesti preranog porođaja i / ili preranog puknuća opne; prisutnost skraćenja vrata maternice): prije spavanja noću s 22. na 34. tjedan trudnoće Utrohestan 200 mg;
prijetnja pobačajem / sprečavanje uobičajenog pobačaja zbog nedostatka progesterona: u I - II tromjesečju trudnoće, 200–400 mg dnevno, podijeljeno sa 2 puta;
potpora lutealne faze u induciranom / spontanom mjesečnom ciklusu u pozadini neplodnosti povezane s funkcionalnim poremećajima žutog tijela: 10 dana, počevši od 17. dana ciklusa, 200-300 mg; s kašnjenjem menstruacije i potvrđenom trudnoćom, primjenu Utrozhestana mora se nastaviti;
potpora lutealne faze tijekom IVF ciklusa: počevši od dana injekcije horionskog gonadotropina 200-600 mg tijekom I-II tromjesečja trudnoće.

Nuspojave

Oralni unos

imunološki sustav: izuzetno rijetko - urtikarija;
genitalije i mliječna žlijezda: često - aciklička krvarenja, amenoreja, menstrualne nepravilnosti; rijetko - mastodinija;
živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - prolazna vrtoglavica i pospanost (mogu se pojaviti, obično, 1-3 sata nakon uzimanja; težina ovih poremećaja može se smanjiti smanjenjem doze, prije spavanja ili prelaskom na intravaginalnu uporabu);
jetra i žučni trakt: rijetko - holestatska žutica;
probavni trakt: često - nadutost; rijetko - zatvor, proljev, povraćanje; rijetko - mučnina;
psiha: izuzetno rijetko - depresija;
koža i potkožno tkivo: rijetko - akne, svrbež; izuzetno rijetko - kloazma.

Prolazna vrtoglavica i / ili pospanost također se primjećuju uz istodobnu hipoestrogenizam. Povećanje doze estrogena i smanjenje progesterona odmah uklanjaju ove neželjene učinke, a da ne dovedu do slabljenja terapijskog učinka potonjeg.

Ako je tijek terapije Utrozhestanom započet vrlo rano (u prvoj polovici mjesečnog ciklusa, posebno prije 15. dana), ciklus se može skratiti ili se mogu razviti aciklična krvarenja. Te su nuspojave (amenoreja, promjene u menstrualnom ciklusu, povremena krvarenja) zajedničke svim gestagenima.

U kliničkoj praksi zabilježeni su sljedeći neželjeni učinci: napetost mliječnih žlijezda, predmenstrualni sindrom, iscjedak iz rodnice, pojačano znojenje noću, bolovi u zglobovima, zadržavanje tekućine, hipertermija, akutni pankreatitis, hirzutizam, promjene tjelesne težine, alopecija, povišen krvni tlak, nesanica, promjene libida, trombemboličke komplikacije, tromboza (u pozadini HRT-a s kombiniranom primjenom lijekova koji sadrže estrogen).

Sojin lecitin, uključen u kapsule, može izazvati reakcije preosjetljivosti - urtikariju, anafilaktički šok.

Intravaginalna primjena

Postoje izvještaji o rijetkim slučajevima reakcija lokalne netolerancije na komponente Utrozhestana (posebno sojinog lecitina), koje se očituju u obliku peckanja, svrbeža, hiperemije sluznice rodnice, masnog iscjetka.

Pojava sistemskih nuspojava (uključujući pospanost / vrtoglavicu) u pozadini intravaginalne primjene lijeka u preporučenim dozama nije primijećena.

Predozirati

Mogući simptomi predoziranja Utrohestana su pospanost, euforija, prolazna vrtoglavica, dismenoreja i smanjenje trajanja menstrualnog ciklusa.

Uobičajena terapijska doza za neke pacijente može biti pretjerano visoka zbog postojeće (nove) nestabilne endogene sekrecije progesterona, preosjetljivosti na Utrozhestan ili preniskog sadržaja estradiola.

U takvim situacijama, ako se javi vrtoglavica / pospanost, potrebno je smanjiti dnevnu dozu ili uzimati Utrozhestan prije spavanja u roku od 10 dana od menstrualnog ciklusa. Ako dođe do skraćivanja menstrualnog ciklusa ili pojave uočavanja točkica, početak tečaja treba odgoditi za kasniji dan ciklusa (na primjer, umjesto 17. do 19.).

U perimenopauzi i s HRT-om u žena u postmenopauzi, mora se održavati optimalna koncentracija estradiola. Ako je potrebno, moguće je propisati simptomatsko liječenje.

posebne upute

Utrozhestan se ne može koristiti za kontracepciju.

Lijek je kontraindiciran uzimati istovremeno s hranom, jer to povećava bioraspoloživost progesterona.

Tijekom dugotrajne terapije progesteronom potrebno je sustavno provoditi liječničke preglede, uključujući proučavanje aktivnosti jetre. Primjenu Utrozhestana treba prekinuti kada se razvije holestatska žutica ili se otkriju abnormalnosti u testovima funkcije jetre.

U prisutnosti dijabetes melitusa može doći do smanjenja tolerancije na glukozu i povećanja potrebe za inzulinom i drugim antidijabetičkim lijekovima.

Ako se tijekom liječenja razvije amenoreja, potrebno je isključiti moguću trudnoću.

U slučaju acikličkog krvarenja, terapiju treba privremeno prekinuti dok se ne utvrdi uzrok njihovog nastanka, uključujući ispitivanje endometrija.

Utvrđeno je da u ranim fazama spontani pobačaj u 50% slučajeva može biti uzrokovan genetskim poremećajima, kao i zaraznim procesima i mehaničkim oštećenjima. Ako su spontani pobačaji u ranim fazama posljedica gore navedenih razloga, upotreba Utrozhestana tijekom trudnoće može samo odgoditi odbacivanje i evakuaciju ne održive jajne stanice. Da bi se spriječio prijeteći pobačaj, preporučljivo je koristiti gestagensko sredstvo samo u slučajevima nedovoljne sekrecije progesterona.

Ako postoji tendencija razvoja kloazme ili indikacija za to u povijesti, UV zračenje treba izbjegavati.

U pozadini HRT-a pogoršava se prijetnja venske trombembolije (plućna tromboembolija ili duboka venska tromboza), koronarne bolesti srca, ishemijskog moždanog udara. Zbog rizika od tromboembolijskih komplikacija, potrebno je napustiti terapiju lijekovima s razvojem poremećaja poput dvostrukog vida, egzoftalma, vaskularnih lezija mrežnice, gubitka vida, migrene. Također biste trebali prestati koristiti Utrozhestan ako se pojave trombotičke komplikacije i venska trombembolija, bez obzira na zahvaćeno područje. Pacijenti s anamnezom tromboflebitisa zahtijevaju pažljivo praćenje.

Prema rezultatima kliničkih studija, kombiniranom primjenom sintetičkih gestagena i lijekova koji sadrže estrogen duže od 5 godina, rizik od raka dojke blago se povećava. Nije poznato je li HRT pogoršao HRT lijekovima koji sadrže estrogen u kombinaciji s progesteronom. Studije su također utvrdile povećani rizik od demencije na početku HRT-a u bolesnika starijih od 65 godina.

Prije i redovito tijekom primjene HRT-a potrebno je provesti preglede kako bi se utvrdile moguće kontraindikacije za liječenje.

Korištenje progesterona može utjecati na pokazatelje funkcije štitnjače, funkcije jetre, kao i na razinu pregnanediola i parametre koagulacije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Oralna primjena Utrozhestana zahtijeva oprez kod pacijenata koji upravljaju složenim i potencijalno opasnim strojevima (uključujući vozila).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Utrozhestan treba koristiti s oprezom u II - III tromjesečju trudnoće zbog povećanog rizika od kolestaze.

Budući da progesteron prelazi u majčino mlijeko, uporaba Utrozhestana tijekom dojenja je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Pacijenti mlađi od 18 godina kontraindicirani su da koriste Utrozhestan zbog nedostatka podataka koji potvrđuju njegovu sigurnost i učinkovitost kod adolescenata i djece.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijentima s kroničnim zatajenjem bubrega progestagenom preporučuje se oprezna primjena.

Za kršenja funkcije jetre

Apsolutna kontraindikacija za oralnu primjenu Utrozhestana je teška bolest jetre (uključujući podatke u anamnezi).

Utrozhestan se preporučuje oprezno primjenjivati u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre.

Interakcije s lijekovima

Pri uzimanju kapsula Utrozhestan oralno istovremeno s drugim ljekovitim tvarima / pripravcima, moguća je sljedeća interakcija:

oksitocin: smanjenje njegovog laktogenog učinka;
antihipertenzivi, diuretici, imunosupresivi, antikoagulanti: povećanje učinka tih lijekova;
tetraciklini, penicilini: slabljenje učinkovitosti progesterona uslijed poremećene crijevno-jetrene recirkulacije spolnih hormona kao rezultat promjena u crijevnoj mikroflori;
fenilbutazon, rifampicin, antiepileptični lijekovi (fenitoin), barbiturati, grizeofulvin, spironolakton i drugi lijekovi-induktori mikrosomalnih jetrenih enzima CYP3A4: ubrzanje metabolizma progesterona u jetri;
ketokonazol: povećana bioraspoloživost progesterona;
bromokriptin: smanjenje učinkovitosti ovog lijeka;
ketokonazol i ciklosporin: povećane razine ovih tvari.

Ozbiljnost ovih interakcija može se značajno razlikovati kod različitih pacijenata, stoga je teško predvidjeti kliničke učinke tih interakcija.

Bioraspoloživost progesterona može se smanjiti pretjeranom konzumacijom etanola i pušenjem.

Procjena interakcije progesterona s drugim lijekovima / sredstvima s intravaginalnom primjenom nije provedena. Kako bi se spriječile povrede oslobađanja i apsorpcije progesterona, preporučuje se izbjegavanje istodobne primjene Utrozhestana s drugim lijekovima koji se koriste intravaginalno.

Analozi

Analozi Utrozhestana su: Vanel, Krainon, Iprozhin, Prajisan, Progestozhel, Progesteron, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Utrozhestanu

Brojne kritike o Utrozhestanu na medicinskim forumima su nadasve pozitivne. Prema pregledima, lijek pomaže kod poremećaja ciklusa povezanih s nedostatkom progesterona, pokazuje dobre rezultate u liječenju endometrioze i smanjuje rizik od neuspjeha trudnoće u ranim fazama. Neki pacijenti vjeruju da su uglavnom zahvaljujući djelovanju lijeka uspjeli održati trudnoću i roditi dijete. Također primjećuju učinkovitost lijeka kada je propisan za normalizaciju hormonalne razine tijekom menopauze i tijekom IVF ciklusa za potporu lutealnoj fazi. Prednosti kapsula uključuju i mogućnost njihove primjene oralno i intravaginalno.

Mane Utrozhestana uključuju visoku cijenu i prisutnost hormona u sastavu. Mnogi pregledi ukazuju na razvoj oralne primjene takvih nuspojava kao što su mučnina, povraćanje, pospanost, glavobolja, letargija, jaka vrtoglavica. Postoji vrlo malo pritužbi na pojavu neželjenih učinaka tijekom vaginalnog puta kapsule.

Cijena za Utrozhestan u ljekarnama

Približna cijena za Utrozhestan 200 mg je 400-480 rubalja. za pakiranje od 14 kapsula, Utrozhestan 100 mg - 360-420 rubalja. u pakiranju od 28 kapsula.