Egitromb - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Egitrombus

Egitrombus: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Egitromb

ATX kod: B01AC04

Aktivni sastojak: klopidogrel (Clopidogrel)

Proizvođač: EGIS Pharmaceutical Plant, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Mađarska)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 766 rubalja.

Kupiti

Egithrombus je antitrombocitni lijek koji sprečava stvaranje krvnih ugrušaka.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete, filmom obložene: bikonveksne, okrugle, od gotovo bijele do bijele, urezane na jednoj strani - "E 181", praktički ili potpuno bez mirisa (u blisteru 7 kom., U kartonskoj kutiji 2 ili 4 mjehurići i upute za uporabu Egitrombe).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: klopidogrel (u obliku hidrogen sulfata) - 75 mg;
pomoćne komponente: hidrogenirano ricinusovo ulje, bezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna silicijska celuloza, hiproloza (s malim stupnjem supstitucije);
filmska ljuska: bijeli opadri YI-7000 (makrogol 400, titan dioksid, hipromeloza).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Egitrombe - klopidogrel, antiagregacijski je agens, specifičan i aktivni inhibitor agregacije trombocita. Lijek selektivno smanjuje vezanje adenozin difosfata (ADP) na receptore na trombocitima i smanjuje aktivaciju receptora glikoproteina (GP) IIb / IIIa pomoću ADP, slabeći tako agregaciju trombocita.

Klopidogrel također smanjuje agregaciju trombocita koju uzrokuju drugi agonisti, sprječavajući njihovu aktivaciju oslobođenim ADP-om. Ne utječe na aktivnost fosfodiesteraze (PDE).

Klopidogrel se nepovratno veže na ADP receptore trombocita, koji ostaju imuni na ADP stimulaciju tijekom životnog ciklusa (približno 7 dana).

Početak inhibicije agregacije trombocita (40% inhibicije) zabilježen je 2 sata nakon uzimanja početne doze klopidogrela. Maksimalni učinak (60% suzbijanje agregacije) razvija se unutar 4–7 dana od redovite primjene lijeka u dnevnoj dozi od 50–100 mg. Antitrombocitni učinak traje čitav život trombocita (7-10 dana).

U bolesnika s aterosklerotskim vaskularnim lezijama lijek sprječava razvoj aterotromboze, bez obzira na lokalizaciju krvožilnog procesa (kardiovaskularne, periferne i cerebrovaskularne lezije).

Farmakokinetika

Uz ponovljenu primjenu lijeka, 75 mg dnevno, klopidogrel se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Karakterizira ga velika bioraspoloživost, ali u plazmi je prisutan u niskoj koncentraciji i nakon 2 sata ne doseže granicu mjerenja (0,025 μg / l).

94–98% se veže na proteine plazme. Podvrgava se metabolizmu u jetri s tvorbom glavnog metabolita - neaktivnog derivata karboksilne kiseline.

Nakon ponovljene primjene doze od 75 mg, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 1 sata i iznosi približno 3 mg / l.

Izlučuje se: 50% - bubrezima (uključujući polovicu doze u obliku metabolita), 46% - crijevima.

Poluvrijeme glavnog metabolita (uz jednokratnu i ponovljenu uporabu) je 8 sati.

U ozbiljnom zatajenju bubrega (klirens kreatinina 5-15 ml / min), koncentracija glavnog metabolita u plazmi nakon uzimanja klopidogrela u dnevnoj dozi od 75 mg niža je nego kod umjerenog zatajenja bubrega (klirens kreatinina 30-60 ml / min) i sa zdravom bubrežnom funkcijom.

Indikacije za uporabu

Egithrombus se koristi za sprečavanje aterotrombotičnih komplikacija u odraslih u sljedećim slučajevima:

infarkt miokarda (razdoblje od nekoliko dana do 35 dana);
ishemijski moždani udar (razdoblje od 7 dana do 6 mjeseci);
okluzivna bolest perifernih arterija;
akutni koronarni sindrom s povišenjem ST segmenta (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom; ako je moguća trombolitička terapija);
akutni koronarni sindrom bez povišenja segmenta ST (nestabilna angina pektoris, infarkt miokarda bez Q vala), uključujući nakon stentiranja (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom).

Egithrombus u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom (ASA) koristi se za sprečavanje aterotrombotičnih i tromboembolijskih komplikacija (uključujući moždani udar) u atrijalnoj fibrilaciji u odraslih bolesnika s najmanje jednim čimbenikom rizika za vaskularne komplikacije i nemogućnošću korištenja neizravnih antikoagulansa (podložnih niskom riziku od razvoja) krvarenje).

Kontraindikacije

Apsolutno:

aktivno krvarenje (intrakranijalno krvarenje, peptični čir);
ozbiljno zatajenje jetre;
dob do 18 godina;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativni (tablete Egithromb koriste se oprezno, nakon procjene koristi i rizika):

kronično zatajenje bubrega;
umjereno oštećenje jetre;
patološka stanja koja povećavaju rizik od krvarenja (uključujući traumu i operativni zahvat);
slaba aktivnost izoenzima CYP2C19 (klopidogrel u preporučenim dozama kod takvih bolesnika stvara manju količinu aktivnog metabolita, a njegov antitrombocitni učinak je manje izražen; kao rezultat, uzimanje klopidogrela u preporučenim dozama za liječenje akutnog koronarnog sindroma ili perkutane koronarne intervencije može pridonijeti razvoju veće učestalosti kardiovaskularnih komplikacije nego kod normalne aktivnosti izoenzima CYP2C19);
istodobna primjena acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih protuupalnih lijekova (uključujući inhibitore COX-2), inhibitora glikoproteina IIb / IIIa, heparina, varfarina.

Egithrombus, upute za uporabu: način i doziranje

Egitromb tablete treba uzimati oralno. Vrijeme obroka nije važno.

Preporučeni režimi doziranja za odrasle pacijente, uključujući starije osobe:

srčani udar, moždani udar: 75 mg 1 put dnevno, liječenje treba započeti u razdoblju od nekoliko dana do 35 dana nakon infarkta miokarda, od 7 dana do 6 mjeseci - nakon ishemijskog moždanog udara;
atrijalna fibrilacija: 75 mg 1 puta dnevno. Istodobno, ASA se uzima u dnevnoj dozi od 75-100 mg (nastavlja se nakon prestanka uzimanja Egithromba);
akutni koronarni sindrom bez povišenja ST segmenta (nestabilna angina pektoris, infarkt miokarda bez Q vala): pojedinačna doza od 300 mg, a zatim 75 mg jednom dnevno. Istodobno, ASA se propisuje u dnevnoj dozi od 75–325 mg (po mogućnosti ne više od 100 mg, budući da je uzimanje većih doza ASK povezano s povećanim rizikom od krvarenja). Maksimalni učinak razvija se unutar 3 mjeseca od liječenja. Nema podataka o učinkovitosti terapije dulje od 12 mjeseci;
akutni infarkt miokarda s povišenjem ST segmenta: 75 mg 1 puta dnevno. Liječenje započinje punjenjem doze, primjena se kombinira s ASK i, ako je potrebno, s tromboliticima. Učinkovitost terapije dulje od 4 tjedna nije proučavana.

Preporuke u slučaju propuštenih tableta:

prošlo je manje od 12 sati: odmah biste trebali uzeti propuštenu dozu, a zatim se pridržavati uobičajenog rasporeda terapije;
prošlo je više od 12 sati: sljedeću dozu treba uzimati u uobičajeno vrijeme, dvostruka doza je zabranjena.

U bolesnika s niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19, antiagregacijski učinak klopidogrela se smanjuje. Može se poboljšati primjenom Egithromba u većim dozama (doza opterećenja - 600 mg, a zatim - 150 mg 1 put dnevno), međutim, trenutno, u kliničkim ispitivanjima koja uzimaju u obzir moguće ishode, nije uspostavljen optimalni režim doziranja za takve bolesnike.

Nuspojave

Moguće nuspojave Egithrombusa (klasificirane na sljedeći način: često - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, vrlo rijetko - <1/10 000):

iz imunološkog sustava: rijetko - osip na koži; vrlo rijetko - urtikarija, serumska bolest, angioedem, anafilaktoidne reakcije;
na dijelu hematopoetskog sustava: često - krvarenje (obično se javlja tijekom prvog mjeseca liječenja; uz istodobnu primjenu ASA ili ASA i heparina, mogući slučajevi jakog krvarenja); rijetko - produženo vrijeme krvarenja, eozinofilija, neutropenija, leukopenija, smanjen broj trombocita; vrlo rijetko - anemija (uključujući aplastičnu), pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, teška trombocitopenija (broj trombocita ≤ 30 × 10 ⁹ / l), trombotička trombocitopenična purpura;
na dijelu sustava koagulacije krvi: često - krvarenje (hematom);
od strane kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - arterijska hipotenzija, vaskulitis;
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: rijetko - parestezija, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - sistemska vrtoglavica; vrlo rijetko - poremećaji okusa, zbunjenost, halucinacije;
iz mokraćnog sustava: vrlo rijetko - povećana razina kreatinina u serumu, glomerulonefritis;
iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu, proljev, dispepsija, gastrointestinalna krvarenja; rijetko - zatvor, mučnina, gastritis, natezanje crijeva, povraćanje, čir na želucu i / ili dvanaesniku, hemoragijski moždani udar; vrlo rijetko - stomatitis, kolitis (uključujući limfocitni i ulcerozni), pankreatitis, oštećeni testovi funkcije jetre, hepatitis, akutno zatajenje jetre;
iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - artritis, artralgija, mijalgija;
iz dišnog sustava: vrlo rijetko - intersticijski pneumonitis, bronhospazam;
na dijelu kože: rijetko - svrbež kože; vrlo rijetko - ekcemi, eritematozni osip, lišaj planusa, bulozni dermatitis (Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza);
drugi: vrlo rijetko - porast tjelesne temperature.

Predozirati

U slučaju predoziranja klopidogrelom, vrijeme krvarenja može se produljiti, zbog čega se mogu razviti komplikacije.

Protuotrovi su nepoznati. Ako je potrebno, brzo se smanjuje vrijeme krvarenja transfuzijom trombocita.

posebne upute

Tijekom terapije trebaju se pratiti pokazatelji sustava hemostaze (aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme, broj trombocita, testovi funkcionalne aktivnosti trombocita), kao i funkcionalna aktivnost jetre.

Egitromb treba koristiti s oprezom ako postoji rizik od krvarenja (na primjer, tijekom operacije ili ozljede), sklonost krvarenju (posebno intraokularno i gastrointestinalno), uzimanje acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih protuupalnih lijekova, inhibitora glikoproteina IIb / IIIa, heparina. Pacijente treba pažljivo nadzirati liječnik koji može odmah otkriti bilo kakve znakove krvarenja (uključujući latentne), posebno u prvih nekoliko tjedana antitrombocitne terapije, nakon invazivnih kardioloških zahvata i kirurških intervencija. Ne preporučuje se istodobna primjena varfarina, jer se razvoj krvarenja može povećati.

Ako je potrebna operacija, pacijenti bi trebali obavijestiti liječnika o primjeni lijeka. Ako je antitrombocitni učinak nepoželjan, Egithromb treba prekinuti 7 dana prije intervencije.

Ako se tijekom uzimanja klopidogrela dogodi krvarenje, treba više vremena da se zaustavi. Iz tog bi razloga pacijenti trebali obavijestiti svog liječnika o bilo kakvom neobičnom krvarenju, a također i koordinirati bilo koje druge lijekove s liječnikom.

Zbog nedostatka podataka, klopidogrel se ne preporučuje za primjenu kod akutnih (manje od 7 dana) ishemijskih moždanih udara.

Vrlo rijetko, nakon uzimanja klopidogrela (ponekad i nakon kratkotrajnog liječenja), pronađena je trombotička trombocitopenična purpura koju karakteriziraju trombocitopenija i mikroangiopatska hemolitička anemija, a koja se može kombinirati s oštećenom funkcijom bubrega, neurološkim znakovima i vrućicom. Ovo je stanje potencijalno fatalno i stoga zahtijeva hitno liječenje, uključujući upotrebu plazmafereze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Komponente Egitrombe ne utječu ili imaju zanemariv učinak na sposobnost osobe da obavlja potencijalno opasne poslove i upravlja vozilima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema kliničkih iskustava s klopidogrelom u trudnica. Egithrombus je zabranjen u tom razdoblju.

Nije poznato da li se lijek izlučuje u majčino mlijeko, stoga je njegova primjena kontraindicirana tijekom dojenja ili se preporučuje prestanak dojenja.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost klopidogrela u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu dokazani, stoga se Egithromb ne koristi u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

Liječenje bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega provodi se oprezno, jer je iskustvo primjene klopidogrela za funkcionalno oštećenje bubrega ograničeno.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim oštećenjima jetre, Egithrombus je kontraindiciran.

Liječenje bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre provodi se oprezno, jer je iskustvo s lijekom ograničeno.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi nema potrebe za prilagođavanjem doze Egithrombusa.

Interakcije s lijekovima

nesteroidni protuupalni lijekovi, acetilsalicilna kiselina, neizravni antikoagulanti, trombolitici, heparin: povećava se antitrombocitni učinak, povećava se rizik od krvarenja iz gastrointestinalnog trakta (potrebna je posebna pažnja pri primjeni takvih kombinacija);
varfarin: moguće je pojačano krvarenje (preporučuje se izbjegavanje ove kombinacije);
inhibitori glikoproteina IIb / IIIa: rizik od povećanog krvarenja raste u slučaju operacije ili ozljede (potreban je oprez);
teofilin i digoksin: klopidogrel ne utječe na njihovu farmakokinetiku;
antacidni lijekovi: apsorpcija klopidogrela se ne mijenja pod njihovim djelovanjem;
nifedipin, atenolol ili njihova kombinacija, kao i fenobarbital, cimetidin, estrogeni: nema klinički značajne interakcije s njihovom istodobnom primjenom s egitrombom;
nesteroidni protuupalni lijekovi, fenitoin, tolbutamid: moguć je porast njihove koncentracije u plazmi, budući da je klopidogrel metabolit sposoban suzbiti aktivnost izoenzima CYP2C9;
lijekovi koji inhibiraju sustav CYP2C19: mogu smanjiti koncentraciju aktivnog metabolita klopidogrela; jaki i umjereni inhibitori ovog sustava ne preporučuju se istovremeno s Egithrombom, kada je takva kombinirana terapija vrijedno odabrati lijek s najmanjom inhibicijom CYP2C19, na primjer pantoprazol.

Analozi

Analozi Egitrombe su Aggregal, Agrenox, Aspirin Cardio, Acetilsalicilna kiselina kardio, Brilinta, Detromb, Zylt, Integrilin, Cardiomagnyl, Clopidex, Lirta, Pidogrel, Sanovask, Trombital, Fluder, Effient itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Egitrombi

Lijek se koristi u profilaktičke svrhe, tako da praktički nema recenzija Egithromba od pacijenata.

Medicinski stručnjaci ocjenjuju lijek pozitivno, jer može značajno smanjiti rizik od aterotrombotičnih i tromboembolijskih komplikacija u kardiovaskularnim bolestima, uključujući sprečavanje razvoja moždanog udara.