Proscar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Proscar: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Proscar

ATX kod: G04CB01

Aktivni sastojak: Finasteride (Finasteride)

Proizvođač: Merck Sharp & Dohme (Nizozemska)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 434 rubalja.

Kupiti

Proscar je antiandrogeni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Proscar se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: u obliku jabuke, plave boje, s ugraviranom "PROSCAR" s jedne strane, "MSD 72" s druge strane (14 kom. U blisterima, 1 ili 2 blistera u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: finasterid - 5 mg;
Dodatne komponente: laktoza monohidrat, kukuruzni predželatinizirani škrob, natrijeva sol karboksimetil eterskog škroba, žuti željezni oksid, natrijev dokusat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
Filmska ovojnica: metilhidroksipropil celuloza, talk, talk, indigokarmin aluminijski lak, hidroksipropil celuloza, titan dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Finasterid, koji je sintetički 4-azasteroidni spoj, specifični je inhibitor 5-alfa reduktaze tipa II, unutarstaničnog enzima koji pretvara testosteron u aktivniji androgeni dihidrotestosteron (DHT). Stupanj povećanja prostate u dobroćudnoj hiperplaziji ovisi o pretvorbi testosterona u DHT u prostati.

Lijek Proscar učinkovito smanjuje koncentraciju DHT u krvi i u prostati. Suzbijanjem stvaranja DHT, dolazi i do smanjenja veličine prostate, smanjenja težine simptoma povezanih s hiperplazijom prostate i povećanja maksimalne brzine protoka urina.

Finasterid nema afinitet za androgeni receptor, nema značajan učinak na lipidni profil (ukupni kolesterol, trigliceridi, lipoproteini niske i visoke gustoće) i ne mijenja mineralnu gustoću kostiju. U usporedbi s placebom, finasterid ne utječe na razinu estradiola, kortizola, hormona koji stimulira štitnjaču, tiroksina i prolaktina u krvi.

Jednokratni unos 5 mg finasterida uzrokuje brzo smanjenje koncentracije dihidrotestosterona u krvnom serumu s maksimalnim učinkom nakon 8 sati. Kolebanja koncentracije finasterida u plazmi javljaju se unutar 24 sata, što ne utječe izravno na koncentraciju DHT.

U bolesnika s DHT koji su uzimali 5 mg finasterida dnevno tijekom 4 godine, koncentracija DHT u krvi smanjila se za 70%, što je bilo povezano sa smanjenjem volumena prostate za oko 20%. Uz to, sadržaj prostate specifičnog antigena (PSA) smanjio se za približno 50% u usporedbi s početnom koncentracijom, što ukazuje na smanjenje brzine rasta epitelnih stanica prostate. Smanjenje koncentracije DHT i smanjena težina hiperplazije prostate, popraćeno smanjenjem koncentracije PSA, zadržali su se tijekom četverogodišnjih studija. Istodobno, koncentracija testosterona u krvi povećala se za 10–20%, ali je ostala u granicama fizioloških vrijednosti.

U slučaju primjene Proscara 7-10 dana u bolesnika nakon prostatektomije, došlo je do 80% -tnog smanjenja koncentracije DHT-a u tkivima prostate i deseterostrukog povećanja sadržaja testosterona u tkivima prostate u usporedbi sa sadržajem prije početka liječenja.

Zabilježeno je da se duljom (preko 4 godine) uporabom lijeka u bolesnika s DHT-om i umjereno ili značajno teškim simptomima bolesti, rizik od uroloških komplikacija (kirurške intervencije: transuretralna resekcija prostate ili prostatektomija; akutna retencija mokraće koja zahtijeva kateterizaciju) smanjio za 51%. U tih je bolesnika (studija PLESS) došlo do izraženog i trajnog smanjenja volumena prostate, trajnog povećanja brzine protoka urina i poboljšanja simptoma.

U bolesnika koji su uzimali Proscar 3 mjeseca, nakon prekida liječenja nakon smanjenja volumena prostate za 20%, nakon 3 mjeseca primijećeno je obnavljanje prijašnje veličine prostate.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije finasterida u krvnoj plazmi je oko 2 sata. Apsorpcija finasterida iz gastrointestinalnog trakta događa se unutar 6-8 sati.

Kada se uzima oralno, bioraspoloživost finasterida ne ovisi o režimu obroka i iznosi oko 80% intravenske referentne doze.

Oko 93% finasterida veže se na proteine plazme. Klirens u plazmi je oko 165 ml / min, volumen raspodjele je 76 litara.

Tijekom dugotrajne terapije zabilježeno je sporo nakupljanje malih količina finasterida. Uz dnevni unos od 5 mg tvari, minimalna ravnotežna koncentracija u krvnoj plazmi je 8-10 ng / ml, s vremenom ostaje stabilna.

U bolesnika koji su primali finasterid 7–10 dana, aktivna tvar je pronađena u likvoru. U slučaju uzimanja 5 mg Proscara dnevno, finasterid se također nalazi u sjemenu. Koncentracija aktivne tvari u sjemenu je 50-100 puta niža od doze koja nije utjecala na sadržaj DHT u cirkulaciji.

Poluvrijeme finasterida je u prosjeku oko 6 sati.

Nakon što se jedna doza finasterida obilježena s ¹⁴ C, 57% doze prikaže kroz crijeva, 39% se izlučuje u obliku metabolita bubrega (nemodificirani finasterid teško izlučuje bubrezima). Tijekom istraživanja identificirana su 2 metabolita finasterida koja imaju blagi inhibitorni učinak u odnosu na 5-alfa reduktazu.

U starijih bolesnika stopa eliminacije finasterida lagano se smanjuje, a poluvrijeme života raste: u bolesnika u dobi od 18-60 godina ta brojka iznosi 6 sati, a u bolesnika starijih od 70 godina - 8 sati. Te promjene nisu klinički značajne, stoga kod liječenja starijih muškaraca nije potrebno smanjenje doze lijeka.

U kroničnom zatajenju bubrega (klirens kreatinina od 9 do 55 ml / min) s jednom dozom lijeka, raspodjela ¹⁴ C- obilježenog finasterida nije se razlikovala od raspodjele zdravih dobrovoljaca. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, također nije bilo abnormalnosti u vezivanju s proteinima krvne plazme.

U zatajenju bubrega, dio metabolita finasterida, koji se normalno izlučuju putem bubrega, izlučuje se kroz crijeva. Kao rezultat, količina metabolita u fecesu se povećava, dok se u mokraći smanjuje. Prilagodba doze proscara nije potrebna u dijaliznih bolesnika.

Indikacije za uporabu

Proscar se propisuje u liječenju benigne hiperplazije prostate (BPH) kako bi se spriječio razvoj uroloških komplikacija (smanjio rizik od akutne retencije mokraće), smanjila potreba za operativnim zahvatom, poboljšao protok mokraće, smanjila veličina povećane prostate i ozbiljnost simptoma povezanih s bolestima.

Lijek je indiciran za pacijente s povećanom prostatom.

Kontraindikacije

Kontraindikacija za uporabu Proscara je prisutnost preosjetljivosti na njegove komponente.

Potreban je oprez kada se lijek propisuje s velikom količinom zaostalog urina i / ili sa značajno smanjenim protokom urina (potrebno je pažljivo promatranje za opstruktivnu uropatiju)

Proscar nije propisan za žene i djecu.

Zbog vjerojatnosti prodiranja finasterida u tijelo, žene u reproduktivnoj dobi i trudnice trebale bi izbjegavati kontakt s izgubljenim integritetom ili zdrobljenim tabletama (postoji rizik od izloženosti muškom fetusu razvojem patologije unutarmaterničnog stvaranja vanjskih spolnih organa).

Upute za uporabu Proscara: način i doziranje

Proscar se uzima oralno, bez obzira na unos hrane, kao monoterapija ili istovremeno s doksazosinom.

Dnevna doza je 1 tableta (5 mg) u 1 dozi.

S zatajenjem bubrega različite težine (klirens kreatinina od 9 ml / min), kao i kod starijih bolesnika, doza se ne smije pojedinačno odabrati.

Nuspojave

U prvoj godini liječenja, pacijenti koji su uzimali Proscar u usporedbi s bolesnicima koji su uzimali placebo vjerojatnije su imali poremećaje poput impotencije, smanjenog libida i poremećaja ejakulacije. U pravilu se daljnjom primjenom lijeka (tijekom 2-4 godine) incidencija gore navedenih nuspojava u bolesnika koji su uzimali Proscar nije razlikovala od one kod bolesnika koji su uzimali placebo.

Moguće nuspojave:

Endokrini sustav: osjetljivost i povećanje grudi;
Reproduktivni sustav: smanjenje volumena ejakulata, smanjen libido, impotencija, bolnost testisa, poremećaji ejakulacije;
Alergijske reakcije: osip, urtikarija, pruritus, angioedem lica i usana.

Trajanje terapije ne utječe na učestalost i ozbiljnost kršenja, a broj slučajeva seksualnih disfunkcija povezanih s uzimanjem Proscara smanjuje se duljom uporabom.

Profil tolerancije i sigurnosti Proscara kada se koristi istovremeno s 4 ili 8 mg doksazosina dnevno usporediv je sa sigurnosnim profilima ovih lijekova odvojeno.

Kao rezultat sedmogodišnje studije kontrolirane placebom, rak prostate otkriven je prema rezultatima biopsije u 18,4% bolesnika koji su primali Proscar i 24,4% bolesnika koji su primali placebo, dok je on procijenjen na 7-10 bodova na Gleasonovoj skali u 6,4% i 5,1% muškaraca.

Terapija može utjecati na laboratorijske vrijednosti snižavanjem razine prostate specifičnog antigena.

Predozirati

Postoje dokazi da s jednom dozom od 400 mg Proscar ili uzimanjem dnevne doze do 80 mg tijekom 3 mjeseca, pacijenti nisu imali simptome predoziranja.

Ne postoje posebne preporuke za liječenje predoziranja Proscarom.

posebne upute

Još uvijek nije primijećen pozitivan klinički učinak primjene Proscara u bolesnika s rakom prostate.

Prije propisivanja tečaja liječenja i tijekom terapije potrebno je provesti rektalne preglede, kao i studije drugim metodama za prisutnost karcinoma prostate. U pravilu, s početnom razinom antigena specifičnog za prostatu (PSA) iznad 10 ng / ml, indiciran je širi pregled, uključujući, ako je potrebno, biopsiju. Ako je razina PSA u rasponu od 4-10 ng / ml, preporučuje se daljnji pregled pacijenta. U bolesnika s rakom prostate i bolesnika koji nemaju ovu bolest, postoji značajno preklapanje razina PSA. S tim u vezi, u BPH, bez obzira na liječenje Proscarom, normalne vrijednosti antigena specifičnog za prostatu ne dopuštaju izuzeće raka prostate. Također se ne može isključiti ako je početna razina PSA ispod 4 ng / ml.

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima u bolesnika s BPH i povišenom razinom antigena specifičnog za prostatu (s višestrukim određivanjem PSA i biopsijom prostate), lijek nije imao učinka na učestalost raka prostate.

Čak i u prisutnosti karcinoma prostate tijekom terapije, dolazi do značajnog smanjenja serumskog antigena specifičnog za prostatu (oko 50%).

Za svako produljeno povišenje razine PSA u bolesnika koji se liječe finasteridom, potrebno je provesti temeljit pregled kako bi se utvrdio uzrok (moguće je da se radi o nepridržavanju režima Proscar).

Proscar ne smanjuje značajno postotak slobodnog PSA (omjer besplatnog PSA i ukupnog broja). Ova brojka ostaje nepromijenjena čak i pod utjecajem finasterida. U slučajevima kada se postotak slobodnog PSA koristi za dijagnozu karcinoma prostate, nije potrebno prilagoditi vrijednosti ovog pokazatelja.

Koncentracija specifičnog antigena za prostatu u krvnom serumu ovisi o dobi pacijenta i volumenu prostate, a volumen prostate, pak, ovisi o dobi pacijenta. Pri određivanju razine PSA, treba imati na umu da se ovaj pokazatelj smanjuje u bolesnika koji uzimaju Proscar. U većini slučajeva se u prvih mjeseci liječenja opaža brzo smanjenje razine PSA, nakon čega se ovaj pokazatelj stabilizira na novoj razini, što je u pravilu polovica vrijednosti izmjerene prije početka terapije. Stoga, pacijenti koji prolaze dugu terapiju Proscarom (od 6 mjeseci) trebaju udvostručiti vrijednost razine PSA kako bi je usporedili s normalnim vrijednostima kod muškaraca koji ne uzimaju lijek.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano je koristiti Proscar za liječenje žena u fertilnoj dobi i trudnica. Nema podataka o izlučivanju finasterida u majčino mlijeko.

Inhibitori 5-alfa reduktaze tipa II inhibiraju pretvorbu testosterona u dihidrotestosteron, pa uzimanje finasterida od strane trudnica može dovesti do abnormalnog razvoja vanjskih spolnih organa muškog ploda.

Djetinjstvo

Prema uputama, Proscar je kontraindiciran za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nije potrebna prilagodba doze kod zatajenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Kod oštećenja jetre, lijek treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Pri liječenju starijih bolesnika, lijek treba koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Nije bilo klinički značajne interakcije Proscara s drugim lijekovima / tvarima.

Analozi

Proscar-ovi analozi su: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Proscaru

Recenzije o Proscaru ukazuju da je ovaj lijek učinkovit u slučajevima kada je potrebno zaustaviti simptome karakteristične za BPH i smanjiti veličinu prostate. Prijavljene nuspojave su rijetke.