Valsartan - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Valsartan

Valsartan: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Interakcije s lijekovima
13. 13. Analozi
14. 14. Uvjeti skladištenja
15. 15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. 16. Recenzije
17. 17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Valsartan

ATX kod: S09SA03

Aktivni sastojak: valsartan (valsartan)

Proizvođač: Maylen Laboratories Limited (Indija), KRKA (Slovenija), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Kina), LLC "Ozon", LLC "Atoll", farmaceutska kompanija Obolensk (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 19.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 164 rubalja.

Kupiti

Valsartan je antagonist receptora za angiotenzin II.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

• filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, svijetloružičaste, jezgra je gotovo bijela ili bijela, tablete u dozi od 40 mg i 80 mg imaju razdjelnicu s jedne strane (7, 10, 14, 20, 28, 30 ili 56 kom. U blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ili 10 pakiranja; 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 ili 100 kom. u polimernoj limenci, u kartonskoj kutiji 1 limenka);
• kapsule: tvrda želatinozna, neprozirna, veličina br. 2 (kapsule 20, 40, 80 mg), veličina br. 0 (kapsule 160 mg); kapsule 20 mg - svijetložuta, tijelo - bež, kapa - kremasta; kapsule 40 mg - tijelo i kapa su svijetložuti s kremastom nijansom; kapsule 80 mg - tijelo i čep su svijetložuti s bež bojom; kapsule 160 mg - svijetlo smeđe tijelo i kapa (10, 20 ili 30 komada u blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakiranja; 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 kom. U polimernoj limenci, u kartonskoj kutiji 1 limenka).

1 tableta sadrži:

• aktivna tvar: valsartan - 40 mg, 80 mg ili 160 mg;
• pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;
• Sastav ljuske: ružičasti opadri (makrogol-3350, polivinil alkohol, talk, titan dioksid, željezo u boji žuti oksid, željezo u boji crveni oksid).

1 kapsula sadrži:

• aktivna tvar: valsartan - 20 mg, 40 mg, 80 mg ili 160 mg;
• pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, povidon K17, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat;
• sastav tijela i kapice kapsule: želatina, željezna boja žuti oksid, željezna boja crveni oksid, titan dioksid; uz to, u kapsulama u dozi od 160 mg - željezo boji crni oksid.

Farmakološka svojstva

Lijek karakteriziraju antihipertenzivna svojstva.

Farmakodinamika

Valsartan je aktivni specifični antagonist receptora za angiotenzin II namijenjen oralnoj primjeni. Selektivno blokira receptore podtipa AT ₁ odgovorne za učinke angiotenzina II. Kao rezultat ovoga, blokade koncentracija angiotenzina II u krvnoj plazmi povećava, što može dovesti do stimulacije deblokiran AT ₂ receptora. Za valsartan je neuobičajena agonistička aktivnost protiv AT1 _- receptora bilo koje težine. Afinitet ove tvari za AT ₁ podtipove receptora je oko 20.000 puta veći nego kod AT ₂ podtipa receptora.

Rizik od kašlja tijekom liječenja lijekom vrlo je nizak zbog nedostatka djelovanja na enzim koji pretvara angiotenzin (ACE), odgovoran za razgradnju bradikinina. Uspoređujući valsartan s ACE inhibitorom, utvrđeno je da je učestalost napada suhog kašlja bila značajno niža u bolesnika koji su uzimali valsartan u usporedbi s bolesnicima koji su uzimali ACE inhibitor (2,6%, odnosno 7,9%). U skupini bolesnika koji su prethodno imali suhi kašalj tijekom terapije ACE inhibitorom, prilikom primjene valsartana, ova je komplikacija primijećena u 19,5% slučajeva, a kod primjene tiazidnog diuretika - u 19% slučajeva, dok je u skupini bolesnika koji su prolazili tečaj Terapija ACE inhibitorima, kašalj je zabilježen u 68,5% slučajeva.

Valsartan ne djeluje niti blokira ionske kanale ili druge hormonske receptore koji igraju važnu ulogu u regulaciji kardiovaskularnog sustava. Liječenje bolesnika s arterijskom hipertenzijom ovim lijekom popraćeno je smanjenjem krvnog tlaka, što ne dovodi do promjene brzine otkucaja srca.

Nakon oralne primjene jedne doze valsartana u većine bolesnika, antihipertenzivni učinak bilježi se unutar 2 sata, a vršni pad krvnog tlaka opaža se nakon otprilike 4-6 sati. Nakon uzimanja lijeka, antihipertenzivni učinak traje oko 24 sata. Ponovljenim imenovanjem valsartana, maksimalno smanjenje krvnog tlaka, bez obzira na uzetu dozu, postiže se u prosjeku unutar 2-4 tjedna i ostaje na postignutoj razini tijekom dugog tijeka terapije. Kada se ovaj lijek kombinira s hidroklorotiazidom, opaža se dodatno smanjenje krvnog tlaka, potvrđeno pouzdanim kliničkim podacima. Iznenadno povlačenje valsartana ne dovodi do naglog povišenja krvnog tlaka ili drugih nepoželjnih posljedica.

Mehanizam djelovanja lijeka u kroničnom zatajenju srca leži u njegovoj sposobnosti da eliminira negativne posljedice kronične hiperaktivacije sustava renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) i njegovog glavnog efektora, angiotenzina II. To uključuje vazokonstrikciju, stimulaciju prekomjerne sinteze hormona koji imaju sinergijski učinak na RAAS (endotelin, kateholamini, vazopresin, aldosteron, itd.), Proliferaciju stanica, što uzrokuje preoblikovanje ciljnih organa (bubrezi, krvne žile, srce), zadržavanje tekućine u tijelu … U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, za vrijeme uzimanja valsartana, srčani se volumen povećava, dijastolički tlak u plućnoj arteriji i klinasti tlak u plućnim kapilarama smanjuju, a predopterećenje se smanjuje. Upotreba lijeka nije popraćena samo hemodinamskim učincima, već također smanjuje zadržavanje vode i natrija u tijelu zbog neizravne blokade proizvodnje aldosterona.

Dokazano je da valsartan ne utječe značajno na razinu mokraćne kiseline, ukupnog kolesterola, kao ni kod provođenja studije natašte - na razinu glukoze i triglicerida u krvnom serumu.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, valsartan se apsorbira velikom brzinom, ali stupanj apsorpcije može jako varirati. U prosjeku apsolutna bioraspoloživost ove tvari doseže 23%. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi bilježi se nakon 2 sata. Redovitom primjenom valsartana zabilježeno je maksimalno smanjenje krvnog tlaka nakon 4 tjedna. Jednom dozom lijeka tijekom dana valsartan se malo akumulira. Sadržaj u krvnoj plazmi jednak je u žena i muškaraca.

Valsartan pokazuje visoku aktivnost vezanja na proteine krvne plazme (94–97%), uglavnom na albumine. Njegov volumen raspodjele je mali i jednak je oko 17 litara. Klirens u plazmi je relativno nizak (oko 2 L / h) u usporedbi s protokom krvi u jetri (oko 30 L / h).

Metabolizam valsartana nije jako izražen (oko 20% uzete doze pretvori se u metabolite). U krvnoj plazmi hidroksilni metabolit određuje se u niskim koncentracijama [njegova AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) manja je od 10% od one za valsartan]. Ovaj metabolit nema farmakološkog djelovanja. Valsartan se razlikuje dvofaznom eliminacijom iz tijela: poluživot alfa faze kraći je od 1 sata, a za beta fazu približno 9 sati.

Valsartan se izlučuje uglavnom nepromijenjen fecesom (približno 83% uzete doze) i urinom (približno 13% uzete doze).

Uzimanje valsartana s hranom dovodi do smanjenja AUC pokazatelja za oko 48%. Međutim, 8 sati nakon što lijek uđe u tijelo, koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi uzeta natašte i s hranom je ista. Smanjenje AUC nije popraćeno klinički značajnim smanjenjem terapijskog učinka valsartana, stoga se lijek može uzimati i prije i nakon jela.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca vrijeme do vršne koncentracije i poluživot identični su onim u zdravih dobrovoljaca. Porast maksimalne koncentracije i AUC izravno je proporcionalan povećanju doze lijeka (tijekom eksperimenta povećala se s 40 na 160 mg uzetih 2 puta dnevno). Prosječni faktor kumulacije je 1,7. Nakon oralne primjene u takvih bolesnika, klirens valsartana dosegao je približno 4,4 l / h, dok starost bolesnika nije utjecala na njegovu vrijednost.

U nekih je bolesnika starijih od 65 godina sistemska bioraspoloživost lijeka viša od one u mladih bolesnika, ali ta činjenica nema posebno kliničko značenje.

Nije utvrđena povezanost između bubrežne funkcije i sistemske bioraspoloživosti lijeka. U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom i CC većom od 10 ml / min, nije potrebno prilagođavati dozu valsartana. Do sada nisu provedena ispitivanja primjene lijeka u bolesnika na hemodijalizi. Valsartan se odlikuje visokim stupnjem vezanja na proteine krvne plazme, pa je njegovo izlučivanje hemodijalizom praktički nemoguće.

U bolesnika s blagom i umjerenom disfunkcijom jetre biološka raspoloživost valsartana udvostručena je u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Međutim, vrijednosti AUC ove tvari nisu u korelaciji sa stupnjem oštećenja jetre. Primjena lijeka u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre nije proučavana.

Indikacije za uporabu

• kronično zatajenje srca (kao dio standardne terapije srčanim glikozidima, diureticima, inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin ili beta-blokatorima);
• arterijska hipertenzija.

Uz to, za povećanje stope preživljavanja, Valsartan se propisuje bolesnicima sa stabilnim hemodinamskim parametrima nakon akutnog infarkta miokarda kompliciranog sistolnom disfunkcijom lijeve klijetke i / ili zatajenjem lijeve klijetke.

Kontraindikacije

• dob do 18 godina;
• teški oblik (iznad 9 bodova na Child-Pugh skali) poremećaj funkcije jetre, kolestaza, bilijarna ciroza;
• istodobna terapija antagonistima receptora za angiotenzin II ili ACE (inhibitor angiotenzin konvertirajućeg enzima) s aliskirenom u bolesnika s dijabetesom melitusom;
• razdoblje planiranja trudnoće i rađanja djeteta;
• dojenje;
• individualna preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Valsartan treba koristiti s oprezom u bolesnika koji ograničavaju unos kuhinjske soli, s obostranom stenozom bubrežne arterije, stenozom arterije jednog bubrega, nakon transplantacije bubrega, s bubrežnim zatajenjem [klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml / min], hemodijalizom, primarnim hiperaldosteronizmom, smanjeni volumen cirkulirajuće krvi (BCC) (uključujući stanja s proljevom i povraćanjem), zatajenje jetre nebilijarne geneze blage do umjerene težine (bez kolestaze), hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, kronično zatajenje srca II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji, mitralna ili aortna stenoza.

Upute za uporabu Valsartana: metoda i doziranje

Filmirane tablete

Tablete se uzimaju oralno, progutaju se cijele i isperu vodom.

Preporučena doza:

• kronično zatajenje srca: početna doza je 40 mg 2 puta dnevno. Unutar 14 dana, uzimajući u obzir individualnu toleranciju lijeka, pojedinačnu dozu treba postupno povećavati na 80 mg ili 160 mg. To može zahtijevati smanjenje doze istodobno korištenih diuretika. Maksimalna dnevna doza je 320 mg;
• arterijska hipertenzija: početna doza - 80 mg jednom dnevno. U nedostatku željenog terapijskog učinka nakon 14-28 dana terapije, dnevna doza se može povećati na 320 mg ili se može propisati dodatni unos diuretika.

Da bi se povećalo preživljenje nakon infarkta miokarda, primjenu Valsartana treba započeti u prvih 12 sati, uzimajući 20 mg 2 puta dnevno. Sljedećih 14 dana doza se postupno povećava titracijom, uzimajući 40 mg, zatim 80 mg 2 puta dnevno. Na kraju trećeg mjeseca terapije preporuča se postizanje ciljne doze od 320 mg dnevno, uzimajući 160 mg 2 puta dnevno. Pri povećanju doze potrebno je uzeti u obzir pacijentovu toleranciju na lijek.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije ili kod starijih bolesnika, prilagodba doze nije potrebna.

Uz blagi ili umjereni oblik poremećene funkcije jetre nebilijarne geneze bez kolestaze, doza lijeka ne smije prelaziti 80 mg dnevno.

Kapsule

Kapsule su namijenjene oralnoj primjeni.

Preporučena doza: dnevno - 80 mg 1 put dnevno ili 40 mg 2 puta dnevno. U nedostatku kliničkog učinka, dnevna doza može se postupno povećavati na 320 mg.

Nuspojave

• probavni sustav: mučnina, proljev, povećana razina bilirubina;
• kardiovaskularni sustav: posturalna hipotenzija, posturalna vrtoglavica, arterijska hipotenzija;
• hematopoetski sustav: smanjenje razine hemoglobina i hematokrita, neutropenija;
• živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica;
• metabolizam: hiperkalemija;
• mokraćni sustav: rijetko - funkcionalni bubrežni poremećaj, povećane razine dušika uree i kreatinina (posebno u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca);
• alergijske reakcije: rijetko - svrbež, osip, serumska bolest, angioedem, vaskulitis;
• drugi: opća slabost, umor, kašalj, povećani rizik od razvoja virusnih infekcija, faringitis.

Predozirati

Glavni simptom predoziranja Valsartanom je izraženo smanjenje krvnog tlaka, što u budućnosti može dovesti do zamućenja svijesti, šoka i / ili kolapsa. U tom se slučaju preporučuje simptomatska terapija, čija obilježja ovise o težini simptoma i vremenu proteklom od uzimanja lijeka. U slučaju slučajnog predoziranja, treba izazvati povraćanje (ako je Valsartan nedavno uzet) ili napraviti ispiranje želuca. S izraženim smanjenjem krvnog tlaka, prema protokolima, potrebno je intravenozno ubrizgati 0,9% otopinu natrijevog klorida i položiti pacijenta, postavljajući noge u povišen položaj, u vremenskom razdoblju dovoljnom za terapiju. Također se poduzimaju aktivne mjere za obnavljanje punog funkcioniranja kardiovaskularnog sustava,uključujući redovito praćenje količine izlučenog urina, volumena cirkulirajuće krvi i aktivnosti srca i dišnog sustava.

posebne upute

Uz smanjeni sadržaj BCC i / ili natrija, primjenu Valsartana treba započeti nakon obnavljanja njihove razine u tijelu, ako je potrebno, a zatim smanjiti dozu diuretika. To će izbjeći kliničke manifestacije arterijske hipotenzije, koje se rijetko javljaju na početku liječenja.

Preporuča se kombinirati s oprezom s dodacima prehrani koji sadrže kalij i nadomjescima soli, diureticima koji štede kalij, heparinom ili drugim sredstvima koja mogu pridonijeti razvoju hiperkalemije.

S jednostranom ili obostranom stenozom bubrežne arterije potrebno je redovito praćenje razine kreatinina i uree u serumu.

Izbjegavajte kombinaciju lijeka ili ACE inhibitora s aliskirenom u ozbiljnom oštećenju bubrega (CC manje od 30 ml / min).

Pri liječenju bolesnika s opstrukcijom bilijarnog trakta, klirens valsartana se smanjuje.

Pacijentima kod kojih je Valsartan izazvao Quinckeov edem, terapija lijekovima otkazuje se zabranom ponovnog uzimanja.

U slučaju arterijske hipertenzije u bolesnika s primarnim hiperaldosteronizmom, primjena lijeka nema terapijski učinak.

Zbog rizika od značajnog hipotenzivnog učinka lijeka na početku terapije u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca ili infarktom miokarda, potrebno je redovito kontrolirati krvni tlak (BP).

Postoji rizik od oligurije i / ili pogoršanja azotemije, u rijetkim slučajevima - akutnog zatajenja bubrega i / ili smrti kod kroničnog zatajenja srca II - IV funkcionalne klase (NYHA klasifikacija), stoga bi ovim kategorijama bolesnika trebalo pružiti povremenu procjenu bubrežne funkcije.

U liječenju arterijske hipertenzije, uz monoterapiju, lijek se može koristiti u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom, tromboliticima, beta-blokatorima i inhibitorima HMG-CoA reduktaze (statini). Ne preporučuje se istodobna primjena s ACE inhibitorima, jer monoterapija u ovom slučaju ima prednosti.

Uz kombiniranu terapiju kroničnog zatajenja srca indicirano je imenovanje diuretika, srčanih glikozida, beta-blokatora ili ACE inhibitora. Ne preporučuje se primjena kombinacije ACE inhibitora, beta-blokatora i Valsartana.

Zbog rizika od vrtoglavice ili nesvjestice tijekom razdoblja liječenja, treba biti oprezan prilikom vožnje vozila i mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Uzimanje Valsartana tijekom trudnoće strogo je kontraindicirano. Rizik za fetus u ovom je slučaju prilično značajan, što je posljedica mehanizma djelovanja antagonista receptora za angiotenzin II. Učinak ACE inhibitora (lijekovi koji utječu na RAAS) na fetus, kada se daju u II i III tromjesečju trudnoće, mogu dovesti do oslabljenog razvoja i intrauterine smrti. Prema retrospektivnim podacima, kod uzimanja ACE inhibitora u prvom tromjesečju trudnoće povećava se rizik od rađanja djece s intrauterinim malformacijama. Postoje podaci o bubrežnoj disfunkciji, oligohidramnionima u novorođenčadi i spontanim pobačajima u majki koje su slučajno primile valsartan tijekom trudnoće. Ovaj se lijek također ne smije koristiti kod žena koje planiraju trudnoću. U tom bi slučaju liječnik trebao obavijestiti žene reproduktivne dobi o mogućem riziku od negativnih učinaka valsartana na fetus tijekom trudnoće.

Ako tijekom liječenja Valsartanom dođe do trudnoće, treba je otkazati što je prije moguće. Nema podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko, stoga je uzimanje lijeka kontraindicirano za dojenje.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost lijeka u djece nisu dokazani.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nema podataka o sigurnosti uzimanja Valsartana kod bolesnika s CC manjom od 10 ml / min. Budući da se inhibicija RAAS uočava u predisponiranih bolesnika, može biti popraćena promjenama u bubrežnoj funkciji.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu Valsartana:

• lijekovi koji djeluju na renin-angiotenzin-aldosteronski sustav (RAAS) utječu na povećanje učestalosti bubrežne disfunkcije, arterijske hipotenzije i hiperkalemije u usporedbi s monoterapijom;
• atenolol, varfarin, cimetidin, furosemid, digoksin, indometacin, amlodipin, hidroklorotiazid, glibenklamid ne uzrokuju klinički značajne interakcije;
• nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2, mogu smanjiti antihipertenzivni učinak valsartana, uzrokovati povećanje kalija u plazmi i oštećenje bubrežne funkcije;
• litijevi pripravci povećavaju svoj toksični učinak povećanjem sadržaja litija u krvnoj plazmi;
• pripravci kalija, diuretici koji štede kalij (uključujući amilorid, spironolakton, triamteren), soli koje sadrže kalij mogu povećati razinu koncentracije kalija u krvnom serumu, a kod zatajenja srca - sadržaj kreatinina u krvnom serumu;
• rifampicin, ciklosporin, ritonavir mogu povećati koncentraciju valsartana u serumu.

Analozi

Analozi valsartana su: Valz, Diovan, Valsakor, Valsartan Zentiva.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Valsartanu

Prema recenzijama, Valsartan se sviđa većini pacijenata koji su ga uzimali. Primjećuju brzo djelovanje lijeka, koje se očituje u minimalnom vremenskom razdoblju nakon primjene. Stručnjaci također savjetuju lijek pacijentima s hipertenzijom zbog izražene hipotenzivne aktivnosti.

Cijena Valsartana u ljekarnama

Približna cijena Valsartana u obliku filmom obloženih tableta u dozi od 80 mg iznosi 91‒138 rubalja (pakiranje sadrži 30 kom.), 193‒285 rubalja (pakiranje sadrži 28 kom.) Ili 480‒575 rubalja (pakiranje sadrži 84 kom.) Ovisno o proizvođaču. Tablete u dozi od 160 mg možete kupiti u prosjeku za 294-435 rubalja (paket uključuje 28 komada) ili 777-860 rubalja (paket uključuje 84 komada). Lijek u obliku kapsula trenutno nije u prodaji.

Valsartan: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Valsartan tablete p.p. 40mg 30 kom. 164 r Kupiti

Valsartan 80 mg filmom obložene tablete 30 kom. 195 RUB Kupiti

Valsartan 80 mg tablete 30 kom. 248 r Kupiti

Valsartan tablete p.p. 80mg 30 kom. 253 r Kupiti

Valsartan 160 mg filmom obložene tablete 30 kom. 267 r Kupiti

Valsartan tablete p.p. 160mg 30 kom. 288 r Kupiti

Valsartan 160 mg tablete 30 kom. 299 r Kupiti

Valsartan tablete p.p. 160mg 30 kom. 305 RUB Kupiti

Valsartan tablete p.p. 160mg 30 kom. Vrh 425 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!