Duloxetine Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Duloxetine Canon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Upute za uporabu duloksetina Canon: način i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: kanon duloksetin

ATX kod: N06AX21

Aktivni sastojak: Duloksetin (Duloksetin)

Proizvođač: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 18.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 795 rubalja.

Kupiti

Duloksetin Canon je antidepresiv.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Duloxetine Canon - enteričke kapsule: veličina br. 3 (30 mg) ili br. 1 (60 mg), tvrda želatinozna, s plavim tijelom i poklopcem; sadržaj - sferne mikrogranule od gotovo bijele do žućkastobijele boje (7, 10, 14 ili 15 komada u blister traci; u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 pakiranja od 7 kapsula ili 2, 3 ili 6 pakiranja po 10 kapsule, ili 1, 2 ili 6 pakiranja po 14 kapsula ili 2 ili 4 pakiranja po 15 kapsula).

Sastav 1 kapsule:

aktivna tvar: duloksetin - 30 ili 60 mg;
neaktivne komponente: titan dioksid, manitol, škrob, cetil alkohol, natrij lauril sulfat, saharoza, hipromeloza HP55 (hidroksipropil metilceluloza), hipromeloza E5 (hidroksipropil metilceluloza);
sastav kapsule: želatina, titan dioksid, patentirana plava boja V.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Duloksetin je inhibitor ponovnog uzimanja serotonina i noradrenalina, antidepresiv.

Mehanizam djelovanja kod depresije je suzbijanje ponovnog unosa serotonina i noradrenalina, što rezultira povećanom noradrenergičnom i serotonergičkom neurotransmisijom u središnjem živčanom sustavu.

Lijek ima središnji mehanizam za suzbijanje sindroma boli, što se prvenstveno očituje povećanjem praga osjetljivosti na bol u bolesnika sa sindromom boli neuropatske etiologije.

Tvar slabo potiskuje napadaj dopamina. Nema značajni afinitet za adrenergičke, dopaminergičke, histaminergičke i holinergičke receptore.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, duloksetin se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, apsorpcija započinje 2 sata nakon uzimanja kapsule. Maksimalna koncentracija bilježi se nakon 6 sati. Hrana ne utječe na razinu lijeka u krvi, ali povećava vrijeme postizanja maksimalne koncentracije sa 6 na 10 sati, što neizravno smanjuje stupanj apsorpcije tvari (za oko 11%).

Veza s proteinima plazme (uglavnom α ₁ -kiselinskim glikoproteinom i albuminom) je više od 90%. Poremećaji bubrega ili jetre ne utječu na vezanje proteina.

Duloksetin se u velikoj mjeri metabolizira kako bi stvorio metabolite koji se uglavnom izlučuju mokraćom. Izoenzimi CYP2D6 i CYP1A2 kataliziraju stvaranje dva glavna metabolita (konjugat 5-hidroksi sulfata, 6-metoksiduloksetin konjugat, 4-hidroksiduloksetin glukuronski konjugat).

Metaboliti koji cirkuliraju nemaju farmakološku aktivnost.

Poluvrijeme je 12 sati, prosječni klirens je 101 l / h.

Prosječni klirens duloksetina u žena je niži, ali ove razlike nisu klinički značajne, pa nema potrebe za prilagodbom doze ovisno o spolu.

Slična je situacija i s bolesnicima različitih dobnih skupina (u starijih osoba područje pod krivuljom koncentracija / vrijeme je veće, a poluživot lijeka duži), ali nema potrebe za promjenom doze.

U bolesnika s završnom fazom kroničnog zatajenja bubrega na hemodijalizi, maksimalna koncentracija i površina ispod krivulje koncentracija / vrijeme udvostručili su se. U tom smislu, pacijentima s klinički oštećenom bubrežnom funkcijom može biti potrebno smanjenje doze.

U bolesnika s insuficijencijom jetre moguće je usporiti metabolizam i izlučivanje lijeka.

Indikacije za uporabu

depresivni poremećaji;
generalizirani anksiozni poremećaj;
bolni oblik periferne dijabetičke neuropatije;
sindrom kronične boli mišićno-koštanog sustava, uključujući donji dio leđa, s osteoartritisom zgloba koljena i uzrokovan fibromialgijom.

Kontraindikacije

Apsolutno:

nekompenzirani glaukom zatvorenog kuta;
nekontrolirana arterijska hipertenzija;
zatajenje jetre;
ozbiljno kronično zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / minutu);
nedostatak sukraze / izomaltoze, intolerancija na fruktozu, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze;
dob do 18 godina;
istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAOI);
kombinirano imenovanje snažnih inhibitora izoenzima CYP1A2 (na primjer, ciprofloksacin, fluvoksamin ili enoksacin);
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativno:

konvulzije, uključujući anamnezu;
bipolarni poremećaj ili manija, uključujući povijest;
povijest samoubilačkih misli i pokušaja;
intraokularna hipertenzija ili rizik od razvoja akutnog napada glaukoma zatvorenog kuta;
oslabljena funkcija jetre;
zloupotreba alkohola;
zatajenje bubrega (klirens kreatinina 30-60 ml / min);
rizik od razvoja hiponatremije (poodmakla dob, dehidracija, ciroza jetre, uzimanje diuretika).

Upute za uporabu Duloxetine Canon: način i doziranje

Duloxetine Canon je indiciran za oralnu primjenu. Kapsule se moraju progutati cijele bez drobljenja ili žvakanja. Unos hrane ne utječe na učinkovitost lijeka, ali kapsule se ne smiju miješati s tekućinama niti dodavati u hranu, jer je moguće oštećenje crijevne membrane.

Na početku liječenja obično se propisuje 60 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se povećava na 60 mg 2 puta dnevno.

Pacijenti s cirozom jetre trebaju smanjiti početnu dozu ili smanjiti učestalost primjene.

Početna doza Duloxetine Canon za pacijente s ozbiljno oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina <30 ml / min) iznosi 30 mg jednom dnevno.

Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.

Lijek se ne smije naglo otkazati. Preporučuje se postupno (u roku od 1-2 tjedna) smanjivanje doze kako bi se izbjegao razvoj sindroma povlačenja. Ako nakon smanjenja doze ili prekida terapije pacijent doživi ozbiljne simptome odvikavanja, treba razmotriti nastavak uzimanja prethodno propisane doze, nakon čega slijedi postupnije smanjenje doze.

Nuspojave

Najčešće nuspojave su suha usta, mučnina, pospanost, vrtoglavica i glavobolja. Većina ih je blage ili umjerene prirode, javljaju se na početku uzimanja lijeka, kako se liječenje nastavlja, njihova težina se smanjuje.

Klasifikacija učestalosti nuspojava: vrlo često -> 10%, često - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, vrlo rijetko - <0,01%.

Moguće nuspojave:

iz endokrinog sustava: rijetko - hipotireoza;
na dijelu organa sluha, poremećaji labirinta: često - zujanje u ušima (uključujući nakon završetka liječenja); rijetko - vrtoglavica, bolovi u uhu;
na dijelu organa vida: često - zamagljen vid; rijetko - oštećenje vida, midrijaza; rijetko - suhe oči, glaukom;
sa strane metabolizma i prehrane: vrlo često - smanjen apetit (uključujući anoreksiju); rijetko - hiperglikemija (češće u bolesnika s dijabetesom melitusom); rijetko - hiponatremija, dehidracija, sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona *;
iz imunološkog sustava: rijetko - anafilaktičke reakcije i reakcije preosjetljivosti;
od strane kardiovaskularnog sustava: često - osjećaj lupanja srca, hiperemija (uključujući valunge); rijetko - hladnoća ekstremiteta, ortostatska hipotenzija i nesvjestica (osobito na početku liječenja), tahikardija, povišeni krvni tlak (uključujući porast sistoličkog krvnog tlaka i dijastoličkog tlaka, hipertenzija, dijastolička hipertenzija, sistolička arterijska hipertenzija, hipertenzija), supraventrikularna arterijska arterija (pretežno fibrilacija atrija); rijetko - hipertenzivna kriza *;
iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - suha usta, mučnina, zatvor; često - dispepsija (uključujući nelagodu u trbuhu), proljev, bolovi u trbuhu (uključujući gornji i donji dio trbuha, nelagoda u trbuhu, napetost prednjeg trbušnog zida, gastrointestinalna bol), nadimanje, povraćanje; rijetko - podrigivanje, gastritis, disfagija, gastroenteritis, krvarenje (uključujući iz donjeg dijela probavnog trakta, rektalno, hemoroidno i ulcerativno krvarenje, hemoragični proljev, melena, povraćanje krvlju); rijetko - zadah iz usta, stomatitis, hematohezija;
iz jetre i žučnih puteva: rijetko - akutno oštećenje jetre, hepatitis; rijetko - žutica *, zatajenje jetre *;
iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: često - bolovi u orofarinksu, zijevanje; rijetko - krvarenje iz nosa, osjećaj stezanja u grlu;
iz bubrega i mokraćnog sustava: često - pojačano mokrenje; rijetko - otežan početak mokrenja, slabljenje protoka urina, zadržavanje mokraće, nokturija, disurija, poliurija; rijetko - neobičan miris mokraće;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - grčevi mišića, ukočenost mišića, bol u mišićno-koštanom sustavu; rijetko - grčevi u mišićima, rijetko - trismus;
iz genitalija i mliječne žlijezde: često - erektilna disfunkcija; rijetko - kršenje menstrualnog ciklusa, ginekološka krvarenja, spolna disfunkcija, bolovi u testisima, odgođena ejakulacija, poremećaj ejakulacije (uključujući njezinu odsutnost); rijetko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, simptomi menopauze;
s kože i potkožnog tkiva: često - osip, svrbež, pojačano znojenje; rijetko - noćno znojenje, povećana sklonost modricama, hladan znoj, urtikarija, fotosenzibilnost, kontaktni dermatitis; rijetko - angioedem *, Stevens-Johnsonov sindrom *; vrlo rijetko - kontuzija tkiva;
iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost (uključujući hipersomniju, sedaciju), glavobolja, vrtoglavica; često - tremor, parestezija (uključujući paresteziju usne šupljine, hipesteziju lica i genitalnog područja, vrlo rijetko, po prestanku terapije - osjećaj električnog udara); rijetko - povećana podražljivost, smanjena kvaliteta spavanja, sindrom nemirnih nogu, poremećena koncentracija, diskinezija, mioklonus, disgeuzija, letargija, akatizija; rijetko - konvulzije (uključujući nakon završetka liječenja), psihomotorna agitacija *, serotoninski sindrom *, ekstrapiramidalni poremećaji *;
od strane psihe: vrlo često - nesanica (uključujući poteškoće sa zaspanjem, buđenje usred noći i ranojutarnje buđenje); često - neobične i noćne more, anksioznost, uznemirenost (uključujući napetost, motorički nemir, drhtanje, psihomotorna uznemirenost), smanjen libido (uključujući njegov gubitak), poremećaj orgazma (uključujući anorgazmiju); rijetko - bruksizam, poremećaji spavanja, apatija, zbunjenost, dezorijentacija, samoubilačke misli (tijekom liječenja ili u ranom razdoblju nakon završetka terapije); rijetko - halucinacije, manija, agresija i neprijateljstvo (posebno na početku liječenja ili nakon završetka liječenja);
laboratorijski i instrumentalni podaci: često - gubitak težine; rijetko - porast koncentracije kalija u krvi, porast tjelesne težine, abnormalne abnormalnosti jetrenih enzima, porast koncentracije bilirubina, alkalne fosfataze, aspartat aminotransferaze (ACT), alanin aminotransferaze (ALT), kreatin fosfokinaze, gama-glutamil transpeptidaze; rijetko - povećanje koncentracije kolesterola u krvi;
drugi: vrlo često - povećani umor (uključujući asteniju); često - padovi (češće u starosti), promjena okusa; rijetko - laringitis, vrućica, žeđ, malaksalost, glad, poremećaj hoda, atipični osjećaji, hladnoća, bol u prsima.

* Ove nuspojave nisu primijećene u kliničkim ispitivanjima i zabilježene su u postmarketinškim studijama, pa je stoga učestalost njihovog razvoja vjerojatno naznačena.

Naglo povlačenje duloksetina Canon dovodi do razvoja apstinencijskog sindroma: slabost, pospanost, poremećaji spavanja (uključujući nesanicu i živopisne snove), razdražljivost, vrtoglavica, uznemirenost ili anksioznost, senzorne smetnje (uključujući paresteziju), glavobolja, drhtanje, hiperhidroza, proljev, mučnina i / ili povraćanje, vrtoglavica.

Kratkotrajnim unosom lijeka (do 12 tjedana) u bolesnika s bolnim oblikom periferne dijabetičke neuropatije moguć je lagani porast glukoze u krvi natašte, dok ostaje stabilna koncentracija glikoziliranog hemoglobina. Duljom primjenom lijeka (do 52 tjedna) dolazi do blagog povećanja glikoziliranog hemoglobina, blagog povećanja koncentracije glukoze natašte i ukupnog kolesterola u krvi.

Predozirati

U kliničkim studijama poznati su slučajevi predoziranja jednom dozom Duloxetine Canon u dozi do 3000 mg, uključujući u kombinaciji s drugim lijekovima. Jedan od tih slučajeva bio je smrtonosan. U izvješćima nakon stavljanja lijeka u promet akutna predoziranja sa smrtnim ishodom obično se opisuju kombinacijom nekoliko lijekova, dok doza duloksetina nije bila veća od 1000 mg.

Simptomi predoziranja (izolirani i kombinirani): pospanost, povraćanje, serotoninski sindrom, tahikardija, klonički napadi, koma. U pretkliničkim ispitivanjima na životinjama, glavni znakovi opijenosti u slučaju predoziranja bili su povezani s poremećajima središnjeg živčanog i probavnog sustava, a očitovali su se simptomima poput smanjenog apetita, povraćanja, ataksije, kloničnih napadaja i podrhtavanja.

Specifični antidot za duloksetin nije poznat. Pacijent mora osigurati odgovarajuću opskrbu svježim zrakom. Ako je prošlo kratko vrijeme nakon uzimanja lijeka, može se preporučiti ispiranje želuca (moguće je i kao dio simptomatskog liječenja). Može se uzeti aktivni ugljen kako bi se ograničila apsorpcija duloksetina. Pacijenti trebaju biti pod nadzorom srčane aktivnosti i osnovnih vitalnih znakova. Liječenje predoziranja usmjereno je na uklanjanje simptoma i održavanje funkcionalnosti glavnih organa. Sa serotoninskim sindromom, potrebno je normalizirati tjelesnu temperaturu, provesti korektivnu terapiju ciproheptadinom. Zbog velikog volumena distribucije lijekova, sumnjiva je učinkovitost izmjenične perfuzije, hemoperfuzije i prisilne diureze.

posebne upute

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom i / ili drugim bolestima kardiovaskularnog sustava preporučuje se povremeno nadzirati krvni tlak tijekom liječenja.

Mnogi pacijenti s mentalnim poremećajima, uključujući depresiju, imaju rizik od samoubojstva. Ova opasnost traje sve dok ne nastupi izražena remisija. Iz tog razloga, pacijente sa sklonošću ka samoubojstvu treba pažljivo pratiti tijekom liječenja. Liječnik bi trebao nagovoriti pacijenta da prijavi bilo kakve uznemirujuće osjećaje i misli.

U nekim slučajevima, Duloxetine Canon uzrokuje povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Takva su odstupanja u pravilu prolazna i nestaju sama od sebe ili nakon otkazivanja liječenja. Rijetko se javljaju ozbiljni porast aktivnosti enzima jetre (10 ili više puta veći od gornje granice norme), kao i oštećenja jetre kolestatskog ili mješovitog podrijetla, a u nekim su slučajevima povezani s prethodnim bolestima jetre ili pretjeranom konzumacijom alkoholnih pića.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prema uputama, Duloxetine Canon može uzrokovati pospanost, stoga tijekom liječenja treba biti oprezan u vožnji vozila ili radu s mehanizmima koji zahtijevaju brzinu reakcija i povećanu pažnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kliničko iskustvo s primjenom lijeka tijekom trudnoće nije dovoljno, stoga se Duloxetine Canon propisuje samo ako očekivana korist značajno premašuje moguće rizike.

Žene treba upozoriti na potrebu obavještavanja liječnika ako se trudnoća dogodi tijekom razdoblja liječenja.

Epidemiološke studije pokazale su da selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) koji se koriste tijekom trudnoće (osobito u kasnoj trudnoći) mogu povećati rizik od trajne plućne hipertenzije u novorođenčadi. Iako odnos s primjenom lijeka nije pouzdano utvrđen, vjerojatnost se ne može isključiti.

Također, kada lijek koristi žena u kasnoj trudnoći, novorođenče može imati simptome odvikavanja: poteškoće s hranjenjem, sindrom povećane neurorefleksne podražljivosti, nizak krvni tlak, sindrom respiratornog distresa, drhtanje, konvulzije. Većina ovih simptoma javlja se tijekom porođaja ili u prvih nekoliko dana nakon poroda.

Duloksetin prelazi u majčino mlijeko, njegova koncentracija u djeteta iznosi približno 0,14% (na temelju mg / kg) koncentracije u majke. S tim u vezi, ne preporučuje se primjena lijeka tijekom laktacije.

Djetinjstvo

Duloksetin Canon se ne koristi za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina <30 ml / min), koncentracija duloksetina u krvnoj plazmi se povećava. Ako je recept lijeka klinički opravdan, treba koristiti niže početne doze.

Za kršenja funkcije jetre

Ako je liječenje ovim antidepresivom zatajenja jetre klinički opravdano, liječenje treba započeti nižim dozama.

Interakcije s lijekovima

inhibitori monoaminooksidaze: povećava se rizik od razvoja serotoninskog sindroma (Duloksetin kanon se ne smije koristiti tijekom uzimanja i unutar 14 dana nakon povlačenja);
inhibitori izoenzima CYP1A2 (na primjer, neki kinolonski antibiotici): prosječni klirens duloksetina u plazmi je značajno smanjen (do 77%) i, kao posljedica toga, njegova koncentracija se značajno povećava (ako je potrebno, istodobnu primjenu treba provoditi s oprezom i u manjim dozama propisivati duloksetin kanon);
lijekovi koji se primarno metaboliziraju izoenzimskim sustavom CYP2D6 i imaju uski terapijski indeks: njihova se ravnotežna koncentracija značajno povećava (treba biti oprezan);
inhibitori izoenzima CYP2D6: moguće je povećanje koncentracije duloksetina (potreban je oprez);
lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav, uključujući etanol: moguće je povećati učinak lijeka i razvoj nuspojava;
lijekovi koji imaju serotonergičko djelovanje, uključujući tramadol, kinidin, venlafaksin, triptofan, triptane, St. povećava se rizik od razvoja serotoninskog sindroma;
antikoagulansi i antitrombotični lijekovi: povećava se vjerojatnost krvarenja; kombiniranom primjenom varfarina, vrijednost međunarodnog normaliziranog odnosa može se povećati;
lijekovi koji se vežu na visok stupanj krvnih bjelančevina: moguć je porast koncentracije slobodnih frakcija oba lijeka.

Farmakokinetička analiza stanovništva pokazala je da je koncentracija duloksetina u plazmi u bolesnika s pušenjem gotovo 50% niža nego u bolesnika koji ne puše.

Analozi

Analozi duloksetina Canon su: Simbalta, Duloksetin.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece, suho, zaštićeno od svjetlosti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o duloksetinu Canon

Recenzije o duloksetinu Canon su kontroverzne. Neki pacijenti pišu da lijek učinkovito uklanja simptome depresije. Drugi tvrde da se lijek loše podnosi, uzrokuje ozbiljne nuspojave, a ako se liječenje prekine, izražen sindrom odvikavanja.

Mnogi pacijenti primjećuju da će biti potrebno nekoliko mjeseci neprekidnog uzimanja lijeka da bi se postigla pozitivna dinamika.

Cijena duloksetina Canon u ljekarnama

Cijena Duloksetina Canon u dozi od 30 mg po pakiranju od 14 kapsula u prosjeku iznosi 880 rubalja. Trošak pakiranja koje se sastoji od 28 kapsula u dozi od 60 mg varira od 1.850 rubalja. do 2500 RUB