Listenon - Upute Za Uporabu, Pregledi, Analozi, Cijena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Listenone

Listenon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lysthenon

ATX kod: M03AB01

Aktivni sastojak: suksametonijev klorid (suksametonijev klorid)

Proizvođač: Nycomed Austria, GmbH (Austrija)

Opis i ažuriranje fotografije: 13.06.2018

Cijene u ljekarnama: od 134 rubalja.

Kupiti

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu Listenona

Listenone je lijek s relaksantnim djelovanjem mišića.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Listenona otopina je za intravensku i intramuskularnu primjenu: bezbojna, prozirna (u kartonskoj kutiji 1 paleta od 5 ampula bezbojnog stakla, po 5 ml).

Sastav otopine od 5 ml:

aktivna tvar: suksametonijev klorid - 100 mg (suksametonijev klorid dihidrat - 110 mg);
pomoćne komponente: natrijev klorid - 22,5 mg; voda za injekcije - do 5 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Listenone je depolarizirajući relaksant mišića. Blokirajući provođenje impulsa na terminalnim postsinaptičkim pločicama motoričkih živaca, uzrokuje reverzibilnu kratkotrajnu paralizu koštanih mišića. Suksametonij se veže na n-holinergičke receptore. Za razliku od acetilkolina, njegov je učinak dulja depolarizacija.

Stimulacija nije moguća sve dok suksametonij ostaje vezan za receptor. S tim u vezi, depolarizacija membrane postaje moguća tek nakon razdvajanja receptora i suksametonija. Razlika između Listenona i učinka nedepolarizirajućih relaksansa mišića je brzi razvoj djelovanja (tijekom 60 sekundi) i njegovo kratko trajanje - 2–6 minuta. To osigurava da se opuštanjem mišića može visoko upravljati u skladu sa zahtjevima operacije, a također se izbjegava pretjerano trajanje njenog djelovanja.

Slijed opuštanja mišića: kružni mišić oka, mišići za žvakanje, mišići ekstremiteta, trbušni zid, ždrijelo, dijafragma.

Farmakokinetika

Listenon nakon intravenske primjene djeluje za 30-60 sekundi; trajanje učinka je otprilike 2–6 minuta.

Učinak lijeka kada se daje intramuskularno razvija se nakon 75 sekundi. Njegovo trajanje je: za odrasle - 3 minute, za djecu - 3,5 minute, za novorođenčad - 4 minute.

Kratkotrajno djelovanje Listenona povezano je s brzom inaktivacijom suksametonija plazmatskom holinesterazom: nakon primjene, većina doze se inaktivira odmah, prije nego što dođe do završnih pločica motornih živaca. Tvar se hidrolizira tako da tvori sukcinil monoholin i kolin (vrijeme poluvijeka iz plazme je manje od 60 sekundi). Sukcinil monokolin jedan je od nedepolarizirajućih relaksansa mišića, njegova aktivnost u usporedbi s početnom tvari je 20-50 puta manja. Brzina metabolizma se dodatno usporava. Sukcinilmonoholin se razgrađuje na aktivne (holin) i neaktivne (jantarne kiseline) metabolite.

Brzina eliminacije ovisi o hidrolizi suksametonija plazmom holinesterazom. Otprilike 10% tvari izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Listenone se koristi isključivo u općoj anesteziji u sljedećim slučajevima:

intubacija dušnika (za opuštanje koštanih mišića);
terapija električnim impulsom (radi smanjenja ozbiljnosti napadaja);
kirurške intervencije u prisutnosti visokog rizika od regurgitacije (crijevna opstrukcija, hitni carski rez, akutni trbuh, hitne operacije s neobjavljenim želucem).

Kontraindikacije

Apsolutno:

prodorne rane oka, popraćene povišenim očnim tlakom;
sklonost malignoj hipertermiji;
hiperkalemija i stanja koja povećavaju njezin rizik (ozbiljno zatajenje bubrega, dodatak kalija), zbog mogućeg hiperkalemičnog zastoja srca;
poremećaji neuromuskularnog provođenja povezani s miotonijom, poliomijelitisom, amiotrofičnom lateralnom sklerozom, multiplom sklerozom, svim oblicima mišićne distrofije, teškom miastenijom gravis;
produljena imobilizacija;
teške infekcije trbuha, sepsa;
teške opekline, višestruke ozljede;
povećani intrakranijalni tlak;
kongenitalni nedostatak holinesteraze;
kršenje inervacije, što dovodi do sekundarne atrofije mišića (poprečni sindrom);
razdoblje laktacije;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (Listenone se propisuje pod liječničkim nadzorom):

srčana bolest;
hipermagnezijemija;
hipotermija;
hipokalemija;
hipokalcemija;
plućna bolest;
stanja koja se javljaju sa smanjenjem aktivnosti kolinesteraze;
trudnoća.

Upute za uporabu Listenona: način i doziranje

Intravenska primjena

Listenon se daje intravenozno tijekom opće anestezije - jedna polagana mlazna injekcija tijekom 10-30 sekundi.

Shema prijave:

odrasli i djeca starija od 12 godina: intubacija dušnika - pojedinačna doza od 1,5 mg / kg (ne više od 150 mg); elektroimpulsna terapija (prevencija komplikacija - napadaji, odvajanje mišića / tetiva) - 0,5-0,7 mg / kg;
djeca 1-12 godina: 1 mg / kg;
djeca mlađa od 1 godine: 1-2 mg / kg. Novorođenčad, zbog većeg volumena raspodjele, zahtijeva veliku dozu suksametonija u mg / kg.

Doziranje Listenona u pretilih bolesnika treba izračunati na temelju idealne tjelesne težine, a ne stvarne tjelesne težine.

Lijek se ne smije davati kao dugotrajna infuzija.

Kompatibilno s krvlju, 0,9% otopinom natrijevog klorida, 6% otopinom dekstrana, Ringerovom otopinom, 5% otopinom dekstroze, 5% otopinom fruktoze. Ne preporučuje se miješanje s bilo kojim drugim tvarima / otopinama Listenon.

Intramuskularna injekcija

Intramuskularno se Listenone daje u slučajevima slabog pristupa površinskim venama (posebno kod djece) ili u hitnim situacijama kada je potrebna brza endotrahealna intubacija.

Preporučeni režim doziranja za sve dobne skupine pacijenata je 3-4 mg / kg (maksimalno 150 mg).

Nuspojave

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rijetko; <0,01%, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko):

mišićno-koštani sustav: vrlo često - mišićne fascikulacije, mijalgija (kao posljedica mišićnih fascikulacija, često se javlja u ramenom pojasu, vratu, prsima i leđima, posebno u sredovječnih bolesnika); rijetko - manji trismus (može se smanjiti propofolom ili nedepolarizirajućim relaksantom mišića u maloj dozi); rijetko - kontrakcije mišića umjesto opuštanja (često se promatraju u pozadini distrofične miotonije / kongenitalne miotonije), produljena paraliza; vrlo rijetko - akutna rabdomioliza, koja se javlja s utvrđenim / neidentificiranim poremećajima živčano-mišićnog provođenja;
imunološki sustav: često - alergijske reakcije (u obliku oštrog crvenila kože, urtikarije); rijetko - bronhospazam; vrlo rijetko - anafilaktički šok, koji se javlja s naglim crvenilom kože, sa / bez smanjenja krvnog tlaka i bronhospazma;
respiratorni sustav: rijetko - produljena apneja (u pozadini poremećene aktivnosti holinesteraze u plazmi), laringospazam; vrlo rijetko - plućni / grkljanski edem, kasno respiratorno zatajenje (u pozadini poremećaja neuromuskularnog prijenosa);
krv i limfni sustav: vrlo često - povećana koncentracija kalija u serumu (najčešće postoji blagi porast od 0,05 mmol / l), mioglobinemija (nalazi se u djece u 20% slučajeva, rjeđe u odraslih; razvoj poremećaja ne ovisi o dozi i može se razviti sa / bez mišićnih fascikulacija); vrlo rijetko - ventrikularna fibrilacija i zastoj srca (povezano s hiperkalemijom);
metabolizam i prehrana: vrlo rijetko - hiperkalemija (može biti opasna po život), porfirija, zloćudna hipertermija sa / bez ukočenosti mišića (grč žvačnih mišića), hemoglobinurija, povećana koncentracija CO ₂ na kraju izdaha, jaka acidoza, povećana tjelesna temperatura, kardiovaskularni -vaskularne komplikacije (u obliku tahiaritmija, nestabilnog krvnog tlaka);
organ vida: često - povećani očni tlak;
živčani sustav: često - povećani intrakranijalni tlak;
probavni sustav: često - povećana salivacija, povećani intragastrični tlak (rizik od regurgitacije opaža se u trudnih pacijenata, kao i u pozadini atonije želuca / crijeva, hijatalne kile, ascitesa, tumora trbuha);
kardiovaskularni sustav: vrlo često - aritmije, blaga bradikardija; često - smanjenje / povećanje krvnog tlaka; rijetko - tahikardija; vrlo rijetko - ventrikularna fibrilacija, ventrikularne aritmije, srčani zastoj, hiperkalcemija (posebno u djece s neidentificiranom bolešću koštanih mišića), zatajenje srca;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze i mioglobinurije (uglavnom u djece u pozadini kombinirane primjene s halotanom); vrlo rijetko - mioglobinurija, što dovodi do zatajenja bubrega (uglavnom u bolesnika s dijagnosticiranom ili latentnom mišićnom distrofijom);
koža i potkožno tkivo: često - crvenilo kože (povezano s oslobađanjem histamina).

Predozirati

Glavni simptomi: dugotrajna blokada neuromuskularnog prijenosa, koja se nastavlja nakon završetka operacije i anestezije. Očituje se u obliku mišićne slabosti, smanjenog udisajnog volumena, respiratornih rezervi ili apneje.

Terapija: održavanje odgovarajućeg disanja i prohodnosti dišnih putova sve dok se tonus mišića u potpunosti ne obnovi.

posebne upute

Listenone dovodi do razvoja paralize dišnih mišića bez utjecaja na svijest pacijenta. Tijekom opće anestezije lijek smije davati samo iskusni anesteziolog koji ima pristup sredstvima za mehaničku ventilaciju, intubaciju dušnika i, ako je potrebno, oživljavanje.

Parasimpatički učinci Listenona mogu varirati (asistolija, bradikardija, hipersalivacija, hipotenzija). Često njihov razvoj može spriječiti / ublažiti atropin.

Nuspojave na srce u većini slučajeva javljaju se u djece (na početku bradikardije, tada su moguće tahikardija, ventrikularna ekstrasistola i zamjenski spojni ritam). Zabilježeni su smrtni slučajevi djece i adolescenata kao rezultat rezistencije na terapiju oživljavanja. U nekim su slučajevima u bolesnika zabilježeni neprepoznati poremećaji neuromuskularnog prijenosa.

Listenon se ne smije davati u kontinuiranoj infuziji.

Suksametonijev klorid se tijekom hidrolize inaktivira pseudokolinesterazom ili holinesterazom u plazmi, stoga trajanje učinka Listenona ovisi, prije svega, o aktivnosti tih enzima.

S nedostatkom kolinesteraze / pseudokolinesteraze, učinak lijeka može se znatno povećati. Nedostatak holinesteraze može se primijetiti iz prirođenih razloga ili se može dogoditi u pozadini teške disfunkcije jetre, hipotireoze, završnog stupnja zatajenja bubrega ili teških bolesti različite etiologije (kaheksija, maligni tumori), opeklina ili uzimanja određenih lijekova.

Fiziološka inhibicija aktivnosti kolinesteraze uočena je u sljedećih skupina bolesnika: novorođenčad, žene u kasnoj trudnoći i starije osobe. Značajno povećanje trajanja djelovanja Listenona od kliničkog je značaja, uglavnom za pacijente s genetskim nedostatkom plazme holinesteraze. Takvi pacijenti, pod određenim okolnostima, moraju i dalje biti na mehaničkoj ventilaciji nekoliko sati. Ponovljena primjena Listenona, kao i njegova kontinuirana infuzija, mogu dovesti do promjene sposobnosti suksametonija da inducira živčano-mišićni blok (potrebna kumulativna doza je 5-10 mg / kg).

Uvođenje Listenona može biti popraćeno unosom značajne količine kalija u stanicu. Povećanje koncentracije kalija u serumu može uzrokovati razvoj po život opasne hiperkalemije, uz pojavu ventrikularne fibrilacije i asistolije. Pacijenti s teškim opeklinama, zatajenjem bubrega ili višestrukim ozljedama posebno su izloženi riziku.

Nakon primjene Listenona, mogu se pojaviti privremene mišićne fascikulacije, što dovodi do bolova u mišićima ili mijalgije. Prekurarizacija (uvođenje nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa u malim dozama) omogućuje smanjenje primarnih mišićnih fascikulacija i mijalgije.

Učinci suksametonija mogu se pojačati i produžiti hipotermijom, koja je povezana s usporavanjem fizikalnih i biokemijskih membranskih procesa. Jačanje i produljenje učinka lijeka opaža se kod hipermagnezijemije i hipokalcemije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Ne biste trebali voziti vozila najmanje 24 sata nakon primjene Listenonea.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: Listenon se može koristiti pod liječničkim nadzorom u slučajevima kada je očekivana korist veća od mogućeg rizika. Potrebno je uzeti u obzir moguće povećanje trajanja djelovanja lijeka. Nakon poroda, aktivnost holinesteraze u plazmi se normalizira nakon otprilike 6-8 tjedana. Otopina ne prodire kroz posteljicu;
razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Interakcije s lijekovima

Jačanje / produljenje učinka Listenona promiču sljedeći lijekovi:

inhibitori holinesteraze (neostigmin metil sulfat), uključujući kapi za oči koje sadrže inhibitore kolinesteraze (ekotiopat klorid, edrofonij klorid, piridostigmin jodid);
antiepileptički lijekovi;
litijeve soli;
antibiotici, uglavnom aminoglikozidi (neomicin, gentamicin, streptomicin);
sredstva za inhalacijsku anesteziju (sevofluran, desfluran, enfluran, izofluran);
estrogeni i hormonski kontraceptivi;
kortikosteroidi;
inhibitori monoaminooksidaze (fenelzin) i neki antipsihotici (perfenazin);
cimetidin, oksitocin;
simpatomimetika;
lokalni anestetici (lidokain, prokain);
magnezijev sulfat (infuziju magnezijevih soli treba zaustaviti 20-30 minuta prije primjene Listenona);
alkohol i droge koji deprimiraju središnji živčani sustav;
metoklopramid;
beta-blokatori;
antiaritmički lijekovi klase I;
spori blokatori kalcijevih kanala i diuretici petlje.

Smanjenje učinka Listenona opaža se kombiniranom primjenom s atropinom i na pozadini istodobne transfuzije plazme ili cjelovite krvi.

Ostale moguće interakcije:

srčani glikozidi: pojačavanje učinka, što može uzrokovati razvoj aritmija;
natrijev tiopental: nekompatibilnost, lijekovi se ne smiju istodobno miješati ili primjenjivati.