Mipexol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Mipexol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Mipexole

ATX kod: N04BC05

Aktivni sastojak: pramipeksol (pramipeksol)

Proizvođač: JSC "Farmaceutsko poduzeće" Obolenskoe "(Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2020

Cijene u ljekarnama: od 230 rubalja.

Kupiti

Mipexol je antiparkinsonijski lijek; dopaminomimetički.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta: gotovo bijele ili bijele; doziranje 0,25 mg - duguljasto, bikonveksno, sa zaobljenim krajevima, s rizikom; doza od 1 mg - ravno-cilindrična, okrugla, sa skosom i rizikom (10 kom. u blister traci; u kartonskoj kutiji 1 ili 3 pakiranja i upute za uporabu Mipexola).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: pramipeksol dihidroklorid monohidrat - 0,25 ili 1 mg;
dodatne komponente: koloidni silicijev dioksid (aerosil), kukuruzni škrob, manitol, magnezijev stearat, povidon K-30.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Mipexola - pramipeksol, pripada agonistima dopaminskih receptora; odlikuje se sposobnošću interakcije s D2 podtipom dopaminskih receptora, pokazujući visoku selektivnost i specifičnost, s najvećim afinitetom za D3 receptore ove podvrste.

Stimulirajući dopaminske receptore u striatumu, pramipeksol kod Parkinsonove bolesti smanjuje deficit motoričke aktivnosti. Blokira sintezu, oslobađanje i metabolizam dopamina, in vitro sprječava degeneraciju dopaminskih neurona koja je posljedica ishemije ili metatofetaminske neurotoksičnosti.

U liječenju sindroma nemirnih nogu (RLS), točan mehanizam djelovanja Mipexola trenutno nije utvrđen. Iako patofiziologija RLS-a nije temeljito proučena, prikupljeni su neurofarmakološki dokazi da je dopaminergički sustav prvenstveno uključen u proces. Tijekom studija provedenih uz upotrebu studija pozitronske emisijske tomografije (PET), utvrđeno je da umjereno oštećenje presinaptičke regulacije dopaminergičke funkcije u striatumu može biti uključeno u patogenezu RLS-a.

Mipexol pomaže u zaštiti neurona od neurotoksičnosti levodope. Smanjuje izlučivanje prolaktina na način koji ovisi o dozi.

Kada se terapija pramipeksolom provodila više od 3 godine, u bolesnika s idiopatskim parkinsonizmom nisu zabilježeni znakovi slabljenja učinkovitosti lijeka. Kada se koristi lijek tijekom 1 godine u bolesnika s RLS-om, također je zabilježeno očuvanje učinkovitosti Mipexola.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, pramipeksol se potpuno i intenzivno apsorbira. Istovremeni unos hrane smanjuje brzinu apsorpcije lijeka, ali ne utječe na njegov ukupni volumen. Apsolutna bioraspoloživost djelatne tvari veća je od 90%, u plazmi se maksimalna koncentracija (C _max) može primijetiti u prosjeku nakon 1-3 sata. Pramipeksol karakterizira relativno mala varijabilnost koncentracije između bolesnika, kao i linearna kinetika.

Volumen raspodjele (Vd) je 400 litara, veza s proteinima plazme manja je od 20%.

Pramipeksol se biotransformira u beznačajnoj mjeri, eliminira se putem bubrega oko 90% primijenjene doze (nepromijenjeno - oko 80%), a kroz crijeva - manje od 2%. Ukupni klirens lijeka je u prosjeku 500 ml / min, a bubrežni klirens 400 ml / min. Vrijednost poluvijeka (T _1/2) može se kretati od 8 sati kod mladih pacijenata do 12 sati kod starijih osoba.

Indikacije za uporabu

Mipexol se preporučuje za simptomatsko liječenje sljedećih bolesti:

idiopatska Parkinsonova bolest, kao lijek za monoterapiju ili kao dio kombiniranog liječenja levodopom, kada je učinak potonjeg oslabljen ili postaje nestabilan te se javljaju fluktuacije u terapijskom učinku (on-off);
idiopatski RLS.

Kontraindikacije

Apsolutno:

djeca i adolescenti do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativno (potrebno je koristiti Mipexol s iznimnim oprezom zbog povećanog rizika od neželjenih učinaka):

kardiovaskularne bolesti;
arterijska hipotenzija;
oštećenje bubrega i / ili jetre;
kombinirana primjena sa sedativima, agonistima dopaminskih receptora, etanolom, cimetidinom, amantadinom.

Mipexol, upute za uporabu: način i doziranje

Mipexol tablete uzimaju se oralno s vodom, bez obzira na vrijeme obroka.

Simptomatska terapija Parkinsonove bolesti

Za simptomatsko liječenje Parkinsonove bolesti početna dnevna doza je 0,375 mg, a zatim je treba povećavati u razmacima od 5-7 dana dok se ne postigne maksimalni terapijski učinak. Propisanu dozu treba ravnomjerno podijeliti u 3 doze dnevno.

Preporučene dnevne doze Mipexola tijekom prva 3 tjedna liječenja:

I tjedan: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
II tjedan: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
III tjedan: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.

Ako je potrebno dodatno povećati dozu Mipexola, ona se u tjednim intervalima povećava za 0,75 mg. U tom slučaju, najveća dopuštena doza ne smije biti veća od 4,5 mg / dan.

Kada se provodi kurs održavanja, pojedinačna dnevna doza može varirati od 0,375 mg / dan do 4,5 mg / dan. U bolesnika u početnoj i uznapredovaloj fazi bolesti utvrđena je učinkovitost primjene Mipexola u dozi od 1,5 mg / dan. Međutim, moguće je da, u nekim slučajevima, uzimanje dopaminomimetika u dozama većim od 1,5 mg / dan može pridonijeti postizanju dodatnog terapijskog učinka, posebno u kasnim fazama bolesti, kada je potrebno smanjenje doze levodope.

Tijek uzimanja Mipexola treba dovršavati postupno, smanjujući dozu tijekom nekoliko dana za 0,75 mg dnevno, dok ne dosegne 0,75 mg, a zatim dozu smanjujući za 0,375 mg dnevno.

Kada se provodi kombinirana terapija s levodopom, u pozadini povećanih doza pramipeksola i tijekom održavanja, kako bi se izbjeglo prekomjerno povećanje dopaminergičke stimulacije, preporučuje se smanjenje doze levodope.

Simptomatska terapija za idiopatski RLS

Za simptomatsko liječenje idiopatskog RLS-a, na početku tečaja, Mipexol treba uzimati 2-3 sata prije spavanja u dnevnoj dozi od 0,125 mg. Ako je potrebno povećati dozu, ona se može povećavati u razmacima od 4-7 dana do najveće dopuštene dnevne doze od 0,75 mg.

Preporučeni režim povećanja doze (naznačeni su koraci za povećanje i doza uzeta 1 put / dan prije spavanja):

I korak - 0,125 mg;
II * korak - 0,25 mg;
III * korak - 0,5 mg;
IV * korak - 0,75 mg.

* po potrebi se povećava doza kako bi se simptomi dodatno smanjili.

Pri propisivanju Mipexola za terapiju održavanja, doza se određuje pojedinačno i može varirati od 0,125 do 0,75 mg / dan.

Budući da je, prema rezultatima istraživanja, naglo povlačenje Mipexola u samo 10% bolesnika s RLS-om pogoršalo težinu simptoma, tijek liječenja može se završiti bez postupnog smanjenja doze. Ovaj se učinak vidio u bilo kojoj dozi.

Nuspojave

Slijede najčešći neželjeni događaji zabilježeni s lijekom u bolesnika s RLS-om i Parkinsonovom bolešću. Ogromna većina nuspojava bila je blaga ili umjerena i u pravilu se razvila u ranim fazama liječenja, a zatim je prošla u procesu daljnje primjene Mipexola:

endokrini sustav: rijetko - poremećeno lučenje antidiuretskog hormona ¹;
zarazne i parazitske bolesti: rijetko - upala pluća;
mentalni poremećaji: često - nesanica, nenormalni snovi; dodatno za Parkinsonovu bolest - poremećaj spavanja, poremećaj ponašanja, halucinacije, zbunjenost; rijetko - prejedanje ², anksioznost, paranoja ³, delirij ³, poremećaji seksualne želje, hiperseksualnost, hiperfagija ¹, kompulzivno kupovanje, patološko kockanje ³ (bolesnike i njegovatelje treba obavijestiti o mogućoj pojavi takvo abnormalno ponašanje; s razvojem tih učinaka treba smanjiti dozu ili riješiti pitanje postupnog povlačenja Mipexola);
organ vida: često s Parkinsonovom bolešću / rijetko s RLS-om - smanjena jasnoća percepcije i oštrina vida; oštećenje vida, uključujući diplopiju (u slučaju takvih pojava, vid treba pratiti u redovitim razmacima ili neposredno nakon početka tečaja u slučaju prethodno postojećih poremećaja);
živčani sustav: vrlo često s Parkinsonovom bolešću / često s RLS-om - pospanost, vrtoglavica, diskinezija (rijetko s RLS-om); često - glavobolja; rijetko - iznenadno uspavljivanje, amnezija, hiperkinezija, nesvjestica;
dišni sustav: rijetko - štucanje, otežano disanje;
kardiovaskularni sustav: rijetko - zatajenje srca ¹; snižavanje krvnog tlaka (BP) (kod Parkinsonove bolesti - često);
koža i potkožno tkivo: rijetko - osip, svrbež i drugi znakovi preosjetljivosti;
probavni trakt: vrlo često - mučnina; često - povraćanje, zatvor;
opći poremećaji i poremećaji na mjestu uboda: često - umor; često kod Parkinsonove bolesti / rijetko kod RLS-a - gubitak apetita, gubitak kilograma, periferni edem; rijetko - debljanje.

Neželjeni učinci Mipexola uočeni tijekom promatranja nakon registracije (kategorija učestalosti ne prelazi "rijetko" s vjerojatnošću od 95%, ali može biti niža).

¹ - u bolesnika s Parkinsonovom bolešću i RLS-om.

² - u bolesnika s Parkinsonovom bolešću.

³ - u bolesnika s RLS-om.

Predozirati

Nema podataka o ozbiljnom predoziranju Mipexolom. Glavni mogući simptomi karakteristični za farmakodinamički profil agonista dopaminskih receptora mogu biti sljedeći poremećaji: povraćanje i mučnina, hiperkinezija, agitacija, halucinacije i smanjeni krvni tlak.

Ne postoji specifični protuotrov. Preporučuju se ispiranje želuca, simptomatsko liječenje i dinamičko praćenje stanja. Ako se otkriju znakovi pobude središnjeg živčanog sustava, moguće je propisati neuroleptike. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Zbunjenost i halucinacije najpoznatije su nuspojave kombinirane terapije dopaminskim agonistom / levodopom. Kombiniranom primjenom Mipexola s levodopom u kasnim fazama bolesti, razvoj halucinacija (uglavnom vizualnih) zabilježen je češće nego primjenom pramipeksola u monoterapiji u ranoj fazi bolesti.

Treba biti oprezan za liječenje bolesnika s ozbiljnim kardiovaskularnim lezijama. Zbog povećanog rizika od ortostatske hipotenzije tijekom primjene Mipexola, potrebno je nadzirati krvni tlak, posebno na početku tečaja.

Tijekom liječenja potrebno je zapamtiti o mogućem sedativnom učinku antiparkinsonijskog lijeka. Postoje izvještaji o slučajevima pospanosti i iznenadnog uspavljivanja pacijenata tijekom obavljanja dnevnih aktivnosti tijekom bilo kojeg razdoblja terapije.

U slučaju naglog prestanka uzimanja Mipexola s parkinsonizmom, može se razviti kompleks simptoma, prema manifestacijama sličnim neuroleptičnom malignom sindromu.

Korištenje dopaminergičkih lijekova za liječenje RLS-a može uzrokovati porast potonjeg, što je ranija manifestacija simptoma navečer ili čak popodne, pogoršanje tih učinaka i njihovo širenje na druge ekstremitete. Uz to, prema rezultatima kliničke studije, nije bilo značajne razlike u porastu ozbiljnosti simptoma između skupine koja je primala pramipeksol i placebo.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog mogućeg razvoja halucinacija i sedativnih učinaka tijekom terapije, uključujući pospanost i epizode uspavljivanja, pacijenti koji primaju Mipexol trebali bi odbiti voziti i obavljati druge potencijalno opasne aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Učinak terapije Mipexolom na trudnoću i dojenje kod ljudi nije proučavan.

Proučavajući mogući učinak lijeka na reproduktivnu funkciju u pokusima na životinjama, utvrđeno je da nije teratogen za štakore i kuniće. Istodobno, kada se davao u dozama toksičnim za trudnice, pramipeksol je bio embriotoksičan kod štakora.

Tijekom trudnoće antiparkinsonsko sredstvo treba koristiti samo ako je predviđena korist terapije za ženu uvelike veća od potencijalne prijetnje zdravlju fetusa.

Izlučivanje lijeka u majčino mlijeko nije proučavano. S obzirom na činjenicu da dopaminomimetik inhibira proizvodnju prolaktina, pretpostavlja se da također suzbija laktaciju. Kao rezultat toga, Mipexol se ne smije koristiti tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Osobama mlađim od 18 godina terapija Mipexolom je kontraindicirana, jer sigurnosni profil pramipeksola nije proučavan u ovoj kategoriji bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti oštećene bubrežne funkcije, tablete Mipexol treba uzimati s oprezom, jer izlučivanje pramipeksola ovisi o bubrežnoj funkciji.

Tijekom početne terapije Parkinsonove bolesti u bolesnika s klirensom kreatinina (CC)> 50 ml / min, nije potrebno smanjivati dnevnu dozu ili učestalost primjene Mipexola. Ako je QC 20-50 ml / min, preporučuje se započeti s uzimanjem dnevne doze od 0,25 mg - 0,125 mg 2 puta dnevno, dok najveća dopuštena doza ne smije prelaziti 2,25 mg / dan. Ako je CC <20 ml / min, Mipexol se uzima 1 put dnevno, počevši od doze od 0,125 mg, s maksimalnom dozom koja ne prelazi 1,5 mg / dan. U slučaju pogoršanja bubrežne funkcije tijekom terapije održavanja, dnevnu dozu treba smanjiti za isti postotak za koji se CC smanjuje (ako se CC smanji za 30%, tada doza, također, za 30%). Ako je CC 20-50 ml / min, dnevna doza se može podijeliti u 2 doze, ako je CC <20 ml / min, lijek se uzima 1 put dnevno.

U bolesnika s CC> 20 ml / min, smanjenje dnevne doze Mipexola nije potrebno za simptomatsku terapiju idiopatskog RLS-a. Primjena dopaminergičkog sredstva u bolesnika s ovim sindromom i oštećenom bubrežnom funkcijom nije proučavana.

Za kršenja funkcije jetre

Pri liječenju bolesnika s funkcionalnim poremećajima jetre nema potrebe za prilagodbom doze.

Interakcije s lijekovima

lijekovi koji utječu na vezu Mipeksola s proteinima plazme ili na njegovo uklanjanje zbog biotransformacije: takve interakcije nisu vjerojatne, jer pramipeksol karakterizira slaba sposobnost vezanja na proteine plazme i blaga biotransformacija;
levodopa, selegilin: nema promjena u farmakokinetici pramipeksola, kao ni učinka potonjeg na apsorpciju / eliminaciju levodope; C _max levodope raste za 40%, a razdoblje njezina postizanja smanjuje se s 2,5 na 0,5 sata; u slučaju povećanja doze pramipeksola, dozu levodope treba smanjiti, ali doze ostalih antiparkinsonskih lijekova trebaju ostati na konstantnoj razini;
cimetidin (inhibitori aktivne sekrecije kationskih lijekova u bubrežnim tubulima), kao i lijekovi koji se eliminiraju kao rezultat aktivne sekrecije kroz bubrežne tubule: može se primijetiti interakcija s pramipeksolom, koja se očituje smanjenjem klirensa jednog ili oba sredstva; prilikom primjene takve kombinacije (uključujući s amantadinom), potrebno je nadzirati moguće simptome pretjerane stimulacije dopaminom, uključujući agitaciju, diskineziju, halucinacije; ako se otkriju takvi učinci, doza pramipeksola mora se smanjiti;
sedativi, etanol; lijekovi koji povećavaju razinu pramipeksola u plazmi (cimetidin): s tim se kombinacijama mora biti oprezan zbog mogućih aditivnih učinaka;
antipsihotici: ovu se kombinaciju mora izbjegavati zbog mogućeg antagonističkog učinka; u prisutnosti psihotičnih poremećaja, istodobna primjena ovih lijekova s pramipeksolom dopuštena je samo ako očekivana korist značajno premašuje moguću prijetnju;
antikolinergici: ti se lijekovi u većini slučajeva metaboliziraju, pa je njihova interakcija s pramipeksolom malo vjerojatna.

Analozi

Analozi Mipexola su Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Mipexola

Trenutno nema recenzija o Mipexolu na specijaliziranim web mjestima, stoga nije moguće objektivno procijeniti učinkovitost i nedostatke upotrebe antiparkinsonijskog lijeka.