Karbamazepin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Karbamazepin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: karbamazepin

ATX kod: N03AF01

Aktivni sastojak: karbamazepin (karbamazepin)

Proizvođač: OOO Rozpharm (Rusija), ZAO ALSI Pharma (Rusija), OAO Sintez (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 52 rubalja.

Kupiti

Karbamazepin je lijek s psihotropnim, antiepileptičkim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Karbamazepin se proizvodi u obliku tableta (10, 15, 25 komada u blister traci, 1-5 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20, 30 komada u blisteru, 1, 2, 5, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji pakiranje; 20, 30, 40, 50, 100 kom. u limenci, 1 limenka u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

Aktivni sastojak: karbamazepin - 200 mg;
Pomoćne komponente: talk - 3,1 mg, povidon K30 - 14,4 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 0,96 mg, polisorbat 80 - 1,6 mg, krumpirov škrob - 96,64 mg, magnezijev stearat - 3, 1 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Karbamazepin je derivat dibenzoazepina koji se odlikuje antiepileptičkim, neurotropnim i psihotropnim učincima.

Trenutno je mehanizam djelovanja ove tvari proučen samo djelomično. Inhibira sinaptički prijenos pobudnih impulsa, sprečava serijsko pražnjenje neurona i dovodi membranu preuzbuđenih neurona u stabilno stanje. Vjerojatno je glavni mehanizam djelovanja karbamazepina sprječavanje ponovnog stvaranja potencijala djelovanja ovisnih o natrijumu u depolariziranim neuronima zbog blokade natrijevih kanala ovisnih o "djelovanju" i naponu.

Kada se lijek koristi kao monoterapija u bolesnika s epilepsijom (posebno djece i adolescenata), primijećen je psihotropni učinak koji se izražavao u uklanjanju simptoma anksioznosti i depresije, kao i smanjenju agresivnosti i razdražljivosti. Ne postoje jednoznačne informacije o učinku karbamazepina na kognitivne i psihomotorne funkcije: u nekim je studijama otkriven dvostruki ili negativni učinak koji je ovisio o dozi, dok su druga ispitivanja potvrdila pozitivan učinak lijeka na pamćenje i pažnju.

Kao neurotropno sredstvo, karbamazepin je učinkovit u određenim neurološkim bolestima. Primjerice, u sekundarnoj i idiopatskoj neuralgiji trigeminusa sprječava pojavu napada paroksizmalne boli.

U bolesnika s sindromom odvikavanja od alkohola, karbamazepin povećava prag napadaja, koji je u ovom stanju u većini slučajeva spušten, i smanjuje ozbiljnost kliničkih manifestacija sindroma (uključuju poremećaje hoda, drhtanje, hiperekscitabilnost).

U bolesnika s dijabetesom insipidusom karbamazepin smanjuje izlučivanje mokraće i uklanja osjećaj žeđi.

Kao psihotropni lijek, lijek je propisan za afektivne poremećaje, uključujući liječenje akutnih maničnih stanja, uz održavanje bipolarnih afektivnih (manično-depresivnih) poremećaja (karbamazepin se koristi i kao monoterapija i istovremeno s upotrebom litijevih pripravaka, antidepresiva ili antipsihotika), s maničnim - depresivna psihoza, popraćena brzim ciklusima, s maničnim napadima, kada se karbamazepin koristi u kombinaciji s antipsihoticima, kao i s napadima shizoafektivne psihoze. Sposobnost lijeka da suzbija manične manifestacije može se objasniti inhibicijom razmjene noradrenalina i dopamina.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, karbamazepin se gotovo u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Uzimanje lijeka u obliku tableta prati relativno spora apsorpcija. Nakon jedne doze od 1 tablete karbamazepina, u prosjeku se utvrđuje njegova maksimalna koncentracija nakon 12 sati. Nakon pojedinačne doze od 400 mg lijeka, približna vrijednost maksimalne koncentracije nepromijenjenog karbamazepina iznosi približno 4,5 μg / ml.

Kada se karbamazepin uzima istovremeno s obrokom, stupanj i brzina apsorpcije lijeka ostaju nepromijenjeni. Ravnotežna koncentracija tvari u plazmi postiže se u roku od 1-2 tjedna. Vrijeme do kojeg je postignuto je individualno i određeno je stupnjem autoindukcije jetrenih enzimskih sustava karbamazepinom, stanjem pacijenta prije početka liječenja, dozom lijeka, trajanjem terapije, kao i heteroindukcijom s drugim lijekovima koji se koriste u kombinaciji s karbamazepinom. Postoje značajne interindividualne razlike u vrijednostima ravnotežnih koncentracija u rasponu terapijskih doza: u većine bolesnika ti pokazatelji variraju od 4 do 12 μg / ml (17-50 μmol / L).

Karbamazepin se na proteine krvne plazme veže za oko 70-80%. Sadržaj nepromijenjene tvari u slini i cerebrospinalnoj tekućini proporcionalan je koncentraciji aktivne komponente koja nije vezana za proteine plazme (20-30%). Sadržaj karbamazepina u majčinom mlijeku doseže 25-60% njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Karbamazepin prelazi placentnu barijeru. Budući da se gotovo u potpunosti apsorbira, prividni volumen raspodjele je 0,8 - 1,9 l / kg.

Karbamazepin se metabolizira u jetri. Najvažniji način biotransformacije tvari je epoksidacija s tvorbom metabolita, među kojima su glavni derivat 10,11-transdiola i produkt njegove konjugacije s glukuronskom kiselinom. Karbamazepin-10,11-epoksid u ljudskom tijelu pretvara se u karbamazepin-10,11-transdiol uz sudjelovanje mikrosomalnog enzima epoksid hidrolaze. Koncentracija karbamazepin-10,11-epoksida, koji je aktivni metabolit, iznosi približno 30% koncentracije karbamazepina u plazmi. Glavni izoenzim odgovoran za pretvorbu karbamazepina u karbamazepin-10,11-epoksid je citokrom P4503A4. Kao rezultat metaboličkih procesa, također se stvara mala količina drugog metabolita - 9-hidroksi-metil-10-karbamoilakridana.

Sljedeći važan put za metabolizam karbamazepina je stvaranje različitih monohidroksiliranih derivata, kao i N-glukuronida, pomoću izoenzima UGT2B7.

Poluvrijeme aktivne tvari u nepromijenjenom obliku nakon jednokratne oralne primjene lijeka je u prosjeku 36 sati, a nakon ponovljenih doza lijeka - otprilike 16-24 sata, ovisno o trajanju terapije (to je zbog autoindukcije sustava monooksigenaze jetre). Dokazano je da u bolesnika koji kombiniraju karbamazepin s drugim lijekovima koji induciraju jetrene enzime (na primjer, fenobarbital, fenitoin), poluvijek lijeka uglavnom ne prelazi 9-10 sati.

Uz oralnu primjenu karbamazepin-10,11-epoksida, u prosjeku mu poluvrijeme iznosi oko 6 sati.

Nakon jednokratne oralne primjene karbamazepina u dozi od 400 mg, 72% tvari izlučuje se kroz bubrege, a 28% kroz crijeva. Otprilike 2% uzete doze izlučuje se urinom, što predstavlja nepromijenjeni karbamazepin, a približno 1% je u obliku 10,11-epoksi metabolita koji pokazuje metaboličku aktivnost. Nakon jedne oralne doze, 30% karbamazepina izlučuje se kroz bubrege kao krajnji produkt procesa epoksidacije.

U djece se bilježi brže uklanjanje karbamazepina, stoga su ponekad potrebne veće doze lijeka, koje se izračunavaju na temelju tjelesne težine djeteta, u usporedbi s odraslim pacijentima.

Nema podataka o promjeni farmakokinetike karbamazepina u starijih bolesnika u usporedbi s mlađim bolesnicima.

Farmakokinetika karbamazepina u bolesnika s bubrežnom i jetrenom disfunkcijom do danas nije proučavana.

Indikacije za uporabu

Epilepsija (osim mlitavih ili mioklonskih napadaja, izostanaka) - sekundarni i primarno generalizirani oblici napadaja praćeni tonično-kloničnim napadajima, djelomični napadaji s jednostavnim i složenim simptomima, mješoviti oblici napadaja (monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima s antikonvulzivnim učinkom);
Poliurija i polidipsija kod insipidusa dijabetesa, sindrom bola kod dijabetičke polineuropatije, trigeminalna neuralgija kod multiple skleroze, idiopatska trigeminalna neuralgija, sindrom odvikavanja od alkohola, idiopatska glosofaringealna neuralgija, afektivni poremećaji;
Fazni afektivni poremećaji, uključujući shizoafektivne poremećaje, manično-depresivnu psihozu itd. (prevencija).

Kontraindikacije

Atrioventrikularni blok;
Kršenje hematopoeze koštane srži;
Akutna intermitentna porfirija (uključujući povijest indikacija);
Istovremeni prijem s inhibitorima monoaminooksidaze i tijekom 14 dana nakon njihovog otkazivanja;
Trudnoća i dojenje;
Preosjetljivost na komponente lijeka, kao i na lijekove koji su kemijski slični djelatnoj tvari (triciklični antidepresivi).

Prema uputama, karbamazepin treba koristiti s oprezom tijekom uzimanja alkohola, starijih bolesnika, kao i bolesnika s teškim zatajenjem srca, razrjeđivanjem hiponatremije, povišenim očnim tlakom, inhibicijom hematopoeze koštane srži tijekom uzimanja lijekova (u povijesti), hiperplazijom prostate, zatajenjem jetre, kronično zatajenje bubrega.

Upute za uporabu karbamazepina: metoda i doziranje

Tablete karbamazepina uzimaju se oralno s malom količinom tekućine. Lijek se može uzimati s hranom ili bez nje.

U liječenju epilepsije, kada je to moguće, lijek se propisuje kao monoterapija. Uzimanje lijeka započinje malom dnevnom dozom, koja se naknadno postupno povećava do optimalne.

Ako se već provodi antiepileptička terapija, karbamazepin se mora dodavati postupno (ovisno o indikacijama, doze istodobno korištenih lijekova mogu se prilagoditi).

Početna doza za odrasle je 100-200 mg 1-2 puta dnevno. Ako je potrebno, polako se povećava dok se ne postigne optimalni terapijski učinak (u pravilu do 400 mg 2-3 puta dnevno). Maksimalna dnevna doza je 1600-2000 mg.

Djeci se propisuje sljedeći režim doziranja:

Do 5 godina: početna dnevna doza je 20-60 mg, svaki drugi dan doza se postupno povećava za 20-60 mg;
Od 5 godina: početna dnevna doza je 100 mg, svaki tjedan doza se postupno povećava za 100 mg.

Doza održavanja za djecu je 10-20 mg / kg dnevno za 2-3 doze (kako bi se osiguralo točno doziranje u djece mlađe od 5 godina, trebaju se koristiti tekući oralni oblici lijeka).

Za ostale indikacije propisane su tablete karbamazepina:

Neuralgija trigeminusa: prvog dana - 200-400 mg dnevno; doza se postupno povećava dok sindrom boli ne prestane, ali za najviše 200 mg dnevno (prosječna dnevna doza je 400-800 mg), a zatim se smanjuje na minimalnu učinkovitu dozu;
Sindrom boli neurogene geneze: prvog dana - 100 mg 2 puta dnevno; dok bol ne popusti, doza se povećava za najviše 200 mg dnevno (moguće je povećanje od 100 mg svakih 12 sati). Dnevna doza održavanja - 200-1200 mg (u podijeljenim dozama);
Dijabetička neuropatija, popraćena bolom: prosječna doza je 200 mg 2-4 puta dnevno. Za prevenciju recidiva shizoafektivnih i afektivnih psihoza - 600 mg dnevno u 3-4 doze;
Diabetes insipidus: Prosječna doza za odrasle je 200 mg 2-3 puta dnevno. Za djecu se karbamazepin propisuje u skladu s težinom i dobi djeteta;
Sindrom odvikavanja od alkohola: prosječna doza od 200 mg 3 puta dnevno; u težim slučajevima tijekom prvih nekoliko dana, pojedinačna doza može se povećati na 400 mg. Na početku terapije s ozbiljnim simptomima odvikavanja, preporuča se istovremeno s lijekovima sa sedativno-hipnotičkim učincima (klometiazol, klordiazepoksid);
Akutna manična stanja i afektivni (bipolarni) poremećaji: dnevna doza - 400-1600 mg (u prosjeku se lijek uzima po 400-600 mg u 2-3 doze). U akutnom tijeku bolesti, doza se brzo povećava, uz terapiju održavanja afektivnih poremećaja - postupno (radi poboljšanja tolerancije).

Stariji bolesnici i bolesnici s preosjetljivošću Karbamazepin se obično propisuje u početnoj dozi od 100 mg 2 puta dnevno.

Nuspojave

Tijekom primjene karbamazepina mogu se razviti sljedeće nuspojave:

Središnji živčani sustav: ataksija, vrtoglavica, opća slabost, pospanost, okulomotorni poremećaji, glavobolja, nistagmus, pareza smještaja, tikovi, tremor, orofacijalna diskinezija, koreoatetoidni poremećaji, periferni neuritis, dizartrija, parestezija, pareza, slabost mišića;
Kardiovaskularni sustav: smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, poremećaji provođenja intrakardijalne kondukcije, kolaps, bradikardija, aritmije, atrioventrikularni blok s nesvjesticom, razvojem ili pogoršanjem kongestivnog zatajenja srca, pogoršanje koronarne bolesti srca (uključujući povećanu učestalost ili pojavu napada angine pektoris), sindrom tromboembolije;
Probavni sustav: suha usta, povraćanje, mučnina, zatvor ili proljev, bolovi u trbuhu, stomatitis, glositis, pankreatitis;
Genitourinarni sustav: zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, oštećena funkcija bubrega (hematurija, albuminurija, oligurija, azotemija / povećana urea), zadržavanje mokraće, učestalost mokrenja, impotencija / seksualna disfunkcija;
Endokrini sustav i metabolizam: hiponatremija, debljanje, edemi, povećana razina prolaktina (moguće istodobno s razvojem galaktoreje i ginekomastije); smanjenje razine L-tiroksina (slobodni T4, T3) i porast razine hormona koji stimulira štitnjaču (u pravilu kliničke manifestacije nisu popraćene), osteomalacija, poremećaji metabolizma kalcij-fosfora u koštanom tkivu (smanjenje koncentracije 25-OH-kolekalciferola i ioniziranog oblika kalcija u plazmi krv), hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija;
Mišićno-koštani sustav: artralgija, konvulzije, mijalgija;
Jetra: povećana aktivnost gama-glutamiltransferaze (obično bez kliničkog značaja), povećana aktivnost alkalne fosfataze i "jetrenih" transaminaza, hepatitis (granulomatozni, mješoviti, holestatski ili parenhimski (hepatocelularni) tip), zatajenje jetre;
Hematopoetski organi: trombocitopenija, leukopenija, leukocitoza, eozinofilija, limfadenopatija, aplastična anemija, akutna intermitentna porfirija, agranulocitoza, megaloblastična anemija, istinska eritrocitna aplazija, hemolitička anemija, retikulocitoza;
Osjetilni organi: promjene u percepciji visine tona, zamućenje leće, poremećaji okusa, konjunktivitis, hipo ili hiperakuzija;
Mentalna sfera: anksioznost, halucinacije, gubitak apetita, depresija, agresivno ponašanje, dezorijentacija, uznemirenost, aktivacija psihoze;
Alergijske reakcije: sindrom sličan lupusu, eksfoliativni dermatitis, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, eritroderma, toksična epidermalna nekroliza, fotosenzibilnost, eritem nodosum i multiforme. Moguće multiorganske reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa s vaskulitisom, vrućicom, limfadenopatijom, kožnim osipom, eozinofilijom, simptomima sličnim limfomima, leukopenijom, artralgijama, promijenjenom funkcijom jetre i hepatosplenomegalijom (ove se manifestacije mogu pojaviti u različitim kombinacijama). Moguće je uključivanje drugih organa, na primjer, bubrega, pluća, miokarda, gušterače, debelog crijeva. Vrlo rijetko - aseptični meningitis s mioklonusom, angioedem, anafilaktička reakcija, plućne reakcije preosjetljivosti, karakterizirane kratkim dahom, vrućicom,pneumonitis ili upala pluća;
Ostalo: purpura, poremećaji pigmentacije kože, znojenje, akne, alopecija.

Predozirati

U slučaju predoziranja karbamazepinom, uglavnom se opažaju sljedeći simptomi:

od strane kardiovaskularnog sustava: povišeni ili niski krvni tlak, tahikardija, poremećaji provođenja, popraćeni širenjem QRS kompleksa, srčani zastoj i nesvjestica izazvana zastojem srca;
sa strane središnjeg živčanog sustava: midrijaza, konvulzije, depresija središnjeg živčanog sustava, hipotermija, dezorijentacija u prostoru, halucinacije, agitacija, pospanost, oslabljena svijest, koma, mioklonus, dizartrija, nerazgovjetan govor, ataksija, zamagljen vid, nistagmus, hiperrefleksija (u početnoj fazi) i hiporefleksija (u daljnjem tekstu), psihomotorna stanja, diskinezija, napadaji;
iz gastrointestinalnog trakta: smanjena brzina evakuacije hrane iz želuca, povraćanje, oslabljena pokretljivost debelog crijeva;
iz dišnog sustava: ugnjetavanje respiratornog centra, plućni edem;
iz mokraćnog sustava: intoksikacija vodom (razrjeđivanje hiponatremije) povezana s učinkom karbamazepina, slično djelovanju antidiuretskog hormona, zadržavanje tekućine, zadržavanje mokraće, anurija ili oligurija;
promjene laboratorijskih parametara: moguć je razvoj hiperglikemije ili metaboličke acidoze, povećana aktivnost mišićne frakcije kreatin-fosfokinaze.

Specifični protuotrov za karbamazepin nije poznat. Tijek liječenja predoziranja trebao bi se temeljiti na kliničkom stanju pacijenta te se preporučuje primanje u bolnicu.

Treba utvrditi koncentraciju karbamazepina u plazmi kako bi se potvrdilo trovanje lijekom i procijenila težina predoziranja.

Potrebno je oprati želudac i evakuirati njegov sadržaj, kao i uzeti aktivni ugljen. Kasna evakuacija želučanog sadržaja često potiče odgođenu apsorpciju, što može dovesti do ponovnog razvoja simptoma opijenosti tijekom razdoblja oporavka. Također, dobri rezultati postižu se simptomatskim suportivnim liječenjem koje se provodi na odjelu intenzivne njege, a prati ga praćenje srčane funkcije i pažljiva korekcija kršenja ravnoteže vode i elektrolita.

S dijagnosticiranom arterijskom hipotenzijom indicirana je intravenska primjena dobutamina ili dopamina. S razvojem aritmije, liječenje se odabire pojedinačno. U slučaju napadaja preporučuju se benzodiazepini poput diazepama ili drugi antikonvulzivi poput paradehida ili fenobarbitala (potonji se koristi s oprezom zbog povećanog rizika od respiratorne depresije).

Ako se u bolesnika razvije intoksikacija vodom (hiponatremija), primjenu tekućine treba ograničiti i pažljivo primijeniti 0,9% otopinu natrijevog klorida intravenozno, što u mnogim slučajevima sprječava razvoj oštećenja mozga. Dobri rezultati postižu se provođenjem hemosorpcije na sorbentima ugljena. Peritonealna dijaliza, hemodijaliza i prisilna diureza smatraju se nedovoljno učinkovitima u uklanjanju karbamazepina iz tijela. Drugi i treći dan nakon pojave znakova predoziranja njezini se simptomi mogu pojačati, što se objašnjava polagano apsorpcijom lijeka.

posebne upute

Prije početka primjene karbamazepina potrebno je provesti pregled: opću analizu urina i krvi (uključujući brojanje retikulocita, trombocita), određivanje razine željeza, koncentracije uree i elektrolita u krvnom serumu. U budućnosti, ove pokazatelje treba pratiti tjedno tijekom prvog mjeseca liječenja, a zatim - jednom mjesečno.

Pri propisivanju karbamazepina pacijentima s povišenim očnim tlakom, mora se povremeno nadzirati.

Terapiju treba prekinuti s razvojem progresivne leukopenije ili leukopenije, koja je popraćena kliničkim simptomima zarazne bolesti (neprogresivna asimptomatska leukopenija ne zahtijeva povlačenje karbamazepina).

Tijekom terapije mora biti oprezan prilikom vožnje vozila i obavljanja drugih potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Dokazano je da djeca rođena majkama s dijagnozom epilepsije imaju veći rizik od poremećaja intrauterinog rasta, uključujući pojavu malformacija. Postoje dokazi da karbamazepin može povećati ovu predispoziciju, iako trenutno nema definitivne potvrde ove činjenice, koja bi u ovom trenutku bila dobivena u kontroliranim kliničkim ispitivanjima s imenovanjem lijeka kao monoterapije.

Postoje izvještaji o slučajevima kongenitalnih bolesti, malformacija, uključujući spina bifida (ne-zatvaranje lukova kralježaka) i drugih anomalija urođene prirode, poput hipospadija, nedostataka u razvoju kardiovaskularnog sustava i drugih organskih sustava, kao i kraniofacijalnih struktura.

Treba voditi računa o propisivanju karbamazepina trudnicama s epilepsijom. Ako žena koja uzima lijek zatrudni ili planira zatrudnjeti i ako je tijekom trudnoće potrebno koristiti karbamazepin, preporučuje se pažljivo odvagavanje očekivanih koristi liječenja za majku i rizika od potencijalnih komplikacija, posebno u prvom tromjesečju trudnoće.

Uz dovoljnu kliničku učinkovitost, bolesnicima reproduktivne dobi karbamazepin treba propisivati isključivo kao monoterapiju, jer je učestalost urođenih malformacija fetusa tijekom kombinirane antiepileptičke terapije veća nego kod monoterapije.

Potrebno je propisati lijek u minimalnoj efektivnoj dozi. Također biste trebali redovito nadzirati sadržaj aktivne komponente u krvnoj plazmi.

Pacijente treba upoznati s povećanim rizikom od malformacija. Također je poželjno da se podvrgnu antenatalnoj dijagnostici.

Tijekom trudnoće prekid učinkovite antiepileptičke terapije je kontraindiciran, jer napredovanje bolesti može imati negativan učinak na majku i fetus.

Postoje dokazi da karbamazepin povećava nedostatak folne kiseline koji se razvija tijekom trudnoće. To može povećati učestalost urođenih oštećenja kod djece rođenih od žena koje uzimaju ovaj lijek. Stoga je poželjno uzimati dodatne doze folne kiseline prije i tijekom trudnoće.

Kao preventivnu mjeru za sprečavanje pojačanog krvarenja kod novorođenčadi, ženama u posljednjim tjednima trudnoće, kao i novorođenčadi, treba dati vitamin K ₁.

Nekoliko slučajeva respiratorne depresije i / ili epileptičnih napadaja opisano je kod novorođenčadi čije su majke kombinirale karbamazepin s drugim antikonvulzivima. Također su povremeni slučajevi proljeva, povraćanja i / ili smanjenog apetita kod novorođenčadi čije su majke uzimale karbamazepin. Pretpostavlja se da su ove reakcije manifestacija apstinencijskog sindroma u novorođenčadi.

Karbamazepin se određuje u majčinom mlijeku, njegova razina u njemu iznosi 25-60% razine tvari u krvnoj plazmi. Stoga se preporučuje usporedba blagodati i mogućih neželjenih učinaka dojenja u uvjetima dugotrajnog liječenja lijekovima. Tijekom uzimanja karbamazepina, majke mogu dojiti svoju djecu, ali samo ako ih se neprestano nadzire zbog nuspojava (na primjer, alergijskih reakcija na koži i jake pospanosti).

Djetinjstvo

Moguće je koristiti karbamazepin kod djece starije od 4 godine u strogom skladu s režimom doziranja.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom karbamazepina s određenim lijekovima mogu se pojaviti neželjeni učinci:

Inhibitori CYP3A4: povećana koncentracija karbamazepina u krvnoj plazmi;
Dekstropropoksifen, verapamil, felodipin, diltiazem, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, desipramin, cimetidin, danazol, acetazolamid, nikotinamid (samo u visokim dozama kod odraslih); makrolidi (josamicin, eritromicin, klaritromicin, troleandomicin); azoli (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), loratadin, terfenadin, izoniazid, sok grejpa, propoksifen, virusni inhibitori proteaze koji se koriste u terapiji HIV-om: povećanje koncentracije karbamazepina u krvnoj plazmi;
Felbamat, fensuksimid, fenobarbital, primidon, fenitoin, metsuksimid, teofilin, cisplatin, rifampicin, doksorubicin, moguće: valpromid, klonazepam, valproična kiselina, okskarbazepin i biljni pripravci sa sadržajem kantariona;
Valproična kiselina i primidon: istiskivanje karbamazepina iz veze s proteinima plazme i povećanje koncentracije farmakološki aktivnog metabolita (karbamazepin-10,11-epoksid);
Izotretinoin: promjene u bioraspoloživosti i / ili klirensu karbamazepina i karbamazepin-10,11-epoksida (potrebno je nadziranje koncentracije u plazmi);
Klobazam, klonazepam, primidon, etosuksimid, alprazolam, valproična kiselina, glukokortikosteroidi (prednizolon, deksametazon), haloperidol, ciklosporin, doksiciklin, metadon, oralni lijekovi koji sadrže progesteron i / ili estrogene, alternativna terapija (neophodno je za liječenje anti-upalni lijekovi) (nužno je za liječenje anti-upalni lijekovi) (neophodno je za liječenje anti-upalni lijekovi) (nužno je primijeniti anti-lijekove) fenprocoumon, varfarin, dicumarol), topiramat, lamotrigin, triciklični antidepresivi (imipramin, nortriptilin, amitriptilin, klomipramin), felbamat, klozapin, tiagabin, inhibitori proteaze, koji se koriste u liječenju HIV infekcije (ritonavir, cvacvine, ityta, blokatori kalcijevih kanala (skupina dihidropiridona, na primjer, felodipin), midazolam, levotiroksin, prazikvantel, olazapin, risperidon, tramadol, ziprasidon:smanjenje njihove koncentracije u plazmi (smanjenje ili čak potpuno izravnavanje njihovih učinaka, možda će biti potrebna korekcija korištenih doza);
Fenitoin: povećanje ili smanjenje njegove razine u krvnoj plazmi;
Mefenitoin: porast (u rijetkim slučajevima) njegove razine u krvnoj plazmi;
Paracetamol: povećanje rizika od njegovih toksičnih učinaka na jetru i smanjenje terapijske učinkovitosti (ubrzanje metabolizma paracetamola);
Fenotiazin, pimozid, tioksanteni, molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin i triciklični antidepresivi: povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav i slabljenje antikonvulzivnog učinka karbamazepina;
Diuretici (furosemid, hidroklorotiazid): razvoj hiponatremije popraćen kliničkim manifestacijama;
Nedepolarizirajući relaksanti mišića (pankuronij): smanjenje njihovih učinaka;
Etanol: smanjena tolerancija;
Neizravni antikoagulanti, hormonski kontraceptivi, folna kiselina: ubrzavaju metabolizam;
Sredstva za opću anesteziju (enfluran, halotan, fluorotan): ubrzanje metabolizma s povećanjem rizika od razvoja hepatotoksičnih učinaka;
Metoksifluran: pojačano stvaranje nefrotoksičnih metabolita;
Izoniazid: pojačani hepatotoksični učinak.

Analozi

Analozi karbamazepina su: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol CR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o karbamazepinu

Na forumima postoji samo nekoliko pregleda o karbamazepinu, koji se koristi kao lijek. U osnovi postoje rasprave o mogućem opojnom učinku lijeka.

Pacijenti koji su uzimali karbamazepin u liječenju različitih mentalnih poremećaja i depresivnih stanja, tvrde da je u usporedbi sa modernim analogima manje učinkovit i da ima velik broj nuspojava. U liječenju trigeminalne neuralgije, primjena lijeka praktički ne daje rezultat. Pacijenti tijekom liječenja često pate od nesanice.

Cijena karbamazepina u ljekarnama

Približna cijena karbamazepina je 55-62 rubalja (pakiranje sadrži 40 tableta).

Karbamazepin: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka

Cijena

Ljekarna

Karbamazepin 200 mg tablete 40 kom.

52 RUB

Kupiti