Ritmonorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ritmonorm: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rytmonorm

ATX kod: C01BC03

Aktivni sastojak: propafenon (propafenon)

Proizvođač: Abbott GmbH & Co. KG (Abbott, GmbH & Co. KG) (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 459 rubalja.

Kupiti

Ritmonorm je lijek koji djeluje antiaritmički, β-blokator.

Oblik i sastav izdanja

Ritmonorm se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: bikonveksne, okrugle, bijele ili gotovo bijele, s jedne strane nalazi se gravura "150" (u blisterima od 10 komada, u kartonskoj kutiji ima pet blistera).

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: propafenon hidroklorid - 150 mg;
pomoćne komponente: kukuruzni škrob, hipromeloza 2910, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, voda;
filmska ljuska: makrogol 6000, titan dioksid, makrogol 400, hipromeloza 2910.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ritmonorm je antiaritmički lijek.

Djelatna tvar lijeka - propafenon ima membranski stabilizirajući učinak, slabo izraženu aktivnost β-adrenergičkog blokiranja (klasa II) i svojstva blokatora natrijevih kanala (klasa IC).

Usporava rast akcijskog potencijala, smanjujući time brzinu impulsa (ima negativan dromotropni učinak). Kao rezultat terapije, produljuje se refraktarno razdoblje u atriju, komorama i AV čvoru. Propafenon također produžuje razdoblje otpornosti na pomoćne putove kod pacijenata s Wolff-Parkinson-White-ovim sindromom.

Farmakokinetika

Propafenon je racemična smjesa S-propafenona i R-propafenona.

C _max (maksimalna koncentracija tvari) propafenona u krvnoj plazmi nakon oralne primjene stvara se za 2-3 sata. Podvrgava se zasićenoj i značajnoj presustavnoj biotransformaciji uz pomoć izoenzima CYP2D6 (učinak primarnog prolaska kroz jetru), koji određuje odnos između apsolutne bioraspoloživosti propafenona, kao i doze i oblika doziranja Ritmonorma. Iako unos hrane dovodi do povećanja bioraspoloživosti i C _max u krvnoj plazmi jednom dozom, dulja primjena propafenona s hranom ne utječe značajno na bioraspoloživost.

Propafenon se brzo distribuira u tijelu. V _d (volumen raspodjele) u ravnoteži je u rasponu od 1,9-3 l / kg. Stupanj vezanja propafenona na proteine krvne plazme određuje se koncentracijom i smanjuje se sa 97,3 na 91,3% kada se daje u dozi od 0,25, odnosno 100 ng / ml.

Postoje dva genetska puta za metabolizam tvari. U više od 90% bolesnika Ritmonorm se brzo i značajno metabolizira, T _1/2 (poluvrijeme) je u rasponu od 2-10 sati (tzv. Brzi metabolizatori). U ovoj skupini bolesnika propafenon se metabolizira da bi stvorio dva aktivna metabolita - N-depropilpropafenon (norpropafenon) - uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 i CYP1A2 i 5-hidroksipropafenon - koristeći izoenzim CYP 2D6.

U 10% slučajeva metabolizam je sporiji, jer se 5-hidroksipropafenon ne stvara ili se stvara u beznačajnim količinama (tzv. Spori metabolizatori). U ovoj skupini bolesnika T _1/2 je 10–32 sata. Klirens tvari je 0,67–0,81 l / h / kg.

Budući da se ravnotežno stanje farmakokinetičkih parametara postiže 3-4 dana nakon uzimanja Ritmonorma u svih bolesnika, za sve skupine bolesnika koristi se jedinstveni režim doziranja.

Farmakokinetika propafenona sa značajnim metabolizmom s ciklusom zasićene hidroksilacije i sudjelovanjem izoenzima CYP2D6 je nelinearna, s sporim metabolizmom - linearna.

Farmakokinetički procesi propafenona imaju značajnu individualnu varijabilnost. To je uglavnom zbog učinka primarnog prolaska kroz jetru, kao i zbog nelinearnosti farmakokinetike sa značajnim metabolizmom. Zbog varijabilnosti koncentracije propafenona u krvi, potrebna je pažljiva titracija doze i praćenje elektrokardiografskih i kliničkih znakova djelovanja Ritmonorma.

U starijih bolesnika u odsutnosti oštećene bubrežne funkcije, sadržaj propafenona uvelike varira i ne razlikuje se značajno od onog u zdravih mladih bolesnika. U ovom je slučaju količina 5-hidroksipropafenona približno jednaka, a sadržaj propafenon glukuronida dvostruko veći.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, primjećuje se kumulacija glukuronidnih metabolita. U ove skupine bolesnika terapiju treba provoditi oprezno.

T _1/2 i oralna bioraspoloživost u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre se povećava, što zahtijeva prilagodbu doze.

Indikacije za uporabu

teška ventrikularna paroksizmalna tahiaritmija koja je opasna po život;
paroksizmalne supraventrikularne tahiaritmije, uključujući supraventrikularnu tahikardiju u bolesnika s paroksizmalnom atrijalnom fibrilacijom i / ili Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom, kao i AV nodalna tahikardija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teški oblici KOPB (kronična opstruktivna plućna bolest);
ozbiljne organske promjene u miokardu (na primjer, kardiogeni šok, teška arterijska hipotenzija, SSS (sindrom bolesnog sinusa), vatrostalni CHF (kronično zatajenje srca) s izbacivanjem lijeve klijetke manje od 35%, teška bradikardija, distalna blokada, blok grana ili AV blokada (u bolesnika bez umjetnih elektrostimulatora srca, poremećaj pretkomorskog provođenja);
miastenija gravis;
infarkt miokarda koji je pacijent pretrpio u posljednja tri mjeseca;
izražene promjene u ravnoteži vode i elektrolita;
Brugada sindrom;
djeca i adolescenti mlađi od 18 godina;
istodobna primjena s ritonavirom;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Ritmonorma.

Relativni (Ritmonorm se propisuje s oprezom):

organske promjene u miokardu;
paroksizmalna fibrilacija atrija;
oštećena funkcija bubrega i / ili jetre;
opstruktivne bolesti dišnog sustava, uključujući bronhijalnu astmu;
starija dob;
prisutnost pacemakera u bolesnika;
Tijekom trudnoće i dojenja.

Upute za uporabu Ritmonorma: način i doziranje

Ritmonorm tablete uzimaju se oralno, progutaju se cijele i isperu dovoljnom količinom tekućine.

Doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir podnošljivost i učinkovitost lijeka.

Liječenje treba započeti u bolnici. Svi antiaritmički lijekovi otkazuju se prethodno. Tijekom terapije potrebno je pratiti elektrokardiogram, krvni tlak i odrediti širinu QRS kompleksa.

Uz značajno širenje QRS kompleksa i AV-blokade, preporuča se smanjenje doze.

Za odrasle pacijente težine 70 kg ili više, Ritmonorm se propisuje u početnoj dozi od 150 mg tri puta dnevno. U budućnosti je u razmacima od najmanje 3-4 dana moguće povećati dozu na 300 mg dva puta dnevno, a po potrebi i do 300 mg tri puta dnevno (to je maksimalna dnevna doza). Pacijentima koji teže manje od 70 kg lijek se propisuje u nižim dozama. Povećanje doze započinje ne prije 3-4 dana terapije.

U starijih bolesnika liječenje se provodi strogo pod nadzorom liječnika. Povećanje doze Ritmonorma započinje najranije nakon 5-8 dana terapije.

U slučaju oštećenja funkcije jetre i / ili bubrega, doza Ritmonorma titrira se pod kontrolom elektrokardiograma i pažljivim kliničkim promatranjem.

Nuspojave

imunološki sustav: učestalost nepoznata - preosjetljivost (očituje se osipom na koži, diskrazijom krvi, kolestazom);
limfni sustav i krv: rijetko - smanjenje broja trombocita; učestalost nepoznata - smanjenje broja leukocita i granulocita, agranulocitoza;
živčani sustav: vrlo često - vrtoglavica; često - promjena okusa, glavobolja; rijetko - parestezija, poremećena koordinacija pokreta, nesvjestica; učestalost nepoznata - anksioznost, ekstrapiramidalni poremećaji, konvulzije;
psiha: često - poremećaj spavanja, povećana tjeskoba; rijetko - noćne more u snu; frekvencija nepoznata - zbunjenost i poremećena svijest;
osjetilni organi: često - smanjena jasnoća vida; rijetko - vrtoglavica;
metabolizam i prehrana: rijetko - smanjen apetit;
gastrointestinalni trakt: često - zatvor, proljev, mučnina, povraćanje, suhoća usne sluznice, bolovi u trbuhu; rijetko - povećana proizvodnja plina, nadutost; učestalost nepoznata - bolesti gastrointestinalnog trakta i nagon za povraćanjem;
jetra i žučni trakt: često - disfunkcija jetre; frekvencija nepoznata - hepatitis, kolestaza, žutica, hepatocelularni poremećaji;
dišni sustav: često - ubrzano i otežano disanje;
kardiovaskularni sustav: vrlo često - lupanje srca, poremećena provodljivost u srcu; često - tahikardija, bradikardija, sinusna bradikardija, treperenje atrija; rijetko - aritmija, ventrikularna tahikardija, izrazito smanjenje krvnog tlaka; učestalost nepoznata - ortostatska hipotenzija, smanjeni broj otkucaja srca, zatajenje srca, ventrikularna fibrilacija;
vezivno i mišićno-koštano tkivo: nepoznata učestalost - sindrom sličan lupusu;
koža i potkožno tkivo: rijetko - osip i svrbež na koži, eritem, urtikarija;
genitalije: rijetko - ED (erektilna disfunkcija); učestalost nepoznata - smanjenje broja spermija (reverzibilno);
opći poremećaji: često - slabost, vrućica, umor, bol u prsima.

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja:

ekstrakardijalni simptomi: često - suhoća usne sluznice, glavobolja, vrtoglavica, zamagljen vid, tremor, parestezija, zatvor, mučnina; u vrlo rijetkim slučajevima, konvulzije. Postoje i podaci o smrtnom slučaju. U teškim trovanjima mogu se razviti pospanost, klonično-tonički napadaji, parestezija, zastoj disanja i koma;
iz miokarda: ventrikularno lepršanje, ventrikularna tahikardija, AV blok, širenje QRS kompleksa, produljenje intervala PQ, suzbijanje automatizma sinusnih čvorova, fibrilacija ventrikula. Smanjena kontraktilnost (negativni inotropni učinak) može uzrokovati izraženo smanjenje krvnog tlaka, što u težim slučajevima može dovesti do kolapsa.

Uklanjanje propafenona iz tijela hemoperfuzijom je neučinkovito. Hemodijaliza neproduktivno, koji je povezan s velikim V _d i visok stupanj vezanja na proteine u krvnoj plazmi (> 95%).

Pokazuje se da se provode opće hitne mjere, potrebno je praćenje vitalnih znakova na odjelu intenzivne njege i njihova korekcija, ako je potrebno.

Za kontrolu rada srca i krvnog tlaka preporučuju se defibrilacija i infuzija izoproterenola i dopamina. Konvulzije treba liječiti intravenskim diazepamom.

Također su u nekim slučajevima potrebne opće mjere podrške, uključujući kompresije u prsima i spajanje na respirator.

posebne upute

Propafenone je u stanju otkriti asimptomatski tijek Brugadinog sindroma, uzrokujući na elektrokardiogramu slične brugade promjene. Neposredno nakon početka liječenja, preporuča se provesti pregled kako bi se isključio Brugada sindrom i odgovarajuće promjene na EKG-u.

U bolesnika s pacemakerom može biti potrebno njihovo reprogramiranje, jer Ritmonorm može utjecati na prag učestalosti i prag osjetljivosti umjetnih pacemakera.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja korištenja Ritmonorma, morate se suzdržati od vožnje, kao ni od drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze reakcije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Ritmonorm tijekom trudnoće / dojenja treba koristiti isključivo pod liječničkim nadzorom u slučajevima kada očekivana korist premašuje mogući rizik. Propafenon prelazi placentnu barijeru. Koncentracija tvari u pupkovini iznosi približno 30% koncentracije u majčinoj krvi.

Nisu provedene ciljane studije o prodiranju propafenona u majčino mlijeko. No, podaci o oslobađanju tvari tijekom laktacije ograničeni su. Stoga se tijekom razdoblja dojenja Ritmonorm mora koristiti s oprezom.

Djetinjstvo

Terapija Ritmonormom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina (sigurnosni profil nije proučavan).

S oštećenom funkcijom bubrega

Oštećenje bubrežne funkcije relativna je kontraindikacija za primjenu Ritmonorma i, zbog moguće kumulacije propafenona, zahtijeva korekciju režima doziranja uz pomno praćenje kliničkih parametara i elektrokardiogram (EKG).

Za kršenja funkcije jetre

Poremećaj funkcije jetre relativna je kontraindikacija za primjenu Ritmonorma i, zbog moguće kumulacije propafenona, zahtijeva korekciju režima doziranja uz pomno praćenje kliničkih parametara i EKG-a.

Primjena u starijih osoba

Terapiju Ritmonormom u starijih bolesnika treba provoditi s oprezom.

Interakcije s lijekovima

U kombinaciji s lokalnim anesteticima i drugim sredstvima koja smanjuju kontraktilnost miokarda i / ili usporavaju rad srca, nuspojave se mogu povećati.

Kada se uzimaju zajedno s venlafaksinom, metoprololom, propranololom, ciklosporinom, digoksinom, desipraminom i teofilinom, koncentracija ovih lijekova u plazmi može se povećati, što zahtijeva smanjenje doze navedenih lijekova.

Istodobnom primjenom Ritmonorma s cimetidinom, eritromicinom, ketokonazolom, kinidinom i sokom grejpa moguće je povećanje koncentracije propafenona u plazmi.

Istodobna primjena amiodarona može dovesti do poremećaja repolarizacije i provođenja te biti popraćena proaritmogenim učinkom.

Kada se daje istodobno s lidokainom, povećava se rizik od razvoja nuspojava lidokaina iz središnjeg živčanog sustava; s rifampicinom - moguće je smanjenje koncentracije propafenona i smanjenje njegove antiaritmičke aktivnosti; s neizravnim antikoagulansima - moguće je produljenje protrombinskog vremena; s paroksetinom ili fluoksetinom - koncentracija propafenona može se povećati, a željeni terapijski učinak postići će se primjenom nižih doza lijeka.

Analozi

Analozi Ritmonorma su: Propafen, Propanorm, Ritmocard, Propafenone.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ritmonormu

Pacijenti ostavljaju prilično kontradiktorne komentare o Ritmonormu. Neki od njih su zadovoljni njegovom učinkovitošću. Drugi primjećuju da lijek nema navedeni terapeutski učinak. Rijetko se izvještava o nastanku nuspojava.