Samelix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Samelix: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Samelix

ATX kod: A16AA02

Aktivni sastojak: ademetionine (Ademetionine)

Proizvođač: CJSC Kanonfarma Production (Rusija); Tvrtka "FERMENT" LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 17.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 781 rubalja.

Kupiti

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Samelix

Samelix je hepatoprotektivno sredstvo koje ima i antidepresivni učinak.

Oblik i sastav izdanja

Samelix je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

enteričke tablete, filmom obložene: bikonveksne, ovalne, bijele ili gotovo bijele (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera zajedno s uputama za medicinsku uporabu);
liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu: porozna masa bijele ili bijele boje sa žućkastom bojom (po 760 mg u staklenim bezbojnim bočicama, zatvorene gumenim čepovima i smotane u aluminijskim čepovima; u kartonskoj kutiji 5 bočica s liofilizatom, 5 bočica s otapalom i upute o upotrebi Samelixa).

Sastav za jednu enteričnu filmom obloženu tabletu:

aktivna tvar: ademetionin (u obliku ademetionina 1,4-butandisulfonata) - 400 mg;
pomoćne komponente jezgre tablete: koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat;
filmska ovojnica: prozirni Opadray (polietilen glikol, hipromeloza), akril-IZ bijeli (talk, natrijev bikarbonat, titanov dioksid, koloidni silicijev dioksid, natrijev lauril sulfat, kopolimer 1 ÷ 1 metakrilna kiselina i etil akrilat); trietil citrat.

Jedna bočica s liofilizatom sadrži 760 mg ademetionina 1,4-butanedisulfonata (što odgovara 400 mg ademetionina).

Otapalo je bistra, bezbojna ili blago žućkasta tekućina karakterističnog mirisa. Otapalo sadrži: L-lizin monohidrat, vodu za injekcije i 1M otopinu natrijevog hidroksida (dok se ne postigne pH 9,8–10,3).

Kad se liofilizatu doda 5 ml otapala, sadržaj bočice trebao bi se otopiti za najviše 1 min (podložno miješanju). Pripremljena otopina je bistra, blago žućkasta ili bezbojna.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ademetionin je hepatoprotektivno sredstvo. Također ima antidepresivna svojstva. Djeluje koleretički i holekinetički (pojačava izlučivanje žuči). Ima antioksidativno, regenerirajuće, detoksikacijsko, neuroprotektivno i antifibrozirajuće djelovanje. Nadoknađuje nedostatak S-adenozil-L-metionina u tijelu i potiče njegovu proizvodnju. Ademetionin se nalazi u svim sredinama i tkivima tijela, ali najveće koncentracije nalaze se u mozgu i jetri.

Ademetionin igra važnu ulogu u metaboličkim procesima u tijelu, posebno je uključen u biokemijske reakcije (transaminiranje, transmetilacija i transsulfacija). U reakcijama transsulfacije, preteča je taurina, cisteina i glutationa (koji osigurava redoks mehanizam detoksikacije stanica), kao i koenzima A (čime je uključen u biokemijske reakcije Krebsova ciklusa i nadopunjuje energetske rezerve stanice). U transmetilaciji donira metilnu skupinu za naknadnu sintezu nukleinskih kiselina, neurotransmitera, fosfolipida staničnih membrana, hormona, proteina itd. Ademetionin povećava koncentraciju taurina i cisteina u krvnoj plazmi, povećava količinu glutamina u jetri; smanjuje koncentraciju metionina u serumu, normalizirajući metabolizam jetre. Nakon dekarboksilacije, ademetionin sudjeluje u reakcijama aminopropilacije, jer je prekursor poliamina koji su dio strukture ribosoma (spermin, spermidin i putrescin).

Samelix normalizira sintezu fosfatidilkolina u stanicama jetre, što povećava polarizaciju i fluidnost membrana. Zbog toga se poboljšava funkcija transportnih sustava žučnih kiselina i ubrzava njihov prolazak u žučne kanale. Posebno je učinkovit za intralobularnu kolestazu. Ademetionin smanjuje toksičnost žučnih kiselina u stanicama jetre, jer provodi njihovu sulfaciju i konjugaciju. Zbog konjugacije s taurinom povećava se topivost žučnih kiselina i ubrzava se njihovo izlučivanje iz hepatocita, a zbog sulfacije izlučivanje žučnih kiselina bubrezima postaje moguće. Uz to, sulfatirane žučne kiseline pružaju dodatnu zaštitu staničnih membrana hepatocita od toksičnog učinka nesulfatiranih kiselina, koje se nalaze u visokim koncentracijama u hepatocitima bolesnika s intrahepatičnom kolestazom.

U difuznim bolestima jetre (hepatitis, ciroza) s sindromom intrahepatične kolestaze, Samelix smanjuje ozbiljnost svrbeža, kao i stupanj promjena u biokemijskim parametrima (aktivnost aminotransferaze i alkalne fosfataze, izravna razina bilirubina). Hepatoprotektivni i koleretički učinci traju i do 3 mjeseca nakon prekida terapije.

Lijek također pokazuje svoja terapijska svojstva kod bolesti jetre uzrokovanih raznim hepatotoksičnim agensima. Kada se Samelix propisuje bolesnicima s ovisnošću o opioidima, što je popraćeno oštećenjem jetre, opaža se regresija kliničkih simptoma odvikavanja, poboljšavaju se procesi mikrosomske oksidacije i opće funkcionalno stanje jetre. Antidepresivni učinak pojavljuje se postupno: prve promjene bilježe se na kraju prvog tjedna terapije i stabiliziraju se u roku od dva tjedna.

Lijek je učinkovit kod redovito ponavljajuće neurotične i endogene depresije koja se ne može liječiti amitriptilinom. Samelix je u stanju prekinuti recidive depresije.

Konačno, ademetionin povećava sintezu proteoglikana, što dovodi do djelomičnog obnavljanja hrskavičnog tkiva.

Farmakokinetika

Tablete Samelix obložene su posebnim enteričkim premazom. Zbog toga se oslobađanje djelatne tvari događa samo u dvanaesniku. Kada se uzima oralno, bioraspoloživost ademetionina je 5% (kada se lijek uzima na prazan želudac, ovaj se pokazatelj povećava). Maksimalne koncentracije u plazmi ovise o dozi i iznose 0,5-1 mg / l 3-5 sati nakon uzimanja Samelixa u dozi od 400-1000 mg jednom. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi smanjuje se na početnu vrijednost unutar 24 sata.

Parenteralnom primjenom bioraspoloživost djelatne tvari iznosi 96%, a maksimalna koncentracija u plazmi bilježi se nakon 45 minuta.

Oko 5% ademetionina veže se na proteine plazme. Lijek prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Njegova koncentracija u likvoru značajno se povećava.

Metabolizam se odvija u jetri. Lijek ulazi u takozvani ademetioninski ciklus. U prvoj fazi iz ademetionina nastaje S-adenozil homocistein pod djelovanjem metilaza ovisnih o ademetioninu, koji se hidrolizuje u adenozin i homocistein upotrebom S-adenozil homocistein hidrolaze. Homocistein se pretvara u metionin, koji se na kraju može pretvoriti natrag u ademetionin.

Lijek se izlučuje putem bubrega. Poluvrijeme je 1,5 sata.

Pri provođenju studija uz sudjelovanje zdravih dobrovoljaca koji su oralno uzimali označeni (metil ¹⁴ C) S-adenozil-L-metionin, nakon 48 sati u mokraći je pronađeno 15-17% radioaktivnosti, a nakon 72 sata izotop u količini 23-28% uzetih je identificiran u fecesu. Na temelju toga zaključeno je da se taloži oko 60% ademetionina.

Indikacije za uporabu

Samelix se koristi u bolesnika s intrahepatičnom kolestazom u cirotičnim i pre-cirotičnim stanjima, koja su posljedica bolesti / stanja kao što su:

kronični hepatitis;
masna degeneracija jetre;
ciroza jetre;
kronični nekakulozni (bezalkulozni) kolecistitis;
encefalopatija, uključujući encefalopatiju povezanu s zatajenjem jetre (npr. alkoholna);
upala žučnih kanala;
toksična oštećenja jetre različitog podrijetla, uključujući virusna, alkoholna i ljekovita (koja proizlaze iz uzimanja antivirusnih i anti-tuberkuloznih lijekova, oralnih kontraceptiva, antibiotika, tricikličkih antidepresiva, lijekova protiv raka).

Uz to, Samelix je indiciran za intrahepatičnu kolestazu u trudnica, a također je propisan za pacijente sa simptomima depresije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

genetski poremećaji koji uzrokuju hiperhomocisteinemiju i / ili homocistinuriju i / ili utječu na ciklus metionina (npr. poremećeni metabolizam cijanokobalamina, nedostatak enzima cistationin beta-sintaza);
djeca i adolescenti do 18 godina;
povećana individualna osjetljivost na glavne ili pomoćne komponente lijeka.

Relativni (Samelix se koristi s oprezom):

zatajenje bubrega;
bipolarni poremećaj;
istodobna primjena s biljnim pripravcima, tricikličkim antidepresivima (klomipramin), lijekovima koji sadrže triptofan i SSRI-ima (selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina);
prvo tromjesečje trudnoće;
razdoblje laktacije;
starija dob.

Samelix, upute za uporabu: način i doziranje

Filmično obložene tablete topične u crijevima

Tablete Samelix uzimaju se oralno, a ne uz obroke (po mogućnosti ujutro). Tabletu ne treba žvakati, već je treba progutati cijelu s vodom.

Lijek se ne smije uzimati ako je narušen integritet mjehurića, a tablete su poprimile boju različitu od bijele ili bijele s blagim žućkastim odsjajem.

Preporučena početna doza je 10-25 mg / kg tjelesne težine dnevno. S intrahepatičnom kolestazom propisuje se 800-1600 mg dnevno. Slična doza koristi se za simptome depresije.

Trajanje liječenja određuje liječnik. Na početku liječenja moguće je koristiti parenteralni oblik ademetionina. U budućnosti se pacijent prenosi na lijek u obliku tableta.

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu

Otopina pripremljena od liofilizata Samelix daje se intravenozno ili intramuskularno.

Otopina se priprema neposredno prije upotrebe pomoću isporučenog otapala. Liofilizat se ne smije miješati s otopinama koje sadrže ione kalcija i alkalne otopine. Ako se boja praha promijeni, na primjer, zbog vrućine ili zbog pukotine u bočici, ne preporučuje se upotreba pripravka. Ostatak neiskorištene otopine treba baciti.

Kada se daje intravenozno, otopina se primjenjuje vrlo sporo.

Preporučena početna doza Samelixa je 5–12 mg / kg tjelesne težine dnevno. S intrahepatičnom kolestazom propisani su 400-800 mg (1-2 bočice). Tijek liječenja je 2 tjedna.

U bolesnika s simptomima depresije, lijek se također koristi u dozi od 400–800 mg (1-2 bočice) dnevno, ali tijekom 15–20 dana.

Ako je potrebna suportivna terapija, pacijent se prebacuje na Samelix u obliku tableta u dozi od 800-1600 mg dnevno tijekom 2–4 tjedna.

Učinkovitost Samelixa u starijih bolesnika ne razlikuje se od one kod mlađih ljudi. No, s obzirom na povećanu vjerojatnost poremećaja rada srca, bubrega ili jetre, kao i prisutnosti drugih popratnih bolesti ili istovremene primjene s drugim lijekovima, doza ademetionina za starije bolesnike odabire se oprezno, počevši od donje granice preporučenih doza.

Nuspojave

Najčešće nuspojave zabilježene u studijama su mučnina, glavobolja i proljev.

Ostale nuspojave utvrđene tijekom kliničkih ispitivanja i uočene u postmarketinškoj primjeni Samelixa:

gastrointestinalni trakt: često - mučnina, labava stolica, bolovi u trbuhu; rijetko - povraćanje, suha usta, dispeptički i gastrointestinalni poremećaji, gastrointestinalna bol, nadimanje, gastrointestinalna krvarenja; rijetko - ezofagitis, nadutost;
kardiovaskularni sustav: rijetko - snižavanje krvnog tlaka, ispiranje kože;
dišni sustav: rijetko - edem grkljana;
živčani sustav i psiha: često - nesanica, glavobolja, tjeskoba; rijetko - vrtoglavica, zbunjenost, uznemirenost, parestezija;
mišićno-koštani sustav: rijetko - grčevi mišića, artralgija;
koža i potkožna masnoća: često - svrbež kože; rijetko - urtikarija, osip, eritem, pojačano znojenje, Quinckeov edem;
imunološki sustav: rijetko - anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije (uključujući bronhospazam, otežano disanje, promjene krvnog tlaka, nelagoda u prsima, bradikardija ili tahikardija, ispiranje kože, bolovi u leđima);
parazitske i zarazne bolesti: rijetko - infekcije mokraćnog sustava;
ostale reakcije: rijetko - zimica, groznica, edem, astenija; rijetko - malaksalost.

Predozirati

Predoziranje je vrlo malo vjerojatno. Ako se pojavi takva situacija, preporuča se uspostaviti promatranje pacijenta. Liječenje je simptomatsko.

posebne upute

Samelix ima tonična svojstva, pa ga ne treba uzimati prije spavanja.

U bolesnika s cirozom jetre tijekom pozadine hiperazotemije tijekom liječenja potrebno je sustavno utvrđivati sadržaj dušika u krvi. S produljenom terapijom potrebna je kontrola razine kreatinina i uree u krvnom serumu.

Samelix se s oprezom koristi u bolesnika s bipolarnim poremećajima, budući da su u bolesnika koji su uzimali ademetionin zabilježeni pojedinačni slučajevi prijelaza depresije u maniju ili hipomaniju.

Osobe s depresijom imaju povećani rizik od samoubilačkog ponašanja / misli i samoubojstva, stoga, tijekom razdoblja liječenja lijekom, takvi pacijenti trebaju stalno praćenje. Potrebno je redovito procjenjivati učinkovitost liječenja, a također obavijestiti liječnika ako se simptomi depresije ne smanje ili pogoršaju.

Anksioznost se može iznenada pojaviti ili pogoršati kod pacijenata koji uzimaju ademetionin. Obično u takvim slučajevima nije bilo potrebno povlačenje Samelixa, ali ponekad je anksioznost nestala tek nakon smanjenja doze ili potpuno prekida terapije.

Tijekom liječenja potrebno je pratiti sadržaj vitamina u krvi, posebno u bolesnika koji su u riziku (vegetarijanci, trudnice, bolesnici s anemijom ili bolestima jetre, dijeta itd.). To je zbog vjerojatnosti smanjenja razine ademetionina s nedostatkom folne kiseline i vitamina B ₁₂. Ako se utvrdi nedostatak, preporuča se započeti s uzimanjem folne kiseline i vitamina B ₁₂ prije početka terapije Samelixom ili istovremeno s njim.

Treba imati na umu da uzimanje ademetionina može iskriviti rezultat imunološkog testa za određivanje homocisteina (razina homocisteina u krvi bit će precijenjena). Preporuča se uporaba drugih (neimunoloških) metoda analize.

Jedna bočica s liofilizatom sadrži 6,61 mg natrija. Ova količina natrija ekvivalentna je 16,8 mg kuhinjske soli (0,3% maksimalno preporučenog dnevnog unosa natrija za odraslu osobu).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Jedna od nuspojava lijeka Samelix je vrtoglavica, stoga se, dok se ne utvrdi pojedinačna reakcija na lijek, ne preporučuje vožnja automobila i obavljanje drugih poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzu reakciju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kliničke studije pokazale su da je ademetionin siguran u trećem tromjesečju trudnoće.

Učinkovitost i sigurnost lijeka Samelix u prvom i drugom tromjesečju, kao i tijekom dojenja, nisu proučavani, pa je njegova primjena u tim razdobljima moguća tek nakon pažljive procjene očekivanih koristi za majku i potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Djetinjstvo

Samelix se ne koristi u pedijatrijskoj praksi (kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina), budući da je iskustvo medicinske primjene u ovoj dobnoj skupini ograničeno.

S oštećenom funkcijom bubrega

Samelix se s oprezom propisuje bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.

Za kršenja funkcije jetre

Farmakokinetika ademetionina kod osoba s kroničnim bolestima jetre i kod zdravih dobrovoljaca ne razlikuje se, stoga ne postoje ograničenja u primjeni Samelixa u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Interakcije s lijekovima

Samelix se s oprezom koristi zajedno s klomipraminom, SSRI-ima, lijekovima i biljem koji sadrže triptofan, jer se može pojaviti sindrom viška serotonina. Nisu zabilježene nikakve druge interakcije s lijekovima.

Analozi

Analozi Samelixa su Ademetionine, Ademetionine-Vial, Antraliv, Biciklol, Heptor, Heptor N, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Karsil, Livedexa, Ursodeoksiholna kiselina, Ursofalk, Fosfogliv, Essentiale itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Samelixu

Prema recenzijama, Samelix je učinkovit hepatoprotektor i štiti jetru od toksičnih učinaka različitih lijekova, virusnih sredstava i alkohola. Djeluje dovoljno brzo. Prva poboljšanja zabilježena su nakon tjedan dana uzimanja tableta. Učinak je kumulativan i traje nekoliko mjeseci nakon prestanka terapije. Samelix je jeftiniji od nekih sličnih proizvoda.