Teknazol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Teknazol: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Teknazol

ATX kod: J02AC02

Aktivni sastojak: itrakonazol (Itrakonazol)

Proizvođač: Nobel Ilach Sanayi Ve Tijaret A. Sh. (Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret AS) (Turska)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.01.2020

Cijene u ljekarnama: od 408 rubalja.

Kupiti

Teknazol je oralni lijek s antimikotičnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku kapsula: tvrda želatinozna, bez mirisa, s prozirnim smeđim tijelom i mat ružičastim poklopcem; sadržaj - sferne mikropelete bijele ili gotovo bijele boje (4 ili 15 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 blister s 4 ili 15 kapsula ili 2 blistera s 15 kapsula i upute za uporabu Teknazola).

Sastav za 1 kapsulu:

aktivna tvar: itrakonazol - 100 mg;
pomoćne komponente: makrogol, hipromeloza, neutralni mikropeleti (kukuruzni škrob, saharoza);
Tijelo i kapa kapsule: želatina, patentno plava boja V E131, E171 titan dioksid, E150 karamela, N122 azorubin boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Teknazol je sintetički antifungalni lijek širokog spektra. Pripada derivatima triazola i inhibira sintezu ergosterola u staničnim membranama gljive.

Itrakonazol je aktivan protiv sljedećih gljivica:

gljivice kvasca iz roda Candida (uključujući Candida parapsilosis i Candida albicans), gljive iz roda Malassezia;
gljivice plijesni (Aspergillus spp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Trichosporon spp., Cryptococcus neoformans, Pseudallescheria boydii, Sporothilischeria paraccidium, Sporothisisisides
dermatofiti (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum).

Neki sojevi Candida tropicalis, Candida krusei, Candida glabrata, Scedosporium proliferous, Absidia spp., Rhizomucor spp., Scopulariopsis spp., Fusarium spp., Rhizopus spp., Mucor spp. Mogu biti otporni na Teknazol. i Scopulariopsis spp.

U slučaju mikoza, učinkovitost terapije treba procijeniti 2–4 tjedna nakon završetka liječenja, a u slučaju onihomikoze - nakon 6–9 mjeseci (dok nokti rastu).

Farmakokinetika

Itrakonazol se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uzimanje Teknazola neposredno nakon obroka povećava njegovu bioraspoloživost. Ako se itrakonazol uzima kao otopina natašte, stopa postizanja maksimalne koncentracije u plazmi i vrijednost ravnotežne koncentracije u plazmi povećavaju se za oko 25% u usporedbi s uzimanjem lijeka nakon jela.

Da bi se postigla maksimalna koncentracija u plazmi, potrebna su 3-4 sata. Vrijednost ravnotežne koncentracije u plazmi pri uzimanju 100 mg itrakonazola jednom dnevno iznosi 0,4 μg / ml, a kod uzimanja 200 mg jednom dnevno - 1,1 μg / ml, i kada se uzima 200 mg dva puta dnevno - 2 μg / ml.

Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije aktivne tvari u plazmi nakon uzimanja otopine itrakonazola unutra je 2 sata (ako se Teknazol uzima natašte) ili 5 sati (ako se itrakonazol uzima nakon jela).

Dugotrajnim liječenjem, početak ravnotežne koncentracije u plazmi je 1-2 tjedna. Oko 99,8% itrakonazola veže se na proteine plazme.

Lijek se dobro distribuira u tkivima i organima (uključujući sluznicu rodnice), prodire u sekreciju znojnih i lojnih žlijezda. U plućima, jetri, bubrezima, slezeni, želucu, skeletnim mišićima i kostima koncentracija itrakonazola premašuje koncentraciju u plazmi za 2-3 puta, a u tkivima koja sadrže keratin - 4 puta.

U koži se terapijske koncentracije lijeka zadržavaju 2-4 tjedna nakon završetka 4-tjednog tečaja. U keratinu noktiju terapijska koncentracija itrakonazola postiže se nakon 1 tjedna terapije i ostaje 6 mjeseci nakon završetka tromjesečnog liječenja. U znojnim i lojnim žlijezdama koncentracija aktivne tvari je prilično niska.

Metabolizam itrakonazola događa se u jetri. Kao rezultat, stvaraju se aktivni metaboliti, od kojih je jedan hidroksitrakonazol. Teknazol inhibira izoenzime CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 sustava citokroma P ₄₅₀.

Iz plazme se izlučuje putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita, a mali dio u obliku nepromijenjenog itrakonazola) i nepromijenjen kroz crijeva (oko 3-18%). Poluvrijeme je 1,5 dana. Dijaliza je neučinkovita.

Indikacije za uporabu

dermatomikoza (gljivične bolesti kože);
blastomikoza;
histoplazmoza;
kandidijaza usne sluznice;
vulvovaginalna kandidijaza;
parakokcidioidoza;
sporotrihoza;
onihomikoza uzrokovana gljivicama sličnim kvascu ili dermatofitima;
raznobojna (pityriasis) raznobojna;
sistemske mikoze: sistemska kandidijaza, sistemska aspergiloza, kriptokokoza (uključujući kriptokokni meningitis) kod imunokompromitiranih bolesnika i kriptokokoza središnjeg živčanog sustava kod osoba s bilo kojim imunološkim statusom u slučaju neučinkovite terapije prve linije;
druge rijetke tropske i sistemske mikoze.

Kontraindikacije

Apsolutno:

CHF (kronično zatajenje srca), uključujući indikacije povijesti CHF (osim za liječenje posebno teških stanja koja prijete životu);
razdoblje trudnoće;
razdoblje dojenja;
istodobno uzimanje alkaloida ergotina, midazolama i triazolama, eletriptana, nisuldipina;
istodobna primjena lijekova koji produžuju QT interval i supstrat su izoenzima CYP3A4 (na primjer, astemizol, mizolastin, kinidin, terfenadin, cisaprid, pimozid itd.);
istodobna primjena inhibitora HMG-CoA reduktaze, u čiji metabolizam je uključen izoenzim CYP3A4 (na primjer, simvastatin, lovastatin);
povećana individualna osjetljivost na glavne ili pomoćne komponente lijeka.

Relativni (kapsule Teknazol koriste se oprezno):

zatajenje jetre i / ili bubrega;
oštećenje sluha;
prisutnost čimbenika rizika za CHF (teške plućne bolesti, na primjer, kronična opstruktivna plućna bolest; oštećenje srčanih zalistaka, koronarna bolest srca; druga stanja koja prate edematozni sindrom);
periferna neuropatija;
istodobna primjena sporih blokatora kalcijevih kanala;
djeca i adolescenti do 18 godina;
starija dob.

Teknazol, upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule Teknazol uzimaju se oralno s potrebnom količinom vode. Moraju se progutati cijele bez žvakanja. Lijek treba uzimati odmah nakon jela.

Preporučene doze i trajanje terapije:

dermatomikoza: 100 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 15 dana) ili 200 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 7 dana);
blastomikoza: početna doza je 100 mg jednom dnevno, doza održavanja je 200 mg dva puta dnevno (tijek liječenja je 6 mjeseci);
histoplazmoza: početna doza je 200 mg jednom dnevno, doza održavanja je 200 mg dva puta dnevno (tijek liječenja je 8 mjeseci);
kandidijaza sluznice usne šupljine: 100 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 15 dana); u imunokompromitiranih bolesnika može se smanjiti bioraspoloživost Teknazola, što ponekad zahtijeva povećanje dnevne doze za pola;
vulvovaginalna kandidijaza: 200 mg jednom dnevno (samo 3 dana) ili 200 mg dva puta dnevno (samo 1 dan);
parakokcidioidoza: 100 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 6 mjeseci);
sporotrihoza: 100 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 3 mjeseca);
onihomikoza: 200 mg dva puta dnevno (tijek liječenja - 1 tjedan) ili 200 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 3 mjeseca); ako su pločice nokta zahvaćene na nogama (čak i ako nokti na rukama nisu zahvaćeni), tada je potrebno provesti 3 tečaja u intervalima od 3 tjedna; ako su gljivice zahvaćene samo noktima, tada su dovoljna 2 tečaja s intervalom od 3 tjedna;
versicolor versicolor: 200 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 7 dana);
sistemska kandidijaza: 100-200 mg jednom dnevno (tijek liječenja varira od 3 tjedna do 7 mjeseci); s širenjem i napredovanjem bolesti, doza itrakonazola povećava se na 200 mg dva puta dnevno;
sistemska aspergiloza: 200 mg jednom dnevno (tijek liječenja varira od 2 do 5 mjeseci); u slučaju progresije i širenja bolesti, doza Teknazola povećava se na 200 mg dva puta dnevno;
kriptokokni meningitis: 200 mg dva puta dnevno (tijek liječenja - 2-12 mjeseci);
sistemska kriptokokoza (bez simptoma meningitisa): 200 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 2–12 mjeseci);
keratomikoza: 200 mg jednom dnevno (obično trajanje liječenja je 3 tjedna, ali može varirati ovisno o odgovoru na terapiju);
dermatofitoza ruku i stopala: 100 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 30 dana) ili 200 mg dva puta dnevno (tijek liječenja - 7 dana);
kromomikoza: 100-200 mg jednom dnevno (tijek liječenja - 6 mjeseci).

U djece se Teknazol koristi s oprezom i samo ako je očekivana korist za dijete ili adolescenta veća od potencijalnog rizika.

Nuspojave

Neželjeni događaji Teknazola opisani u nastavku klasificirani su na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10); često (od ≥ 1/100 do <1/10); rijetko (od ≥ 1/1000 do <1/100); rijetko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000); vrlo rijetko (<1/10 000); s nepoznatom učestalošću (na temelju dostupnih podataka nemoguće je točno procijeniti učestalost nuspojava):

gastrointestinalni trakt: često - mučnina, povraćanje, oslabljen okus, bolovi u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih enzima, proljev; rijetko - zatvor, dispeptični poremećaji, hiperbilirubinemija, hepatitis; s nepoznatom učestalošću - akutno zatajenje jetre, hepatotoksični učinak;
metabolizam: rijetko - niska koncentracija kalijevih iona u krvi; s nepoznatom učestalošću - povećana razina triglicerida u krvi;
dišni sustav: s nepoznatom učestalošću - plućni edem;
kardiovaskularni sustav: s nepoznatom učestalošću - kongestivno zatajenje srca;
živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, periferna neuropatija; s nepoznatom učestalošću - hipestezija, parestezija;
osjetilni organi: rijetko - oštećenje vida (uključujući dvostruki vid i zamagljivanje); s nepoznatom učestalošću - konstantna ili prolazna gluhoća, zujanje u ušima;
hematopoetski sustav: rijetko - smanjenje broja leukocita, trombocita i neutrofila;
mišićno-koštani sustav: s nepoznatom učestalošću - bolovi u mišićima, artralgija;
genitourinarni sustav: s nepoznatom učestalošću - urinarna inkontinencija, često mokrenje, impotencija, menstrualne nepravilnosti;
koža i potkožna masnoća: često - osip na koži; rijetko - svrbež kože; s nepoznatom učestalošću - urtikarija, eksfoliativni dermatitis, patološki gubitak kose, multiformni eritem, fotosenzibilnost, leukocitoklastični kožni vaskulitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
alergijske reakcije: s nepoznatom učestalošću - Quinckeov edem, serumska bolest, anafilaktoidne i anafilaktičke reakcije;
ostale reakcije: rijetko - edem.

Predozirati

Podaci o predoziranju Teknazolom nisu zabilježeni. Tijekom prvog sata pacijent se pere želudac, propisuje aktivni ugljen i provodi druga potrebna simptomatska terapija.

Ne postoji specifični antidot za itrakonazol. Hemodijaliza je neučinkovita za uklanjanje lijeka iz krvi.

posebne upute

Kako bi se spriječila ponovna infekcija, potrebno je poštivati osobnu higijenu i istovremeno provoditi liječenje spolnih partnera. Ne preporučuje se spolni odnos tijekom terapije.

Ako se i nakon završetka liječenja znakovi infekcije i dalje ponavljaju, mikrobiološki se pregled ponavlja kako bi se potvrdila dijagnoza.

U bolesnika s ozbiljnom neutropenijom, Teknazol se može koristiti samo u iznimnim slučajevima (ako je prva linija terapije neučinkovita).

Liječenje itrakonazolom prekida se ako pacijent tijekom liječenja razvije čimbenike rizika za CHF.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nije primijećen učinak Teknazola na psihomotorne sposobnosti čovjeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica je primjena itrakonazola dopuštena samo za sistemske mikoze i u slučajevima kada učinak koji se očekuje od liječenja premašuje mogući rizik za fetus.

Pacijenti reproduktivne dobi tijekom liječenja lijekom trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Eksperimentalne studije pokazale su da je itrakonazol embriotoksičan i uzrokuje razne fetalne abnormalnosti.

Teknazol se ne smije koristiti tijekom dojenja. Ako je potreban Teknazol, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

U djece i adolescenata mlađih od 18 godina terapija itrakonazolom provodi se oprezno (ako je očekivana korist veća od potencijalnog rizika).

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, terapija lijekovima provodi se oprezno, nadzirući koncentraciju itrakonazola u krvi i u skladu s tim prilagođavajući njegovu dozu.

Za kršenja funkcije jetre

Teknazol se koristi s oprezom u slučaju poremećaja funkcije jetre i bolesti jetre. Ako je tijek liječenja dulji od 1 mjeseca, potrebno je redovito nadzirati rad jetre.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici trebaju uzimati Teknazol s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Apsorpcija itrakonazola oslabljena je istodobnom primjenom lijekova koji smanjuju kiselost želučanog soka.

Fenitoin, rifabutin, rifampicin i drugi induktori izoenzima CYP3A4 smanjuju bioraspoloživost itrakonazola, a eritromicin, indinavir, ritonavir, klaritromicin i drugi inhibitori izoenzima CYP3A4 povećavaju ga.

Teknazol pojačava terapijske i nuspojave lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4.

Itrakonazol se s oprezom koristi zajedno s inhibitorima HIV proteaze, neizravnim antikoagulantima, sporim blokatorima kalcijevih kanala, nekim imunosupresivima (takrolimus, ciklosporin, sirolimus), nekim antineoplastičnim sredstvima (trimetreksat, busulfan, vinka alkaloidi, glukokortikosteroidi) budezonid, metilprednizolon, deksametazon) i drugi lijekovi (fentanil, loperamid, alfentanil, dizopiramid, repaglinid, karbamazepin, reboksetin, cilostazol, halofantrin, buspiron, alprazolam, ebastin i intramusolamide).

Analozi

Analozi Teknazola su Itrazol, Irunin, Itraconazole, Itraconazole Sandoz, Orunit, Orungamin, Orungal, Canditral, Rumikoz itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Teknazolu

Prema recenzijama, Teknazol je vrlo učinkovit lijek za lokalne i sustavne gljivične bolesti. Rezultat liječenja uočava se u svim slučajevima i to prilično brzo. Lijek ima širok spektar djelovanja i pacijenti ga obično dobro podnose.

Među nedostacima, najčešće spominjane su visoka cijena lijeka i moguće nuspojave.