Estrolet - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Estrolet

Estrolet: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Estrolet

ATX kod: L02BG04

Aktivni sastojak: letrozol (Letrozol)

Proizvođač: LLC "Nativa" (Rusija); Pharmstandard-UfaVITA (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 901 rubalja.

Kupiti

Estrolet je antineoplastični lijek, inhibitor sinteze estrogena.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: žuta, okrugla, bikonveksna, bijela jezgra (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 3, 6, 9 ili 10 pakiranja, 10, 30, 60, 90 ili 100 kom. U polimernim bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Estroleta).

1 tableta sadrži:

• aktivna tvar: letrozol - 2,5 mg;
• pomoćne komponente: magnezijev aluminometasilikat, natrijeva kroskarmeloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, ludipres (laktoza monohidrat, povidon, krospovidon);
• sastav filmske ljuske: Opadray II žuta 85F32733 (polivinil alkohol, makrogol 3350, titan dioksid, žuti željezni oksid, talk).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Estrolet je antineoplastični lijek koji inhibira sintezu estrogena, čiji je mehanizam djelovanja posljedica svojstva njegove aktivne tvari - letrozola.

Letrozol selektivno inhibira enzim sinteze estrogena, aromatazu, visoko specifičnim kompetitivnim vezanjem na hem citokroma P ₄₅₀, koji je podjedinica aromataze. Kao rezultat antiestrogenog djelovanja letrozola, primjećuje se blokiranje sinteze estrogena i u perifernim i u tumorskim tkivima.

Stvaranje estrogena u postmenopauzalnom razdoblju događa se uglavnom uz sudjelovanje enzima aromataze, koji pretvara androstenedion, testosteron i druge androgene sintetizirane u nadbubrežnim žlijezdama u estron i estradiol. Redoviti unos letrozola u dozi do 5 mg uzrokuje smanjenje koncentracije estradiola, estrona i estron sulfata u plazmi za 75–95% od početne razine. Suzbijanje sinteze estrogena nastavlja se tijekom cijelog razdoblja liječenja.

Primjena Estroleta u rasponu terapijskih doza ne remeti sintezu steroidnih hormona u nadbubrežnim žlijezdama. Tijekom ispitivanja s adrenokortikotropnim hormonom (ACTH) nije bilo kršenja sinteze aldosterona ili kortizola. Nema potrebe za dodatnim propisivanjem mineralokortikoida i glukokortikoida.

Blokada biosinteze estrogena ne uzrokuje nakupljanje androgena, koji su preteča estrogena. Uz to, nije bilo promjena u funkciji štitnjače i lipidnom profilu, kršenju razine luteinizirajućih i folikulo-stimulirajućih hormona u krvnoj plazmi, povećanju učestalosti moždanih udara i infarkta miokarda.

Estrolet ima mali učinak na povećanje učestalosti osteoporoze, ali učestalost prijeloma kosti usporediva je s onom u zdravih ljudi iste dobi.

Korištenje letrozola kao pomoćne terapije u ranim fazama raka dojke smanjuje rizik od recidiva, smanjuje vjerojatnost razvoja sekundarnih tumora i povećava preživljavanje bez bolesti tijekom 5 godina. Produljenom adjuvantnom terapijom letrozolom rizik od recidiva smanjuje se za 42%.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, letrozol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prosječna bioraspoloživost je 99,9%. Istodobnim unosom hrane, stopa apsorpcije je malo smanjena. Maksimalna koncentracija (C _max) letrozola u krvi kod uzimanja tableta natašte postiže se nakon 1 sata i iznosi u prosjeku 129 nmol / l, kada se uzima s hranom - nakon 2 sata (prosječno 98,7 nmol / l). Treba napomenuti da se stupanj apsorpcije letrozola ne mijenja.

Estrolet se može uzimati bez obzira na unos hrane, jer blaga promjena brzine apsorpcije nema klinički značaj.

Vezanje na proteine plazme (uglavnom albumin) iznosi približno 60%. Razina letrozola u eritrocitima doseže 80% koncentracije u krvnoj plazmi. Prividni volumen raspodjele letrozola u ravnoteži je približno 1,87 L / kg. Ravnotežna koncentracija postiže se unutar 14-42 dana s dnevnim unosom od 2,5 mg.

Farmakokinetika djelatne tvari Estrolet je nelinearna, pri duljoj primjeni ne primjećuje se kumulacija.

Letrozol se metabolizira uglavnom djelovanjem izoenzima CYP3A4 i CYP2A6 citokroma P ₄₅₀ uz stvaranje neaktivnog karbinolskog spoja.

Izlučivanje u obliku metabolita događa se prvenstveno putem bubrega i u maloj mjeri kroz crijeva. Konačno poluvrijeme (T _1/2) je 48 sati.

Farmakokinetički parametri letrozola u bolesnika različitih dobnih skupina ili kod zatajenja bubrega ne mijenjaju se.

S umjerenim oštećenjem jetre (težina B na Child-Pugh skali), srednje vrijednosti ukupne koncentracije (AUC) blago se povećavaju, ostajući unutar prihvatljivog raspona. U ozbiljnoj disfunkciji jetre (težina C na Child-Pugh skali) dolazi do povećanja AUC za 95%, a T _1/2 za 187%. Ali, zbog dobre podnošljivosti visokih doza Estroleta (do 10 mg dnevno), u tim slučajevima nije potrebno mijenjati terapijsku dozu letrozola.

Indikacije za uporabu

• rani stadij invazivnog karcinoma dojke (pod uvjetom da stanice imaju hormonske receptore) u žena u postmenopauzi - kao pomoćna terapija;
• rani stadij invazivnog karcinoma dojke u žena u postmenopauzi nakon završetka petogodišnje standardne adjuvantne terapije tamoksifenom;
• uobičajeni hormonski ovisni oblici karcinoma dojke u žena u postmenopauzi - kao terapija prve linije;
• uobičajeni hormonski ovisni oblici karcinoma dojke s progresijom bolesti ili razvojem relapsa nakon prethodne antiestrogenske terapije u žena u postmenopauzi, uključujući one umjetno izazvane.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• endokrini status karakterističan za reproduktivno razdoblje;
• razdoblje trudnoće;
• dojenje;
• dob do 18 godina;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, tablete Estrolet treba koristiti za zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 10 ml / min, teškim zatajenjem jetre (težina C po Child-Pugh ljestvici), nedostatkom laktaze, intolerancijom na laktozu, sindromom malabsorpcije glukoze i galaktoze, istodobnom terapijom lijekovima sredstva s niskim terapijskim indeksom.

Estrolet, upute za uporabu: način i doziranje

Estrolet tablete uzimaju se oralno, bez obzira na obrok.

Preporučena doza: 1 kom. (S 2,5 mg) jednom dnevno tijekom duljeg razdoblja. Trajanje tečaja kada je lijek propisan kao produžena pomoćna terapija je do 5 godina.

Primjenu Estroleta treba prekinuti kada se pojave znakovi napredovanja bolesti.

Za liječenje bolesnika u starijoj dobi, s zatajenjem jetre ili zatajenjem bubrega s CC većom od 10 ml / min, prilagodba doze nije potrebna. Ali imenovanje Estroleta pacijentima s ozbiljnom insuficijencijom jetre (težina C na Child-Pugh ljestvici) zahtijeva stalno praćenje stanja žene.

Nuspojave

• iz mišićno-koštanog sustava: vrlo često - artralgija; često - prijelomi kostiju, osteoporoza, mialgija, bolovi u kostima; rijetko - artritis; učestalost nije utvrđena - sindrom pucanja prsta;
• iz probavnog sustava: često - dispepsija, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor; rijetko - suha usta, stomatitis, bolovi u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih enzima: alanin aminotransferaza (ALT) i aspartat aminotransferaza (ACT); vrlo rijetko - hepatitis;
• dermatološke reakcije: često - pojačano znojenje, alopecija, osip nalik psorijazi, eritematozni, makulopapulozni i / ili vezikularni osip na koži; rijetko - urtikarija, pruritus, suha koža; vrlo rijetko - angioedem, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktičke reakcije;
• iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja, depresija; rijetko - oslabljeni okus, pospanost, razdražljivost, oštećenje pamćenja, tjeskoba, nervoza, nesanica, disestezija, hipestezija, parestezija, sindrom karpalnog kanala, epizode cerebrovaskularne nesreće;
• iz limfnog sustava i krvi: rijetko - leukopenija;
• od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - povišen krvni tlak (BP), tahikardija, lupanje srca, ishemijska bolest srca (zatajenje srca, angina pektoris, infarkt miokarda), tromboembolija, tromboflebitis i površinskih i dubokih vena; rijetko - arterijska tromboza, plućna embolija, moždani udar;
• iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: rijetko - kašalj, otežano disanje;
• iz mokraćnog sustava: rijetko - infekcije mokraćnog sustava, pojačano mokrenje;
• iz genitalija i mliječne žlijezde: rijetko - suhoća iz rodnice, iscjedak iz rodnice, krvarenje iz rodnice, bol u mliječnim žlijezdama;
• na dijelu organa vida: rijetko - iritacija oka, mrena, zamagljen vid;
• drugi: vrlo često - ispiranje lica i / ili tijela, paroksizmalni osjećaj vrućine; često - astenija, povećani umor, anoreksija, periferni edem, malaksalost, povećani apetit, debljanje, hiperkolesterolemija; rijetko - žeđ, suhoća sluznice, smanjenje tjelesne težine, hipertermija (pireksija), bol u žarištima tumora, generalizirani edem.

Predozirati

Simptomi predoziranja estroletom nisu utvrđeni.

Liječenje: ne postoje posebne metode liječenja predoziranja. Preporučuje se imenovanje simptomatske i suportivne terapije. Prikazana je primjena hemodijalize za uklanjanje letrozola iz plazme.

posebne upute

Nuspojave Estroleta obično su povezane sa suzbijanjem sinteze estrogena i blage su do umjerene težine.

Liječenje letrozolom treba biti popraćeno praćenjem gustoće kostiju, a kod ozbiljnih oštećenja jetre (težina C na Child-Pugh skali) - redovitim određivanjem koncentracije kolesterola u krvi.

Začeće se ne smije dopustiti tijekom razdoblja primjene Estroleta, stoga žene u perimenopauzi i ranoj postmenopauzi moraju koristiti pouzdane metode kontracepcije dok se ne uspostavi stabilna hormonska razina u postmenopauzi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog postojećeg rizika od vrtoglavice i opće slabosti, tijekom razdoblja liječenja treba biti oprezan i, ako se pojave neželjeni fenomeni, suzdržati se od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze reakcije, uključujući upravljanje vozilima i mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Estroleta kontraindicirana je tijekom razdoblja trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Primjena Estroleta kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Treba biti oprezan pri propisivanju Estroleta za liječenje bolesnika s zatajenjem bubrega (CC manje od 10 ml / min).

Za kršenja funkcije jetre

Treba biti oprezan pri propisivanju Estroleta za liječenje bolesnika s teškim oštećenjem jetre (težina C na Child-Pugh ljestvici).

Primjena u starijih osoba

Za starije bolesnike prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Nema kliničkih iskustava o istodobnoj primjeni Estroleta s drugim antineoplastičnim sredstvima.

Kombinacija Estroleta s cimetidinom ili varfarinom ne uzrokuje klinički značajne interakcije.

Prema rezultatima istraživanja, letrozol ima inhibitorno djelovanje na izoenzim CYP2A6 citokroma P ₄₅₀, koji ne igra značajnu ulogu u metabolizmu lijekova.

Eksperimentalno je utvrđeno da letrozol u dozi koja uzrokuje stostruki višak vrijednosti ravnotežne koncentracije u plazmi, u kombinaciji s diazepamom (supstratom za CYP2C19), ne suzbija značajno njegov metabolizam. Stoga se smatra malo vjerojatnom klinički značajnom interakcijom Estroleta s izoenzimom CYP2C19.

Preporuča se oprezna primjena lijekova čiji je metabolizam uglavnom povezan s sudjelovanjem izoenzima CYP2A6 i CYP2C19 te s uskim terapijskim indeksom, u kombinaciji s letrozolom.

Analozi

Analozi Estroleta su: Letrozol, Letroza, Letrozol-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Neksazol, Oreta, Femara, Extraza itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Estroletu

Lijek protiv raka Estrolete razvijen je i proizvodi se u okviru Federalnog ciljnog programa (FTP) "Strategija razvoja farmaceutske industrije Ruske Federacije za razdoblje do 2020. godine", usmjerenog na supstituciju uvoza popularnim lijekovima. Budući da se generički lijek počeo izdavati ne tako davno, a iskustvo njegove primjene još uvijek je malo, u ovom trenutku praktički nema recenzija o Estroletu od pacijenata i liječnika.

Vjerojatno, budući da se proizvodi u Rusiji, lijek će se prepisivati prvenstveno na povlaštenom i besplatnom odmoru.

Cijena Estroleta u ljekarnama

Cijena Estroleta za pakiranje koje sadrži 30 tableta može se kretati od 1065 rubalja.

Estrolet: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Estrolet 2,5 mg filmom obložene tablete 30 kom. 901 RUB Kupiti

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!