Aminophylline

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Aminophylline: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Aminophyllin

ATX kod: R03DA05

Aktivni sastojak: aminofilin (aminofilin)

Proizvođač: Krakow Pharmaceutical Plant (Poljska), Remedica Ltd (Cipar), Borisov pogon medicinskih proizvoda, JSC (Republika Bjelorusija)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Aminofilin je antiastmatično sredstvo, antispazmodično, bronhodilatacijsko i vazodilatacijsko djelovanje.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja oslobađanja:

tablete (10 kom. u paketu);
otopina za intravensku primjenu 2,4% (u ampulama od 5 ili 10 ml, 10 ampula u konturnom pakiranju, 1 ili 2 pakiranja u kartonskoj kutiji);
rektalne čepiće (6 kom. u blisteru, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Aminophylline.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aminofilin je bronhodilatator, PDE (fosfodiesteraza) inhibitor. Tvar je etilendiaminska sol teofilina, koja olakšava topljivost i pomaže povećati apsorpciju.

Ima bronhodilatacijski učinak, što je najvjerojatnije posljedica izravnog opuštajućeg učinka na glatke mišiće krvnih žila pluća i respiratornog trakta. Pretpostavlja se da je taj učinak povezan sa selektivnim potiskivanjem aktivnosti određenih PDE-a. To dovodi do povećanja unutarstanične koncentracije cAMP (ciklički adenozin monofosfat). Kao rezultat provedenih studija utvrđeno je da glavna uloga vjerojatno pripada izozimima tipa III i IV. Kada se suzbije aktivnost ovih izoenzima, mogu se primijetiti neke nuspojave aminofilina (teofilina), uključujući povraćanje, tahikardiju i arterijsku hipotenziju. Tvar blokira purinske (adenozinske) receptore, što može biti jedan od čimbenika koji utječe na bronhije.

Smanjuje hiperreaktivnost dišnih putova, što je povezano s kasnom fazom reakcije uslijed udisanja alergena. Postoje dokazi da aminofilin u perifernoj krvi povećava aktivnost i broj T-supresora.

Tvar stimulira respiratorni centar i kontrakciju dijafragme, povećava mukocilijarni klirens, poboljšava funkciju interkostalnih i respiratornih mišića te alveolarnu ventilaciju. Zajedno, ti učinci dovode do smanjenja učestalosti i težine epizoda apneje. Zbog normalizacije respiratorne funkcije, krv je zasićena kisikom i koncentracija ugljičnog dioksida opada. U uvjetima hipokalemije pojačava ventilaciju.

Aminofilin djeluje stimulirajuće na aktivnost srca, povećava snagu i učestalost kontrakcija srca, koronarni protok krvi i potrebu za kisikom u miokardu. Istodobno dolazi do smanjenja tonusa krvnih žila (uglavnom žila mozga, bubrega i kože).

Ima periferni venodilatacijski učinak, smanjuje tlak u plućnoj cirkulaciji i plućno-vaskularni otpor. U velikim dozama djeluje epileptogeno.

Ostali učinci aminofilina:

širenje ekstrahepatičnog bilijarnog trakta;
stabilizacija membrane mastocita, inhibicija oslobađanja medijatora alergijskih reakcija;
povećani bubrežni protok krvi (ima blago diuretsko svojstvo);
inhibicija agregacije trombocita, povećanje otpornosti eritrocita na deformacije (poboljšanje reoloških svojstava krvi), smanjenje stvaranja tromba i normalizacija mikrocirkulacije;
povećana kiselost želučanog soka (tokolitički učinak).

Farmakokinetika

Aminofilin se u tijelu metabolizira pri fiziološkim vrijednostima pH, uz oslobađanje slobodnog teofilina. Bronhodilatacijski učinak razvija se pri koncentraciji teofilina u plazmi u rasponu od 0,01-0,02 mg / ml. Koncentracija veća od 20 mg / ml smatra se otrovnom. Pri nižoj koncentraciji (0,005–0,01 mg / ml) ostvaruje se uzbudljiv učinak na respiratorni centar.

Razina vezanja teofilina na proteine plazme iznosi približno 40%. U odraslih je ta brojka ~ 60%, u novorođenčadi i bolesnika s cirozom jetre ~ 36%. Prodire kroz placentnu barijeru (koncentracija seruma u krvi fetusa nešto je veća od koncentracije majke). Tvar se izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam teofilina događa se u jetri. U proces je uključeno nekoliko izoenzima citokroma P ₄₅₀, najvažniji je CYP1A2. Rezultat su 1-metil-mokraćna kiselina, 1,3-dimetil-mokraćna kiselina i 3-metilksantin. Izlučivanje ovih metabolita događa se mokraćom. U odraslih se 10% tvari izlučuje nepromijenjeno. U novorođenčadi, zbog nezrelosti putova njegovog daljnjeg metabolizma, većina se izlučuje u obliku kofeina, 50% - nepromijenjenog.

Značajna individualna varijabilnost u brzini metabolizma teofilina u jetri uzrok je izraženih razlika u vrijednostima klirensa, T _1/2 (poluvrijeme), koncentracija u plazmi. Na metabolizam jetre utječu sljedeći čimbenici: dob, ovisnost o pušenju duhana, unos prehrane i popratni lijekovi.

U nepušača s bronhijalnom astmom bez značajnih patoloških promjena u drugim sustavima i organima, T _1/2 teofilina je 6-12 sati, u pušača - od 4 do 5 sati, u djece - od 1 do 5 sati, kod novorođenčadi i nedonoščadi - u roku od 10-45 sati. U starijih bolesnika i bolesnika sa zatajenjem srca ili bolestima jetre povećava se vrijednost T _1/2 teofilina.

Kod zatajenja srca, kroničnog alkoholizma, disfunkcije jetre, plućnog edema, kronične opstruktivne bolesti pluća, klirens se smanjuje.

Etilendiamin nema utjecaja na farmakokinetičke parametre teofilina.

Indikacije za uporabu

Otopina za injekciju aminofilina koristi se kao sredstvo za monoterapiju ili kao dodatno sredstvo u kombiniranoj terapiji u liječenju sljedećih bolesti:

Apneja novorođenčadi;
Status asthmaticus;
Ishemijski poremećaji cerebralne cirkulacije;
Edematozni sindrom bubrežne geneze;
Zatajenje lijeve klijetke, praćeno poremećajem disanja tipa Cheyne-Stokes i bronhospazmom;
Akutno i kronično zatajenje srca.

Supozitoriji i tablete Aminophylline propisani su za liječenje:

Apneja za vrijeme spavanja;
Hipertenzija u plućnoj cirkulaciji;
Bronho-opstruktivni sindrom različitog podrijetla, uključujući bronhijalnu astmu, kroničnu opstruktivnu plućnu bolest;
Kronično i akutno zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Primjena Aminophylline je kontraindicirana:

S ozbiljnom arterijskom hiper- ili hipotenzijom;
S tahiaritmijama;
Na pozadini čira na želucu i dvanaesniku u akutnoj fazi;
S hiperacidnim gastritisom;
U pozadini teških kršenja jetre i bubrega;
S epilepsijom;
S hemoragičnim moždanim udarom;
S krvarenjem u mrežnicu;
Istodobno s efedrinom u djece;
U slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka, kao i na druge derivate ksantina: kofein, pentoksifilin, teobromin.

U liječenju novorođenačke apneje lijek se daje kroz nazogastričnu sondu.

Imenovanje otopine aminofilina djeci mlađoj od 3 godine, produljenim oralnim oblicima - do 12 godina je kontraindicirano. Lijek u obliku rektalnih čepića nije propisan za djecu.

Relativne kontraindikacije (Aminophylline se koristi s oprezom, pod liječničkim nadzorom):

oštećenje bubrega i jetre;
trudnoća i dojenje;
starija dob.

Aminophylline, upute za uporabu: način i doziranje

Režim doziranja aminofilina postavlja liječnik pojedinačno, ovisno o dobi, indikacijama, kliničkoj situaciji, shemi i načinima primjene, kao i ovisnosti o nikotinu.

Intravenski aminofilin daje se polako (2 ml / minutu) 1-3 puta dnevno u dozi od 4-6 mg / kg.

Za oralnu primjenu početna doza je 1 tableta dnevno, podijeljena u 2 dijela (interval između doza - 12 sati). Doza se povećava svaka 3 dana dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. Smanjene doze koriste se u pozadini kroničnog zatajenja srca i jetre, akutne upale pluća, virusnih infekcija, kao i kod starijih osoba.

Odraslima se rektalno propisuje 1 čepić do 2 puta dnevno, za djecu brzinom od 7 mg / kg jednokratno, maksimalno 15 mg / kg dnevno.

Nuspojave

Korištenje Aminophylline može dovesti do razvoja poremećaja na dijelu tjelesnih sustava, koji se u većini slučajeva očituju kao:

Tahikardija, lupanje srca, aritmije, kardialgija, smanjeni krvni tlak, povećana učestalost napada angine;
Nesanica, vrtoglavica, tjeskoba, razdražljivost, glavobolja, uznemirenost, tremor;
Svrbež kože, osip na koži, vrućica;
Povraćanje, gastralgija, proljev, mučnina, žgaravica, gastroezofagealni refluks, pogoršanje peptične ulkusne bolesti;
Povećana količina urina, bolovi u prsima, crvenilo, tahipneja, hematurija, albuminurija, hipoglikemija, pojačano znojenje.

Rektalnom primjenom Aminophylline može se razviti proktitis i iritacija rektalne sluznice.

Dugotrajnom terapijom može doći do smanjenja apetita.

Ozbiljnost nuspojava ovisi o uzetoj dozi.

Predozirati

Glavni simptomi: ventrikularne aritmije, nesanica, fotofobija, anksioznost, generalizirane konvulzije, tahipneja, bolovi u epigastričnoj regiji, anoreksija, proljev, povraćanje, mučnina, gastrointestinalna krvarenja, tahikardija, ispiranje lica.

Terapija: ukidanje Aminophylline-a, poticanje izlučivanja tvari iz tijela (propisati ispiranje želuca, prisilnu diurezu, hemosorpciju, plazmasorpciju, peritonealnu dijalizu, hemodijalizu); simptomatsko liječenje.

posebne upute

Potreban je oprez kada se koristi istodobno s antikoagulansima, kao i s drugim derivatima purina ili teofilina.

Tijekom liječenja ne preporučuje se konzumacija velike količine pića ili hrane s kofeinom.

Treba izbjegavati kombiniranu uporabu s beta-blokatorima i otopinom glukoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Aminofilin tijekom trudnoće / dojenja može se koristiti samo u slučajevima kada očekivana korist od terapije premašuje mogući rizik.

Teofilin prelazi placentnu barijeru. Terapija aminofilinom u trudnica može rezultirati potencijalno štetnim koncentracijama teofilina i kofeina u plazmi u krvi novorođenčeta. Za stanje novorođenčadi čije su majke primale aminofilin tijekom trudnoće (posebno tijekom trećeg tromjesečja), potrebno je uspostaviti liječnički nadzor kako bi se kontrolirali mogući simptomi opijenosti teofilinom.

Teofilin se izlučuje u majčino mlijeko. Korištenje lijeka od strane dojilje može izazvati razdražljivost djeteta.

Djetinjstvo

Kontraindicirano je propisivanje injekcija Aminophylline djeci mlađoj od 3 godine, produljenim oralnim oblicima - do 12 godina. U obliku rektalnih čepića, lijek se ne propisuje djeci.

S oštećenom funkcijom bubrega

ozbiljna bubrežna disfunkcija: terapija je kontraindicirana;
bubrežno oštećenje: Aminophylline treba koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

ozbiljna disfunkcija jetre: terapija je kontraindicirana;
oštećenje jetre: Aminofilin treba koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici Aminophylline se propisuje pod liječničkim nadzorom. Možda će biti potrebno smanjenje doze.

Interakcije s lijekovima

Učinak lijekova / tvari na intenzitet djelovanja aminofilina:

smanjenje (zbog povećanog klirensa aminofilina): fenobarbital, rifampicin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazoni, fenitoin; intenzitet se također smanjuje kod pacijenata koji puše;
porast (zbog smanjenja klirensa aminofilina): antibiotici iz makrolidne skupine, linkomicin, kinoloni, alopurinol, beta-blokatori, cimetidin, disulfiram, fluvoksamin, hormonski kontraceptivi za oralnu primjenu, izoprenalin, viloksazin; intenzitet se također povećava kada se koristi istovremeno s cijepljenjem protiv gripe.

Ostale moguće interakcije:

beta-blokatori, litijevi pripravci: međusobno smanjenje djelovanja;
simpatomimetika: međusobno pojačavanje djelovanja;
enterosorbenti, lijekovi s antidijarejskim djelovanjem: smanjena apsorpcija aminofilina;
derivati ksantina: uzajamno potenciranje hipokalemije zbog djelovanja stimulatora β ₂ -adrenoreceptora, diuretika i kortikosteroida;
kisele otopine: farmaceutska nekompatibilnost.

Analozi

Analozi aminofilina su:

Prema aktivnoj tvari - Eufillin i Aminophyllin-Eskom;
Po mehanizmu djelovanja - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Uvjeti skladištenja

Lijek u obliku otopine za injekcije čuva se 3 godine na temperaturi od 5-20 ° C, a za tablete 5 godina na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Aminophyllineu

Nema recenzija o Aminophyllineu, što je zbog nedostatka lijeka u ljekarnama.

Cijena za Aminophylline u ljekarnama

Cijena Aminophylline nije poznata, jer nije dostupan u ljekarničkim lancima.

Analog lijeka - Euphyllin, njegov je trošak: tablete od 150 mg (u pakiranju od 30 kom.) - 11–21 rubalja, otopina za intramuskularnu primjenu od 24 mg / ml (u pakiranju od 10 ampula od 10 ml) - 41–52 rubalja.