Plavix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Plavix: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Plavix

ATX kod: B01AC04

Aktivni sastojak: klopidogrel (Clopidogrel)

Proizvođač: Sanofi-Winthrop Industrie (Francuska)

Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 799 rubalja.

Kupiti

Plavix je lijek koji se koristi za smanjenje stvaranja tromba inhibiranjem agregacije trombocita.

Oblik i sastav izdanja

Plavix se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta:

doziranje od 75 mg: blago bikonveksno, okruglo, ružičasto, s ugraviranom oznakom "I I7I" na jednoj i "75" na drugoj strani (7 ili 14 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 blistera; 10 kom u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 10 blistera);
doziranje 300 mg: duguljasto, ružičasto, s utisnutom oznakom "1332" na jednoj i "300" - s druge strane (10 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 3 blistera).

1 tableta sadrži:

aktivne tvari: klopidogrel hidrogen sulfat u obliku II - 97,875 ili 391,5 mg (što odgovara sadržaju 75, odnosno 300 mg klopidogrela);
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza (s malim udjelom vode, 90 mikrona), makrogol 6000, hidrogenirano ricinusovo ulje, manitol, nisko supstituirana hiproloza;
filmska ljuska: ružičasta opadrija [hipromeloza, laktoza monohidrat, triacetin, titan-dioksid (E171), željezo-boja crveni oksid (E172)], karnauba vosak.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Klopidogrel je predlijek u kojem je jedan od metabolita aktivan i inhibira agregaciju (agregaciju) trombocita. Ovaj metabolit klopidogrela selektivno inhibira vezanje adenozin difosfata (ADP) na P2Y12 receptor na površini trombocita i daljnju aktivaciju kompleksa glikoproteina IIb / IIIa posredovanog ADP-om. Kao rezultat, blokirana je agregacija trombocita, koja zbog nepovratnog vezanja, tijekom preostalog životnog ciklusa (približno 7–10 dana), gubi osjetljivost na ADP stimulaciju.

Proces obnavljanja normalne funkcije trombocita odvija se brzinom koja odgovara brzini njihovog obnavljanja. Također, supresija adhezije trombocita koju uzrokuju drugi agonisti događa se blokiranjem oslobođenog ADP-a njihove povećane aktivacije. Budući da se stvaranje aktivnog metabolita klopidogrela događa uz sudjelovanje izoenzima sustava P450, od kojih se neki mogu razlikovati u polimorfizmu, a suzbijaju se drugim lijekovima, možda se neće primijetiti odgovarajuća inhibicija agregacije trombocita u svih bolesnika.

Svakodnevnom primjenom klopidogrela u dozi od 75 mg, od prvog dana primjene, utvrđuje se značajna, ADP-inducirana inhibicija agregacije trombocita, koja se postupno povećava tijekom 3-7 dana i doseže konstantnu razinu. U ravnotežnom stanju lijeka, agregacija trombocita inhibira se u prosjeku za 40-60%. Otprilike 5 dana nakon završetka terapije bilježe se početna razina adhezije trombocita i trajanje krvarenja.

U procesu male komparativne studije farmakodinamičkih učinaka klopidogrela u muškaraca i žena, potonji je pokazao manje potiskivanje ADP-inducirane agregacije trombocita, međutim, nisu zabilježene razlike u produljenju vremena krvarenja. U velikom kontroliranom ispitivanju CAPRIE [klopidogrel naspram acetilsalicilne kiseline (ASA) u bolesnika s prijetnjom ishemijskih komplikacija], u muškaraca i žena, učestalost kliničkih ishoda, nuspojava i odstupanja kliničkih laboratorijskih parametara od norme bile su jednake.

Klopidogrel sprječava razvoj aterotromboze u pozadini bilo koje lokalizacije aterosklerotičnih vaskularnih lezija, uključujući lezije koronarnih, cerebralnih ili perifernih arterija.

Prema kliničkim studijama ACTIVE-A, u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom koji nisu u mogućnosti uzimati neizravne antikoagulanse i ako imaju barem jedan čimbenik rizika za vaskularne komplikacije, klopidogrel u kombinaciji s ASK, u usporedbi sa samo ASK, smanjio je ukupni rizik od novih ishemijski događaji [kombinirani pokazatelj infarkta miokarda (MI), moždanog udara, sistemske trombembolije izvan žila središnjeg živčanog sustava ili vaskularne smrti] uglavnom smanjenjem rizika od moždanog udara.

S nedavnim MI, moždanim udarom ili dijagnosticiranom okluzivnom bolešću perifernih arterija, uzimanje Plavixa u dnevnoj dozi od 75 mg značajno smanjuje rizik od ishemijskih komplikacija. Najveća djelotvornost u takvim slučajevima opaža se u bolesnika s okluzivnom bolešću perifernih arterija, osobito u kombinaciji s infarktom miokarda u anamnezi, kao i u bolesnika mlađih od 75 godina.

U bolesnika s akutnim koronarnim sindromom bez povišenja segmenta ST (MI, nestabilna angina pektoris), Plavix se uzima u početnoj dozi od 300 mg, a zatim 75 mg dnevno u kombinaciji s ASK (75–325 mg jednom dnevno) i drugim standardnim terapijama, bez obzira na istodobne tretmane [sredstva za snižavanje lipida, terapija heparinom, β-blokatori, blokatori glikoproteina IIb / IIIa, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE)], značajno smanjuje ukupni rizik od novih ishemijskih događaja za 17% uz konzervativno liječenje, za 29% - nakon izvođenje perkutane transluminalne koronarne angioplastike (PTCA) sa ili bez stentiranja i za 10% nakon premosnice koronarne arterije.

U bolesnika s akutnim infarktom miokarda s povišenjem ST segmenta, primjena Plavixa tijekom prvih 12 sati infarkta miokarda u punoj dozi od 300 mg, a zatim 75 mg na dan, u kombinaciji s ASK (utovarna doza od 150–325 mg, zatim 1 put dnevno, 75 –162 mg) i fibrinolitički (ako je potrebno - s heparinom), smanjuje ukupnu brzinu okluzije infarkta ovisne koronarne arterije, otkrivenu pri otpustu iz bolnice, razvoj ponovljenog infarkta miokarda ili smrti.

U bolesnika s akutnim infarktom miokarda, depresijom ST segmenta, povišenjem ST segmenta, blokom lijevog snopa, primjena Plavixa u dnevnoj dozi od 75 mg u kombinaciji s ASA 162 mg jednom dnevno pomaže smanjiti učestalost smrtnih slučajeva iz bilo kojeg razloga i kombiniranu učestalost moždani udar, prvi ponovljeni infarkt miokarda i smrt.

Farmakokinetika

Nakon jednokratne oralne primjene i tijekom primjene Plavixa u dozi od 75 mg, bilježi se brza apsorpcija djelatne tvari. Maksimalna koncentracija (C _max) nepromijenjenog klopidogrela u plazmi (2,2–2,5 ng / ml) uočava se približno 45 minuta nakon oralne primjene. Po količini izlučenih metabolita klopidogrela u urinu može se zaključiti da se apsorbira najmanje 50% unesene tvari. Klopidogrel i njegov glavni neaktivni metabolit koji cirkulira u krvi reverzibilno se vežu za proteine plazme in vitro za 98%, odnosno 94%. Ova veza ostaje nezasićena i ne postiže koncentraciju od 100 mg / ml.

Metabolička transformacija klopidogrela događa se u jetri, in vitro i in vivo, odvija se na dva načina:

Hidrolizom s enzimima esteraze, stvaranjem inertnog derivata karboksilne kiseline (pokriva 85% svih metabolita koji cirkuliraju u plazmi).
Uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450. Prvo, tijekom biotransformacije klopidogrela nastaje intermedijarni metabolit 2-okso-klopidogrel, čiji daljnji metabolizam dovodi do pojave aktivnog metabolita klopidogrela, njegovog derivata tiola. In vitro, ovaj metabolit uglavnom tvori izoenzim CYP2C19 i neki drugi izoenzimi, uključujući CYP3A4, CYP2B6 i CYP1A2.

Aktivni tiolni metabolit klopidogrela, izoliran u ispitivanjima in vitro, brzo se i nepovratno veže na receptore trombocita, čime inhibira agregaciju potonjih. Nakon jedne doze Plavixa u dozi od 300 mg, C _max tiolskog derivata klopidogrela dva je puta veći od onog nakon 4 dana primjene lijeka u dozi održavanja od 75 mg. C _{max se} postiže 30-60 minuta nakon uzimanja lijeka.

Unutar 120 sati nakon oralne primjene klopidogrela obilježenog 14C, oko 50% primljene doze izlučuje se kroz bubrege urinom, a oko 46% kroz crijeva s izmetom. Nakon uzimanja 75 mg Plavixa, poluvijek (T _1/2) klopidogrela iznosi približno 6 sati. Jednom i ponovljenom uporabom doza aktivne tvari, T _1/2 njegovog glavnog neaktivnog metabolita koji cirkulira u krvi je 8 sati.

Farmakogenetika

Aktivni i intermedijarni metaboliti (2-oksoklopidogrel) klopidogrela proizvode se uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19. Antitrombocitni učinak i farmakokinetika aktivnog metabolita klopidogrela, prema rezultatima ex vivo ispitivanja agregacije trombocita, ovise o genotipu izoenzima CYP2C19.

Funkcionalni metabolizam u potpunosti odgovara alelu gena CYP2C19 * 1, a nefunkcionalni aleli uključuju CYP2C19 * 3 i CYP2C19 * 2. Prisutnost potonjeg dovodi do pogoršanja metaboličkog procesa kod većine predstavnika kavkaske (85%) i mongoloidne (99%) rase. Ostali aleli povezani s odsutnošću / smanjenjem metabolizma mnogo su rjeđi, poput CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 i * 8. Sa slabom aktivnošću izoenzima CYP2C19, pacijenti imaju dva od gore navedenih nefunkcionalnih alela. Prema objavljenim podacima, genotipovi CYP 2C19 odgovorni za smanjeni metabolizam nalaze se u 2% bijelaca, 4% negroida i 14% Kineza.

Sada su dostupni posebni testovi za određivanje pacijentovog genotipa CYP 2C19.

Procjena učinka genotipa CYP2C19 na kliničke rezultate u bolesnika koji su uzimali klopidogrel tijekom randomiziranih, prospektivnih, kontroliranih studija nije provedena.

Prevalencija alela gena CYP2C19 koji uzrokuju srednje i nisko djelovanje ovog izoenzima ovisi o rasi. Ograničeni literaturni podaci o njihovoj prevalenciji u bolesnika mongoloidne rase ne dopuštaju nam da procijenimo klinički značaj genotipizacije izoenzima CYP2C19 u njih za pojavu ishemijskih komplikacija.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Plavix se preporučuje za uporabu (u kombinaciji s ASA) za sprečavanje aterotrombotičnih komplikacija u prisutnosti akutnog koronarnog sindroma:

s povišenjem ST segmenta (akutni infarkt miokarda), kao i za dozu od 75 mg - uz terapiju lijekovima i mogućnost trombolize;
bez povišenja segmenta ST (MI bez Q vala ili nestabilna angina pektoris), uključujući nakon stentiranja tijekom perkutane koronarne intervencije.

Plavix 75 mg dodatno je indiciran za sljedeće svrhe:

prevencija aterotrombotičnih komplikacija u bolesnika koji su podvrgnuti infarktu miokarda (u razdoblju od nekoliko do 35 dana nakon njegovog početka), ishemijskog moždanog udara (u razdoblju od 7 dana do 6 mjeseci nakon njegovog početka) ili kod osoba kojima je dijagnosticirana okluzivna bolest perifernih arterija;
prevencija trombemboličkih i aterotrombotičnih komplikacija, uključujući moždani udar, u prisutnosti atrijalne fibrilacije (atrijalne fibrilacije), uključujući pacijente s atrijalnom fibrilacijom koji imaju malu vjerojatnost krvarenja, barem jedan čimbenik rizika za vaskularne komplikacije i prisutnost kontraindikacija za uporabu neizravnih antikoagulansa (u kombinaciji s ASK).

Kontraindikacije

Apsolutno:

dob do 18 godina;
akutna krvarenja, uključujući intrakranijalno krvarenje ili krvarenje iz peptičnog čira;
teška disfunkcija jetre;
sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze, nasljedna intolerancija na galaktozu;
trudnoća i razdoblje dojenja;
preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju drugu dodatnu komponentu lijeka.

Relativno (tablete Plavix koristite s velikim oprezom):

zatajenje bubrega;
umjereni stupanj zatajenja jetre, u kojem se može pogoršati sklonost krvarenju;
bolesti kod kojih postoji tendencija krvarenja (uglavnom gastrointestinalnog ili intraokularnog), a posebno uz istodobnu uporabu lijekova koji mogu izazvati nedostatke na sluznici probavnog trakta, poput ASK i nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), uključujući selektivne inhibitore COX-2 (zbog činjenice da klopidogrel povećava vrijeme krvarenja);
niska aktivnost izoenzima CYP2C19;
prisutnost povećanog rizika od krvarenja zbog operacije, traume ili drugih patoloških stanja, kao i kod bolesnika koji uzimaju heparin, varfarin, inhibitore glikoproteina IIb / IIIa, ASA, NSAID i druge lijekove čija je terapija povezana s prijetnjom krvarenja, selektivna inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI);
kombinacija sa sredstvima povezanim sa supstratima izoenzima CYP2C8 (paklitaksel, repaglinid) zbog rizika od povećanja njihove koncentracije u plazmi;
nedavno pretrpjela prolaznu cerebrovaskularnu nesreću ili ishemijski moždani udar (u kombinaciji s ASK);
hematološke (neutropenija, trombocitopenija) i alergijske reakcije (osip, angioedem) na druge tienopiridine (tiklopidin, prasugrel), zbog rizika od unakrsnih hematoloških i alergijskih reakcija (preporučuje se praćenje).

Upute za uporabu Plavixa: način i doziranje

Plavix se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Kao početna doza, bolesnicima s akutnim koronarnim sindromom propisuju se tablete u dozi od 300 mg; tijekom terapije održavanja koriste se tablete Plavix od 75 mg.

Preporučeni režim doziranja Plavixa, ovisno o indikacijama:

akutni koronarni sindrom bez povišenja segmenta ST (MI bez Q vala na EKG-u ili nestabilna angina): uzmite jednu dozu od 300 mg, a zatim nastavite s terapijom, uzimajući 75 mg jednom dnevno i kombinirajući s ASA u dnevnoj dozi od 75-325 mg; s obzirom na činjenicu da uporaba ASA u velikim dozama pogoršava rizik od krvarenja, za ovu indikaciju preporučuje se uzimanje u dozi koja ne prelazi 100 mg; maksimalni terapijski učinak zabilježen je 3 mjeseca nakon početka prijema, tečaj je do 12 mjeseci;
akutni koronarni sindrom s povišenjem ST segmenta (akutni infarkt miokarda s povišenjem ST segmenta): uzimati 75 mg jednom dnevno s početnim unosom pojedinačne doze od 300 mg u kombinaciji s ASK i tromboliticima (ili bez njih); kombinirano liječenje započinje odmah nakon pojave prvih simptoma lezije, tečaj je najmanje 4 tjedna; kod liječenja bolesnika starijih od 75 godina nije propisana puna doza klopidogrela; djelotvornost kombinacije klopidogrela i ASA tijekom 4 tjedna kod ove indikacije nije proučavana;
ishemijski moždani udar, MI, dijagnosticirana okluzivna bolest perifernih arterija: uzimajte tablete Plavix 75 mg jednom dnevno;
atrijalna fibrilacija: uzimajte 75 mg jednom dnevno, u kombinaciji s klopidogrelom, trebali biste započeti, a zatim nastaviti uzimati ASK u dnevnim dozama od 75-100 mg.

Ako se propusti sljedeća doza, ako je prošlo manje od 12 sati od trenutka kada je trebala biti korištena, propuštenu dozu morate odmah uzeti, a sljedeću u uobičajeno vrijeme. Ako je od propuštene doze prošlo više od 12 sati, preporučuje se uzimanje sljedeće redovite doze u uobičajeno vrijeme (bez udvostručavanja).

Genetski određena smanjena aktivnost izoenzima CYP2C19 obično je povezana s slabljenjem antiagregacijskog učinka klopidogrela. Način korištenja visokih doza (600 mg - opterećenje, a zatim 150 mg - doza održavanja 1 puta dnevno svaki dan) s niskom aktivnošću ovog izoenzima povećava antitrombocitni učinak tvari. Međutim, optimalni režim doziranja Plavixa trenutno nije utvrđen za pacijente s genetski određenim smanjenim metabolizmom u studijama koje ocjenjuju kliničke ishode.

Nuspojave

Sigurnost Plavixa utvrđena je u kliničkim ispitivanjima koja su uključivala više od 44 000 pacijenata, od kojih je 12 000 dobivalo lijek godinu dana ili više. Podnošljivost klopidogrela u dnevnoj dozi od 75 mg u studiji CAPRIE općenito je bila u skladu s tolerancijom na ASA u dozi od 325 mg dnevno, bez obzira na spol, dob i rasu pacijenata.

Slijede klinički značajni neželjeni učinci koji su zabilježeni tijekom razdoblja ispitivanja:

živčani sustav: rijetko - vrtoglavica, glavobolja, parestezija; rijetko - vrtoglavica;
probavni sustav: često - bolovi u trbuhu, proljev, dispepsija; rijetko - povraćanje, nadutost, mučnina, zatvor, čir na dvanaesniku, gastritis, čir na želucu;
hematopoetski sustav: rijetko - smanjenje broja trombocita / neutrofila u perifernoj krvi, eozinofilija, leukopenija;
sustav zgrušavanja krvi: rijetko - produljenje vremena krvarenja;
dermatološke reakcije: rijetko - svrbež, osip.

Nuspojave registrirane na temelju podataka iz postmarketinškog iskustva s primjenom Plavixa (s nepoznatom učestalošću):

hematopoetski sustav: aplastična pancitopenija / anemija, granulocitopenija, agranulocitoza, stečena hemofilija A, trombotička trombocitopenična purpura;
hemoragični poremećaji: neka ozbiljna krvarenja, u većini slučajeva poput mišićno-koštanog, potkožnog, očnog krvarenja (u tkivima i mrežnici oka, konjunktiva), krvarenja iz respiratornog trakta (plućno krvarenje, hemoptiza), krvarenje iz nosa, hematurija, krvarenje iz postoperativnih rana; slučajevi fatalnih krvarenja (uglavnom intrakranijalna ili retroperitonealna krvarenja, gastrointestinalna krvarenja);
probavni sustav: stomatitis, pankreatitis, kolitis (uključujući limfocitni ili ulcerozni kolitis), hepatitis (neinfektivni), akutno zatajenje jetre;
dišni sustav: bronhospazam, intersticijska / eozinofilna upala pluća;
kardiovaskularni sustav: snižavanje krvnog tlaka, vaskulitis;
mišićno-koštani sustav: artralgija, mijalgija, artritis;
reproduktivni sustav i mliječna žlijezda: ginekomastija;
mokraćni sustav: glomerulonefritis;
alergijske reakcije: serumska bolest, anafilaktoidne reakcije; unakrsne alergijske / hematološke reakcije s drugim tienopiridinima (tiklopidin, prasugrel);
živčani sustav: poremećaji u percepciji okusa;
mentalni poremećaji: halucinacije, zbunjenost;
dermatološke reakcije: pruritus, eritematozni / makulopapularni / eksfoliativni osip, urtikarija, angioedem, bulozni dermatitis (Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza), akutne generalizirane egzantemske preosjetljive pustule, sindrom lijeka za ekcem eozinofilija i sistemske manifestacije (DRESS sindrom);
laboratorijski i instrumentalni podaci: odstupanje od norme laboratorijskih pokazatelja funkcionalnog stanja jetre, porast razine kreatinina u krvi;
opći poremećaji: vrućica.

Predozirati

Simptom predoziranja Plavixom može biti produljenje razdoblja krvarenja i daljnje komplikacije u obliku krvarenja. Protuotrov za klopidogrel nije poznat.

S razvojem krvarenja poduzimaju se odgovarajuće terapijske mjere. Za brzo oporavak produljenog vremena krvarenja, ako je potrebno, propisana je transfuzija trombocita.

posebne upute

Tijekom liječenja Plavixom, posebno tijekom prvih tjedana tečaja i / ili nakon invazivnih kardioloških zahvata ili operacija, potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta kako bi se utvrdili svi mogući znakovi krvarenja, uključujući latentna.

Zbog postojećeg rizika od krvarenja i hematoloških nuspojava, kada se u pozadini primjene Plavixa pojave karakteristični simptomi, koji ukazuju na moguće krvarenje, potrebno je odmah napraviti klinički test krvi, analizu funkcionalne aktivnosti trombocita, uspostaviti aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme (APTT), broj trombocita i drugi. potrebna ispitivanja.

S predstojećom planiranom kirurškom intervencijom, ako nema potrebe za antitrombocitnim učinkom, Plavix treba prekinuti 5-7 dana prije operacije.

Pacijente treba obavijestiti da će tijekom razdoblja liječenja lijekom (kada se liječi monoterapijom ili u kombinaciji s ASK-om) trebati više vremena nego što je uobičajeno da zaustave krvarenje te da trebaju obavijestiti svog liječnika o bilo kakvom razvoju neobičnog krvarenja (prema mjestu / trajanju) … Također biste trebali obavijestiti svog liječnika (uključujući stomatologa) o uzimanju klopidogrela prije bilo kakve operacije i prije početka bilo kojeg novog lijeka.

Vrlo rijetko, nakon uzimanja Plavixa (ponekad čak i kratkotrajnog), bilo je slučajeva trombotičke trombocitopenične purpure (TTP), koja se očituje poremećajima poput trombocitopenije i mikroangiopatske hemolitičke anemije u kombinaciji s neurološkim manifestacijama, funkcionalnim oštećenjem bubrega ili vrućicom. Budući da je TTP potencijalno životno opasno stanje, kad se dogodi, potrebne su hitne terapijske mjere, uključujući imenovanje plazmafereze.

S nedavnom prolaznom cerebrovaskularnom nesrećom ili moždanim udarom i visokim rizikom od ponavljajućih ishemijskih komplikacija, kombinirana primjena klopidogrela i ASA dovodi do povećane učestalosti velikih krvarenja. Takvo kombinirano liječenje treba provoditi s krajnjim oprezom i samo s dokazanim kliničkim prednostima njegovog imenovanja.

Tijekom terapije zabilježeni su slučajevi stečene hemofilije. Ako je potvrđen izolirani porast APTT-a, popraćen ili ne popraćen razvojem krvarenja, potrebno je razmotriti mogućnost stečene hemofilije. Prilikom potvrđivanja dijagnoze potrebno je odbiti uzimanje klopidogrela, biti pod nadzorom stručnjaka i podvrgnuti se odgovarajućem liječenju.

U bolesnika sa slabom aktivnošću izoenzima CYP2C19, kada se koristi Plavix u preporučenim dozama, postoji niska razina aktivnog metabolita klopidogrela u plazmi, što uzrokuje njegov manje izražen antitrombocitni učinak. Ako takvi bolesnici tijekom razdoblja terapije obično uzimaju preporučene doze klopidogrela, uz perkutanu koronarnu intervenciju ili akutni koronarni sindrom imaju povećani rizik od kardiovaskularnih komplikacija u usporedbi s bolesnicima kod kojih se utvrđuje normalan metabolizam CYP2C19. Da bi se odabrala terapijska strategija, dostupni testovi mogu se koristiti za utvrđivanje genotipa CYP2C19.

Zbog nedostatka podataka o primjeni klopidogrela u pozadini akutnog moždanog udara mlađeg od 7 dana, Plavix se ne preporučuje za ovo stanje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Protuagregacijski agens Plavix ne utječe značajno na sposobnost upravljanja vozilima i drugom složenom i potencijalno opasnom opremom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U studijama na životinjama nije utvrđen izravni ili neizravni negativni učinak klopidogrela na trudnoću, razvoj embrija / fetusa, porod i postnatalni razvoj. No budući da nije uvijek moguće predvidjeti reakciju na ljudima na temelju rezultata testova na životinjama, a također i zbog nedostatka podataka iz adekvatno kontroliranih kliničkih studija o primjeni lijeka u trudnica, uzimanje Plavixa tijekom trudnoće je kontraindicirano.

U ispitivanjima na životinjama utvrđeno je da lijek i njegovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko, stoga tijekom razdoblja terapije dojenje treba zaustaviti.

Djetinjstvo

Plavix je kontraindiciran za osobe mlađe od 18 godina, jer ne postoje podaci o učinkovitosti i sigurnosti njegove primjene kod pacijenata ove dobne kategorije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Plavix treba koristiti s oprezom kod zatajenja bubrega zbog ograničenog kliničkog iskustva.

Za kršenja funkcije jetre

Antitrombocitno sredstvo je kontraindicirano u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

U prisutnosti umjerenog stupnja zatajenja jetre, protiv kojeg se povećava potencijalni rizik od krvarenja (zbog ograničenog kliničkog iskustva u primjeni), Plavix se propisuje s iznimnim oprezom. Tijekom liječenja potrebno je pratiti funkcionalnu aktivnost jetre. U slučaju ozbiljnih lezija, potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost hemoragijske dijateze.

Primjena u starijih osoba

Terapija plavixomom kod starijih bolesnika (starijih od 75 godina) preporučuje se započeti bez korištenja utovarne doze.

Interakcije s lijekovima

esomeprazol, omeprazol i drugi inhibitori protonske pumpe (PPI); fluoksetin, fluvoksamin, vorikonazol, moklobemid, tiklopidin, flukonazol, ciprofloksacin, karbamazepin, cimetidin, kloramfenikol okskarbazepin, (jaki i umjereni inhibitori izoenzima CYP2C19): koncentracija aktivnog metabolita klopidogela može smanjiti; s obzirom na činjenicu da klinički značaj ove interakcije nije razjašnjen, preporučuje se izbjegavanje kombinacije ovih sredstava s klopidogrelom; ako je potrebno, kombinirana primjena s IPP, potonje treba koristiti uz najmanje suzbijanje izoenzima CYP2C19, na primjer pantoprazol i lansoprazol;
atenolol i / ili nifedipin: nije primijećena klinički značajna farmakodinamička interakcija;
fenobarbital, estrogeni: nije došlo do značajne promjene u farmakodinamičkoj aktivnosti klopidogrela;
digoksin, teofilin: nije došlo do promjene njihovih farmakokinetičkih parametara;
antacidi: nije pronađeno smanjenje apsorpcije klopidogrela;
ACE inhibitori, β-blokatori, hipolipidemični agensi, diuretici, hipoglikemijski agensi (uključujući inzulin), spori blokatori kalcijevih kanala, koronarni vazodilatatori, lijekovi za zamjensku hormonsku terapiju, antiepileptički lijekovi, blokatori receptora glikoproteina IIb / IIIa: nema znakova klinički značajni štetni učinci;
tolbutamid, fenitoin; NSAID koji se metaboliziraju izoenzimom CYP2C9: promjena metabolizma ovih lijekova je malo vjerojatna.

Analozi

Analozi Plavixa su Cardutol, Aggregal, Detromb, Zilt, Clopidex, Klopirel, Listab, Pidogrel, Lopirel, Plagril itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Plavixu

Recenzije o Plavixu uglavnom su pozitivne. Pacijenti ukazuju na visoku učinkovitost antiagregacijskog sredstva kada se koristi za razrjeđivanje krvi u slučaju opasnosti od stvaranja krvnih ugrušaka. Prednosti lijeka uključuju mogućnost uzimanja bez obzira na prehranu.

U rijetkim slučajevima postoje pritužbe na razvoj neželjenih učinaka tijekom terapije u obliku proljeva, nadimanja, mučnine i dispepsije. Gotovo svi smatraju nedostatak lijeka njegovom visokom cijenom, a budući da ponekad tijek liječenja može doseći i 12 mjeseci, neki pacijenti napominju da su Plavix morali zamijeniti nakon savjetovanja s liječnikom jeftinijim analogima.

Cijena Plavixa u ljekarnama

Cijena Plavix filmom obloženih tableta može biti:

doziranje 75 mg: 21 kom. u paketu - 2330–2700 rubalja, 28 kom. - 2620-3000 rubalja., 100 kom. - 6960–7900 rubalja;
doziranje 300 mg: 10 kom. u paketu - 2250-2400 rubalja.