Tadalafil-SZ - Upute Za Uporabu, Pregledi, Cijena, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tadalafil-SZ

Tadalafil-SZ: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tadalafil-SZ

ATX kod: G04BE08

Aktivni sastojak: tadalafil (tadalafil)

Proizvođač: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 52 rubalja.

Kupiti

Tadalafil-SZ je lijek za liječenje erektilne disfunkcije, inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5).

Oblik i sastav izdanja

Tadalafil-SZ dostupan je u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne; doziranje 5 mg - žuto, s razdjelnicom na jednoj strani, doziranje 20 mg - ružičasto-narančasto; jezgra tablete je gotovo bijela ili bijela (doziranje 5 mg: u blisterima - 10 kom., u kartonskoj kutiji 2, 3 ili 6 pakiranja, 14 kom., u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja; 20 kom. u polimernoj limenci / bočici, u kartonskoj kutiji 1 limenka / bočica; doziranje 20 mg: u blisterima - 4, 7 ili 8 kom., u kartonskoj kutiji 1 pakiranje, 10 kom., u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja; 20 kom. U polimernoj limenci / bočici, u kartonskoj kutiji 1 limenka / bočica. Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Tadalafil-SZ).

1 tableta sadrži:

• aktivna tvar: tadalafil - 5 ili 20 mg;
• pomoćne komponente: laktopres (laktoza monohidrat) (mliječni šećer), laktoza monohidrat (mliječni šećer), natrijeva kroskarmeloza (prameloza), mikrokristalna celuloza, krospovidon (Kollidon CL), krospovidon (Kollidon CL-M), hiproloza (hidroksipropil celuloza) (hidroksipropil celuloza), natrijev lauril sulfat, natrijev stearil fumarat.

Sastav kućišta filma:

• doza 5 mg: Opadry II 85F22048 žuti - polivinil alkohol (djelomično hidroliziran), makrogol [PEG (polietilen glikol) 3350], titan dioksid (E171), aluminijski lak na bazi boje "Sunset" žuti, aluminijski lak na bazi boje kinolin žute, aluminijski lak na bazi indigo karminske boje, željeznog oksida boje (II) žuti (E172), talk;
• doziranje 20 mg: Opadry II 85F240037 ružičasta - polivinil alkohol (djelomično hidroliziran), željezni oksid boje (II) žuti (E172), željezni oksid boje (II) crveni (E172), makrogol (PEG 3350), titanov dioksid (E171), talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tadalafil-SZ je lijek dizajniran da stimulira erektilnu funkciju, poboljšava erekciju i povećava sposobnost potpunog spolnog odnosa. Njegov aktivni sastojak - tadalafil - reverzibilni je selektivni inhibitor PDE-5 specifičnog za ciklički gvanozin monofosfat (cGMP), koji je aktivan samo tijekom razdoblja spolnog uzbuđenja, popraćenog lokalnim oslobađanjem dušikovog oksida. Tadalafil, inhibirajući PDE-5, povećava koncentraciju cGMP u kavernoznom tijelu penisa i opušta glatke mišiće arterija. To omogućuje protok krvi u tkiva penisa i izaziva erekciju.

PDE-5 je enzim koji se nalazi u glatkim mišićima žila unutarnjih organa i kavernoznom tijelu, trombocitima, bubrezima, plućima, malom mozgu, skeletnim mišićima. U usporedbi s učinkom tadalafila na PDE-5, stupanj njegove aktivnosti prema drugim PDE je nizak. Rezultati in vitro studija pokazuju da je inhibicija PDE-1, PDE-2, PDE-4 i PDE-7 tadalafilom, koji su pretežno smješteni u mozgu, srcu, krvnim žilama, leukocitima, jetri, koštanim mišićima, 10.000 puta niža, nego PDE-5. Selektivna aktivnost u odnosu na PDE-5 od velike je važnosti. Dakle, tadalafil nema blokirajući učinak na PDE-3 (enzim koji se nalazi u srcu i krvnim žilama), a koji sudjeluje u kontrakciji srčanog mišića. Uz to, aktivnost tadalafila je oko 700 puta niža u odnosu na PDE-6 - enzim kojipronađena u mrežnici i odgovorna za fotografski prijenos. Učinak lijeka na PDE-8, PDE-9, PDE-10 je 9000 puta, a na PDE-11 14 puta manji od PDE-5. Raspodjela enzima PDE-8-PDE-11 u tkivima i fiziologija njihovih učinaka inhibicije nisu utvrđeni.

U zdravih muškaraca tadalafil ne uzrokuje značajne promjene sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (BP) u ležećem i stojećem položaju, ne mijenja brzinu otkucaja srca (HR).

Nizak afinitet za PDE-6 određuje odsutnost promjena u prepoznavanju boje (plava ili zelena) i učinak tadalafila na oštrinu vida, veličinu zjenica, elektroretinogram, intraokularni tlak.

Uz svakodnevni unos tadalafila-SZ, nije utvrđen neželjeni učinak tadalafila na morfologiju spermatozoida i njihovu pokretljivost. Smanjenje prosječne koncentracije sperme može biti uzrokovano velikom učestalošću ejakulacije. Uz to, nije bilo negativnog utjecaja na prosječnu koncentraciju spolnih hormona, uključujući testosteron, luteinizirajuće i folikulo stimulirajuće hormone.

Uzimanje tadalafila-SZ 1 put dnevno osigurava poboljšanje erekcije s erektilnom disfunkcijom svih ozbiljnosti.

Inhibicija PDE-5 tadalafilom dovodi do povećanja koncentracije cGMP ne samo u kavernoznom tijelu penisa, već i u glatkim mišićima prostate, mokraćnog mjehura i krvnih žila koje ih opskrbljuju krvlju. Uzimanje lijeka za dobroćudnu hiperplaziju prostate (BPH) potiče opuštanje vaskularnih glatkih mišića, dovodi do povećanja perfuzije krvi u tim organima i smanjenja ozbiljnosti simptoma BPH. Opuštanje glatkih mišića mjehura i prostate može dodatno pojačati vaskularne učinke.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja tadalafila-SZ unutra, tadalafil se brzo apsorbira, njegova prosječna maksimalna koncentracija (C _max) u plazmi postiže se nakon 2 sata. Na brzinu i stupanj apsorpcije ne utječe istodobni unos hrane ili doba dana (ujutro ili navečer). S obzirom na vrijeme i dozu, farmakokinetika lijeka u zdravih muškaraca je linearna. U rasponu od 2,5–20 mg tadalafila, AUC (ukupna koncentracija u plazmi) povećava se proporcionalno dozi. Kada se lijek uzima jednom dnevno, ravnotežna koncentracija u plazmi postiže se unutar 5 dana. Farmakokinetika tadalafila slična je sa i bez erektilne disfunkcije.

Volumen distribucije u prosjeku iznosi 63 litre.

Vezanje na proteine plazme - 94%, s oštećenom bubrežnom funkcijom, ne mijenja se. Tadalafil je dobro raspoređen u tjelesnim tkivima, do 0,000 5% uzete doze nalazi se u sjemenu.

Tadalafil se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4. Glavni metabolit u cirkulaciji, metilkateholglukuronid, nema klinički značaj, njegova aktivnost protiv PDE-5 je 13 000 puta manja od tadalafila.

U zdravih muškaraca poluvijek (T _1/2) u prosjeku iznosi 17,5 sati, prosječni klirens je 2,5 l / h.

Lijek se izlučuje u obliku neaktivnih metabolita: crijevima - oko 61%, bubrezima - oko 36% doze.

Muškarci u dobi od 65 i više godina ne trebaju mijenjati režim doziranja.

S blagim zatajenjem bubrega s klirensom kreatinina (CC) 51–80 ml / min i umjerenim zatajenjem bubrega s CC 31–50 ml / min, izloženost tadalafila (AUC) povećava se otprilike 2 puta. U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom koji su na hemodijalizi, C _{max je} povećan za 41% u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. S hemodijalizom, tadalafil se izlučuje u maloj mjeri.

S blagim do umjerenim oštećenjem jetre (klase A i B prema Child-Pugh klasifikaciji), farmakokinetika tadalafila se ne mijenja. U teškim oštećenjima jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji), preporučuje se započeti s uzimanjem lijeka nakon preliminarne procjene omjera rizika i koristi terapije.

Prilagodba doze tadalafila nije potrebna u bolesnika s dijabetesom melitusom.

Indikacije za uporabu

Primjena tadalafila-SZ indicirana je za liječenje erektilne disfunkcije.

Uz to, uzimanje tableta u dozi od 5 mg propisano je pacijentima sa simptomima donjeg mokraćnog sustava s dobroćudnom hiperplazijom prostate, uključujući i popratnu erektilnu disfunkciju.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• bolesti kardiovaskularnog sustava: nekontrolirane aritmije, nestabilna angina pektoris, kronična srčana insuficijencija klase II i više prema NYHA klasifikaciji (New York Heart Association) u posljednjih šest mjeseci, napadi angine pektoris tijekom odnosa, arterijska hipotenzija (BP ispod 90/50 mm Hg), nekontrolirana arterijska hipertenzija, infarkt miokarda u posljednja tri mjeseca, ishemijski moždani udar u posljednjih šest mjeseci;
• istodobna uporaba proizvoda koji sadrže organske nitrate;
• istodobna terapija s drugim PDE-5 inhibitorima ili agensima za terapiju erektilne disfunkcije, doksazosinom, stimulansima gvanilat ciklaze (uključujući riociguat);
• kronično zatajenje bubrega s CC manjom od 30 ml / min;
• gubitak vida kao rezultat nearterijske prednje ishemijske optičke neuropatije (NAPION), uključujući tijekom uzimanja PDE-5 inhibitora;
• netolerancija na laktozu, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze;
• dob do 18 godina;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Potreban je oprez pri propisivanju tadalafila-SZ bolesnicima s teškim oštećenjem jetre (klasa C prema klasifikaciji Child-Pugh), predispozicijom na priapizam (srpasta anemija, leukemija, multipli mijelom), anatomska deformacija penisa (Peyronieva bolest, kutna zakrivljenost, kavernozna fibroza), uz istodobnu terapiju alfa ₁ -adrenergičkim blokatorima, antihipertenzivima, ritonavirom, sakvinavirom, ketokonazolom, itrakonazolom, klaritromicinom, eritromicinom i drugim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (uključujući primjenu inhibitora soka grejpa), 5-alfa reduktaze.

Tadalafil-SZ, upute za uporabu: način i doziranje

Tadalafil-SZ tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane.

Liječnik propisuje lijek i određuje taktiku liječenja na temelju rezultata odgovarajućeg liječničkog pregleda, uključujući utvrđivanje glavnog potencijalnog uzroka erektilne disfunkcije.

Preporučena doza tadalafila-SZ:

• erektilna disfunkcija: muškarci sa seksualnom aktivnošću više od 2 puta u roku od 7 dana - 5 mg jednom dnevno, svaki dan, uvijek u isto vrijeme. Uzimajući u obzir individualnu osjetljivost, dnevna se doza može smanjiti na 2,5 mg. Muškarci sa seksualnom aktivnošću manje od 2 puta u roku od 7 dana - 20 mg neposredno prije odnosa. Maksimalna dnevna doza je 20 mg;
• benigna hiperplazija prostate, uključujući erektilnu disfunkciju: 5 mg jednom dnevno, uvijek u isto vrijeme, bez obzira na vrijeme spolne aktivnosti. Liječnik pojedinačno određuje trajanje liječenja.

S blagim do umjerenim zatajenjem bubrega (CC od 31 do 80 ml / min), prilagodba doze tadalafila-SZ nije potrebna.

Nuspojave

Nuspojave iz sustava i organa (klasificirane na sljedeći način: vrlo često - ≥ 1/10, često - ≥ 1/100 i <1/10, rijetko - ≥ 1/1000 i <1/100, rijetko - ≥ 1/10 000 i <1/1000, vrlo rijetko - <1/10 000, uključujući izolirane slučajeve):

• iz gastrointestinalnog trakta: često - dispepsija; rijetko - mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje, gastroezofagealni refluks, stariji od 65 godina - proljev;
• iz živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica; rijetko - migrena, nesvjestica, prolazni ishemijski napadi, prolazna amnezija, epileptični napadaji, moždani udar (uključujući akutno hemoragijsko oštećenje cerebralne cirkulacije);
• iz srca: rijetko - tahikardija, lupanje srca; rijetko - nestabilna angina, ventrikularne aritmije, infarkt miokarda;
• sa strane posuda: često - ispiranje lica; rijetko - snižavanje krvnog tlaka (češće u pozadini istodobne primjene antihipertenzivnih lijekova), povećani krvni tlak;
• na dijelu organa vida: rijetko - osjećaj boli u očnoj jabučici, zamagljen vid; rijetko - oticanje kapaka, oštećenje vidnih polja, hiperemija konjunktive, začepljenje krvnih žila mrežnice, NAPION;
• iz organa sluha i poremećaja labirinta: rijetko - zvoni u ušima; rijetko - iznenadni gubitak sluha;
• iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: često - začepljenje nosa; rijetko - krvarenje iz nosa, otežano disanje;
• dermatološke reakcije: rijetko - osip; rijetko - hiperhidroza (prekomjerno znojenje), urtikarija, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom;
• iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti; rijetko - angioedem;
• iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često - mijalgija, bolovi u leđima i / ili ekstremitetima;
• iz genitalija i mliječne žlijezde: rijetko - produljena erekcija; rijetko - hematospermija, krvarenje iz penisa, priapizam;
• iz mokraćnog sustava: rijetko - hematurija;
• opći poremećaji: rijetko - umor, periferni edemi, bolovi u prsima; rijetko - edem lica, iznenadna srčana smrt.

Predozirati

Simptomi: pojava neželjenih učinaka karakterističnih za uporabu tadalafila-SZ u uobičajenim dozama.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

U pozadini primjene tadalafila-SZ, najčešće se javljaju takvi neželjeni fenomeni poput glavobolje, dispepsije, bolova u leđima i mijalgije.

Poremećaji erekcije ne smiju se liječiti kod muškaraca s kardiovaskularnim bolestima, kod kojih je seksualna aktivnost povezana s potencijalnim rizikom.

Pri liječenju tadalafilom može se javiti priapizam. Stoga pacijenta treba obavijestiti da ako erekcija traje 4 sata ili više, potrebno je hitno potražiti liječničku pomoć kako bi se izbjegla oštećenja tkiva penisa i početak nepovratne impotencije.

Kada propisuje tadalafil-SZ pacijentima s kardiovaskularnim bolestima, liječnik treba pažljivo procijeniti očekivani stupanj prolaznog snižavanja krvnog tlaka koji je rezultat sistemskog vazodilatacijskog učinka lijeka.

Učinkovitost Tadalafil-SZ u muškaraca koji su podvrgnuti radikalnoj neurosaving prostatektomiji ili operaciji zdjeličnih organa nije utvrđena.

Da bi potvrdio dijagnozu benigne hiperplazije prostate, pacijent mora proći pregled koji isključuje rak prostate.

Pacijente treba obavijestiti o mogućem naglom gubitku vida i potrebi prestanka uzimanja tadalafila-SZ te se u tom slučaju obratiti liječniku. Treba imati na umu da pacijenti koji su prošli NAPION imaju povećani rizik od ponovnog pojave.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene tadalafila-SZ, preporučuje se oprez prilikom vožnje i obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tadalafil-SZ nije namijenjen ženama.

Djetinjstvo

Tadalafil-SZ je kontraindiciran u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega (CC manje od 30 ml / min) i bolesnicima na hemodijalizi, uporaba tadalafila-SZ je kontraindicirana.

S blagim do umjerenim zatajenjem bubrega (CC od 31 do 80 ml / min), prilagodba doze nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

Tadalafil-SZ tablete treba koristiti s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji).

Primjena u starijih osoba

Nije potrebno prilagođavanje doze za muškarce starije od 65 godina.

Interakcije s lijekovima

• ketokonazol (selektivni inhibitor izoenzima CYP3A4): u dnevnoj dozi od 400 ili 200 mg uzrokuje povećanje izloženosti pojedinačne doze tadalafila za 312 ili 107%, a C _max za 22 ili 15%, u usporedbi s AUC i C _max tadalafila kod monoterapije;
• ritonavir (inhibitor izoenzima CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6): u dnevnoj dozi od 400 mg povećava AUC pojedinačne doze tadalafila za 124%;
• klaritromicin, eritromicin, itrakonazol, sok od grejpa (inhibitori izoenzima CYP3A4), inhibitori proteaze HIV-a (virusa humane imunodeficijencije) (uključujući sakvinavir): mogu povećati koncentraciju tadalafila u krvnoj plazmi;
• rifampicin, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin (induktori izoenzima CYP3A4): mogu uzrokovati smanjenje koncentracije tadalafila u krvnoj plazmi;
• magnezijev hidroksid, aluminijev hidroksid: smanjuju brzinu apsorpcije tadalafila bez utjecaja na AUC lijeka;
• nizatidin (blokator H ₂ -histamine receptori): povećanje želučane kiseline, a da to ne utječe na farmakokinetiku tadalafila;
• nitratni pripravci: povećava se hipotenzivni učinak nitrata;
• lijekovi, čiji se metabolizam događa uz sudjelovanje citokroma P ₄₅₀: tadalafil nema klinički značajan učinak na njihov klirens;
• varfarin: kada se uzima istovremeno s tadalafilom, ne uočavaju se klinički značajne promjene u djelovanju varfarina na protrombinsko vrijeme, nema učinka na AUC R- ili S-izomera varfarina;
• acetilsalicilna kiselina: tadalafil nema utjecaja na trajanje krvarenja uzrokovanog uzimanjem acetilsalicilne kiseline;
• antihipertenzivni lijekovi: moguće je pojačati njihovo djelovanje;
• riociguat: uzrokuje klinički značajan porast hipotenzivnog učinka PDE-5 inhibitora;
• doksazosin (u dnevnoj dozi od 4-8 mg): pojačava njegov hipotenzivni učinak;
• tamsulozin (selektivni alfa _1A- adrenergički blokator): ne očekuje se značajno smanjenje krvnog tlaka;
• etinilestradiol, terbutalin: povećava se njihova bioraspoloživost;
• etanol: ne dolazi do promjena u koncentracijama tadalafila i alkohola, u nekim slučajevima je moguć razvoj ortostatske hipotenzije, moguća je posturalna vrtoglavica;
• teofilin: nema klinički značajnih promjena u njegovoj farmakokinetici ili farmakodinamici.

Uz to, prema rezultatima istraživanja, tadalafil ne inducira ili inhibira izoenzime CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1.

Analozi

Analozi Tadalafil-SZ su: Cialis, Viagra, Cialis Forte, Cialis Soft, Viasan-LF, Yohimbine hydrochloride, Vizarsin, Tornetis, Verona, Dynamico, Zidena, Railis, Impaza, Sirbida, Maxigra, Silafil, Syldena Strong i Olmax Strong.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tadalafil-SZ

Recenzije o tadalafil-SZ su pozitivne. Pacijenti ukazuju na učinkovitost lijeka. Osim toga, u usporedbi sa sličnim lijekovima, lijek ima pristupačnu cijenu, što je njegova značajna prednost.

Cijena Tadalafil-SZ u ljekarnama

Cijena Tadalafil-SZ za pakiranje koje sadrži 8 tableta od po 20 mg može se kretati od 1.347 rubalja.

Tadalafil-SZ: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Tadalafil-SZ 20 mg filmom obložene tablete 1 kom. 52 RUB Kupiti

Tadalafil-SZ 20 mg filmom obložene tablete 4 kom. 259 r Kupiti

Tadalafil-SZ tablete p.o. 20mg 4 kom. 348 r Kupiti

Tadalafil-SZ 20 mg filmom obložene tablete 8 kom. 442 r Kupiti

Tadalafil-SZ tablete p.o. 20mg 8 kom. 555 RUB Kupiti

Tadalafil-SZ 5 mg filmom obložene tablete 30 kom. 588 r Kupiti

Tadalafil-SZ 5 mg filmom obložene tablete 28 kom. 601 RUB Kupiti

Tadalafil-SZ tablete p.o. 5mg 28 kom. 609 RUB Kupiti

Tadalafil-SZ tablete p.o. 5mg 30 kom. 645 RUB Kupiti

Tadalafil-SZ 20 mg filmom obložene tablete 10 kom. 787 r Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!