Azaleptin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Azaleptin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Posebne upute
8. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
9. Uporaba u djetinjstvu
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti i uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Azaleptin

ATX kod: N05AH02

Aktivni sastojak: klozapin (Clozapine)

Proizvođač: Organika, JSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 28.08.

Cijene u ljekarnama: od 436 rubalja.

Kupiti

Azaleptin je lijek iz skupine antipsihotika. Odnosi se na neuroleptike, ima sedativna svojstva. Potiče opuštanje mišića, pojačava učinak lijekova protiv bolova i hipnotika. Ima periferni i središnji antiholinergički učinak.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: ravno-cilindrične, zelenkasto-žute (10 kom. U blisterima i 50 kom. U staklenkama od tamnog stakla / polimera, u kartonskoj kutiji 5 pakiranja ili 1 limenka i upute za uporabu Azaleptina).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: klozapin (azaleptin) - 25 mg ili 100 mg;
pomoćne tvari: krumpirov škrob, kalcijev stearat, laktoza monohidrat (mliječni šećer).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Azaleptin je antipsihotično sredstvo (neuroleptik) koje praktički ne dovodi do razvoja ekstrapiramidnih poremećaja. Pojačava djelovanje analgetika i hipnotika.

Glavne vrste farmakološke učinkovitosti lijeka i mehanizmi djelovanja koji ih određuju:

Antipsihotik: povezana s blokadom dopamin D ₂ receptore tih mezokortikalne i mezolimbičke sustava;
Antiemetik: na temelju blokade dopamina D ₂ receptori iz ciljne zone povraćanje centar;
Sedativ: zbog blokade adrenergičkih receptora retikularne formacije moždanog debla;
Hipotermično: povezano s blokadom dopaminskih receptora u hipotalamusu.

Klozapin također ima periferni i središnji m-antiholinergički, α-adrenergički blokadni učinak. Ne utječe na koncentraciju prolaktina u krvi.

Antipsihotički učinak lijeka blizak je djelovanju alifatskih fenotiazina, dok nije zabilježen razvoj submelankolične sjene i neugodnih subjektivnih osjećaja. Smanjuje prag spremnosti za grčeve. Nema kataleptogeni učinak. Ne utječe na više intelektualne funkcije, praktički ne dovodi do razvoja ekstrapiramidnih poremećaja.

Farmakokinetika

Klozapin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova bioraspoloživost je u rasponu od 27-60%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije tvari u krvi je 2,5 sata (od 1 do 6 sati). Prosječne stabilne ravnotežne koncentracije - 319 ng / ml (od 102 do 771 ng / ml), postižu se za 8-10 dana. Veže se na proteine krvne plazme na razini od 95%.

U tijelu se klozapin brzo raspoređuje, nakuplja se tvar u parenhimskim organima - u plućima, jetri, bubrezima.

Metabolizam klozapina događa se u jetri enzimskim sustavom CYH1A2, metaboliti su neaktivni ili imaju slabu aktivnost, a izlučuju se putem bubrega i žuči (50, odnosno 35%). Poluvrijeme ima veliku varijabilnost: nakon uzimanja pojedinačne doze od 75 mg - 8 sati (od 4 do 12 sati); nakon uzimanja 2 puta dnevno, 100 mg - 12 sati (od 4 do 66 sati).

Indikacije za uporabu

Azaleptin se koristi za sljedeće bolesti:

Akutni i kronični oblik shizofrenije;
Manična stanja (klasična i atipična manija, neproduktivna zabluda);
Afektivno ludilo;
Mentalno i motoričko uzbuđenje.

Kontraindikacije

Granulocitopenija;
Povijest agranulocitoze;
Koma;
Miastenija gravis;
Kršenje hematopoeze koštane srži;
Trudnoća;
Dojenje;
Preosjetljivost na lijek;
Djeca mlađa od 5 godina.

Pri propisivanju Azaleptina mora se voditi računa o bolesnicima s glaukomom zatvorenog kuta, dekompenziranim bolestima kardiovaskularnog sustava, teškim zatajenjem jetre / bubrega, hiperplazijom prostate, epilepsijom, interkurentnim bolestima s febrilnim sindromom, atonijom crijeva.

Azaleptin, upute za uporabu: način i doziranje

Jedna doza lijeka za odrasle je od 50 mg do 200 mg, dnevna doza je od 200 mg do 400 mg. U većini slučajeva liječenje započinje s 25-50 mg, postupno povećavajući doziranje na 200 ili 300 mg dnevno.

Azaleptin tablete treba uzimati nakon jela 2-3 puta dnevno. U nekim je slučajevima moguće propisati dnevnu dozu u jednoj dozi prije spavanja. Najveća dopuštena oralna doza je 600 mg.

Tijek liječenja je 1-2 tjedna, ovisno o težini i obliku bolesti.

Za poremećaje spavanja, lijek se propisuje u malim količinama (ne više od 50 mg).

Nuspojave

Lijek se dobro podnosi zbog središnjeg antikolinergičnog djelovanja i umjerenog učinka na dopaminske receptore. Ali u nekim slučajevima, tablete Azaleptin mogu izazvati sljedeće nuspojave sa strane:

Središnji živčani sustav: glavobolja, pospanost, rjeđe - zbunjenost, nesanica, depresija, ekstrapiramidalni poremećaji, epilepsija;
Kardiovaskularni sustav: snižavanje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija s vrtoglavicom, tahikardija, ponekad - arterijska hipertenzija;
Gastrointestinalni trakt: povećana salivacija, povraćanje, mučnina, žgaravica, suha usta, zatvor;
Metabolizam: pojačano znojenje, debljanje;
Krvožilni sustav: granulocitopenija, eozinofilija, trombocitopenija, leukopenija;
Ostali sustavi: kršenje akomodacije, problemi s mokrenjem, smanjena snaga, miastenija gravis.

Predozirati

Predoziranje Azaleptinom može biti popraćeno depresijom disanja, pospanošću, anksioznošću, epileptičkim napadajima, tahikardijom, hipotenzijom, kolapsom, komom. Liječenje predoziranja uključuje imenovanje sorbenata, održavanje rada srca i dišnog sustava, simptomatsku terapiju. Hemodijaliza ili peritonealna dijaliza u slučaju trovanja ne daje željeni učinak.

posebne upute

Razvoj granulocitopenije zahtijeva trenutni prekid lijeka.

Tijekom upotrebe ovog lijeka trebali biste isključiti upotrebu alkoholnih pića.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa o vožnji vozila i radu sa složenim mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Azaleptin je kontraindiciran tijekom trudnoće / dojenja.

Djetinjstvo

Azaleptin se ne propisuje bolesnicima mlađim od 5 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega, Azaleptin se mora koristiti pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim oštećenjima jetre, Azaleptin treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Triciklični antidepresivi, antipsihotični lijekovi, lijekovi koji oštećuju krvne stanice (pirazolon, nesteroidni protuupalni lijekovi), antidepresivi, karbamazepin, pripravci od zlata, tireostatici i antimalarijski lijekovi: kontraindicirana je kombinirana primjena;
Antiepileptični lijekovi, antikoagulanti, antimikrobni i hipoglikemijski lijekovi (derivati sulfoniluree): kombinirana uporaba zahtijeva oprez;
Pripravci sa hipnotičkim, hipotenzivnim i sedativnim učincima, sredstva za opću anesteziju, opojni analgetici, inhibitori monoaminooksidaze, etanol: njihov učinak je pojačan;
Gel antacidi, kolestiramin: apsorpcija klozapina iz crijeva je oslabljena;
Levodopa i drugi stimulanti oslobađanja dopamina: njihov je učinak oslabljen;
Benzodiazepini: mogu se javiti poremećena svijest, prekomjerno snižavanje krvnog tlaka, depresija / prestanak disanja;
Litijevi pripravci: njihova neurotoksičnost raste (očituje se u obliku delirija, napadaja, ekstrapiramidnih poremećaja);
Pentetrazol: povećava se rizik od napadaja;
Mijelotoksični lijekovi: pojačane su manifestacije hematotoksičnosti Azaleptina.

Analozi

Analozi azaleptina su: Azaleprol, Clozapine, Clozapine-Pharmaplant, Clozasten, Leponex.

Uvjeti i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom mjestu, zaštićenom od izlaganja sunčevoj svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Azaleptinu

U mnogim pregledima Azaleptina, lijek se ocjenjuje pozitivno. Pacijenti ukazuju da je dobro za nesanicu.

Međutim, postoji značajan broj odgovora o lošoj podnošljivosti lijekova. Opisane su popratne nuspojave koje se najčešće očituju u obliku ovisnosti, debljanja, slabosti, nejasnog govora, osjećaja umora, tuposti pamćenja i poremećaja spavanja nakon prekida terapije.