Valaciklovir
Valaciklovir: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Primjena kod starijih osoba
- 13. Interakcije s lijekovima
- 14. Analozi
- 15. Uvjeti skladištenja
- 16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 17. Recenzije
- 18. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Valaciklovir
ATX kod: J05AB11
Aktivni sastojak: valaciklovir (valaciklovir)
Proizvođač: Ozone LLC (Rusija), Drug Technology (Rusija), Sintez, JSC (Rusija), Izvarino Pharma, LLC (Rusija)
Opis i fotografija ažurirani: 28.08.
Cijene u ljekarnama: od 287 rubalja.
Kupiti
Valaciklovir je antivirusni lijek.
Oblik i sastav izdanja
Valaciklovir je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: ovalne bikonveksne, jezgra i ljuska gotovo su bijele ili bijele, tablete od 1000 mg imaju rizik podjele na jednoj strani (7, 10, 28 ili 30 komada u blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 pakiranja; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 ili 100 kom. u limenci, u kartonska kutija 1 limenka; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu valaciklovira).
1 tableta sadrži:
- aktivna tvar: valaciklovir hidroklorid - 556,2 mg ili 1112,4 mg, što odgovara sadržaju 500 mg ili 1000 mg valaciklovira;
- pomoćne komponente: povidon K25, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
- Sastav ljuske: titan-dioksid, makrogol 4000, hipromeloza.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Valaciklovir je antivirusno sredstvo. To je L-valin ester aciklovira, analog purinskog nukleotida (gvanin), specifični inhibitor DNA polimeraze (polimeraza deoksiribonukleinske kiseline) virusa herpesa. Blokira biosintezu virusne DNA i replikaciju virusa.
Tvar u ljudskom tijelu pod utjecajem enzima valaciklovir-hidrolaze brzo i potpuno se pretvara u aciklovir i L-valin. Aktivni aciklovir trifosfat nastaje iz aciklovira kao rezultat fosforilacije, koji je sposoban kompetitivno suzbiti virusnu DNA polimerazu.
Prva faza fosforilacije provodi se pod utjecajem virusom specifičnog enzima (za Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - virusnu timidin kinazu, koja se nalazi samo u stanicama zaraženim virusom). Selektivnost lijeka za citomegalovirus posljedica je činjenice da je fosforilacija u određenoj mjeri posredovana proizvodom gena fosfotransferaze UL97.
Tvar je aktivna protiv citomegalovirusa, virusa Herpes simplex tipa 1 i 2, Varicella zoster, Epstein-Barr i humanog herpesvirusa tipa 6.
Farmakokinetika
Valaciklovir se visoko apsorbira. Tvar se brzo i gotovo u potpunosti pretvara u aciklovir i L-valin.
Kada se uzme 1 g valaciklovira, bioraspoloživost aciklovira je 54% (3-5 puta veća nego nakon oralne primjene aciklovira).
Nakon uzimanja 3 g valaciklovira 4 puta dnevno, vrijednost AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) približno je jednaka AUC aciklovira kada se daje intravenozno u dozi od 5 mg svakih 8 sati.
C max (maksimalna koncentracija u plazmi) nakon jednokratnog unosa 1 g tvari je od 15 do 25 μmol / ml, vrijeme postizanja je u rasponu od 1,6-2,1 sata; nemetabolizirani valaciklovir nije otkriven u plazmi nakon 3 sata. Stupanj vezanja na proteine plazme: valaciklovir - 13-18%, aciklovir - 9-33%.
Aciklovir se široko distribuira u tjelesnim tekućinama i tkivima, uključujući u tekućini herpetičnih vezikula, mozga, jetre, bubrega, pluća, crijeva, slezene, mišića, maternice, sluznice i vaginalnih sekreta, sjemena, suznih, amnionskih i cerebrospinalnih tekućina. … Najveće koncentracije nalaze se u bubrezima, crijevima i jetri. Tvar prolazi kroz placentu i u majčino mlijeko.
T 1/2 (poluvrijeme) valaciklovira - manje od 30 minuta, aciklovira - od 2,5 do 3,3 sata, u bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom - 14 sati, kod starijih bolesnika (od 65 do 83 godine) - od 3,3 do 3,7 sata.
Izlučivanje se provodi putem bubrega (45,6%), uglavnom kao aciklovir i njegov metabolit (9-karboksimetoksimetilgvanin), manje od 1% izlučuje se nepromijenjeno, kao i kroz crijeva (47,12%) tijekom 96 sati.
Indikacije za uporabu
Za bolesnike starije od 12 godina indicirana je primjena Valaciklovira:
- liječenje i prevencija (uključujući kod odraslih s imunodeficijencijom) zaraznih bolesti sluznice i kože uzrokovanih virusom herpes simplex [uključujući herpes labialis (Herpes labialis) i novodijagnosticirani ili ponavljajući genitalni herpes (Herpes genitalis)];
- prevencija zaraznih patologija nakon transplantacije parenhimskih organa;
- prevencija infekcija citomegalovirusom.
Uz to, samo odraslima su propisane tablete za liječenje herpes zoster (Herpes zoster), uključujući oftalmološki herpes zoster.
Kontraindikacije
- HIV infekcija s ukupnim brojem CD4 i limfocita manjim od 100 u 1 μl;
- dob do 12 godina (kada se propisuje za prevenciju infekcija uzrokovanih citomegalovirusom i bolesti nakon transplantacije čvrstih organa);
- dob do 18 godina (kada je propisana za sve ostale indikacije; zbog nedovoljnih kliničkih podataka);
- preosjetljivost na aciklovir ili komponente lijeka.
Tablete valaciklovira treba uzimati s oprezom ako postoji rizik od dehidracije, zatajenja bubrega, istodobne primjene nefrotoksičnih lijekova, tijekom trudnoće i dojenja, u starijoj dobi, kod bolesnika s klinički izraženim oblikom HIV infekcije.
Valaciklovir, upute za uporabu: način i doziranje
Valaciklovir tablete uzimaju se oralno s vodom, bez obzira na unos hrane.
Preporučena doza:
- liječenje infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplex: 500 mg 2 puta dnevno. U slučaju recidiva - unutar 3 ili 5 dana, u slučaju primarnog herpesa - trajanje tečaja treba produžiti na 10 dana. U slučaju recidiva, potrebno je započeti s uzimanjem lijeka u prodromalnom razdoblju ili od trenutka kada se pojave prvi znakovi bolesti. Kao alternativa, u liječenju herbija labijalnog herpesa, dvostruka doza od 2000 mg tijekom jednog dana s razmakom od najmanje 6 sati smatra se učinkovitom;
- suzbijanje ili prevencija recidiva infekcija kože i sluznica uzrokovanih virusom herpes simplex (uključujući i odrasle osobe s imunodeficijencijom): imunokompetentni bolesnici - 500 mg 1 put dnevno, odrasli s imunodeficijencijom - 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje tečaja je 6-12 mjeseci, tada je potrebno procijeniti učinkovitost terapije;
- prevencija infekcija citomegalovirusom i bolesti nakon transplantacije (transplantacije) parenhimskih organa: 2000 mg 4 puta dnevno, trajanje liječenja je 3 mjeseca ili više. Lijek treba uzimati odmah nakon transplantacije. Dozu treba smanjiti uzimajući u obzir klirens kreatinina;
- liječenje herpes zoster (Herpes zoster) i oftalmološkog herpes zoster u odraslih pacijenata: 1000 mg 3 puta dnevno, tečaj - 7 dana.
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom potrebna je prilagodba doze.
Režim doziranja za pacijente s teškim oštećenjem bubrega ovisi o klirensu kreatinina (CC):
- terapija oftalmičkog herpes zoster i herpes zoster u imunokompetentnih odraslih bolesnika: CC 50 ml / min i više - 1000 mg 3 puta dnevno, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 puta dnevno, CC 10-29 ml / min - 1000 mg jednom dnevno, CC manje od 10 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
- terapija virusnog herpes simpleksa u imunokompetentnih bolesnika starijih od 12 godina: CC 30 ml / min i više - 500 mg 2 puta dnevno, CC do 30 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
- terapija labijalnog herpesa u imunokompetentnih bolesnika: CC 50 ml / min i više - 2000 mg 2 puta dnevno, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 puta dnevno, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 puta dnevno, CC do 10 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
- prevencija (suzbijanje) virusnog herpes simpleksa u imunokompetentnih bolesnika starijih od 12 godina: CC 30 ml / min i više - 500 mg jednom dnevno, CC do 30 ml / min - 500 mg jednom u dva dana;
- prevencija (suzbijanje) virusnog herpes simpleksa u odraslih s imunodeficijencijom: CC 30 ml / min - 500 mg 2 puta dnevno, CC do 30 ml / min - 500 mg jednom dnevno;
- prevencija infekcija citomegalovirusom: CC do 75 ml / min - 2000 mg 4 puta dnevno, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 puta dnevno, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 puta dnevno, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 puta dnevno, CC do 10 ml / min ili s hemodijalizom - 1500 mg jednom dnevno. Tablete se uzimaju nakon postupka hemodijalize.
Pacijent treba osigurati održavanje odgovarajuće ravnoteže vode i elektrolita.
S cirozom jetre blage i umjerene težine u odraslih bolesnika (sa očuvanom sintetičkom funkcijom jetre), moguće je propisati lijek u dozi od 1000 mg jednom dnevno.
Nuspojave
- od strane psihe i živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - zbunjenost, vrtoglavica, depresija svijesti, halucinacije; vrlo rijetko - psihotični simptomi, uznemirenost, tremor, encefalopatija, ataksija, dizartrija, konvulzije, koma;
- iz gastrointestinalnog trakta: često - mučnina; rijetko - povraćanje, nelagoda u trbuhu, proljev;
- iz imunološkog sustava: rijetko - anafilaksa;
- iz krvnog sustava i krvotvornih organa: vrlo rijetko - trombocitopenija, leukopenija (češće u pozadini smanjenog imuniteta);
- iz dišnog sustava: rijetko - otežano disanje;
- od strane hepatobilijarnog sustava: vrlo rijetko - reverzibilna kršenja funkcionalnih jetrenih testova;
- iz mokraćnog sustava: rijetko - hematurija (obično s patološkim poremećajima bubrega); rijetko - funkcionalno oštećenje bubrega; vrlo rijetko - bubrežna kolika, akutno zatajenje bubrega; moguće - nakupljanje kristala lijeka u lumenu bubrežnih tubula;
- dermatološke reakcije: rijetko - kožni osip, fotosenzibilnost; rijetko - svrbež; vrlo rijetko - urtikarija, angioedem;
- drugi: u pozadini dugotrajne terapije u visokim dozama (bolesnici s HIV infekcijom) - zatajenje bubrega, mikroangiopatska hemolitička anemija, trombocitopenija (stupanj učinka lijeka nije utvrđen).
Predozirati
Glavni simptomi: povraćanje, mučnina, akutno zatajenje bubrega, neurološki poremećaji (uključujući halucinacije, zbunjenost, depresija svijesti, uznemirenost, koma). U većini slučajeva razvoj takvih stanja zabilježen je s oštećenom bubrežnom funkcijom i kod starijih bolesnika koji su u više navrata prelazili preporučene doze valaciklovira, što je povezano s nepoštivanjem režima doziranja.
Terapija: stanje bolesnika treba pažljivo pratiti. Eliminaciju aciklovira iz krvi uvelike olakšava hemodijaliza; može se smatrati odabranom metodom u liječenju predoziranja aciklovirom.
posebne upute
Liječenje valaciklovirom treba provoditi pod strogim nadzorom liječnika, što će omogućiti pravodobno utvrđivanje razvoja neželjenih učinaka i poduzimanje odgovarajućih mjera.
Primjena valaciklovira od trenutka kada se pojave prvi znakovi relapsa može imati veći terapeutski učinak i izbjeći će razvoj lezije uzrokovane virusom herpes simplex. Simptomi herbija na usnama uključuju svrbež, trnci i peckanje.
Kako bi se spriječio razvoj dehidracije, tijekom razdoblja uzimanja tableta potrebno je piti dovoljnu količinu tekućine, posebno za starije pacijente.
Redovito određivanje klirensa kreatinina, posebno nakon transplantacije ili transplantacije organa, omogućuje odgovarajuću prilagodbu doze valaciklovira i smanjuje rizik od štetnih učinaka na bubrežnu funkciju.
U prisutnosti simptoma genitalnog herpesa, kontraindiciran je spolni odnos bez pouzdanih sredstava kontracepcije, čak i u pozadini antivirusne terapije.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Uzimanje visokih doza valaciklovira često uzrokuje razvoj nuspojava, posebno od strane živčanog sustava, stoga se tijekom razdoblja liječenja preporučuje biti oprezan u vožnji.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Valaciklovir tijekom trudnoće / dojenja propisuje se oprezno nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika.
Prema evidenciji o registraciji ishoda trudnoće kod žena koje su uzimale valaciklovir i druge lijekove koji sadrže aciklovir, nije došlo do povećanja broja urođenih oštećenja njihove djece u odnosu na opću populaciju. Međutim, ne mogu se donijeti pouzdani i definitivni zaključci o sigurnosti primjene valaciklovira tijekom trudnoće, jer je samo mali broj žena koje su uzimale valaciklovir tijekom trudnoće uključen u registar.
Djetinjstvo
Kontraindikacija:
- mlađi od 12 godina: kada se propisuje za prevenciju infekcija uzrokovanih citomegalovirusom i bolesti nakon transplantacije čvrstih organa;
- mlađi od 18 godina: kada je propisan za sve ostale indikacije (zbog nedovoljnih kliničkih podataka).
S oštećenom funkcijom bubrega
Valaciklovir se s oprezom propisuje bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.
Primjena u starijih osoba
Valaciklovir se propisuje starijim pacijentima pod liječničkim nadzorom.
Interakcije s lijekovima
Budući da se valaciklovir izlučuje bubrežnim izlučivanjem u nepromijenjenom obliku, mora biti oprezan s istodobnom terapijom lijekovima sa sličnim mehanizmom eliminacije. Tu spadaju: nefrotoksični agensi, aminoglikozidi, jodirani kontrastni agensi, pentamidin, organski spojevi platine, metotreksat, foskarnet, ciklosporin, takrolimus.
Rizik od povećanja razine koncentracije u krvnoj plazmi svakog od lijekova ili njihovih metabolita povećava se uzimanjem visokih doza valaciklovira dnevno (4000 mg i više).
Analozi
Analozi valaciklovira su: valaciklovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece.
Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.
Rok trajanja je 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o valacikloviru
Recenzije valaciklovira uglavnom su pozitivne. Pacijenti primjećuju visoku učinkovitost lijeka. Trošak se procjenjuje kao pristupačan, pogotovo ako nema potrebe za dugim tečajem. Rijetko se izvještava o nastanku nuspojava.
Cijena valaciklovira u ljekarnama
Približna cijena za valaciklovir iznosi 328-467 rubalja. (10 tableta) ili 1998–2695 rubalja. (50 tableta).
Valaciklovir: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Valaciklovir Canon 500 mg filmom obložene tablete 10 kom. 287 r Kupiti |
|
Recenzije Valaciklovir Canon 287 r Kupiti |
|
Valaciklovir 500 mg filmom obložene tablete 10 kom. 374 r Kupiti |
|
Valaciklovir 500 mg filmom obložene tablete 10 kom. 376 r Kupiti |
|
Valaciklovir tablete p.o. 500mg 10 kom. 377 r Kupiti |
|
Valaciklovir tablete p.o. 500mg 10 kom. 411 r Kupiti |
|
Valaciklovir 500 mg filmom obložene tablete 10 kom. 601 RUB Kupiti |
|
Valaciklovir tablete p.o. 500mg 10 kom. 720 RUB Kupiti |
|
Valaciklovir tablete p.o. 500mg 40 kom. 1359 RUB Kupiti |
|
Valaciklovir 500 mg filmom obložene tablete 40 kom. 1359 RUB Kupiti |
|
Valaciklovir 500 mg filmom obložene tablete 50 kom. 1431 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
