Diklofenak Retard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Diklofenak retard: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Diclofenac retard

ATX kod: M01AB05

Aktivni sastojak: diklofenak (diklofenak)

Proizvođač: LLC "Ozon" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 29 rubalja.

Kupiti

Enterički obložene tablete s produljenim oslobađanjem, Diclofenac retard

Diklofenak retard - nesteroidni protuupalni lijek (NSAID); derivat feniloctene kiseline.

Oblik i sastav izdanja

Diklofenak retard proizvodi se u obliku tableta produljenog djelovanja, obloženih enteričnom oblogom: bikonveksne, okrugle, gotovo bijele ili bijele, s mogućom prisutnošću hrapave površine (10 ili 20 komada u konturiranom staničnom pakiranju, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 ili 100 paketa u kartonskoj kutiji; 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 komada u polimernoj posudi, 1, 5, 10 ili 20 spremnika u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: diklofenak natrij - 100 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (mliječni šećer), povidon (polivinilpirolidon), magnezijev stearat, talk, hipromeloza;
enterička prevlaka: polisorbat-80, celacefat, titan-dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Diklofenak natrij je NSAID koji ima analgetički, protuupalni, antipiretički i antiagregacijski učinak. Neselektivnim suzbijanjem aktivnosti ciklooksigenaze-1 i ciklooksigenaze-2, aktivni sastojak lijeka dovodi do poremećaja metabolizma arahidonske kiseline i smanjenja količine prostaglandina u žarištu upale. Sredstvo pokazuje najveću učinkovitost u pozadini upalnih bolova.

Farmakokinetika

Zbog usporenog oslobađanja, maksimalna koncentracija (C _max) aktivne tvari u plazmi niža je od koncentracije stvorene pri korištenju kratkotrajnog lijeka, a istodobno ostaje visoka tijekom dugog uzimanja diklofenaka retarda. Uz oralnu primjenu pripravka s produljenim oslobađanjem u dozi od 100 mg, vrijeme potrebno za postizanje C _max (TC _max) je 5 sati, C _max - 0,5–1 μg / ml.

Koncentracija tvari u plazmi linearno ovisi o dozi. Promjene u farmakokinetičkim parametrima diklofenaka nakon ponovljene primjene nisu uočene. Ako se slijedi preporučeni režim doziranja, tvar se ne kumulira. Bioraspoloživost je 50%, veza s proteinima (uglavnom s albuminom) prelazi 99%.

Sredstvo prodire u sinovijalnu tekućinu i majčino mlijeko. U sinovijalnoj tekućini C _max doseže se 2–4 sata kasnije nego u plazmi, a poluvijek (T _½) iz zglobnog eksudata može varirati od 3 do 6 sati. Razina diklofenaka u sinovijalnoj tekućini 4–6 sati nakon primjene viša je nego u plazmi i ostaje viša još 12 sati.

50% lijeka se metabolizira tijekom prvog prolaska kroz jetru. Nakon oralne primjene, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme 2 puta je manja nego nakon parenteralne primjene lijeka u istoj dozi. Biotransformacija diklofenaka provodi se pojedinačnom ili višestrukom hidroksilacijom i konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Izoenzim CYP2C9 također je uključen u metaboličku transformaciju. Metaboliti su manje farmakološki aktivni u usporedbi s diklofenakom.

Ukupni klirens diklofenaka retarda je 260 ml / min, _T½ iz plazme je 1-2 sata. Kroz bubrege u obliku metabolita izlučuje se 60% doze, nepromijenjeno - 1%, u obliku metabolita, ostatak doze izlučuje se žučom.

U prisutnosti ozbiljnog zatajenja bubrega [klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml / min], izlučivanje metabolita u žuči se povećava, ali njihova koncentracija u krvi ne raste.

U pozadini kompenzirane ciroze jetre ili kroničnog hepatitisa, farmakokinetički parametri diklofenaka retarda se ne mijenjaju.

Indikacije za uporabu

degenerativne i upalne bolesti mišićno-koštanog sustava: ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis), reumatoidni artritis, psorijatični artritis, osteokondroza, gihtični artritis, deformirajući osteoartritis kralježnice i perifernih zglobova, uključujući radikularni sindrom, bursinitis, tendinitis;
algodismenoreja, upalni procesi koji se javljaju u maloj zdjelici, uključujući adneksitis;
sindrom boli: glavobolja (uključujući migrenu) i zubobolja, išijas, artralgija, neuralgija, išijas, mialgija, osalgija, lumbago, sindrom posttraumatske i postoperativne boli, popraćen upalnim procesom, bol povezana s rakom;
bolesti grla, uha, nosa zarazne i upalne prirode s jakim sindromom boli: tonzilitis, faringitis, otitis media (kao dio kombinirane terapije).

Prema uputama, Diklofenak retard namijenjen je simptomatskom liječenju, smanjujući ozbiljnost boli i upale u trenutku primjene. Lijek ne utječe na napredovanje bolesti.

Kontraindikacije

Apsolutno:

djelomična ili potpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentnog polipoznog rinosinusitisa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu ili bilo koji drugi NSAID (uključujući indikacije iz povijesti);
aktivna gastrointestinalna krvarenja, erozivni i ulcerativni defekti gastrointestinalnog trakta i 12 čira na dvanaesniku;
crijevne bolesti upalne prirode (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest);
razdoblje nakon operacije premosnice koronarne arterije;
ozbiljno zatajenje srca;
dijagnosticirana hiperkalemija;
progresivno oštećenje bubrega, ozbiljno zatajenje bubrega (CC ispod 30 ml / min);
aktivna bolest jetre ili ozbiljno zatajenje jetre;
dob do 18 godina;
oslabljena apsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, nasljedna netolerancija na laktozu;
III tromjesečje trudnoće;
preosjetljivost na bilo koji od njihovih sastojaka ili druge NSAR.

Relativni (preporučuje se upotreba diklofenaka retarda s krajnjim oprezom):

kronično zatajenje srca, ishemijska bolest srca;
arterijska hipertenzija;
lezije perifernih arterija;
kronično zatajenje bubrega (CC 30-60 ml / min);
povijest oštećenja jetre, porfirija jetre;
dijabetes;
dislipidemija / hiperlipidemija;
cerebrovaskularne bolesti;
Bronhijalna astma;
povijest gastrointestinalnog čira, prisutnost infekcije Helicobacter pylori;
izraženo smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (BCC) (uključujući stanje nakon opsežne operacije);
pušenje i / ili alkoholizam;
teške somatske patologije;
dugotrajna primjena NSAID-a;
starost (uključujući bolesnike s niskom tjelesnom težinom, oslabljene, koji primaju diuretike);
I - II tromjesečje trudnoće;
kombinirana primjena sljedećih lijekova: antiagregacijski agensi (acetilsalicilna kiselina, klopidogrel i drugi), antikoagulanti (uključujući varfarin), selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI) (na primjer, fluoksetin, citalopram, sertralin, paroksetin), oralni glukokortikosteroidi (glukokortikosteroidi) uključujući prednizon).

Upute za uporabu Diklofenaka retarda: metoda i doziranje

Diklofenak retard tablete 100 mg uzimaju se oralno, progutaju se cijele, bez žvakanja ili lomljenja, pijući puno vode.

Lijek se uzima jednom dnevno, 100 mg (1 tableta). Kada se postigne željeni terapijski učinak, prelaskom na terapiju održavanja, doza se postupno smanjuje na 50 mg (½ tablete) dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 150 mg.

Ako je potrebno dnevnu dozu povećati na maksimum, dopušteno je uz 1 tabletu Diklofenaka retarda (100 mg) uzimati i 1 redovitu tabletu kratkotrajnog diklofenaka (50 mg).

Nuspojave

živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost; izuzetno rijetko - nesanica, razdražljivost, noćne more, anksioznost, poremećaji pamćenja, mentalni poremećaji, depresija, oslabljena osjetljivost, uključujući parestezije, konvulzije, podrhtavanje, cerebrovaskularni poremećaji, dezorijentacija, aseptični meningitis;
kardiovaskularni sustav: izuzetno rijetko - bolovi u prsima, lupanje srca, povišen krvni tlak, zatajenje srca, vaskulitis, infarkt miokarda;
hematopoetski organi: izuzetno rijetko - leukopenija, trombocitopenija, aplastična i hemolitička anemija, agranulocitoza;
probavni sustav: često - mučnina, epigastrična bol, anoreksija, povraćanje, nadimanje, dispepsija, proljev, povećana aktivnost aminotransferaze; rijetko - proktitis, gastritis, proljev pomiješan s krvlju, melena, povraćanje krvlju, gastrointestinalni čir (s ili bez krvarenja ili s perforacijom), žutica, poremećaj funkcije jetre, hepatitis; izuzetno rijetko - glositis, stomatitis, ezofagitis, zatvor, pogoršanje Crohnove bolesti ili ulcerozni kolitis, nespecifični hemoragični kolitis, fulminantni hepatitis, pankreatitis;
mokraćni sustav: izuzetno rijetko - proteinurija, hematurija, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, intersticijski nefritis, papilarna nekroza;
respiratorni sustav: rijetko - bronhijalna astma (uključujući otežano disanje); izuzetno rijetko - pneumonitis;
osjetilni organi: često - vrtoglavica; izuzetno rijetko - kršenje okusa, oštećenje vida (diplopija, zamagljen vid), zujanje u ušima, oštećenje sluha;
alergijske reakcije: anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, uključujući izrazito smanjenje krvnog tlaka i šok; izuzetno rijetko - angioedem (uključujući edem lica);
koža: često - osip na koži; rijetko - urtikarija; izuzetno rijetko - fotosenzibilnost, gubitak kose, svrbež, bulozni osip, purpura, uključujući alergijski, eksfoliativni dermatitis, ekcem, uključujući multiforme i Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom;
drugi: rijetko - edem.

Predozirati

Simptomi predoziranja diklofenakom retardom uključuju: epigastričnu bol, povraćanje, proljev, gastrointestinalno krvarenje, šum u ušima, vrtoglavica, konvulzije, letargija; rijetko - povišen krvni tlak, hepatotoksični učinak, akutno zatajenje bubrega, respiratorna depresija, koma.

Ako se sumnja na ovo stanje, propisani su ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, simptomatsko liječenje usmjereno na uklanjanje povišenog krvnog tlaka, napadaji, funkcionalni bubrežni poremećaji, gastrointestinalna iritacija i respiratorna depresija. Zbog intenzivnog metabolizma svojstvenog diklofenaku retardu i značajne povezanosti s proteinima, imenovanje hemodijalize ili prisilne diureze nije učinkovito.

posebne upute

Da bi se smanjio rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, potrebno je uzimati Diklofenak retard u minimalnoj učinkovitoj dozi u najkraćem mogućem tijeku.

U bolesnika sa zatajenjem srca ili bubrega, u starijih osoba koje primaju diuretike, kao i u bolesnika s izraženim smanjenjem BCC (uključujući zbog opsežne kirurške intervencije), prilikom propisivanja diklofenaka, bubrežnu funkciju treba nadzirati iz predostrožnosti (budući da prostaglandini igraju važna uloga u održavanju bubrežnog krvotoka).

U pozadini dugotrajne primjene diklofenaka retarda, potrebno je pratiti pokazatelje funkcije jetre, sliku periferne krvi i analizu izmeta na okultnu krv.

Za ublažavanje akutnog napada gihta, poželjno je koristiti brze djelujuće oblike doziranja.

Diklofenak može utjecati na vrijednosti serumskih transaminaza, u slučaju da se taj učinak produži ili se pojave komplikacije, potrebno je prestati uzimati lijek. Također, uzimanje diklofenaka retarda može povećati razinu kalija.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije treba se suzdržati od upravljanja vozilima i bilo kojih drugih složenih mehanizama zbog mogućeg smanjenja brzine motoričkih i mentalnih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U III tromjesečju trudnoće lijek je kontraindiciran, u I - II tromjesečju treba ga uzimati s oprezom.

Ako tijekom dojenja trebate uzimati Diklofenak retard, morate prestati dojiti.

Ne preporučuje se upotreba lijeka za žene koje planiraju trudnoću, jer negativno utječe na plodnost. Pacijenti s neplodnošću (uključujući one koji su na pregledu) također bi trebali otkazati primjenu Diklofenaka retarda.

Djetinjstvo

Diklofenak retard kontraindiciran je za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Diklofenaka retarda kontraindicirana je u pozadini progresivne bolesti bubrega ili ozbiljnog zatajenja bubrega (CC ispod 30 ml / min). U kroničnom zatajenju bubrega (CC od 30 do 60 ml / min), sredstvo treba koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti aktivne bolesti jetre ili ozbiljne insuficijencije jetre, Diklofenak retard je kontraindiciran. Ako postoji povijest oštećenja jetre ili jetrene porfirije, lijek se propisuje s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starije životne dobi savjetuje se opreznost primjene diklofenaka retarda.

Interakcije s lijekovima

litijevi pripravci, metotreksat, digoksin, ciklosporin - koncentracija ovih tvari u plazmi se povećava;
diuretici - njihov se učinak smanjuje;
acetilsalicilna kiselina - razina diklofenaka u krvi se smanjuje;
diuretici koji štede kalij - pogoršava se prijetnja hiperkalemijom;
ciklosporin - povećava se njegova nefrotoksičnost;
trombolitička sredstva (urokinaza, streptokinaza, alteplaza), antikoagulanti, GCS, drugi NSAID - povećava se rizik od krvarenja (uglavnom iz gastrointestinalnog trakta);
metotreksat - povećava se njegova toksičnost;
hipnotici i antihipertenzivi - njihov je učinak oslabljen;
paracetamol - povećava se vjerojatnost nefrotoksičnog učinka diklofenaka;
hipoglikemijski lijekovi - njihov se učinak smanjuje;
valproična kiselina, cefotetan, cefoperazon, cefamandol, plikamicin - povećava se incidencija hipoprothrombinemije;
pripravci od zlata, ciklosporin - povećava se učinak diklofenaka na proizvodnju prostaglandina u bubrezima, što pridonosi povećanju njegove nefrotoksičnosti;
kolhicin, etanol, kortikotropin, SSRI, pripravci od gospine trave - povećava se rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu;
antibiotici iz skupine kinolona - opasnost od napadaja je pogoršana;
lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju - razina diklofenaka u plazmi se povećava, što dovodi do povećanja njegove toksičnosti;
agensi koji uzrokuju fotosenzibilizaciju - povećava se senzibilizirajuće djelovanje diklofenaka na UV zračenje.

Analozi

Analozi reklora diklofenaka su: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diklobene, Dikloran, Diklovit, Diklonat, Diklogen, Diklofenak, Diklofenak retard Obolenskoe, Diklofeniklofenka Diklofenak Sandoz, Diklofenak-MFF, Diklofenak-Altfarm, Diklofenak-Akrikhin, Diklofenak-Eskom, Diklofenak-ratiopharm, Diklofenak-FPO, Diklofenaklong, Diklofenako, Dorofenaklofentou, Naklofenaklong, Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage i svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o diklofenaku retardu

Prema recenzijama, Diclofenac retard je učinkovito sredstvo sa širokim spektrom primjene. Recenzije ukazuju da lijek dobro ublažava bolove u kostima kod osteohondroze, osteoartritisa i artritisa, zubobolje, bolova u pozadini upale srednjeg uha, faringitisa, tonzilitisa, migrenske glavobolje. Prednostima lijeka pacijenti smatraju njegovo produljeno djelovanje, prikladan način primjene i nisku cijenu. U nekim slučajevima, kako bi se povećala učinkovitost lijeka protiv bolova u zglobovima i mekim tkivima, koristio se u kombinaciji s mastima i gelovima koji sadrže diklofenak.

Nedostaci Diklofenaka retarda smatraju se mogućim ozbiljnim nuspojavama i velikim popisom kontraindikacija, pa stoga pacijenti preporučuju upotrebu lijeka samo uz minimalne tečajeve u najmanjim dozama.