Amiodaron
Amiodaron: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Interakcije s lijekovima
- 11. Analozi
- 12. Uvjeti skladištenja
- 13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 14. Recenzije
- 15. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Amiodaron
ATX kod: C01BD01
Aktivni sastojak: Amiodaron (Amiodaron)
Proizvođač: Balkanpharma-Dupnitza (Bugarska), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusija)
Opis i ažuriranje fotografije: 16.09.2019
Cijene u ljekarnama: od 65 rubalja.
Kupiti
Amiodaron je antiaritmički lijek.
Oblik i sastav izdanja
Lijek se proizvodi u obliku tableta koje sadrže 200 mg amiodaron hidroklorida i pomoćne tvari: mliječni šećer, kukuruzni škrob, alginsku kiselinu, povidon male molekularne težine, magnezijevu stearinsku kiselinu.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Amiodaron je antiaritmički lijek klase III. Također ima blokiranje alfa i beta adrenoceptora, antianginalno, antihipertenzivno i koronarno dilatacijsko djelovanje.
Lijek blokira neaktivirane kalijeve kanale u staničnim membranama kardiomiocita. U manjoj mjeri djeluje na natrijeve i kalcijeve kanale. Blokirajući inaktivirane "brze" natrijeve kanale, proizvodi učinke koji su karakteristični za antiaritmičke lijekove klase I. Amiodaron uzrokuje bradikardiju, inhibirajući polaganu depolarizaciju stanične membrane sinusnog čvora, a također inhibira atrioventrikularno provođenje (učinak antiaritmičkih lijekova klase IV).
Antiaritmički učinak lijeka posljedica je njegove sposobnosti da poveća trajanje akcijskog potencijala kardiomiocita i refraktarnog (efektivnog) razdoblja klijetki i pretkomora srca, Njegovog snopa, AV čvora i Purkinjeovih vlakana, uslijed čega automatizam sinusnog čvora, ekscitabilnost kardiomiocita i AV provođenje usporavaju.
Antianginalni učinak lijeka posljedica je smanjenja otpora koronarnih arterija i smanjenja potrebe za kisikom u miokardu zbog smanjenja brzine otkucaja srca, što u konačnici dovodi do povećanja koronarnog krvotoka. Lijek ne utječe značajno na sistemski krvni tlak.
Strukturno, amiodaron je sličan hormonima štitnjače. Otprilike 37% molekulske mase je jod. Amiodaron utječe na metabolizam hormona štitnjače: inhibira pretvorbu tiroksina u trijodotironin i blokira hvatanje hormona štitnjače hepatocitima i kardiocitima, što slabi stimulativni učinak hormona štitnjače na srčani mišić.
Početak djelovanja lijeka kreće se od 2-3 dana do 2-3 mjeseca. Trajanje djelovanja kreće se od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci ili više (aktivna tvar se nalazi u plazmi unutar 9 mjeseci nakon posljednje doze lijeka).
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, lijek se polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova bioraspoloživost kreće se od 35 do 65%. U krvi se amiodaron detektira za 0,5-4 sata. Nakon 2-10 sati nakon uzimanja pojedinačne doze, opaža se maksimalna koncentracija lijeka u krvi. Terapijska koncentracija u plazmi kreće se od 1 do 2,5 mg / l. Potrebno je jedan do nekoliko mjeseci da se postigne stabilna koncentracija.
Amiodaron se intenzivno distribuira u tkivima (volumen raspodjele je 60 litara). Lako prodire u masno tkivo i organe uz dobru opskrbu krvlju. Lijek prolazi kroz placentu i krvno-moždanu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko (do 25% doze koju uzima dojilja). 95% veže se na proteine plazme.
Farmakokinetičke značajke lijeka zahtijevaju upotrebu u velikim dozama.
Metabolizam amiodarona provodi se u jetri. Glavni metabolit je desetilamiodaron, koji ima slična farmakološka svojstva i sposoban je pojačati antiaritmički učinak glavnog spoja. Prema nekim izvješćima, jedan od metaboličkih putova je dejodinacija. S produljenom terapijom koncentracije joda dosežu 60–80% koncentracije aktivne tvari. Amiodaron je inhibitor niza jetrenih izoenzima i P-glikoproteina, kao i nosač organskih aniona.
Poluvrijeme lijeka uvelike varira, što je povezano s njegovom sposobnošću kumulacije. Nakon oralne primjene, amiodaron se izlučuje u dvije faze: u prvoj fazi poluvrijeme je od 4 do 21 sat, u drugoj - od 25 do 110 dana. Nakon duljeg liječenja, prosječni poluvrijeme eliminacije je 40 dana.
85–95% uzete doze izlučuje se crijevima, a manje od 1% bubrezima. Amiodaron i njegovi metaboliti se ne dijaliziraju.
Indikacije za uporabu
Liječenje i prevencija paroksizmalnih poremećaja ritma:
- Supraventrikularne aritmije (u slučaju nemogućnosti ili niske učinkovitosti druge terapije);
- Komorne aritmije opasne po život (uključujući ventrikularnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju);
- Aritmije povezane s kroničnom srčanom ili koronarnom insuficijencijom;
- Parazistolija, ventrikularne aritmije u bolesnika s Chagasovim miokarditisom;
- Atrijalni i ventrikularni prerani otkucaji;
- Angina pektoris.
Kontraindikacije
- Sindrom bolesnih sinusa;
- Intersticijska bolest pluća;
- AV blokada II-III stoljeće (bez upotrebe pacemakera);
- SA blokade;
- Hipokalemija;
- Kardiogeni šok;
- Arterijska hipotenzija;
- Kolaps;
- Tirotoksikoza;
- Hipotireoza;
- Preosjetljivost na komponente lijeka, kao i jod.
Prema uputama, Amiodaron je kontraindiciran tijekom uzimanja MAO inhibitora, a također nije propisan za trudnice i dojilje.
Oprezno primjenjivati u starijih osoba (zbog visokog rizika od razvoja teške bradikardije), djece i adolescenata mlađih od 18 godina (zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti njegove primjene), kao i u pozadini:
- Otkazivanje jetre;
- Kronično zatajenje srca;
- Bronhijalna astma.
Upute za uporabu Amiodarona: metoda i doziranje
Shemu i trajanje liječenja pojedinačno određuje ljekar koji dolazi.
Tablete se uzimaju prije jela, 200 mg 2-3 puta dnevno. Postupno se dnevna doza smanjuje na 200-400 mg. Da biste izbjegli kumulaciju, nakon svakih 5 dana uzimanja lijeka morate napraviti pauzu od 2 dana. Možda svakodnevna upotreba Amiodarona tijekom 3 tjedna, nakon čega slijedi pauza od 7 dana.
U pozadini angine pektoris, početna doza je 0,4-0,6 g dnevno, podijeljena u 2-3 doze, koja se nakon 1-2 tjedna smanjuje na 200 mg dnevno.
Nuspojave
- Organi osjeta - taloženje lipofuscina u epitelu rožnice, uveitis;
- Živčani sustav - poremećaji spavanja i pamćenja, glavobolja, slušne halucinacije, slabost, depresija, vrtoglavica, umor, parestezija;
- Kardiovaskularni sustav - sinusna bradikardija, AV blok;
- Respiratorni sustav - otežano disanje, bronhospazam, kašalj, pleuritis;
- Metabolizam - tireotoksikoza, hipotireoza;
- Alergijske reakcije - eksfoliativni dermatitis, osip na koži;
- Probavni sustav - mučnina, smanjen apetit, nadimanje, povraćanje, tupost ili gubitak okusa, proljev, bolovi u trbuhu, osjećaj težine u epigastriju, zatvor.
Ostale nuspojave: miopatija, epididimitis, smanjena potencija, alopecija, vaskulitis, fotosenzibilnost, plavkasta ili plavkasta pigmentacija kože.
Predozirati
U slučaju predoziranja uočavaju se sljedeći simptomi: atrioventrikularni blok, bradikardija, pogoršanje simptoma postojećeg kroničnog zatajenja srca, paroksizmalna i ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", srčani zastoj, abnormalna funkcija jetre.
U slučaju predoziranja provodi se ispiranje želuca, propisuje se aktivni ugljen i simptomatska terapija. S tahikardijom tipa "pirueta", vrši se srčana stimulacija i intravenski se propisuju soli magnezija; s bradikardijom, preporučuje se uvođenje atropina, beta-adrenostimulansa ili ugradnja srčanog stimulatora. Hemodijaliza se ne provodi jer je neučinkovita.
posebne upute
Prije početka terapije treba napraviti rendgen pluća, kao i procjenu funkcije štitnjače i jetre. Uz produljenu terapiju, godišnje se preporučuje rentgenski pregled pluća.
Tijekom liječenja, kako bi se spriječila pojava fotosenzibilnosti, preporučuje se izbjegavanje duljeg izlaganja suncu.
Kada se lijek prekine, moguće je ponavljanje poremećaja ritma.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Amiodaron se ne smije primjenjivati u trudnica, jer fetalna štitnjača počinje nakupljati jod, pa se kod novorođenčeta može razviti hipotireoza zbog povećane koncentracije joda. Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo u slučajevima kada poremećaji ritma prijete životu, a druga antiaritmijska terapija je neučinkovita (Amiodaron uzrokuje disfunkciju štitnjače u fetusa).
Ako je potrebno, primjenu lijeka tijekom dojenja, dojenja treba prekinuti.
Interakcije s lijekovima
Zbog rizika od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta", Amiodaron je kontraindiciran da se koristi istovremeno sa sljedećim lijekovima:
- fenotiazini (cijamazin, tioridazin, flufenazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin);
- butirofenoni (haloperidol, droperidol);
- triciklični antidepresivi;
- makrolidi (spiramicin, intravenski eritromicin);
- antimalarijski lijekovi (klorokin, halofantrin, kinin, meflokin, lumefantrin);
- fluorokinoloni (uključujući moksifloksacin);
- antiaritmički lijekovi klase IA (disopiramid, kinidin, prokainamid, hidrokinidin);
- antiaritmični lijekovi klase III (ibutilid, dofetilid, bretilij tozilat);
- benzamidi (sultoprid, tiaprid, amisulprid, sulpirid, veraliprid);
- azoli;
- sotalol, vinkamin, pimozid, pentamidin (parenteralno), mizolastin, terfenadin, bepridil, sertindol, cisaprid, difemanil metil sulfat, astemizol.
Lijek se ne preporučuje u kombinaciji s beta-blokatorima, diltiazemom i verapamilom (zbog rizika od poremećaja provođenja i automatizma) i laksativa koji potiču crijevnu peristaltiku (zbog rizika od ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" u hipokalemiji uzrokovanoj laksativima) …
Amiodaron se s oprezom koristi zajedno sa sljedećim lijekovima:
- sistemski glukokortikosteroidi;
- diuretici koji uzrokuju hipokalemiju;
- prokainamid (povećava se koncentracija prokainamida u plazmi i povećava se vjerojatnost razvoja njegovih nuspojava);
- amfotericin B (intravenski);
- tetrakozaktid (povećani rizik od ventrikularnih aritmija).
Istodobnom primjenom Amiodarona s neizravnim antikoagulansima povećava se rizik od krvarenja; s srčanim glikozidima - poremećena je atrioventrikularna provodljivost i automatizam; s fenitoinom i fosfenitoinom - postoji rizik od neuroloških poremećaja; s esmololom - kontraktilnost, vodljivost i automatizam su poremećeni; s flekainidom - koncentracija flekainida raste.
Amiodaron povećava koncentraciju ciklosporina, lidokaina, sildenafila, triazolama, ergotamina, fentanila, takrolimusa, midazolama, dihidroergotamina, inhibitora HMG-CoA reduktaze, dabigatrana u plazmi.
Smanjenje koncentracije amiodarona u plazmi primjećuje se kada se koristi istodobno s orlistatom, rifampicinom i pripravcima od gospine trave; povećana koncentracija - kada se koristi zajedno s cimetidinom, sokom grejpa i inhibitorima HIV proteaze.
U kombinaciji s inhibitorima holinesteraze, klonidinom, pilokarpinom, gvanfacinom i inhalacijskim lijekovima za opću anesteziju, povećava se vjerojatnost teške bradikardije; s radioaktivnim jodom - moguće je kršenje apsorpcije radioaktivnog joda i iskrivljenje rezultata radioizotopske studije štitnjače; s lijekovima koji uzrokuju fotosenzibilizaciju - uočava se aditivni fotosenzibilni učinak; s dekstrometorfanom - moguć je porast koncentracije dekstrometorfana; s klopidogrelom - moguće je smanjenje koncentracije klopidogrela u plazmi.
Analozi
Analozi amiodarona su:
- Prema aktivnoj tvari - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
- Po mehanizmu djelovanja - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Uvjeti skladištenja
Rok trajanja tableta je 2 godine. Čuvati na suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Amiodaronu
Prema recenzijama, Amiodaron je učinkovit lijek za normalizaciju krvnog tlaka i stabiliziranje otkucaja srca. Loša strana je prilično opsežan popis nuspojava i velika vjerojatnost interakcije s drugim lijekovima, pa ovaj lijek može propisati samo liječnik.
Cijena amiodarona u ljekarnama
Lijek je jeftin. Cijena Amiodarona u tabletama od 200 mg (30 po pakiranju) u ljekarnama u prosjeku iznosi 115-140 rubalja i ovisi o proizvođaču.
Amiodaron: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Kartica Amiodaron. 5 mg 30 kom. 65 RUB Kupiti |
|
Amiodaron 200 mg tablete 30 kom. 120 RUB Kupiti |
|
Amiodaron 200mg tablete 30 kom. 125 RUB Kupiti |
|
Amiodaron 200 mg tablete 30 kom. 125 RUB Kupiti |
|
Amiodaron 200mg tablete 30 kom. 145 RUB Kupiti |
|
Amiodaron 200 mg tablete 30 kom. 148 RUB Kupiti |
|
Kartica Amiodaron. 200 mg 30 kom. 194 r Kupiti |
|
Amiodaron konc. za prig otopinu za intravensku injekciju. 50mg / ml ampule od 3 ml. 10 komada. 214 r Kupiti |
|
Amiodaron 50 mg / ml koncentrat za pripremu otopine za intravensku primjenu 3 ml 10 kom. 244 RUB Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
