Renipril GT

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Renipril GT: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Renipril HT

ATX kod: C09BA02

Aktivni sastojak: enalapril (enalapril), hidroklorotiazid (hidroklorotiazid)

Proizvođač: Pharmstandard, JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.07.2018

Cijene u ljekarnama: od 55 rubalja.

Kupiti

Renipril GT kombinirani je antihipertenzivni lijek: inhibitor angiotenzinske konvertaze (ACE) i diuretik.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: ravno-cilindrične, sa skosom i razdjelnicom, bijele s kremastom ili bijelom bojom, dopušteno je mramoriranje površine (10 ili 20 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 pakiranja i uputama za uporabu Renipril GT).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojci: enalapril maleat - 10 mg, hidroklorotiazid - 12,5 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, krumpirov škrob, povidon (medicinski polivinilpirolidon niske molekularne težine), aerosil (koloidni silicijev dioksid), kalcijev stearat (kalcijeva stearinska kiselina).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Renipril GT kombinirani je antihipertenzivni lijek. Mehanizam djelovanja posljedica je svojstava njegovih aktivnih sastojaka: enalaprila i hidroklorotiazida.

Enalapril je predlijek; kao rezultat njegove hidrolize nastaje enalaprilat, ACE inhibitor. Hidroklorotiazid je tiazidni diuretik koji povećava izlučivanje iona natrija i klora djelujući na razini distalnih bubrežnih tubula. Za liječenje hidroklorotiazidom karakteristično je da se u početnom razdoblju dolazi do smanjenja krvnog tlaka (BP) i smanjenja minutnog volumena zbog smanjenja volumena tekućine u posudama, uzrokovanog povećanjem količine izlučene tekućine i natrija. Nadalje, njegov antihipertenzivni učinak posljedica je smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Inhibicijski učinak enalaprila na sustav renin-angiotenzin-aldosteron uzrokuje smanjenje proizvodnje angiotenzina II i njegovih učinaka te pojačava hipotenzivni učinak hidroklorotiazida. Osim,enalapril pojačava oslobađanje prostaglandina i djelovanje bradikinina, smanjuje proizvodnju aldosterona, ima svoj diuretski učinak. Doprinosi regresiji hipertrofije kao rezultat smanjenja pred i nakon opterećenja i istovara lijeve klijetke. To osigurava usporavanje brzine otkucaja srca, kod kroničnog zatajenja srca - smanjenje opterećenja srca, poboljšanje koronarnog krvotoka, smanjenje potrošnje kisika kardiomiocitima, smanjenje osjetljivosti srca na ishemiju. Enalapril povoljno utječe na cirkulaciju krvi u žilama mozga i leđne moždine s arterijskom hipertenzijom i kroničnim kardiovaskularnim patologijama. Sprječava razvoj glomeruloskleroze, podržava bubrežnu funkciju, pomaže usporiti tijek kronične bubrežne bolesti, čak i ako nema arterijske hipertenzije.

Antihipertenzivni učinak ACE inhibitora povećava se s hiponatremijom, hipovolemijom, povišenom razinom serumskog renina. Aktivnost hidroklorotiazida ne ovisi o razini renina u krvnom serumu. Njihova kombinacija pruža dodatni antihipertenzivni učinak. Prisutnost enalaprila sprječava ili slabi metaboličke učinke terapije diureticima, povoljno utječe na strukturne promjene u srcu i krvnim žilama.

Imenovanje Reniprila HT poželjno je u slučajevima kada uporaba svake od aktivnih tvari odvojeno ne pruža dovoljan terapeutski učinak ili se maksimalne doze lijekova koriste za monoterapiju, povećavajući rizik od neželjenih učinaka.

Antihipertenzivni učinak Reniprila HT obično traje 24 sata.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Reniprila HT unutra, enalapril se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu u količini od 60%. Istovremeni unos hrane ne utječe na njezinu apsorpciju. Maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi enalaprila postiže se nakon 1 sata, a njegov aktivni metabolit nakon 3–6 sati.

Metabolizam enalaprila događa se u jetri stvaranjem enalaprilata koji ima terapeutsko djelovanje i prodire u većinu tjelesnih tkiva. U velikim količinama nalazi se u bubrezima, plućima i krvnim žilama.

Vezanje enalaprilata na proteine krvne plazme iznosi 50-60%.

Enalapril i enalaprilat prelaze placentarnu barijeru i izlučuju se u majčino mlijeko.

Bubrežni klirens enalaprila - 0,005 ml / s, enalaprilata - od 0,002 25 do 0,002 64 ml / s.

Poluvrijeme (T _1/2) enalaprilata iz seruma je približno 11 sati.

Enalapril se izlučuje u nekoliko faza, uglavnom u obliku aktivnog metabolita, kroz bubrege - 60%, kroz crijeva - 33%.

Kod zatajenja srca usporava se apsorpcija i metabolizam enalaprila, a volumen raspodjele smanjuje.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, eliminacija ACE inhibitora se usporava, posebno s teškim zatajenjem bubrega, stoga je potrebno prilagođavanje doze Reniprila HT.

Usporavanje metabolizma enalaprila kod zatajenja jetre ne utječe na farmakodinamički učinak lijeka.

Enalaprilat se uklanja iz krvotoka tijekom hemodijalize ili peritonealne dijalize, nakon sesije koja traje 4 sata, koncentracija enalaprilata u serumu smanjuje se za 45-57%. Klirens hemodijalize enalaprilata je 0,63–1,03 ml / s.

Apsorpcija hidroklorotiazida javlja se uglavnom u proksimalnom tankom crijevu i dvanaesniku. Apsorpcija je 70%, kada se uzima Renipril HT s hranom, povećava se za 10%. C _max u serumu postiže se nakon 1,5-5 sati. Volumen raspodjele je 3 l / kg.

Vezanje na proteine plazme iznosi 40%, nakuplja se u eritrocitima.

Prevladava placentarnu barijeru, nakuplja se u plodnoj vodi. Razina koncentracije hidroklorotiazida u serumu pupčane vene i majčinske krvi gotovo je identična, a u plodnoj vodi je 19 puta veća. Hidroklorotiazid u malim količinama prelazi u majčino mlijeko.

Ne metabolizira se u jetri.

Ima dvofazni profil za izleganje. Početna faza T _1/2 je 2 sata, završna faza je oko 10 sati. Izlučuje se kroz bubrege: nepromijenjen - 95%, u obliku hidrolizata-2-amino-4-kloro-t-benzenedisulfonamida - oko 4%. Bubrežni klirens je približno 5,58 ml / s.

Utvrđeno je da se apsorpcija hidroklorotiazida kod zatajenja srca smanjuje za 20–70%, proporcionalno težini bolesti. T _{1/2 se} povećava na 28,9 sati. Bubrežni klirens u prosjeku iznosi 1,28 ml / s.

Treba imati na umu da se apsorpcija hidroklorotiazida i njegova koncentracija u serumu nakon crijevne premosnice zbog pretilosti mogu smanjiti za 30%, odnosno 50%, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima.

Enalapril i hidroklorotiazid međusobno ne utječu na farmakokinetiku.

Indikacije za uporabu

Primjena Reniprila HT indicirana je za liječenje arterijske hipertenzije u bolesnika koji trebaju koristiti kombiniranu terapiju, uključujući ACE inhibitor i diuretik.

Kontraindikacije

ozbiljna bubrežna disfunkcija [klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml / min];
anurija;
bilateralna stenoza bubrežnih arterija, stenoza arterija jednog bubrega;
idiopatski ili nasljedni angioedem;
indikacija angioedema u anamnezi s primjenom ACE inhibitora;
primarni hiperaldosteronizam;
porfirija;
Addisonova bolest;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
utvrđena individualna netolerancija na sulfonamide;
preosjetljivost na komponente lijeka.

S oprezom, Renipril HT tablete treba propisivati u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (CC 30-75 ml / min), kroničnog zatajenja srca, idiopatske hipertrofične subaortne stenoze, teške aortne stenoze, ishemijske bolesti srca, cerebrovaskularnih patologija (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju), teških autoimune sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritematozni lupus, sklerodermija), inhibicija hematopoeze koštane srži, dijabetes melitus, hiperkalemija, teška disfunkcija jetre, giht, smanjenje količine cirkulirajuće krvi (nastaje u pozadini terapije diureticima, ograničavajući potrošnju kuhinjske soli, proljev, proljev, povraćanje, pacijenti u starosti, u razdoblju nakon transplantacije bubrega.

Renipril GT, upute za uporabu: način i doziranje

Renipril HT tablete uzimaju se oralno, progutaju se cijele i isperu s dovoljnom količinom tekućine, tijekom ili nakon obroka.

Imenovanje pojedinačne doze Reniprila HT provodi se nakon preliminarne primjene enalaprila i hidroklorotiazida odvojeno, tijekom kojih se određuje odgovarajuća doza svake od aktivnih tvari za pacijenta.

Preporučena doza: 1 kom. Jednom dnevno, najbolje ujutro. Ako slučajno preskočite uzimanje sljedeće doze, treba je uzeti čim se sjetite, tijekom dana. Ne uzimajte propuštenu dozu nekoliko sati prije sljedeće doze kako biste je spriječili da se udvostruči.

Pacijenti na terapiji diureticima trebali bi prestati uzimati ili smanjiti dozu diuretika 3 dana prije početka liječenja Reniprilom HT.

U nedostatku željenog terapijskog učinka, treba se obratiti liječniku koji će uključiti dodatni lijek u liječenje ili promijeniti terapiju.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije s CC većom od 30 ml / min ili kreatinina u serumu do 265 mol / l, uobičajeni režim doziranja se ne mijenja.

Nuspojave

iz kardiovaskularnog sustava: bol u prsima, poremećaji srčanog ritma, lupanje srca, značajno smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica, ortostatska hipotenzija;
iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje, nadimanje, epigastrična bol, proljev, zatvor, upala slinovnica, glositis, stomatitis, crijevna kolika, anoreksija, ileus, pankreatitis, hepatitis, zatajenje jetre, žutica;
iz dišnog sustava: rinitis, sinusitis, suhi kašalj, promuklost, bronhospazam, faringitis, eozinofilna upala pluća;
iz genitourinarnog sustava: oštećena bubrežna funkcija, zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, oligurija, ginekomastija, smanjena potencija, smanjen libido;
iz imunološkog sustava: znojenje, angioedem (uključujući lice, usne, jezik, glasnice, grkljan, crijeva, udovi), multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis, Stephen-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
od osjetila: oslabljen njuh, oštećenje vida, konjunktivitis, zujanje u ušima, poremećaj okusa;
sa strane središnjeg živčanog sustava: povećani umor, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nesanica, ataksija, astenija, anksioznost, nervoza, periferna neuropatija (parestezija, disestezija), depresija;
dermatološke reakcije: svrbež, osip na koži, alopecija;
laboratorijski parametri: hiponatremija, hipomagnezemija, hiperkalcemija, hiperurikemija, hiperkolesterolemija, hipohloremična alkaloza, hiperkreatininemija, hiperglikemija, hipertrigliceridemija, glukozurija, hiper- ili hipokalemija, hiperbilirubinemija, povećana razina leukemije u leukemiji agranulocitoza, pancitopenija, anemija;
općenito: reakcije preosjetljivosti, slabost, nekrotizirajući angiitis, respiratorni distres sindrom, uključujući plućni edem, pneumonitis;
ostalo: fotosenzibilizacija, sindrom sličan lupusu (vrućica, vaskulitis, mijalgija, miozitis, artralgija, artritis, povećana brzina sedimentacije eritrocita, serositis, pozitivan test na antinuklearna antitijela), grčevi u mišićima.

Predozirati

Simptomi: izraženo smanjenje krvnog tlaka, popraćeno abnormalnim srčanim ritmom (uključujući bradikardiju), povećana diureza, konvulzije i pareze, poremećena svijest (uključujući komu), paralitički ileus, zatajenje bubrega, klinički značajna promjena u ravnoteži elektrolita u krvi, poremećaj acidobazne ravnoteže.

Liječenje: pacijent mora osigurati vodoravni položaj koristeći nisko uzglavlje. Prikazuje trenutno ispiranje želuca, gutanje fiziološke otopine. Da bi se stabilizirao izraženi pad krvnog tlaka, koristi se intravenska (i / v) primjena fiziološke otopine, nadomjestaka plazme. Potrebno je nadzirati krvni tlak, brzinu disanja, brzinu otkucaja srca (HR), izlaz urina, serumsku ureu, kreatinin i elektrolite. Ako je potrebno, propisana je intravenska primjena angiotenzina II, hemodijaliza.

posebne upute

Imenovanje Reniprila HT treba izvršiti uzimajući u obzir rezultate studije bubrežne funkcije.

Liječenje zahtijeva redovito praćenje koncentracije elektrolita u serumu, glukoze, uree, kreatinina, proteina u mokraći, aktivnosti enzima jetre i broja leukocita, posebno u prisutnosti bolesti vezivnog tkiva ili bubrega.

S povećanjem aktivnosti enzima jetre ili pojavom simptoma žutice, liječenje se odmah prekida.

U pozadini prvog uzimanja Reniprila HT, u rijetkim se slučajevima uočava izraženo smanjenje krvnog tlaka, što može biti popraćeno kliničkim posljedicama, u bolesnika s teškim zatajenjem srca, disfunkcijom lijeve klijetke, hiponatremijom i teškim zatajenjem bubrega. Pacijenti s hipovolemijom zbog primjene diuretika, proljeva, povraćanja, pridržavanja dijete bez soli ili hemodijalize posebno su izloženi riziku. Kako bi se smanjio rizik od pojave prolazne arterijske hipotenzije prilikom uzimanja prve doze, preporučuje se, ako je moguće, prestati uzimati diuretike nekoliko dana prije početka liječenja Reniprilom HT.

S razvojem arterijske hipotenzije, pacijent mora biti položen na leđa s niskim uzglavljem. Ako je potrebno, preporučuje se upotreba fiziološke infuzije fiziološke otopine za korekciju volumena plazme. Prolazna arterijska hipotenzija nije razlog za prekid liječenja; nakon obnove krvnog tlaka i volumena krvi, pacijenti obično dobro podnose sljedeće doze.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, uzimanje hidroklorotiazida može uzrokovati razvoj azotemije ili nakupljanje lijeka. Stoga će možda biti potrebno koristiti kombinaciju enalaprila s nižim sadržajem hidroklorotiazida ili prekinuti kombiniranu terapiju enalaprilom i hidroklorotiazidom.

Kod duljeg proljeva, povraćanja, intravenske infuzije, potrebno je osigurati redovito praćenje koncentracije elektrolita u serumu. Pacijente treba obavijestiti da znakovi neravnoteže elektrolita uključuju pojavu osjećaja žeđi, suhoće u ustima, pospanosti, slabosti, letargije, uznemirenosti, bolova i grčeva u potkoljeničnim mišićima, snižavanje krvnog tlaka, tahikardiju, oliguriju i gastrointestinalne poremećaje u obliku mučnine i povraćanje.

Prisutnost hidroklorotiazida u Renipril HT-u može uzrokovati povećanje izlučivanja magnezija i usporavanje izlučivanja kalcija u mokraći te povezane neželjene učinke u obliku hipomagnezijemije i hiperkalcemije (uključujući latentni hiperparatireoidizam). Osim toga, u nekim slučajevima učinak hidroklorotiazida može rezultirati hiperuricemijom ili pogoršanjem toka gihta. Stoga, kada se razina koncentracije mokraćne kiseline u krvnom serumu poveća, trebali biste prestati uzimati tablete dok se laboratorijski parametri ne vrate u normalu.

Treba imati na umu da hidroklorotiazid može smanjiti, a enalapril može pojačati učinak oralnih hipoglikemijskih sredstava i inzulina. S tim u vezi, bolesnici s dijabetesom melitusom trebaju češće praćenje radi pravodobne promjene doze hipoglikemijskih sredstava. Sulfonamidi i oralna hipoglikemijska sredstva iz skupine sulfoniluree mogu izazvati reakcije unakrsne preosjetljivosti.

Da bi se spriječio i smanjio rizik od anafilaktičkih reakcija, ne preporučuje se upotreba Reniprila HT za liječenje bolesnika koji se podvrgavaju hemodijalizi s poliakrilonitrilnim membranama i podvrgavaju se aferezi s dekstran sulfatom. Ne uzimajte lijek prije postupka neposredne desenzibilizacije za otrov pčela ili osa. U pozadini uzimanja tableta, tijek sistemskog eritematoznog lupusa može se pogoršati, razvoj reakcija preosjetljivosti, uključujući u odsutnosti prethodne bronhijalne astme ili alergije kod pacijenta.

Prije ispitivanja funkcije paratireoidnih žlijezda potrebno je prestati uzimati Renipril HT.

Jačanje antihipertenzivnog učinka Reniprila HT može biti uzrokovano simpatektomijom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog mogućnosti arterijske hipotenzije i vrtoglavice na početku liječenja, preporučuje se odbijanje obavljanja poslova koji zahtijevaju koncentraciju pažnje, uključujući upravljanje vozilima i složenim mehanizmima, sve dok se ne uspostavi odgovarajući odgovor na liječenje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Reniprila HT kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

U slučaju začeća tijekom razdoblja liječenja, lijek treba odmah prekinuti.

Ako je tijekom dojenja potrebno propisati Renipril HT, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti Reniprila HT za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina, njegova primjena u ovoj kategoriji bolesnika je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Imenovanje Reniprila HT kontraindicirano je za liječenje bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min), anurijom, obostranom stenozom bubrežne arterije ili stenozom arterija jednog bubrega.

Renipril HT se s oprezom može koristiti u razdoblju nakon transplantacije bubrega i u slučaju oštećenja bubrežne funkcije (CC 30–75 ml / min) koristeći uobičajeni režim doziranja.

Za kršenja funkcije jetre

Tablete treba uzimati s oprezom kod teške disfunkcije jetre.

Primjena u starijih osoba

Renipril HT preporučuje se oprezno propisivati starijim bolesnicima.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom drugih lijekova moguć je razvoj reakcija interakcije:

ostali antihipertenzivni lijekovi, barbiturati, triciklični antidepresivi, fenotiazini, opojni lijekovi, etanol: pojačavaju antihipertenzivni učinak Reniprila HT;
nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), analgetici, prehrana bogata solju, kolestiramin, kolestipol: uzrokuju smanjenje terapijske učinkovitosti Reniprila HT;
litijevi pripravci: povećava se rizik od intoksikacije litijem, jer enalapril i hidroklorotiazid usporavaju izlučivanje litija. Preporučuje se izbjegavanje kombinacije s litijevim pripravcima; ako je potrebno, zajednička primjena zahtijeva praćenje razine koncentracije litija u krvnom serumu i korekciju njegove doze;
NSAR, analgetici: povećavaju rizik od pogoršanja funkcije bubrega i / ili tijeka zatajenja srca;
diuretici koji štede kalij (triamteren, spironolakton, amilorid): potiču razvoj hiperkalemije;
alopurinol, citostatici, imunosupresivi, sistemski kortikosteroidi: povećavaju vjerojatnost razvoja leukopenije, anemije, pancitopenije, ako je potrebno, kombinirana terapija zahtijeva periodično praćenje hemograma;
srčani glikozidi: treba ih koristiti s oprezom, prisutnost hidroklorotiazida u Reniprilu HT povećava rizik od hipovolemije, hipokalemije, hipomagnezijemije i toksičnosti glikozida;
kortikosteroidi: povećavaju vjerojatnost razvoja hipokalemije;
teofilin: dolazi do smanjenja poluvijeka teofilina zbog enalaprila;
cimetidin: može povećati poluvrijeme enalaprila;
lijekovi za opću anesteziju, nedepolarizirajući relaksanti mišića (uključujući tubokurarin): povećavaju rizik od arterijske hipotenzije.

Analozi

Analozi Reniprila GT su: Berlipril plus, Enap-NL, Enalapril NL, Enam N, Ko-Renitek, Enalapril-Acri NL, Enafarm-N.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Reniprilu GT

Nekoliko recenzija o Reniprilu GT je pozitivno. Pacijenti ukazuju na učinkovitost kombiniranog sredstva u liječenju hipertenzije dugi niz godina. U nekih je bolesnika na početku terapije lijek uzrokovao vrtoglavicu i mučninu, ali nakon prilagodbe doze, neželjeni učinci su prestali.