Teicoplanin - Upute Za Uporabu, Cijena, Analozi, Pregledi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Teikoplanin

Teicoplanin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Teicoplanin

ATX kod: J01XA02

Aktivni sastojak: teicoplanin (Teicoplanin)

Proizvođač: Jodas Expoim Pvt. Doo (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Teicoplanin je antibakterijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - liofilizat za pripremu otopine za oralnu primjenu, intravenska (i / v) i intramuskularna (i / v) primjena: prašak od bijele do svijetlo žute boje (po 200 i 400 mg u bezbojnim staklenim bočicama zapremine 30 ml, zatvorene gumom čep, uvijen aluminijskim poklopcem i prekriven zaštitnom plastičnom kapom). Isporučeno otapalo je voda za injekcije: bistra, bezbojna tekućina bez mirisa (po 5 ml u bezbojnim staklenim ampulama s prekidnom linijom). Pakiranje: u kartonskoj kutiji 1 bočica s lijekom i 1 bočica s otapalom; u kartonskoj kutiji sa ili bez pregradnih pregrada 5 ili 10 bočica s lijekom, odnosno 5 ili 10 ampula s otapalom i uputama za uporabu Teicoplanina;u kartonskoj kutiji 5 ili 10 bočica s lijekom, odnosno 5 ili 10 ampula s otapalom, smještenih na plastične ladice.

Sastav lijeka u 1 bočici:

aktivna tvar: teikoplanin (mješavina 50% mononatrijeve soli i 50% cviteriona) - 200 ili 400 mg;
pomoćna komponenta: natrijev klorid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Teicoplanin je antibakterijsko sredstvo s glikopeptidnom strukturom. U uvjetima in vitro pokazuje aktivnost protiv gram-pozitivnih aerobnih i anaerobnih mikroorganizama.

Lijek inhibira rast na njega osjetljivih bakterija inhibiranjem biosinteze membrane mikrobne stanice na mjestima koja nisu ona koja su pogođena beta-laktamskim antibioticima.

Teicoplanin je učinkovit protiv bolesti uzrokovanih sljedećim mikroorganizmima: Staphylococcus spp. (uključujući sojeve rezistentne na meticilin i druge beta-laktamske antibiotike), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K skupine, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Gram-pozitivni anaerobi, uključujući Clostridium difficile.

In vitro, kada se koristi teikoplanin u kombinaciji s imipenemom ili aminoglikozidima, primijećen je sinergistički baktericidni učinak na Staphylococcus aureus, zajedno s ciprofloksacinom - na Staphylococcus epidermidis. U kombinaciji s rifampicinom otkriveni su aditivni i sinergijski učinci na Staphylococcus aureus.

Postoje izvješća o povećanju minimalnih inhibitornih koncentracija (MIC) lijeka za neke sojeve Staphylococcus haemolyticus.

U uvjetima in vitro, razvoj jednostepene rezistencije na teikoplanin nije otkriven, međutim, nakon više prolaza, razvijena je višestepena rezistencija.

Teicoplanin obično nema unakrsnu rezistenciju s drugim antibiotskim skupinama. Međutim, Enterococcus spp. utvrđena je blaga unakrsna rezistencija na teikoplanin i drugi glikopeptid, vankomicin.

Pri određivanju osjetljivosti mikroorganizama na lijek koriste se diskovi koji sadrže 30 μg teikoplanina. Sojevi s promjerom zone inhibicije rasta od najmanje 14 mm smatraju se osjetljivima, a oni kod kojih zona inhibicije rasta ima promjer do 10 mm, rezistentnim.

Farmakokinetika

Nakon pojedinačne intramuskularne injekcije teikoplanina u dozi od 3–6 mg / kg, bioraspoloživost je oko 90%.

Nakon oralne primjene, lijek se ne apsorbira i ne ulazi u sustavnu cirkulaciju ako nema promjena u probavnom traktu. Oko 40% doze otkrije se u fecesu u mikrobiološki aktivnom obliku.

Nakon i.v. davanja doze od 3-6 mg / kg, teikoplanin se u tijelu raspoređuje u dvije faze: prva je faza brze raspodjele s poluvijekom (T _½) iz plazme od oko 0,3 sata, druga je faza sporije raspodjele s T _{½ od} oko 3 sati Nadalje, dolazi do sporog uklanjanja lijeka s konačnim T _{½ od} oko 150 sati. Tako dugačak T _½ omogućuje vam ulazak u teikoplanin jednom dnevno.

Uvođenjem doze od 6 mg / kg u obliku 30-minutne intravenske infuzije nakon 12 sati, a zatim svaka 24 sata, minimalna koncentracija lijeka u plazmi (C _min) 10 mg / L, prema izračunatim podacima, mogla bi se postići do 4. dana … Izračunati C _max (maksimalna koncentracija u plazmi) i C _min teikoplanina u ravnotežnom stanju, koji su 64, odnosno 16 mg / l, mogli bi se postići do 28. dana liječenja. Lijek se brzo distribuira u potkožnu masnoću, koštano tkivo, sinovijalnu tekućinu, pleuralnu tekućinu, plućno tkivo, miokardij i tekućinu s mjehurićima, ali slabo prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

Veza slabog afiniteta s proteinima plazme iznosi 90–95%. Uz intravensku primjenu teikoplanina u dozi od 3–6 mg / kg, volumen raspodjele u ravnotežnom stanju kod odraslih iznosi 0,94–1,41 l / kg; u djece se ovaj pokazatelj ne razlikuje značajno.

Nakon parenteralne primjene lijeka, samo se oko 3% doze metabolizira. Otprilike 97% izlučuje se nepromijenjeno, od čega 80% bubrezima.

Nakon intravenske primjene doze 3–6 mg / kg, bubrežni klirens je u rasponu od 10,4–12,1 mg / h / kg, ukupni plazemski klirens je 11,9–14,7 ml / h / kg.

Indikacije za uporabu

Za parenteralnu primjenu:

liječenje teških infekcija uzrokovanih osjetljivim gram-pozitivnim mikroorganizmima, uključujući one otporne na druge antibiotike (penicilini, uključujući cefalosporine i meticilin), uključujući te infekcije u bolesnika koji su alergični na peniciline i cefalosporine;
liječenje infekcija mokraćnog sustava, donjih dišnih putova, kostiju i zglobova, kože i mekih tkiva, kao i septikemije, endokarditisa i peritonitisa uzrokovanih kontinuiranom ambulantnom peritonealnom dijalizom (CAPD);
prevencija zaraznih komplikacija tijekom ortopedskih i stomatoloških operacija u slučajevima kada postoji rizik od razvoja zaraznog procesa uzrokovanog gram-pozitivnim mikroorganizmima.

Za oralnu primjenu: pseudomembranozni kolitis uzrokovan Clostridium difficile (povezan s uzimanjem antibakterijskih lijekova).

Kontraindikacije

Primjena Teicoplanina kontraindicirana je u prisutnosti preosjetljivosti na njegove komponente, kao i tijekom dojenja.

Lijek treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:

zatajenje bubrega;
zatajenje jetre;
preosjetljivost na vankomicin;
trudnoća (samo ako potencijalne koristi premašuju moguće rizike);
dugotrajno liječenje teikoplaninom;
istodobna primjena ototoksičnih i nefrotoksičnih sredstava: ciklosporin, furosemid, cisplatin, kolistin, aminoglikozidi, etakrinska kiselina, amfotericin B.

Teicoplanin, upute za uporabu: način i doziranje

Teicoplanin se uzima oralno, ubrizgava se intramuskularno i intravenozno kao 3-5-minutna injekcija ili 30-minutna infuzija. Za novorođenčad dopuštena je samo intravenska infuzija.

Priprema otopine:

U bočicu s liofilizatom polako dodajte 3,2 ml sterilne vode.
Lagano protresite bocu, izbjegavajući stvaranje pjene (prašak se mora potpuno otopiti). Ako se pokaže da je otopina pjenasta, treba je odvojiti oko 15 minuta kako bi se smanjila količina pjene.
Polako izvadite otopinu iz bočice, probivši iglom gumeni čep u sredini.

Rekonstituirana otopina od 3,2 ml sadržavat će 200 ili 400 mg teikoplanina (ovisno o odabranoj dozi). Važno je pravilno pripremiti i ukloniti otopinu, inače se može primijeniti manja doza od potrebne.

Pripremljena otopina je izotonična i ima pH 6,5–7,5. Može se primijeniti u ovom obliku ili dodatno razrijediti s 0,9% otopinom natrijevog klorida, 5% otopinom glukoze, Ringerovom otopinom, Hartmanovom otopinom i otopinom peritonealne dijalize koja sadrži 1,36 ili 3,86% glukoze.

Doze za odrasle i adolescente od 16 godina s normalnom bubrežnom funkcijom

Za umjereno teške infekcije mokraćnog sustava, donjih dišnih putova, kože i mekih tkiva prvog se dana preporučuje intravenska doza od 400 mg, nakon čega je doza održavanja 200 mg 1 puta dnevno intramuskularno ili intravenski.

Kod teških infekcija zglobova i kostiju, endokarditisa i septikemije, prve tri doze su 400 mg intravenski u razmacima od 12 sati, zatim 400 mg intramuskularno ili intravenski 1 put dnevno. Minimalna koncentracija lijeka u krvnom serumu trebala bi biti najmanje 10 mg / l. Maksimalna koncentracija, određena 1 sat nakon IV primjene doze Teicoplanina 400 mg, obično je u rasponu od 20-50 mg / L.

Standardne doze lijeka 200 i 400 mg odgovaraju dozama od 3, odnosno 6 mg / kg. Pacijentima koji teže više od 85 kg savjetuje se da dozu prilagode ovisno o tjelesnoj težini, slijedeći isti režim liječenja: 3 mg / kg - za umjereno teške infekcije, 6 mg / kg - za ozbiljne infekcije. U nekim slučajevima (na primjer, kod endokarditisa i opeklina) dnevna doza održavanja može se povećati na 12 mg / kg.

Za peritonitis, koji se razvio kao komplikacija CAPD-a, jedna početna doza je 400 mg IV. U prvom tjednu liječenja propisuje se 20 mg / l, lijek se dodaje u svaki spremnik s otopinom za dijalizu, drugi tjedan dodaje se doza od 20 mg / l u svaki drugi spremnik, u trećem tjednu - ista doza dodaje se u spremnik s otopinom za noćnu dijalizu …

Za antimikrobnu profilaksu u ortopedskim i stomatološkim operacijama (na primjer, za sprečavanje endokarditisa u bolesnika s umjetnim srčanim zaliskom), Teicoplanin se daje jednom intravenozno tijekom uvođenja u anesteziju u dozi od 400 mg ili 6 mg / kg s tjelesnom težinom većom od 85 kg.

U slučaju pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog Clostridium difficile, Teicoplanin se daje oralno 200 mg 2 puta dnevno.

Režim doziranja za djecu u dobi od 2 mjeseca do 16 godina

Djeci od 2 mjeseca do 16 godina, za liječenje bolesti uzrokovanih većinom gram-pozitivnih infekcija, prve tri doze lijeka daju se intravenozno u dozi od 10 mg / kg u razmacima od 12 sati, daljnja doza održavanja je 6 mg / kg jednom dnevno intravenozno ili i / m, s neutropenijom i teškim infekcijama, doza održavanja je 10 mg / kg jednom dnevno i / v.

Djeci mlađoj od 2 mjeseca, uključujući novorođenčad, daju se doza od 16 mg / kg IV prvog dana, zatim 8 mg / kg jednom dnevno IV. U ovoj dobnoj skupini bolesnika IV primjena uvijek se provodi 30-minutnom infuzijom.

Režim doziranja za odrasle s oštećenjem bubrega

U prva tri dana liječenja doza Teicoplanina nije prilagođena. Počevši od četvrtog dana, doza se određuje na takav način da se koncentracija lijeka u serumu održava na razini od 10 mg / L.

S umjerenim zatajenjem bubrega [klirens kreatinina (CC) 40-60 ml / min], ili smanjite dozu održavanja za 2 puta, ili uvedite standardnu dozu svaka 2 dana.

Za bolesnike s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom (CC <40 ml / min) i bolesnike koji primaju hemodijalizu, ili se standardna doza smanjuje 3 puta, ili se primjenjuje uobičajena doza svaka 3 dana.

Teikoplanin se ne izlučuje tijekom hemodijalize.

Trajanje liječenja

Kod većine infekcija uzrokovanih patogenima osjetljivim na teikoplanin, terapijski odgovor razvija se unutar 48–72 sata nakon početka liječenja.

Opće trajanje terapije određuje liječnik ovisno o kliničkoj slici, vrsti infekcije i težini njenog tijeka.

Osteomijelitis i endokarditis treba liječiti najmanje 3 tjedna.

Maksimalno trajanje lijeka je 4 mjeseca.

Nuspojave

Teicoplanin se općenito dobro podnosi. Nastale nuspojave obično su blage i prolazne. Rijetki su teški poremećaji koji zahtijevaju prekid terapije.

Moguće nuspojave:

lokalne reakcije: bol na mjestu injekcije, eritem, tromboflebitis, apsces na mjestu intramuskularne injekcije;
infuzione reakcije: nalet krvi u gornji dio tijela, eritem (ove reakcije su se dogodile u bolesnika koji prethodno nisu primali teikoplanin, nisu se ponovile s naknadnim injekcijama nižih doza ili smanjenom brzinom, stoga nisu bile specifične za određenu koncentraciju otopine i brzinu infuzije);
reakcije preosjetljivosti: zimica, vrućica, svrbež, osip, urtikarija, anafilaktički šok, anafilaktičke reakcije, angioedem; vrlo rijetko - eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom;
iz bubrega: povećana razina kreatinina u serumu, zatajenje bubrega;
iz jetre: povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, porast alkalne fosfataze u krvnom serumu;
na dijelu krvi: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, eozinofilija;
iz gastrointestinalnog trakta: proljev, mučnina, povraćanje;
iz središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica; s intravenskom primjenom - konvulzije;
iz organa sluha, poremećaji labirinta: zvonjava u ušima, vestibularni poremećaji, gubitak sluha;
drugi: superinfekcija (prekomjerni rast mikroorganizama koji nisu osjetljivi na teikoplanin).

Predozirati

Postoje slučajevi pogrešne primjene prekomjernih doza (od 35,7 do 104 mg / kg) djeci mlađoj od 8 godina. Jedno novorođenče staro 29 dana uznemireno je nakon IV doze od 400 mg (95 mg / kg). U ostatka bolesnika nisu otkriveni simptomi ili abnormalnosti laboratorijskih parametara.

Hemodijaliza ne uklanja lijek iz tijela. Liječenje je simptomatsko.

posebne upute

U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na vankomicin može se razviti unakrsna osjetljivost, stoga treba biti oprezan.

Kada se koristi Teicoplanin, posebno dugoročno, postoji mogućnost razvoja superinfekcije, tj. Razmnožavanja mikroorganizama neosjetljivih na lijek. U tom je slučaju potreban odgovarajući tretman.

Zabilježeni su hematološka, bubrežna i hepatična toksičnost teikoplanina, njegov toksični učinak na slušni organ. S tim u vezi, preporučuje se praćenje funkcionalnog stanja bubrega i jetre, hematoloških parametara i stanja sluha, posebno u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i bolesnika koji lijek primaju dulje vrijeme ili istodobno uzimaju druge nefro- i / ili ototoksične lijekove, poput etakrinske kiseline, amfotericina B, kolistin, ciklosporin, furosemid, cisplatin, aminoglikozidi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U nekih se bolesnika tijekom terapije javljaju nuspojave koje mogu negativno utjecati na brzinu reakcija i sposobnost koncentracije (na primjer, vrtoglavica). S tim u vezi, pacijentima se savjetuje da poduzmu mjere predostrožnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U studijama na životinjama nisu utvrđeni teratogeni učinci lijeka, međutim, kliničko iskustvo s primjenom u trudnoći na ljudima nije dovoljno za procjenu stupnja sigurnosti antibiotika. Tijekom trudnoće ili ako se sumnja da lijek Teicoplanin može propisati samo ako očekivana korist od nadolazeće terapije opravdava potencijalne rizike.

Nema podataka o prodiranju lijeka u majčino mlijeko. Ženama kojima je potrebna antibiotska terapija Teicoplaninom savjetuje se da prestanu dojiti.

Djetinjstvo

Teicoplanin se može koristiti u djece od rođenja.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, lijek se koristi s oprezom. Potrebna je korekcija režima doziranja.

Za kršenja funkcije jetre

Teikoplanin ima toksičnost za jetru i treba ga koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici s normalnom bubrežnom funkcijom ne trebaju mijenjati dozu lijeka. U slučaju smanjenja bubrežne funkcije, treba slijediti odgovarajuće preporuke za ispravljanje režima terapije.

Interakcije s lijekovima

Teicoplanin je farmaceutski nekompatibilan s aminoglikozidima.

Nuspojave se mogu razviti istodobnom ili uzastopnom uporabom teikoplanina i nefro- ili ototoksičnih lijekova, poput ciklosporina, amikacina, kanamicina, streptomicina, cefaloridina, furosemida, gentamicina, neomicina, kolistina, tobramicina, cisplatina, amfotericina B, etakrinske kiseline.

Analozi

Analozi teikoplanina su: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Teicoplaninu

Lijek se nedavno pojavio na farmaceutskom tržištu, pa danas nema recenzija Teicoplanina na specijaliziranim medicinskim web mjestima i forumima.

Cijena Teicoplanina u ljekarnama

Cijena Teicoplanina ovisi o doziranju, regiji prodaje i lancu ljekarni. Približni trošak 1 bočice u dozi od 200 mg je 890 rubalja, 1 bočica u dozi od 400 mg iznosi 1480 rubalja.