Forsiga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Forsiga: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Forxiga

ATX kod: A10BX09

Aktivni sastojak: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Proizvođač: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (SAD), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Portoriko)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.07.2018

Cijene u ljekarnama: od 2003 rubalja.

Kupiti

Forsiga je oralni hipoglikemijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Forsige su filmom obložene tablete: žuta, bikonveksna; Po 5 mg - okrugli, s jedne strane s ugraviranom "5", s druge strane - "1427"; 10 mg - u obliku dijamanta, s jedne strane s ugraviranom "10", s druge strane - "1428" (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji od 3 ili 9 blistera; 14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2 ili 4 žulj).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: dapagliflozin - 5 ili 10 mg (dapagliflozin propandiol monohidrat - 6,15, odnosno 12,3 mg);
pomoćne komponente (5/10 mg): mikrokristalna celuloza - 85,725 / 171,45 mg; bezvodna laktoza - 25/50 mg; krospovidon - 5/10 mg; silicijev dioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnezijev stearat - 1,25 / 2,5 mg;
ljuska (5/10 mg): Opadry II žuta (djelomično hidrolizirani polivinil alkohol - 2/4 mg; titan-dioksid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talk - 0,74 / 1,48 mg; boja željeznog oksida žuta - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakološka svojstva

Djelatna tvar Forsiga - dapagliflozin, moćan je [konstanta inhibicije (K _i) - 0,55 nM] selektivni reverzibilni inhibitor kotransportera natrijeve glukoze tipa 2 (SGLT2), koji se selektivno eksprimira u bubrezima i u više od 70 drugih tjelesnih tkiva (uključujući jetru, skeletne mišiće, masno tkivo, mliječne žlijezde, mjehur i mozak) nije moguće otkriti.

SGLT2 je glavni prijenosnik koji je uključen u reapsorpciju glukoze u bubrežnim tubulima. Kod dijabetesa melitusa tipa 2 (T2DM) nastavlja se reapsorpcija glukoze u bubrežnim tubulima, unatoč hiperglikemiji. Dapagliflozin, inhibirajući bubrežni prijenos glukoze, smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrežnim tubulima, što dovodi do izlučivanja glukoze putem bubrega. Kao rezultat djelovanja dapagliflozina u bolesnika s T2DM, koncentracija glukoze na prazan želudac i nakon obroka se smanjuje, a smanjuje se i koncentracija glikoziliranog hemoglobina.

Glukozurski učinak (izlučivanje glukoze) uočava se nakon uzimanja prve doze Forsige, učinak traje sljedeća 24 sata i nastavlja se tijekom cijelog razdoblja primjene. Količina glukoze koju bubrezi izlučuju putem ovog mehanizma ovisi o brzini glomerularne filtracije (GFR) i koncentraciji glukoze u krvi. Dapagliflozin ne remeti normalnu proizvodnju endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju. Djelovanje tvari ne ovisi o lučenju inzulina i osjetljivosti na njega. U kliničkim studijama, Forsiga je primijetio poboljšanje funkcije β-stanica.

Izlučivanje glukoze putem bubrega izazvano dapagliflozinom prati gubitak kalorija i gubitak težine. Inhibicija kotransporta natrij-glukoze događa se sa slabim prolaznim natriuretičkim i diuretičkim učincima.

Dapagliflozin nema učinak na druge prijenosnike glukoze koji transportiraju glukozu u periferna tkiva. Tvar pokazuje više od 1400 puta veću selektivnost za SGLT2 nego za SGLT1, koji je glavni prijenosnik u crijevima odgovoran za apsorpciju glukoze.

Farmakodinamika

Prema podacima kliničkih ispitivanja, s T2DM u pozadini dugog tečaja (do 2 godine) u dnevnoj dozi od 10 mg, izlučivanje glukoze održavalo se tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijeka.

Izlučivanje glukoze bubrezima također dovodi do osmotske diureze i povećanja volumena urina koji traje 12 tjedana (375 ml / dan). Porast volumena urina popraćen je prolaznim i beznačajnim povećanjem izlučivanja natrija putem bubrega, što nije dovelo do promjena u koncentraciji natrija u serumu u krvi.

Također, prema rezultatima istraživanja, utvrđeno je da upotreba lijeka dovodi do smanjenja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (SBP i DBP) za 3,7 i 1,8 mm Hg. Umjetnost. (odnosno) nakon 24 tjedna uzimanja 10 mg dapagliflozina dnevno u usporedbi s placebo skupinom (smanjenje SBP i DBP za 0,5 mm Hg). Sličan učinak primijećen je tijekom 104 tjedna liječenja.

Kada se koristi 10 mg dapagliflozina dnevno u bolesnika s dijabetesom tipa 2 s arterijskom hipertenzijom i neadekvatnom kontrolom glikemije, koji primaju blokatore receptora angiotenzina II, inhibitore angiotenzinske konvertaze, uključujući u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, nakon 12 tjedana terapije u usporedbi s placebom zabilježeno je smanjenje glikoziliranog indeksa hemoglobina za 3,1% i smanjenje SBP za 4,3 mm Hg. Umjetnost.

Farmakokinetika

Dapagliflozin se nakon oralne primjene potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Lijek je moguće uzimati i za vrijeme obroka i izvan njega. C _max (maksimalna koncentracija tvari) dapagliflozin u krvnoj plazmi, u pravilu se postiže u roku od 2 sata nakon uzimanja natašte. Vrijednosti C _max i AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) povećavaju se proporcionalno primljenoj dozi. Apsolutna bioraspoloživost tvari kada se uzima oralno u dozi od 10 mg iznosi 78%. U zdravih dobrovoljaca unos hrane ima umjeren učinak na farmakokinetiku dapagliflozina. Jedenje hrane sa visokim udjelom masti snizilo je C _max dapagliflozina za 50%, produžilo T _max(vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije) u plazmi oko 1 sat, ali nije imalo utjecaja na AUC u usporedbi s postom. Te promjene nisu klinički značajne.

Vezanje dapagliflozina na proteine plazme iznosi približno 91%. Disfunkcije bubrega / jetre i druge bolesti ne utječu na ovaj pokazatelj.

Dapagliflozin je glukozid vezan za C čiji je aglikon vezan za glukozu vezom ugljik-ugljik. Tvar se metabolizira da pretežno tvori dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivni metabolit).

61% doze uzete nakon oralne primjene 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozina metabolizira se u dapagliflozin-3-O-glukuronid (čini 42% ukupne radioaktivnosti plazme). Udio nepromijenjenog lijeka je 39% ukupne radioaktivnosti plazme, ostatak metabolita pojedinačno - do 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid i drugi metaboliti nemaju farmakološki učinak.

Prosječni T _1/2 (poluvrijeme) iz plazme u zdravih dobrovoljaca je 12,9 sati nakon jednokratne doze od 10 mg dapagliflozina. Izlučivanje tvari i njenih metabolita uglavnom se odvija putem bubrega, manje od 2% - nepromijenjeno. Nakon uzimanja 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozina, otkriva se 96% radioaktivnosti (u mokraći - 75%, u fecesu - 21%). Otprilike 15% radioaktivnosti koja se nalazi u fecesu je nepromijenjeni dapagliflozin.

U stanju ravnoteže (srednja AUC), sistemska izloženost dapagliflozina u bolesnika s T2DM i blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega bila je 32%, 60% i 87% viša, nego u normalnoj bubrežnoj funkciji. Količina glukoze koja se izlučuje putem bubrega u roku od 24 sata kada se dapagliflozin uzima u ravnotežnom stanju ovisi o stanju bubrežne funkcije. U bolesnika s T2DM i normalnom bubrežnom funkcijom te blagim, umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega, dnevno se izlučuje 85, 52, 18 i 11 g glukoze. Razlike u vezanju dapagliflozina na proteine u zdravih dobrovoljaca i u bolesnika s bubrežnim zatajenjem različite težine nisu pronađene. Nije poznato utječe li hemodijaliza na izloženost dapagliflozinu.

S blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, srednje vrijednosti C _max i AUC dapagliflozina bile su 12%, odnosno 36% (respektivno) više u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima (nemaju klinički značaj). U ozbiljnom zatajenju jetre prosječne vrijednosti ovih pokazatelja su 40%, odnosno 67% (odnosno).

U bolesnika starijih od 65 godina može se očekivati povećanje izloženosti, što je povezano sa smanjenom bubrežnom funkcijom.

Prosječni AUC u ravnotežnom stanju kod žena je 22% veći od onog kod muškaraca.

S povećanom tjelesnom težinom bilježe se niže vrijednosti izloženosti (bez kliničkog značaja).

Indikacije za uporabu

Forsyga je propisana za liječenje dijabetesa tipa 2 kao dodatak prehrani i tjelovježbi za poboljšanje kontrole glikemije.

Lijek se može koristiti na sljedeći način:

monoterapija;
započinjanje kombinirane terapije s metforminom (ako je ta kombinacija prikladna);
dodatak liječenju metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree (uključujući u kombinaciji s metforminom), inhibitorima dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) (uključujući u kombinaciji s metforminom), pripravcima inzulina (uključujući u u kombinaciji s jednim ili dva oralna hipoglikemijska lijeka) u slučajevima nedostatka odgovarajuće glikemijske kontrole.

Kontraindikacije

Apsolutno:

nasljedna intolerancija na glukozu i galaktozu, intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
dijabetes melitus tipa 1;
završni stadij zatajenja bubrega ili zatajenje bubrega umjerene / teške težine (GFR <60 ml / min / 1,73 m ²);
dijabetička ketoacidoza;
kombinirana terapija diureticima petlje ili smanjeni volumen krvi povezan, na primjer, s akutnom bolešću (poput gastrointestinalne bolesti);
dob do 18 godina;
dob od 75 godina (za početak upotrebe);
trudnoća i razdoblje dojenja;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (Forsiga se propisuje pod liječničkim nadzorom):

povećani hematokrit;
kronično zatajenje srca;
ozbiljno zatajenje jetre;
rizik od smanjenja volumena cirkulirajuće krvi;
infekcije mokraćnog sustava;
starija dob.

Upute za uporabu Forsige: način i doziranje

Forsyga se uzima oralno. Unos hrane nema utjecaja na učinkovitost terapije.

Preporučeni režim doziranja je 10 mg jednom dnevno.

Pri provođenju kombinirane terapije s pripravcima inzulina ili lijekovima koji povećavaju lučenje inzulina (posebno s derivatima sulfoniluree), možda će trebati smanjiti njihovu dozu.

Ako se Forsiga koristi u početnoj kombiniranoj terapiji s metforminom, njegova dnevna doza je 500 mg u 1 dozi. Ako je kontrola glikemije neadekvatna, doza metformina se povećava.

Početna doza za ozbiljno oštećenje jetre je 5 mg. Uz dobru toleranciju moguće je koristiti Forsigu 10 mg.

Nuspojave

Vrtoglavica, infekcije mokraćnog sustava, mučnina, osip, povećana koncentracija kreatinina u krvi među najčešćim su neželjenim događajima koji dovode do otkazivanja lijeka Forsiga. U jednom je slučaju zabilježen razvoj neželjenog fenomena jetre (autoimuni i / ili ljekoviti hepatitis). Najčešće se hipoglikemija javljala tijekom terapije.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i <1% - rijetko):

mokraćni sustav: često - disurija, poliurija; rijetko - nokturija;
probavni sustav: rijetko - zatvor;
mišićno-koštani sustav: često - bolovi u leđima;
invazije / infekcije: često - balanitis, vulvovaginitis i slične infekcije genitalnih organa, infekcije mokraćnog sustava; rijetko - vulvovaginalni svrbež;
instrumentalni / laboratorijski podaci: često - dislipidemija, povećani hematokrit; rijetko - porast koncentracije uree i kreatinina u krvi;
koža / potkožno tkivo: rijetko - pojačano znojenje;
metabolizam: vrlo često - hipoglikemija (kada se koristi u kombinaciji s derivatom sulfoniluree ili inzulinom); rijetko - žeđ, smanjenje volumena cirkulirajuće krvi.

Predozirati

Prema uputama, Forsiga je siguran lijek, s jednom dozom do 500 mg kod zdravih dobrovoljaca dobro se podnosi. U slučaju predoziranja, učestalost nuspojava, uključujući arterijsku hipotenziju ili dehidraciju, slična je onoj u placebo grupi, dok nisu utvrđene klinički značajne, o dozi ovisne promjene laboratorijskih parametara.

U slučajevima predoziranja, treba provoditi suportivnu terapiju uzimajući u obzir stanje pacijenta. Eliminacija dapagliflozina hemodializom nije proučavana.

posebne upute

Učinkovitost Forsige ovisi o bubrežnoj funkciji: u bolesnika s umjerenom bubrežnom insuficijencijom smanjena je, a kod teške bolesti vjerojatno izostaje.

Praćenje funkcionalnog stanja bubrega preporuča se provoditi na sljedeći način: prije početka uzimanja Forsige, naknadno - najmanje 1 put godišnje; prije nego što počnete uzimati istodobne lijekove koji mogu utjecati na bubrežnu funkciju, zatim povremeno; u bolesnika s oštećenjem bubrega blizu umjerene težine - najmanje 2-4 puta godišnje, sa smanjenjem klirensa kreatinina <60 ml / min ili procijenjenim GFR <60 ml / min / 1,73 m ², lijek se otkazuje.

U ozbiljnim disfunkcijama jetre povećana je izloženost dapagliflozinu.

Pri vrlo visokim koncentracijama glukoze u krvi, diuretski učinak može biti izraženiji.

Pacijenti za koje smanjenje krvnog tlaka uzrokovano dapagliflozinom može predstavljati rizik, na primjer s opterećenom poviješću kardiovaskularnih bolesti, arterijskom hipotenzijom, kao i tijekom antihipertenzivne terapije i kod starijih bolesnika, trebaju biti oprezni tijekom terapije.

Tijekom uzimanja Forsige preporučuje se pažljivo praćenje volumena koncentracije krvi i elektrolita u cirkulaciji (posebno fizikalni pregled, laboratorijski testovi, uključujući hematokrit, mjerenje krvnog tlaka) u pozadini popratnih stanja koja mogu uzrokovati smanjenje ovog pokazatelja. Kad se smanji do korekcije ovog stanja, indiciran je privremeni prestanak terapije.

Ako se tijekom razdoblja terapije pojave simptomi kao što su bolovi u trbuhu, mučnina, otežano disanje, malaksalost, povraćanje, potrebno je provjeriti pacijenta na ketoacidozu (čak i u slučajevima koncentracije glukoze u krvi do 14 mmol / l). Ako sumnjate na razvoj ovog poremećaja, trebali biste razmotriti mogućnost otkazivanja / kratkotrajnog prestanka primjene Forsige i odmah provesti pregled.

Glavni čimbenici koji predisponiraju za razvoj ketoacidoze uključuju smanjenje doze inzulina, nisku funkcionalnu aktivnost β-stanica zbog disfunkcije gušterače, smanjenje unosa kalorija ili povećanu potrebu za inzulinom zbog infekcije, bolesti, zlouporabe alkohola ili kirurškog zahvata. Lijek treba primjenjivati s oprezom ovoj skupini bolesnika.

Kada se glukoza izlučuje putem bubrega, može postojati povećani rizik od infekcija mokraćnog sustava, pa stoga, u liječenju urosepse ili pijelonefritisa, treba razmotriti mogućnost privremenog otkazivanja Forsiga.

Nakon primjene nakon registracije, zabilježene su ozbiljne infekcije mokraćnog sustava, uključujući razvoj urosepse i pijelonefritisa, što je zahtijevalo hospitalizaciju pacijenata koji su uzimali Forsygu i druge inhibitore SGLT2. Budući da se vjerojatnost infekcija mokraćnog sustava povećava s terapijom inhibitorima SGLT2, stanje bolesnika treba pratiti radi razvoja takvih infekcija. Ako se dijagnoza potvrdi, potrebno je hitno liječenje.

Iskustvo s primjenom Forsige u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca I - II funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji je ograničeno; tijekom kliničkih ispitivanja lijek se nije primjenjivao u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca III - IV klase.

Zbog mehanizma djelovanja Forsige tijekom terapije, rezultati testa glukoze u urinu bit će pozitivni.

Ne preporučuje se procjenjivanje glikemijske kontrole pomoću određivanja 1,5-anhidroglucitola, jer je mjerenje 1,5-anhidroglucitola nepouzdana metoda za pacijente koji uzimaju inhibitore SGLT2. U svrhu procjene glikemijske kontrole treba koristiti alternativne metode.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnosni profil nije proučavan, stoga Forsiga nije propisana trudnicama i dojiljama.

Djetinjstvo

Sigurnosni profil nije proučavan, stoga se lijek ne propisuje pacijentima mlađim od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Pacijenata s krajnjim stadijem zatajenja bubrega ili umjereno / teške zatajenjem bubrega (s klirens kreatinina <60 mL / min ili 60 mL GFR </ min / 1,73 m ²), da se kontraindicirani Forsyga.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim oštećenjima jetre, terapiju treba primjenjivati s oprezom.

Primjena u starijih osoba

Sigurnosni profil Forsige nije proučavan, stoga su pacijenti stariji od 75 godina kontraindicirani za početak terapije.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije:

tiazidi i diuretici petlje: povećavaju njihov diuretski učinak i povećavaju vjerojatnost arterijske hipotenzije i dehidracije;
inzulin i lijekovi koji povećavaju lučenje inzulina: razvoj hipoglikemije; kombinacija zahtijeva oprez i, možda, prilagodbu doze ovih lijekova.

Analozi

Nema podataka o analogima Forsige.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Forsygeu

Prema recenzijama, Forsiga je učinkovit lijek koji se koristi za uklanjanje glukoze iz tijela. U nekim slučajevima terapija omogućuje potpuno napuštanje inzulina. Međutim, mnogi primjećuju razvoj ozbiljnih nuspojava, uključujući prečesto mokrenje, pogoršanje upalnih bolesti genitourinarnog sustava, poremećaje spavanja, svrbež, vrućicu i otežano disanje.