Tizercin - Upute Za Uporabu, Recenzije, Cijena, Tablete, Otopina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tisercin

Tizercin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tisercin

ATX kod: N05AA02

Aktivni sastojak: levomepromazin (levomepromazin)

Proizvođač: EGIS PHARMACEUTICALS (Mađarska)

Opis i fotografija ažurirani: 28.08.

Cijene u ljekarnama: od 209 rubalja.

Kupiti

Otopina za infuziju i intramuskularnu primjenu Tisercin

Tizercin je neuroleptik (antipsihotički lijek).

Oblik i sastav izdanja

filmom obložene tablete: okrugle, blago bikonveksne, bijele, bez mirisa (50 kom. u bočicama od smeđeg stakla s polietilenskim poklopcem, prva kontrola otvaranja i amortizer za harmoniku, u kartonskoj kutiji 1 bočica);
otopina za infuziju i intramuskularno davanje: prozirna, bezbojna ili blago obojena, karakterističnog mirisa (po 1 ml u bezbojnim staklenim ampulama s točkom loma, plavim i crvenim prstenovima, 5 ampula u blisterima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Tizercina.

Djelatna tvar: levomepromazin (u obliku hidrogen maleata):

1 tableta - 25 mg;
1 ml otopine - 25 mg.

Dodatne komponente tableta:

pomoćne tvari: natrijev škrobni glikolat, krumpirov škrob, povidon, magnezijev stearat, laktoza, mikrokristalna celuloza;
Sastav ljuske: hipromeloza, magnezijev stearat, dimetikon, titan-dioksid.

Pomoćne komponente otopine: monotioglicerol, natrijev klorid, bezvodna limunska kiselina, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tizercin je antipsihotički lijek (neuroleptik) iz serije fenotiazina. Ima sedativno (hipnotičko), antipsihotično, hipotermično, analgetsko, kao i umjereno antiemetičko, m-antiholinergičko i antihistaminsko djelovanje. Uzrokuje smanjenje krvnog tlaka.

Mehanizam djelovanja:

sedativ: povezan s blokadom adrenergičnih receptora retikularne formacije moždanog debla;
hipotermično: zbog blokade dopaminskih receptora u hipotalamusu;
antiemetik: povezana s blokadom dopamin D ₂ receptori iz ciljne zone povraćanje centar;
antipsihotik: zasnovan na blokadi receptora dopamina D ₂ mezokortikalnog i mezolimbičkog sustava.

U levomepromazinu su ekstrapiramidalne nuspojave manje izražene nego u klasičnih antipsihotika. Tvar pomaže povećati prag boli. Zbog svoje sposobnosti da pojačava učinke analgetika, antihistaminika i općih anestetika, Tizercin se može koristiti kao dodatna terapija sindroma akutne / kronične boli.

Najizraženiji analgetski učinak razvija se unutar 20-40 minuta nakon intramuskularne primjene, njegovo trajanje je približno 4 sata.

Farmakokinetika

Usisavanje:

oralna primjena: vrijeme za postizanje C _max (maksimalna koncentracija tvari) - 1-3 sata;
intramuskularna injekcija: vrijeme postizanja _Cmax u krvnoj plazmi - 0,5-1,5 sati.

Levomepromazin prelazi histohematogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, i distribuira se u tkivima i organima.

Metabolizam se brzo javlja u jetri demetilacijom. U tom slučaju nastaju konjugati sulfata i glukuronida koji se izlučuju urinom. N-desmetilomono-metotrimeprazin, metabolit nastao kao rezultat demetilacije, ima farmakološko djelovanje, ostali metaboliti ne pokazuju aktivnost.

T _1/2 (poluvrijeme) - od 15 do 30 sati.

Oko 1% doze izlučuje se nepromijenjenim izmetom i urinom.

Indikacije za uporabu

sindrom boli (neuritis facijalnog živca, neuralgija trigeminusa, šindra);
psihomotorna agitacija različitih etiologija: s epilepsijom, oligofrenijom, bipolarnim poremećajima, akutnom i kroničnom shizofrenijom, psihozom (uključujući opijenost i senilnost);
mentalni poremećaji koji se javljaju uz agitaciju, trajnu nesanicu, paniku, tjeskobu, fobije.

Tizercin također koristi za poboljšanje djelovanja sredstava za opću anesteziju, analgetici i blokatora histamin H ₁ receptora.

Kontraindikacije

Apsolutno:

Parkinsonova bolest;
miastenija gravis;
Multipla skleroza;
hemiplegija;
glaukom s zatvaranjem kuta;
teška arterijska hipotenzija;
kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
porfirija;
zadržavanje mokraće;
ugnjetavanje hematopoeze koštane srži (granulocitopenija);
ozbiljno zatajenje jetre / bubrega;
predoziranje lijekovima koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav (hipnotici, opći anestetici, alkohol);
djeca mlađa od 12 godina;
trudnoća (osim ako očekivana korist premašuje potencijalne rizike);
dojenje;
istodobna primjena antihipertenzivnih lijekova;
preosjetljivost na komponente Tizercina ili drugih fenotiazina.

Relativno:

povijest kardiovaskularnih bolesti, posebno u starijih osoba (aritmija, poremećena provodljivost srčanog mišića, kongenitalno produljenje QT intervala);
epilepsija;
poremećena funkcija bubrega / jetre;
starija dob.

Tizercin, upute za uporabu: način i doziranje

Filmirane tablete

U obliku tableta, Tizercin treba uzimati oralno.

Početna dnevna doza je 25-50 mg u podijeljenim dozama, dok se maksimalni dio dnevne doze preporučuje uzeti prije spavanja. Tada se doza povećava svaki dan za 25-50 mg dok se ne postigne željeni učinak. Za pacijente rezistentne na druge antipsihotike, dozu treba povećati brže - za 50–75 mg dnevno.

Prosječna dnevna doza Tizercina je 200-300 mg.

Nakon poboljšanja stanja, doza se smanjuje na dozu održavanja, koja se određuje pojedinačno za svakog pacijenta. Za neurotične poremećaje obično je dovoljno 12,5-50 mg (½-2 tablete) dnevno.

Otopina za infuziju i intramuskularnu primjenu

U obliku otopine, Tizercin se propisuje u odsutnosti mogućnosti uzimanja lijeka u obliku tableta.

Otopina se ubrizgava duboko intramuskularno ili intravenozno.

Za intravensku infuziju kap po kap, Tizercin (50-100 mg) razrijedi se s 250 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze i polako ubrizgava kroz kapaljku.

Dnevna doza je 75-100 mg, podijeljena u 2-3 injekcije. Ako je potrebno, povećati na 200-250 mg.

Tretman se provodi u mirovanju, pod kontrolom pulsa i krvnog tlaka.

Kliničko iskustvo s primjenom Tizercina u obliku otopine u djece mlađe od 12 godina nije dovoljno. U slučaju hitne potrebe za propisivanjem lijeka, preporučena dnevna doza je 0,35–3 mg / kg.

Nuspojave

iz središnjeg živčanog sustava: vizualne halucinacije, povećani umor, dezorijentacija, vrtoglavica, povećani intrakranijalni tlak, konfuzija, katatonija, nejasan govor, pospanost, epileptični napadi, ekstrapiramidalni simptomi s prevladavanjem akineto-hipotoničnog sindroma (parkinsonizam, distonija, opistotonija, hiperrefleksija), neuroleptički maligni sindrom;
iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, Adams-Stokesov sindrom, sniženi krvni tlak, produljenje QT intervala (aritmogeni učinak, aritmije tipa pirueta), ortostatska hipotenzija (s popratnom vrtoglavicom, slabošću, gubitkom svijesti); postoje izolirani slučajevi iznenadne smrti, vjerojatno uzrokovane srčanim uzrocima;
iz probavnog sustava: mučnina, nelagoda u trbuhu, povraćanje, oštećenje jetre (žutica, kolestaza), zatvor, suha usta;
na dijelu organa vida: pigmentoza retinopatije, naslage u leći i rožnici;
iz mokraćnog i reproduktivnog sustava: poremećene kontrakcije mišića maternice, promjena boje mokraće, poteškoće s mokrenjem;
s dijela metabolizma: menstrualne nepravilnosti, galaktoreja, mastalgija, gubitak kilograma, adenom hipofize (međutim, uzročna povezanost s primjenom Tizercina nije dokazana);
iz hematopoetskog sustava: eozinofilija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija;
na dijelu kože: eritem, fotosenzibilnost, hiperpigmentacija;
alergijske reakcije: urtikarija, bronhospazam, eksfoliativni dermatitis, periferni edem, edem grkljana, anafilaktoidne reakcije;
ostalo: hipertermija (može biti prvi znak neuroleptičnog malignog sindroma), edem i bol na mjestu injekcije.

U slučaju naglog povlačenja lijeka Tizercin, koji se koristi u visokim dozama ili tijekom dužeg razdoblja, moguće su: pojačano znojenje, nesanica, anksioznost, drhtanje, glavobolja, mučnina, povraćanje, tolerancija na sedativni učinak derivata fenotiazina, unakrsna tolerancija na različite antipsihotike.

Predozirati

Glavni simptomi: smanjenje krvnog tlaka, poremećaji provođenja srčanog mišića (ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", produljenje QT intervala, atrioventrikularni blok), hipertermija, depresija svijesti različite težine (do kome), sedacija, ekstrapiramidalni simptomi, epileptični napadi, maligni neuroleptički sindrom.

Terapija: kontrola acido-bazne ravnoteže, ravnoteže elektrolita i tekućina, volumena urina, funkcije bubrega, aktivnosti enzima jetre, očitavanja EKG-a; u bolesnika s malignim neuroleptičkim sindromom treba nadzirati tjelesnu temperaturu i serumsku kreatin-fosfokinazu.

Na temelju rezultata procjene gore navedenih parametara propisuje se simptomatsko liječenje:

snižavanje krvnog tlaka: intravenske tekućine, položaj Trendelenburg, upotreba noradrenalina / dopamina. Treba osigurati uvjete za oživljavanje, a uvođenjem noradrenalina / dopamina - za EKG. Nije preporučljivo koristiti adrenalin. Također je potrebno izbjegavati upotrebu lidokaina i, ako je moguće, dugotrajnih aritmičkih lijekova;
konvulzije: upotreba diazepama, u slučaju ponavljanja napadaja - fenitoin;
rabdomioliza: upotreba manitola.

Prisilno mokrenje, hemoperfuzija i hemodijaliza nisu učinkoviti. Ne postoji specifični protuotrov.

Ne preporučuje se izazivati povraćanje, jer distonične reakcije mišića vrata i glave, povremeni epileptični napadi mogu dovesti do ulaska povraćanja u respiratorni trakt.

Čak i 12 sati nakon uzimanja tableta Tizercin, moguće je izvršiti ispiranje želuca uz kontrolu vitalnih znakova, što je povezano s prirodnim odgođenim izlučivanjem levomepromazina (zbog m-antiholinergičnog djelovanja). Uz to, aktivni ugljen i laksativi mogu se propisati kako bi se smanjila apsorpcija sredstva.

posebne upute

Starije osobe s demencijom koje su primale antipsihotične lijekove imale su lagani porast rizika od smrtnosti. Nema dovoljno podataka za utvrđivanje uzroka i točne veličine rizika, međutim, Tizercin se ne smije propisivati za liječenje poremećaja u ponašanju povezanih s demencijom kod starijih osoba.

Nakon uvođenja prve doze otopine Tizercin tijekom 30 minuta, pacijent bi trebao biti u ležećem položaju kako bi se izbjegao razvoj ortostatske hipotenzije. Ako se nakon primjene lijeka pojavi vrtoglavica, preporučuje se odmor u krevetu nakon svake doze.

Mjesta injekcije treba izmjenjivati ako je moguće, jer postoji mogućnost lokalne iritacije i oštećenja tkiva.

Prije propisivanja Tizercina mora se izvršiti elektrokardiogram kako bi se isključila prisutnost kardiovaskularnih bolesti, što može biti kontraindikacija za uporabu lijeka.

Hipertermija je možda prvi znak neuroleptičnog malignog sindroma (NMS), koji je potencijalni životni poremećaj. Ostali simptomi NMS-a: poremećena funkcija autonomnog živčanog sustava (pojačano znojenje, tahikardija, nestabilan krvni tlak, aritmija), zbunjenost, katatonija, ukočenost mišića, mioglobinurija (rabdomioliza), povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze, akutno zatajenje bubrega. U slučaju hipertermije nejasne etiologije ili bilo kojeg od ovih simptoma, trebali biste odmah prestati uzimati Tizercin i provesti pregled na prisutnost NNS-a.

Zbog vjerojatnosti smanjenja praga napadajne aktivnosti i razvoja epileptiformnih promjena u elektroencefalografiji, bolesnike s epilepsijom tijekom titracije doze treba pažljivo nadzirati i kontrolirati elektroencefalografijom.

Prije imenovanja Tizercina i povremeno tijekom liječenja preporučuje se redovito praćenje sljedećih pokazatelja: funkcija jetre (posebno u bolesnika s popratnim bolestima), elektrokardiogram, krvni tlak, krvna slika leukocita, koncentracija kalija u serumu, razina elektrolita u krvi.

Tijekom liječenja i 4-5 dana nakon završetka zabranjeno je konzumiranje alkoholnih pića.

Ne biste trebali naglo prekinuti liječenje, lijek se mora postupno otkazivati (smanjenjem doze).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Na početku uzimanja Tizercina trebali biste se suzdržati od vožnje i obavljanja potencijalno opasnih poslova. Nadalje, stupanj ograničenja određuje se pojedinačno.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, Tizercin je kontraindiciran. Može se koristiti samo u slučajevima kada je očekivana korist od terapije veća od mogućeg rizika.

Kontraindicirano je da žene tijekom laktacije koriste lijek, jer se levomepromazin izlučuje u majčino mlijeko.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 12 godina nije propisan Tizercin.

S oštećenom funkcijom bubrega

ozbiljno oštećenje bubrega: Tizercin je kontraindiciran;
zatajenje bubrega: Tizercin se može koristiti pod liječničkim nadzorom (povezan s rizikom od nakupljanja lijeka).

Za kršenja funkcije jetre

ozbiljno oštećenje jetre: Tizercin je kontraindiciran;
oštećenje jetre: Tizercin se može koristiti pod liječničkim nadzorom (povezan s rizikom od nakupljanja lijeka).

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika, posebno onih s anamnezom kardiovaskularnih bolesti, terapiju treba provoditi oprezno.

Interakcije s lijekovima

Ne preporučuju se kombinacije:

antihipertenzivni lijekovi: rizik od izraženog smanjenja krvnog tlaka;
inhibitori monoaminooksidaze: rizik od povećanja trajanja djelovanja levomepromazina i povećanja ozbiljnosti njegovih nuspojava.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

lijekovi s m-antiholinergičkim djelovanjem (skopolamin, atropin, suksametonij, blokatori histaminskih H ₁ receptora, triciklični antidepresivi, neki antiparkinsonovi lijekovi): povećava se m-antikolinergijski učinak levomepromazina (paralitička crijevna opstrukcija, može se razviti glaukom), urinarna rekonstrukcija;
skopolamin: javljaju se ekstrapiramidalne nuspojave;
levodopa: njezin je učinak oslabljen;
lijekovi koji stimuliraju središnji živčani sustav (na primjer, derivati amfetamina): njihov psihostimulacijski učinak se smanjuje;
lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav (anksiolitici, sredstva za smirenje, sredstva za opću anesteziju, opioidni analgetici, triciklični antidepresivi, sedativi i hipnotici): pojačava se depresivni učinak levomepromazina na središnji živčani sustav;
oralna hipoglikemijska sredstva: njihova se učinkovitost smanjuje;
lijekovi koji uzrokuju fotosenzibilizaciju: povećava se vjerojatnost fotosenzibilizacije;
lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži: povećava se rizik od mijelosupresije;
antacidi: apsorpcija levomepromazina u gastrointestinalnom traktu se smanjuje (treba ga uzimati 1 sat prije ili 4 sata nakon uzimanja antacida);
lijekovi koji se uglavnom metaboliziraju CYP2D6: moguć je porast njihove koncentracije i, kao rezultat, povećanje neželjenih učinaka;
lijekovi koji produljuju QT interval (antibiotici iz skupine makrolida, diuretici koji smanjuju koncentraciju kalija, cisaprid, neki antiaritmični, antifungalni i antihistaminici, neki antidepresivi i derivati azola): povećava se rizik od produljenja QT intervala i razvoja aritmija;
Dilevalol i drugi beta-blokatori: uzajamno se pojačava djelovanje oba lijeka;
etanol: povećana inhibicija središnjeg živčanog sustava, povećava se vjerojatnost ekstrapiramidalnih nuspojava.

Analozi

Analozi tizercina su: Aminazin, klorpromazin hidroklorid.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti.

Rok trajanja:

obložene tablete - 5 godina na temperaturi od 15-25 ° C;
otopina za infuziju i injekcije - 2 godine na temperaturama do 25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tizercinu

Prema recenzijama, Tizercin je učinkovit hipnotik, iako postoje izvješća da lijek nije imao terapeutski učinak. Neki pacijenti ukazuju na razvoj nuspojava.